Gebrauchsanweisung: Epoetin theta

Handelsname des Rauschgifts - Eporatio

Der lateinische Name der Substanz Epoetin theta

Epoetinum theta (Klasse. Epoetini theta)

Chemischer Name

Menschlicher erythropoietin (1-165)-peptide, theta Glycoform

Grobe Formel

C809H1301N229O240S5

Pharmakologische Gruppe:

Anreger von hematopoiesis

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

D63.0 Anämie in Geschwulst: Anämie in chronischen Krankheiten; Anämie wegen des Strahlungsschadens; Strahlenanämie; Anämie in Patienten mit festen Geschwülsten; perniziöse Anämie

D63.8 Anämie in anderen chronischen Krankheiten klassifiziert anderswohin: Anämie in chronischen Krankheiten; Anämie in immunologischen Unordnungen; Anämie in Magengeschwür; Anämie in Nierekrankheiten; Anämie mit der HIV-Behandlung; Anämie im Vordergrund des chronischen Nierenmisserfolgs; Anämie in Patienten mit myeloma; symptomatische Anämie; symptomatische Anämie der Nierenentstehung; Anämie in HIVANGESTECKTEN Patienten; Nierenanämie

Z49.1 Aids, die extracorporeal Dialyse einschließen: hemodialysis; chronischer hemodialysis; Umlauf von Extracorporeal; Thrombose des Hemodialysis-Rangierens

Z51.1 Chemotherapie für Geschwulst: Blasenentzündung hemorrhagic, verursacht durch cytostatics; Urotoxicity von cytostatics

CAS Code

762263-14-9

Arzneimittellehre

Weisenhandlung - Hematopoietic, erythropoietic.

Pharmacodynamics

Menschlicher erythropoietin ist ein endogenes glycoprotein Hormon, das der Hauptgangregler von erythropoiesis durch spezifische Wechselwirkungen mit erythropoietin Empfängern auf erythroid Knochenmarkvorgängern ist. Es handelt als ein Faktor, der mitosis und ein differenzierendes Hormon stimuliert. Die Produktion von erythropoietin kommt in erster Linie vor und wird durch die Niere als Antwort auf Änderungen in der Sauerstoffkonzentration in Geweben geregelt. In Patienten mit CKD wird die Produktion von endogenem erythropoietin gestört, und die Hauptursache der Anämie ist der Mangel an erythropoietin. In Patienten mit bösartigen Geschwülsten, die Chemotherapie erhalten, ist die Ätiologie der Anämie multifactorial im Charakter; die Ursache der Anämie ist sowohl ein Mangel an erythropoietin als auch eine reduzierte Antwort von erythroid Vorgängerzellen zu endogenem erythropoietin.

Pharmacokinetics

Der pharmacokinetics von epoetin ein theta ist in gesunden Freiwilligen, Patienten mit CKD und Patienten mit oncological Krankheiten studiert worden, die Chemotherapie erhalten haben. Der pharmacokinetics von epoetin theta hängt von Alter oder Geschlecht nicht ab.

Die Bioverfügbarkeit von epoetin ein theta mit n / k Einführung ist 31 % des Bioverfügbarkeitsindex für die intravenöse Verwaltung. Tmax in Plasma seit 10-14 Stunden.

In Patienten mit dem chronischen Nierenmisserfolg nach 40-Mg-IU / Kg ist der EndT1 / 2 höher als nach der intravenösen Verwaltung, einem Durchschnitt von 25 Stunden nach einer einzelnen Dosis und 34 Stunden in einem stabilen Zustand nach wiederholten Dosen 3mal pro Woche. Die Wirkung der Anhäufung von epoetin theta wurde nicht entdeckt.

In Patienten mit oncological Krankheiten, die Chemotherapie erhalten, war T1 / 2 mit der Verwaltung von 20,000 IU von epoetin theta einmal wöchentlich 29 Stunden nach der ersten Dosis und 28 Stunden mit der wiederholten Anwendung. Die Wirkung der Anhäufung von epoetin theta wurde nicht entdeckt.

Vd ist dem Volumen des Blutumlaufs ungefähr gleich.

In Patienten mit dem chronischen Nierenmisserfolg, die hemodialysis, T1 / erhalten haben, sind 2 epoetin theta 6 Stunden nach einer einzelnen Dosis und 4 Stunden, nachdem wiederholt, iv Einspritzung von epoetin ein theta an einer Dosis von 40 IU / Kg 3mal pro Woche. Die Wirkung der Anhäufung von epoetin theta wurde nicht entdeckt.

Pharmacokinetics in speziellen klinischen Fällen. Der pharmacokinetics von epoetin ein theta in Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit ist nicht studiert worden.

Anwendung der Substanz Epoetin theta

Die Behandlung der Anämie hat mit CKD, incl verkehrt. In Patienten auf hemodialysis.

Behandlung der Anämie in Patienten mit non-myeloid Geschwülsten, die Chemotherapie (nur SC Verwaltung) erhalten.

Gegenindikationen

Die Überempfindlichkeit zu epoetin theta, Schwangerschaft, Stillenperiode, wahrer erythrocyte aplasia, nicht kontrollierte arterielle Hypertonie, Unzulänglichkeit der Lebernfunktion, Sichelzellenanämie, Alter mehr als 75 Jahre, Anämie in Patienten mit bösartigen Geschwülsten, die Chemotherapie und Strahlentherapie nicht erhalten; Anämie bei einer HB Konzentration von mehr als 12 g / dL (7.45 mmol / L) in Patienten mit bösartigen Geschwülsten, die Chemotherapie und Strahlentherapie erhalten; Alter weniger als 18 Jahre (keine Erfahrung des Gebrauches).

Beschränkungen

Kardiovaskuläre Krankheiten, incl. Krankheiten der Behälter der peripherischen und Gehirnbehälter; Patienten mit einer Gefahr der Thrombose und thromboembolism.

Anwendung der Schwangerschaft und des Stillens

Informationen über die Wirkung und Sicherheit von epoetin ein theta während Schwangerschaft und während des Stillens fehlen.

Nebenwirkungen der Substanz Epoetin theta

Nebenwirkungen werden gemäß der Frequenz gemäß WER Empfehlungen klassifiziert: sehr häufig (nicht weniger als 10 %); häufig (nicht weniger als 1 %, aber weniger als 10 %); selten (nicht weniger als 0.1 %, aber weniger als 1 %); selten (nicht weniger als 0.01 %, aber weniger als 0.1 %); sehr selten (weniger als 0.01 %, einschließlich einzelner Nachrichten).

Seitens des Bluts und lymphatischen Systems: Häufig - Rangierenthrombose (kann hauptsächlich in Patienten vorkommen, die für hypotension, oder in Gegenwart von Komplikationen der arteriovenous Fistel anfällig sind: stenosis oder aneurysm); sehr selten - thrombocytosis, thromboembolic Unordnungen, wahrer erythrocyte aplasia.

Vom Immunsystem: häufig - Hautausschlag, das Jucken, urticaria; sehr selten Anaphylactoid-Reaktionen.

Von der Seite des Zentralnervensystems: häufig - ein Kopfweh.

Seitens des CVS: häufig - das Erscheinen oder die Stärkung der vorhandenen arteriellen Hypertonie, hypertensive Krise mit den Phänomenen von encephalopathy (Kopfweh, Verwirrung, Sinnes- und Motorstörungen bis zu Stärkungsmittel-Clonic-Beschlagnahmen).

Vom musculoskeletal System und Gelenkgewebe: häufig - arthralgia.

Anderer: Häufig - grippenähnliches Syndrom (besonders am Anfang der Therapie), dessen Symptome gewöhnlich mild sind oder sich mäßigen und nach ein paar Stunden oder Tagen, incl verschwinden. Fieber, Kälte, Kopfweh, Schmerz in den äußersten Enden oder den Knochen, dem allgemeinen Unbehagen.

Wechselwirkung

Die Daten erhalten haben bis jetzt keine Wechselwirkung von epoetin mit anderen Rauschgiften offenbart.

Um Inkompatibilität oder Abnahme in der Tätigkeit zu vermeiden, sollte epoetinethate nicht mit anderen Rauschgiften oder injectable Lösungen gemischt werden.

Überdosis

Symptome: Der therapeutische Index von epoetin theta ist sehr breite aber individuelle Antwort auf die Therapie am Anfang der Behandlung sollte in Betracht gezogen werden. Eine übermäßige pharmacodynamic Antwort, ist d. h. Polycythemia mit lebensbedrohenden kardiovaskulären Komplikationen möglich.

Behandlung: Mit polycithemia wird die Therapie mit epoetinic theta unterbrochen. Führen Sie nötigenfalls eine Phlebotomy.

Wege der Verwaltung

IV.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Epoetin theta

Für alle Patienten mit dem Serum schätzt ferritin weniger als 100 mkg / l oder mit der überwechselnden Sättigung weniger als 20 %, zusätzliche Eisentherapie wird empfohlen. Um wirksamen erythrocytopoiesis zu sichern, sollte der Eiseninhalt jedes Patienten vorher und während der Therapie sorgfältig bewertet werden. Die Abwesenheit der Wirkung in der Therapie mit epoetinic theta sollte als die Basis für die Suche nach anderen etiopathogenetic Faktoren der Entwicklung der Anämie betrachtet werden. Deshalb, vor dem Anfang der Behandlung, ist es notwendig, den Mangel an cyanocobalamin und folic Säure auszuschließen, die die Wirksamkeit von epoetins reduzieren kann.

Die erythropoietic Reaktion kann auch durch zwischenaktuelle Infektionen, entzündliche Prozesse oder Trauma, verborgenen Blutverlust, hemolysis von erythrocytes, Aluminiumvergiftung, latenten hematologic Unordnungen oder Knochenmark fibrosis geschwächt werden.

Im Fall von der Beseitigung der häufigsten Gründe der Abwesenheit einer erythropoietic Reaktion, wenn, wie man findet, ein Patient eine scharfe Abnahme in der HB Konzentration hat, die mit reticulocytopenia, einem Entschluss von anti-erythropoietin Antikörpern und einer Knochenmarküberprüfung für eine Differenzialdiagnose mit wahrem erythrocyte aplasia vereinigt ist, der eine Anzeige ist, um epoetin theta Therapie zu unterbrechen, sollte durchgeführt werden. Die Fälle, als der wahre erythrocyte aplasia durch die Neutralisierenwirkung von anti-erythropoietin Antikörpern im Zusammenhang mit der epoetin Therapie von theta verursacht wurde, werden beschrieben. Es ist gezeigt worden, dass diese Antikörper mit dem ganzen epoetins quer-reagieren, so sollten Patienten mit Argwohn oder Bestätigung der Anwesenheit, Antikörper für neutral zu erklären, nicht epoetin verwenden.

Mit der epoetin Therapie können Patienten höheren Blutdruck besonders an der Anfangsphase der Behandlung haben. BP sollte vorher und während der Therapie kontrolliert werden, um akute Komplikationen wie Hypertensive-Krise mit Symptomen von encephalopathy (Kopfweh, Verwirrung, Redenschwächung, Gehweisenstörung) und vereinigte Komplikationen (Konvulsionen) zu vermeiden, die auch in Patienten Sowohl mit dem normalen als auch niedrigen Blutdruck vorkommen können. Besonderer Aufmerksamkeit sollte einem plötzlichen akuten migränenähnlichen Kopfweh als ein mögliches Vorsignal geschenkt werden.

Vergrößerter Blutdruck kann Behandlung mit antihypertensive Rauschgiften verlangen oder ihre Dosis vergrößern. Wenn Blutdruck hoch bleibt, kann es notwendig sein, epoetin theta Therapie provisorisch zu unterbrechen. Mit der Stabilisierung und erfolgreichen Kontrolle n. Chr., epoetinetic Therapie sollte von neuem in einer reduzierten Dosis beginnen.

Der falsche Gebrauch von epoetin ein theta in gesunden Leuten kann eine übermäßige Steigerung der Konzentration von HB und hematocrit verursachen, der zu lebensbedrohenden kardiovaskulären Komplikationen führen kann.

Wegen der beschränkten klinischen Erfahrung, der Wirksamkeit und Sicherheit von epoetin ist in Patienten mit der verschlechterten hepatischen Funktion oder homozygous Sichelzellenanämie nicht gegründet worden.

In klinischen Studien hatten Patienten, die älter sind als 75 Jahre alt, ein höheres Vorkommen von ernsten und strengen nachteiligen Ereignissen unabhängig von der Ursachenwirkungsbeziehung mit der epoetin Therapie. Außerdem waren Todesfälle in dieser Gruppe von Patienten im Vergleich zu jüngeren Patienten häufiger.

Anämie hat mit CRF, incl verkehrt. In Patienten auf hemodialysis. Die Möglichkeit, epoetin zu verwenden, sollte ein theta in Patienten mit nephrosclerosis, die Dialyse nicht erlebt haben, individuell seit der möglichen beschleunigten Entwicklung des Nierenmisserfolgs bestimmt werden, kann nicht ausgeschlossen werden.

Während hemodialysis können Patienten, die epoetin theta erhalten, verlangen, dass eine Steigerung der Dosis eines Antikoagulans Thrombose des Arteriovenous-Rangierens verhindert.

In Patienten mit CRF sollte die HB Konzentration in der Stabilisierungsphase nicht die obere Grenze überschreiten. In klinischen Studien wurden vergrößerte Sterblichkeit und ernste kardiovaskuläre Komplikationen beobachtet, als epoetins Patienten mit einer HB Konzentration von mehr als 12 g / dL (7.45 mmol / L) verwaltet wurden.

Anämie in Patienten mit non-myeloid Geschwülsten, die Chemotherapie erhalten. Erythropoietins sind Wachstumsfaktoren, die hauptsächlich die Produktion von roten Blutzellen stimulieren. Empfänger zu erythropoietin können auf der Oberfläche von verschiedenen Geschwulstzellen ausgedrückt werden. Als mit jedem Wachstumsfaktor gibt es einen Vorschlag, dass erythropoietins dazu fähig sind, das Wachstum jedes Typs der Bösartigkeit zu stimulieren.

In mehreren kontrollierten klinischen Studien hat der Gebrauch von epoetins in Patienten mit mit Krebs vereinigter Anämie keine Steigerung des gesamten Überlebens oder einer Abnahme in der Gefahr des Geschwulstfortschritts demonstriert. Gemäß kontrollierten klinischen Studien kann der Gebrauch von epoetin führen:

- die Zeit zum Geschwulstfortschritt in Patienten mit der Haupt- und Halskrebsempfangstrahlentherapie zu verkürzen, während man ein Ziel HB Konzentration von mehr als 14 g / dl (8.69 mmol / L) erreicht;

- zur Verminderung des gesamten Überlebens und einer Steigerung der Zahl von Todesfällen, die mit dem Krankheitsfortschritt innerhalb von 4 Monaten vom Anfang der Behandlung in Patienten mit metastatic Brustkrebsempfangchemotherapie vereinigt sind, während sie ein Ziel HB Konzentration von 12 bis 14 g / dl (von 7, 45 zu 8.69 mmol / L) erreichen;

- zu einer vergrößerten Gefahr des Todes in Patienten mit der aktiven Bösartigkeit, die nicht Chemotherapie und Strahlentherapie erhält, während man ein Ziel HB Konzentration von 12 g / dl (7.45 mmol / L) erreicht.

Der epoetin von theta wird für den Gebrauch in diesen Patienten kontraindiziert.

Gestützt auf dem obengenannten, in einigen klinischen Situationen, ist Bluttransfusion für die Behandlung der Anämie in Patienten mit oncological Krankheiten vorzuziehend.

Die Lösung für den Gebrauch der Rekombinante erythropoietins sollte auf einer Schätzung des Verhältnisses des erwarteten Vorteils für die mögliche Gefahr für einen besonderen Patienten basieren, in dem ein spezifisches klinisches Bild in Betracht gezogen werden sollte.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern. Der epoetin des theta hat keine bedeutende Wirkung auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und potenziell gefährliche Tätigkeiten durchzuführen, die eine vergrößerte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.