Gebrauchsanweisung: Emanera

Aktive Substanz Esomeprazol

ATX Code A02BC05 Esomeprazol

Pharmakologische Gruppe

Protonenpumpenhemmstoffe

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

K21 Gastroesophageal Ebbe

Ebbe von Biliary esophagitis, gastrocardiac Syndrom, Ebbenkrankheit von Gastroesophageal, Gastro-oesophageal Ebbenkrankheit, Nichtätzende Ebbenkrankheit, Syndrom gastrocardiac, Syndrom von Remhelda, Ätzende Ebbe esophagitis, Geschwürebbe esophagitis

K21.0 Gastro-oesophageal Ebbe mit oesophagitis

Ebbenmagenkatarrh, Ebbe esophagitis, Ätzender und Geschwüresophagitis

K25 Magengeschwür

Pförtner von Helicobacter, Schmerzsyndrom in Magengeschwür, Schmerzsyndrom in Magengeschwür und Duodenalulcus, Entzündung des gastrischen mucosa, Entzündung des Magen-Darm-mucosa, Gütigem Magengeschwür, Der Krankheit des Magens und Duodenums, asotsiirovannoe mit Pförtnern von Helicobacter, Erschwerung gastroduodenita auf dem Hintergrund des Magengeschwürs, der Verärgerung des Magengeschwürs, Der Erschwerung des Magengeschwürs, Der organischen Magen-Darm-Krankheit, des Magengeschwürs des Magens und Duodenums, Postwirkenden Magengeschwürs, Wiederkehrender Geschwüre, Symptomatischer Magengeschwüre, Chronischer entzündlicher Krankheit der oberen Magen-Darm-Fläche, haben mit Pförtnern von Helicobacter, Pförtnerausrottung von Helicobacter, Ätzenden und Geschwürverletzungen des Magens, Ätzenden Verletzungen des Magens, Der Erosion des gastrischen mucosa, der Magengeschwürkrankheit, des Magengeschwürs, der Magenverletzung, der Geschwürverletzungen des Magens, der Symptomatischen Geschwüre des Magens und Duodenums verkehrt

K26 Zwölffingerdarmgeschwür

Schmerz mit Duodenalulcus, Schmerzsyndrom in Magengeschwür und Duodenalulcus, Der Krankheit des Magens und Duodenums, asotsiirovannoe mit Pförtnern von Helicobacter, Verärgerung des Magengeschwürs, Der Verschlechterung des Duodenalulcus, dem Magengeschwür des Magens und des Duodenums, des Rückfalls von Zwölffingerdarmgeschwüren, der Symptomatischen Geschwüre des Magens und des Duodenums, der Pförtnerausrottung von Helicobacter, der Ätzenden und Geschwürverletzungen des Duodenums, haben Ätzend-Geschwürverletzungen von Zwölffingerdarmgeschwüren mit Pförtnern von Helicobacter, Ätzenden Verletzungen des Duodenums, Zwölffingerdarmgeschwür, Geschwürverletzungen des Duodenums] verkehrt

K27 Magengeschwür, unangegeben

Die Perforation von Magengeschwür, Drogenindizierten Magen-Darm-Geschwüren, Medikamentgeschwüren, Magengeschwür des Verdauungstrakts, Magengeschwür mit Pförtnern von Helicobacter, Magengeschwür, Schaden von Magen-Darm-mucosa, der durch NSAID, Symptomatischen Geschwürverdauungstrakt verursacht ist, betont Geschwür, Stress Magengeschwür, Stressschaden an der Schleimhaut, dem Stressgeschwür, dem Duodenalulcusstress, dem Stressgeschwür, den Anstrengenden GI-Geschwüren, den Ätzend-Geschwürverletzungen der Magen-Darm-Fläche, Der Erosion der Magen-Darm-Fläche, der Erosion des mucosa der oberen Magen-Darm-Fläche, Der Erosion des Magen-Darm-mucosa, des Magen-Darm-Geschwürs, des Geschwürmedikamentes, des Magengeschwürs, des postwirkenden Geschwürs, des Stressgeschwürs, der Geschwürverletzungen der Magen-Darm-Fläche, des Akuten Stressgeschwürs Magen-Darm-Fläche, Symptomatische Magen-Darm-Geschwüre, Komplikationen von Magengeschwüren

K31.8.2 * Hypersäure von Magensaft

Pathologische Hypersekretion, hypersaure Verdauungsstörung, setzt Hyperadic, Vergrößerte Sekretion von Magensaft, Vergrößerte saure Bildung, Hyperazidose, Sekretion von Hyper von Magensaft, Vergrößerte Säure von Magensaft, Hohe Säure fest

K86.8.3 * Syndrom von Zollinger-Ellison

Drüsengeschwulst der Bauchspeicheldrüse ulzerogennosti, gastrinoma, Syndrom von Zollinger-Ellison, gastrinoma

K92.2 Magen-Darm-Blutung, unangegeben

Magen- und Darmblutung, Akute Blutung von der oberen Magen-Darm-Fläche, gastrorrhagia, Magen-Darm-Blutung, Intrawirkende Unterleibsblutung, enterorrhagia, im oberen Verdauungstrakt, der Magen-Darm-Blutung Verblutend, von der oberen Magen-Darm-Fläche Verblutend, von der Magen-Darm-Fläche, Intrafunktionär Verblutend, der Wiederkehrende Unterleibsblutung im Verdauungstrakt, der Diagnose von Blutung vom Dünndarm, Magengeschwürblutung, Syndrom von Mallory-Weiss, Wiederkehrender Blutung von Magengeschwüren, Blutendem Magen abzapft

Y45 nachteilige Reaktionen im therapeutischen Gebrauch von schmerzlindernden, fieberverhütenden und antientzündlichen Agenten

Zusammensetzung

(enthält auf durchschnittlichen 14,5 % Wasser (Verlust im Gewicht beim Trockner)

Darmkapseln 1 Kappen.

Kügelchenkern:

aktive Substanz:

Magnesium esomeprazole 20.645 mg

41,29 mg

(gleichwertig mit esomeprazole — 20 oder 40 mg)

excipients: Zuckergrütze (enthält Rohrzucker und Stärkensirup) - 35.58 / 71,16 mg; Povidone K30 - 7.5 / 15 mg; Natrium lauryl Sulfat - 0.9 / 1,8 mg

Kügelchenschale: Opadry II weiß 85F28751 (Polyvinylalkohol - 9.376 / 18,752 mg; Titandioxyd (E171) - 5.86 / 11,72 mg; macrogol 3000 - 4.735 / 9,47 mg; Talk - 3.496 / 6,938 mg) - 23, 44 / 46,88 mg; Magnesium hydroxycarbonate (Magnesiumskarbonat schwer) - 3/6 mg; Methacrylic-Säure und Äthyl acrylate Copolymerisat (1: 1); Streuung 30 % * - 127.49 / 254,98 mg; Talk - 11.925 / 23,85 mg; macrogol 6000 - 3.825 / 7,65 mg; Titandioxyd (E171) - 3.825 / 7,65 mg; Polysorbate 80 - 1.72 / 3,44 mg

leere Gelatinenkapseln

Fall: Eisenfärbemittel rotes Oxyd (E172) - 0.014 / 0,114 mg; Titandioxyd (E171) - 0.406 / 0,458 mg; Gelatine ** - 28.38 / 45,028 mg

Kappe: Eisenfärbemittel rotes Oxyd (E172) - 0.01 / 0,076 mg; Titandioxyd (E171) - 0.271 / 0,305 mg; Gelatine ** - 18.92 / 30,019 mg

* Streuung Eudragit L30D enthält, zusätzlich zu methacrylic Säure, Copolymerisatäthyl acrylate und Wasser, auch Natrium lauryl Sulfat (0,7 %, die auf dem Festkörper in der Streuung gestützt sind) und polysorbate 80 (2,3 %, die auf dem Festkörper in der Streuung gestützt sind) als Emulgatoren

** enthält auf durchschnittlichen 14,5 % Wasser (Verlust in der Masse während des Trockners)

Beschreibung der Dosierungsform

Kapseln, 20 mg: ¹ 3. Fall und Kappe hellrosa Farbe.

Kapseln, 40 mg: Nr. 1. Fall und Kappe von rosa bis rosa mit einer ein bisschen fahlgrauen Tönung.

Kapselinhalt: Kügelchen vom Weiß zu fast weißem.

Pharmachologic-Wirkung

Pharmakologische Handlung - Antigeschwür.

Pharmakodynamik

Esomeprazole ist der S-isomer von omeprazole und hemmt die Sekretion von Salzsäure im Magen wegen eines spezifischen und geleiteten Mechanismus der Handlung.

Es hemmt spezifisch die Protonenpumpe von parietal Zellen. Sowohl isomers von omeprazole, R-als auch S-, haben ähnliche pharmakodynamische Tätigkeit.

Mechanismus der Handlung

Esomeprazole ist eine schwache Basis, so wächst er an und wird aktiv in der hoch sauren Umgebung des sekretorischen tubules der parietal Zellen des gastrischen mucosa, wo er die Tätigkeit des Enzyms H + / K +-ATPase hemmt. Unterdrückt sowohl grundlegende als auch stimulierte Sekretion von Salzsäure.

Wirkung auf die saure Magensekretion

Die Wirkung entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach der Nahrungsaufnahme von 20 mg oder 40 mg von esomeprazole. Mit der wiederholten Aufnahme von 20 mg der esomeprazole 1 Zeit pro Tag seit 5 Tagen, der durchschnittlichen Maximalkonzentration von Salzsäure nachdem wird die Anregung mit pentagastrin durch 90 % (am 5. Tag der Therapie danach 6-7 Stunden nach der Einnahme vom Rauschgift) reduziert.

In Patienten mit GERD und der Anwesenheit klinischer Symptome nach der täglichen Aufnahme von esomeprazole an einer Dosis von 20 oder 40 mg seit 5 Tagen wurde der pH des Mageninhalts oben 4 durchschnittlich seit 13 und 17 Stunden beziehungsweise aufrechterhalten. Das Verhältnis von Patienten, die esomeprazole an einer Dosis von 20 mg / Tag nehmen, in dem der pH des Mageninhalts 4 für 8, 12 und 16 Stunden beziehungsweise überschritten hat, war 76 %, 54 % und 24 %, und für esomeprazole 40 mg / Tag - 97 %, 92 % und 56 %.

Der Grad der Hemmung der sauren Sekretion durch esomeprazole ist von AUC direkt abhängig.

Therapeutische Wirkung durch das Unterdrücken saurer Sekretion erreicht

Die Heilung von der Ebbe esophagitis, wenn sie esomeprazole in einer Dosis von 40 mg nimmt, kommt in etwa 78 % von Patienten nach 4 Wochen und in 93 % von Patienten nach 8 Wochen der Therapie vor.

Die Behandlung mit esomeprazole an einer Dosis von 20 mg 2mal pro Tag seit 1 Woche in der Kombination mit passenden Antibiotika führt zu erfolgreicher Ausrottung von Pförtnern von Helicobacter in 90 % von Patienten.

Im Falle unkomplizierten Magengeschwürs nach der Ausrottungstherapie (von 7 zu 10-14 Tagen) ist die Verlängerung der Monotherapie mit antisekretorischen Rauschgiften nicht erforderlich, das Geschwür zu heilen und die Symptome zu beseitigen.

Andere Auswirkungen haben mit der Unterdrückung der sauren Sekretion verkehrt

Während der Therapie mit antisekretorischen Rauschgiften nimmt das Niveau von gastrin im Serum als Antwort auf eine Abnahme in der sauren Sekretion zu.

In einigen Patienten, nach der verlängerten Therapie mit esomeprazole, wurde eine Steigerung der Nummer von enterochromaffin ähnlichen (ELC)-Zellen wahrscheinlich wegen einer Steigerung des Niveaus von gastrin im Plasma beobachtet.

Mit dem langfristigen Gebrauch von antisekretorischen Rauschgiften hat es eine geringe Steigerung der Frequenz der Bildung von Drüsenmagenzysten gegeben. Diese Änderungen sind wegen physiologischer Änderungen infolge der anhaltenden Unterdrückung der sauren Sekretion. Die Zysten sind gütig und sind umkehrbar.

Eine Abnahme in der Säure des Mageninhalts, während man antisekretorische Agenten empfängt, wird durch eine Steigerung des Inhalts der mikrobischen Flora im Magen begleitet, der in der Magen-Darm-Fläche in üblichen Zuständen da ist. Die Therapie mit Protonenpumpenhemmstoffen kann zu einer geringen Steigerung des Risikos von Magen-Darm-Infektionen, wie diejenigen führen, die von Bakterien der Klassensalmonelle und Campylobacter spp verursacht sind.

Esomeprazole ist für die Heilung von Magengeschwüren in Patienten wirksamer, die nonsteroidal antientzündliche Rauschgifte (NSAIDs), einschließlich des auswählenden STEUERMANNES 2 Hemmstoffe im Vergleich zu ranitidine verwenden.

Hohe ezomeprazole Wirksamkeit wurde in der Prävention von gastrischen und Zwölffingerdarmgeschwüren in Patienten bemerkt, die NSAIDs (für Patienten nehmen, die älter sind als 60 Jahre und / oder mit einem Magengeschwür in der Geschichte), einschließlich des auswählenden STEUERMANNES 2 Hemmstoffe.

Pharmakokinetik

Ansaugen und Vertrieb

Esomeprazole ist in einer sauren Umgebung nicht stabil; deshalb wird es in der Form von Darmkapseln aufgenommen, die Kügelchen der Vorbereitung enthalten, deren Schale auch gegen die Handlung von Magensaft widerstandsfähig ist. In vivo wird ein kleiner Teil des esomeprazole zum R isomer umgewandelt. Esomeprazole wird schnell absorbiert, Cmax im Plasma etwa 1-2 Stunden nach der Nahrungsaufnahme erreichend. Absolute Bioverfügbarkeit ist 64 % nach der Verwaltung einer einzelnen Dosis von 40 mg und nimmt zu 89 % mit der täglichen Aufnahme der esomeprazole 1 Zeit pro Tag zu. Die Bioverfügbarkeit für esomeprazole an einer Dosis von 20 mg ist 50 und 68 % beziehungsweise. Vss in gesunden Freiwilligen ist etwa 0,22 l / kg. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 97 %.

Das Essen verlangsamt sich und reduziert die Absorption von esomeprazole, der keine bedeutende klinische Bedeutung hat.

Metabolismus und Ausscheidung

Esomeprazole ist völlig metabolized mit der Teilnahme des cytochrome P450 isoenzymes in der Leber. Die meisten von ihnen sind metabolized mit der Teilnahme des CYP2C19 polymorphen isoenzyme, der für die Bildung von hydroxy und demethylated metabolites verantwortlich ist. Der Rest von esomeprazole ist metabolized durch den CYP3A4 isoenzyme, der für die Bildung von esomeprazole sulfone, dem wichtigen metabolite in Plasma verantwortlich ist.

Die Gesamtplasmaabfertigung nach einer einzelnen Dosis ist etwa 17 und 9 l / h nach der wiederholten Verwaltung. T1 / 2 ist 1,3 Stunden mit dem langfristigen Gebrauch des Rauschgifts 1mal pro Tag. AUC nimmt mit dem wiederholten Gebrauch zu. Die dosisabhängige Steigerung von AUC mit dem wiederholten Gebrauch ist wegen einer Abnahme im Metabolismus während des ersten Durchgangs durch die Leber, verminderte Abfertigung nichtlinear, die wahrscheinlich durch die Hemmung des CYP2C19 isoenzyme durch esomeprazole und / oder sein verursacht ist, metabolite sulfa-enthaltend. Mit einer einzelnen täglichen Dosis wird esomeprazole vom Plasma während des Zwischenraums zwischen Dosen völlig beseitigt.

Esomeprazole wächst nicht an. Die größeren metabolites von esomeprazole betreffen die Sekretion von Salzsäure im Magen nicht. Fast 80 % der mündlich verwalteten esomeprazole Dosis sind excreted durch die Nieren als metabolites, und der Rest durch die Eingeweide. Der weniger als 1 % von unverändertem esomeprazole wird im Urin gefunden.

Pharmakokinetik in bestimmten Gruppen von Patienten

In etwa (2.9 ± 1.5) % der Bevölkerung wird die Tätigkeit des CYP2C19 isoenzyme reduziert. In diesen Patienten wird der Metabolismus von esomeprazole hauptsächlich durch den CYP3A4 isoenzyme ausgeführt. Nach der wiederholten Verwaltung von esomeprazole an einer Dosis von 40 mg 1mal pro Tag ist der AUC durchschnittliche Wert etwa 2mal höher als in Patienten mit der reduzierten CYP2C19 Tätigkeit. Der durchschnittliche Wert von Plasmacmax nimmt um etwa 60 % zu.

In älteren Patienten (71–80 Jahre) ändert sich der Metabolismus von esomeprazole bedeutsam nicht.

Nach einer einzelnen Dosis von 40 mg von esomeprazole ist der AUC durchschnittliche Wert in Frauen etwa 30 % höher als in Männern. Nachher, mit der systematischen täglichen Aufnahme der esomeprazole 1 Zeit pro Tag, wurden Unterschiede in der Pharmakokinetik in Patienten von beiden Geschlechtern nicht beobachtet. Diese Eigenschaften betreffen die Dosis und Methode des Gebrauches des Rauschgifts nicht.

Metabolismus von Esomeprazole kann in Menschen mit der milden oder gemäßigten hepatischen Schwächung verschlechtert werden. Die metabolische Rate wird in schwerer Lebernfunktionsstörung reduziert, die durch eine zweifache Steigerung von AUC begleitet wird. Deshalb ist die maximale tägliche Dosis von esomeprazole in diesen Patienten 20 mg.

Die Studie in Patienten mit der reduzierten Nierefunktion wurde nicht geführt. Seitdem werden nicht die esomeprazole selbst, aber sein metabolites durch die Nieren beseitigt, der Metabolismus von esomeprazole in diesen Patienten ändert sich nicht.

Nach der wiederholten Verwaltung von 20 und 40 mg von esomeprazole waren die Niveaus von AUC und die Zeit, um Cmax in Kindern im Alter von 12–18 Jahren und Erwachsenen zu erreichen, dasselbe.

Anzeigen von Emanera®

Ebbenkrankheit von Gastroesophageal (GERD):

- Behandlung der ätzenden Ebbe esophagitis;

- die langfristige Wartungsbehandlung nach der Heilung von der ätzenden Ebbe esophagitis, um Rückfall zu verhindern;

- symptomatische Behandlung von GERD;

Magengeschwür und Duodenalulcus;

als ein Teil der Kombinationsantibiotikumtherapie für die Ausrottung von Pförtnern von Helicobacter:

- Duodenalulcus hat mit Pförtnern von Helicobacter verkehrt;

- die Verhinderung des Wiederauftretens von Magengeschwüren hat mit Pförtnern von Helicobacter verkehrt;

Patienten, die langfristigen NSAIDs nehmen:

- die Heilung von Magengeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs verkehrt;

- die Prävention von gastrischen und Zwölffingerdarmgeschwüren hat mit der Aufnahme von NSAIDs in Patienten gefährdet verkehrt;

die langfristige Verhinderung des Wiederauftretens der wiederholten Blutung von Magengeschwüren (nachdem ich / v Gebrauch von Rauschgiften, die die Sekretion von Magendrüsen senken);

Syndrom von Zollinger-Ellison und andere Bedingungen, die durch die vergrößerte Magensekretion einschließlich der idiopathic Hypersekretion charakterisiert sind.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu esomeprazole, eingesetztem benzimidazoles oder Rauschgiftbestandteilen;

der gleichzeitige Gebrauch mit atazanavir und nelfinavir (siehe „Wechselwirkung“);

erbliche Intoleranz zu fructose;

Traubenzucker-Galactose malabsorption Syndrom oder sucrase-isomaltase Mangel;

Kinder bis zu 12 Jahre alt (gibt es keine Daten auf der Wirkung und Sicherheit), und mehr als 12 Jahre alt - für andere Anzeigen, außer gastroesophageal Ebbenkrankheit (GERD).

Mit der Sorge: Ein schwerer Nierenmisserfolg (wird die Erfahrung des Gebrauches beschränkt).

Schwangerschaft und Laktation

Der Gebrauch des Rauschgifts Emaner während Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der erwartete Vorteil für die Mutter das mögliche Risiko zum Fötus seit ungenügenden Daten auf dem Gebrauch von esomeprazole in schwangeren Frauen überschreitet.

In epidemiologischen Studien während des Gebrauches von der racemic Mischung von omeprazole wurden keine fetotoxischen Auswirkungen oder fötale Entwicklungsunordnungen entdeckt.

In Studien mit esomeprazole in Tieren wurde keine direkte oder indirekte negative Wirkung auf die Entwicklung des Embryos oder Fötus entdeckt; auch wurde keine direkte oder indirekte negative Wirkung auf den Kurs der Schwangerschaft, Geburt und die postnatale Periode des Neugeborenen offenbart.

Zurzeit ist es nicht bekannt, ob esomeprazole excreted in Brustmilch ist; deshalb sollte Emaner nicht während des Stillens verwendet werden.

Nebenwirkungen

Klassifikation des Vorkommens von Nebenwirkungen WER: sehr häufig ≥1 / 10; häufig von ≥1 / 100 zu <1/10; selten - von ≥1 / 1000 zu <1/100; selten von ≥1 / 10000 zu <1/1000; sehr selten von <1/10000; Frequenz unbekannt - kann gestützt auf verfügbaren Daten nicht geschätzt werden.

In jeder Gruppe werden unerwünschte Auswirkungen in der Größenordnung von der abnehmenden Strenge präsentiert.

Seitens des Nervensystems: häufig - Kopfweh; selten - Schlaflosigkeit, Schwindel, paresthesias, Schläfrigkeit; selten - Depression, Aufregung, Verwirrung; sehr selten - Halluzinationen, aggressives Verhalten.

Seitens des Respirationsapparaten: selten - Bronchokonvulsion.

Seitens des Verdauungssystems: Häufig - Unterleibsschmerz, Verstopfung, Diarrhöe, Flatulenz, Brechreiz, sich erbrechend; selten - Trockenheit des mündlichen mucosa, vergrößerte Tätigkeit von Lebernenzymen; selten - stomatitis, Magen-Darm-candidiasis, Leberentzündung (mit oder ohne Gelbsucht); sehr selten - Lebernmisserfolg, hepatischer encephalopathy in Patienten mit einer Geschichte der Lebererkrankung.

Seitens des Harnsystems: sehr selten - zwischenräumliche Nierenentzündung.

Fortpflanzungssystem: sehr selten - gynecomastia.

Seitens des musculoskeletal Systems: selten - arthralgia, myalgia; sehr selten - Muskelschwäche.

Für die Haut: selten - Hautentzündung, Hautausschlag, pruritus, urticaria; selten - Haarausfall, Lichtempfindlichkeit; sehr selten - erythema multiforme, Syndrom von Stevens-Johnson, toxischer epidermal necrolysis.

Von der Seite von blutbildenden Organen: selten - leukopenia, thrombocytopenia; sehr selten - agranulocytosis, pancytopenia.

Seitens der Sinne: selten - verschmierte Vision; selten - ein Geschmackswandel.

Allergische Reaktionen: selten Überempfindlichkeitsreaktionen (zum Beispiel, Fieber, angioedema, anaphylactic Reaktion / anaphylactic Stoß).

Labordaten: selten - hyponatremia; sehr selten - hypomagnesemia, hypocalcemia wegen strengen hypomagnesemia, hypokalemia wegen strengen hypomagnesemia.

Anderer: selten - peripherisches Ödem; selten - das Schwitzen; sehr selten - Schwäche (Unbehagen).

Wechselwirkung

Wirkung von esomeprazole auf der Pharmakokinetik anderer Rauschgifte

Rauschgifte, von denen die Absorption vom PHniveau abhängt. Das Reduzieren der Sekretion von Salzsäure im Magen während der Behandlung mit esomeprazole und anderen Protonenpumpenhemmstoffen kann zu Änderungen in der Absorption von Rauschgiften führen, von denen die Absorption von der Säure des Mediums abhängt. Wie Antazida und andere Rauschgifte, die Magensäure reduzieren, kann esomeprazole die Absorption von ketoconazole, itraconazole und erlotinib reduzieren, und die Absorption von Rauschgiften wie digoxin vergrößern.

Der gleichzeitige Gebrauch von omeprazole in einer Dosis von 20 mg 1mal pro Tag und digoxin vergrößert die Bioverfügbarkeit von digoxin um 10 % (die Bioverfügbarkeit von digoxin, der durch bis zu 30 % in 2 aus 10 Patienten vergrößert ist).

Es ist über die Wechselwirkung von omeprazole mit einigen antiretroviralen Rauschgiften bekannt. Der Mechanismus und die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Das Reduzieren von der Säure von Magensaft während der Therapie mit omeprazole kann die Absorption von antiretroviralen Rauschgiften betreffen. Die Wechselwirkung am Niveau eines isoenzyme CYP2C19 ist auch möglich. Während der Therapie mit omeprazole ist eine Abnahme in der Serumskonzentration von einigen antiretroviralen Rauschgiften (atazanavir und nelfinavir) beobachtet worden. Deshalb wird gleichzeitiger Gebrauch nicht empfohlen. Der gleichzeitige Gebrauch von omeprazole (40 mg einmal täglich) mit atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg in gesunden Freiwilligen wird durch eine gekennzeichnete Abnahme in der Aussetzung von atazanavir (AUC, Cmax und Cmin in Plasma begleitet, das durch etwa 75 % vermindert ist). Die Erhöhung der Dosis von atazanavir zu 400 mg hat für die Auswirkungen von omeprazole auf der Bioverfügbarkeit von atazanavir nicht entschädigt.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von omeprazole mit saquinavir, Serumskonzentration von Saquinavir-Zunahmen.

In Anbetracht der ähnlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von omeprazole und esomeprazole wird der gleichzeitige Gebrauch von esomeprazole mit antiretroviralen Rauschgiften wie atazanavir und nelfinavir nicht empfohlen.

CYP2C19 metabolized Rauschgifte. Esomeprazole hemmt CYP2C19, den wichtigen isoenzyme des Metabolismus von esomeprazole. So mit dem gleichzeitigen Gebrauch von esomeprazole mit Rauschgiften, deren Metabolismus den CYP2C19 isoenzyme, wie diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin usw. einschließt, kann die Konzentration dieser Rauschgifte im Plasma zunehmen und entsprechend ihre Dosisverminderung kann erforderlich sein.

Das ist besonders notwendig, um in Betracht zu ziehen, wenn es das Rauschgift Emanera®, wie erforderlich, vorschreibt. So, mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit 30 mg von esomeprazole, wird die Abfertigung von diazepam (Substrat des CYP2C19 isoenzyme) durch 45 % reduziert.

Der gleichzeitige Gebrauch von esomeprazole in einer Dosis von 40 mg führt zu einer Steigerung der Konzentration von phenytoin im Plasma von Patienten mit Fallsucht durch 13 %.

Es wird empfohlen, die Konzentration von phenytoin im Plasma am Anfang der Therapie mit esomeprazole und mit seiner Abschaffung zu kontrollieren.

Mit dem Gebrauch von omeprazole an einer Dosis von 40 mg werden Cmax und AUC von voriconazole (Substrat des CYP2C19 isoenzyme) durch 15 und 41 % beziehungsweise vergrößert.

Die Koagulationszeit mit der gleichzeitigen langfristigen Verwaltung von warfarin und esomeprazole an einer Dosis von 40 mg bleibt innerhalb von annehmbaren Grenzen. Jedoch sind mehrere Fälle einer klinisch bedeutenden Steigerung des INR-Index berichtet worden. Es wird empfohlen, INR am Anfang und am Ende des gleichzeitigen Gebrauches von esomeprazole und warfarin oder anderen coumarin Ableitungen zu kontrollieren.

Der Gebrauch von omeprazole an einer Dosis von 40 mg hat zu einer Steigerung von Cmax und AUC von Cilostazol durch 18 und 26 % beziehungsweise geführt; für einen der aktiven metabolites von Cilostazol war die Zunahme 29 und 69 % beziehungsweise.

Der gleichzeitige Gebrauch von esomeprazole in einer Dosis von 40 mg mit cisapride führt zu einer Steigerung der Werte pharmakokinetischer Parameter von cisapride in gesunden Freiwilligen: AUC - durch 32 % und T1 / 2 - durch 31 %, jedoch, ändert sich Cmax nicht bedeutsam. Die geringe Verlängerung des QT-Zwischenraums auf dem EKG, das mit der cisapride Monotherapie beobachtet wird, hat mit der Hinzufügung von esomeprazole nicht zugenommen.

In einigen Patienten wurde eine Steigerung des Serums methotrexate Konzentration vor dem Hintergrund des gleichzeitigen Gebrauches mit Protonenpumpenhemmstoffen bemerkt. Wenn man hohe Dosen von methotrexate verwendet, sollte die Möglichkeit des vorläufigen Abzugs von esomeprazole betrachtet werden.

Esomeprazole verursacht klinisch bedeutende Änderungen in der Pharmakokinetik von amoxicillin und quinidine nicht.

Der gleichzeitige Kurzzeitgebrauch von esomeprazole und naproxen oder rofecoxib hat keine klinisch bedeutende pharmakokinetische Wechselwirkung gezeigt.

In einer klinischen Studie wurde die Wechselwirkung mit dem Gebrauch von clopidogrel (300 mg — ladende Dosis, dann 75 mg / Tag) mit omeprazole (80 mg) gleichzeitig, zur gleichen Zeit seit 5 Tagen studiert. Die Tätigkeit des thiol metabolite (aktiver metabolite) clopidogrel wurde durch 46 % (1. Tag der Therapie) und 42 % (5. Tag der Therapie) reduziert, während man clopidogrel und omeprazole zur gleichen Zeit genommen hat. Als clopidogrel und omeprazole zur gleichen Zeit genommen wurden, wurde die Mittelunterdrückung der Thrombozytansammlung (IPA) durch 47 % (während 24 Stunden der Therapie) und 30 % (5. Tag der Therapie) reduziert.

Gemäß den Ergebnissen einer anderen Studie: Omeprazole, wenn verwendet, mit clopidogrel, hat nicht gleichzeitig zu verschiedenen Zeiten keine hemmende Wirkung auf den CYP2C19 isoenzyme. In den Studien wurden widerstreitende Daten auf den klinischen Manifestationen der clopidogrel Wechselwirkung mit kardiovaskulären Hauptereignissen registriert.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit tacrolimus ist eine Steigerung des Serums tacrolimus Konzentrationen möglich.

Die Wirkung von Rauschgiften auf der Pharmakokinetik von esomeprazole

CYP2C19 und CYP3A4 isoenzymes werden am Metabolismus von esomeprazole beteiligt. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von esomeprazole mit clarithromycin (500 mg 2mal pro Tag) (Hemmstoff des isoenzyme CYP3A4) nimmt der AUC-Wert von esomeprazole vor 2mal zu.

Der gleichzeitige Gebrauch von esomeprazole und der vereinigte Hemmstoff von CYP2C19 und CYP3A4 isoenzymes, zum Beispiel, voriconazole, können durch eine Steigerung des AUC von esomeprazole vor mehr als 2mal begleitet werden. Gewöhnlich, in solchen Situationen, ist keine Änderung in der Dosis von esomeprazole erforderlich. In Patienten mit der streng verschlechterten Lebernfunktion oder, nötigenfalls, langfristige Therapie, sollte die Frage, die Dosis von esomeprazole zu reduzieren, aufgelöst werden.

Rauschgifte, die CYP2C19 und CYP3A4 isoenzymes, wie rifampicin und Rauschgifte von Hypericum perforatum, wenn verwendet, gleichzeitig mit esomeprazole veranlassen, können zu einer Abnahme in der Konzentration von esomeprazole im Plasma wegen der Beschleunigung des Metabolismus von esomeprazole führen.

Dosierung und Verwaltung

Innen, ohne das Kauen, sich unten mit einem kleinen Betrag von Flüssigkeit waschend.

Für Patienten mit der schluckenden Schwierigkeit, gießen Sie den Inhalt der Kapseln in ein halbes Glas von nichtkohlensäurehaltigem Wasser, rühren Sie sich und trinken Sie sofort oder innerhalb von 30 Minuten. Dann füllen Sie das Glas mit Wasser anderthalbmal nach, spülen Sie die Wände des Glases und Getränks.

Mischen Sie das Rauschgift mit anderen Flüssigkeiten nicht, weil Das zur Auflösung der Kügelcheneindämmungsschale führen kann. Kügelchen sollten nicht gekaut oder zerquetscht werden.

Patienten, die selbstständig nicht schlucken können, sollten den Inhalt der Kapseln in nichtkohlensäurehaltigem Wasser auflösen und esomeprazole durch ein nasogastric Rohr einspritzen. Es ist notwendig, die Übereinstimmung der Spritze für die Einspritzung und die Untersuchung zu prüfen. Weisungen auf der Vorbereitung und Verwaltung des Rauschgifts durch ein nasogastric Rohr werden im Paragraph „Das Dosieren vom Rauschgift durch ein nasogastric Rohr“ erteilt.

Erwachsene und Teenager mehr als 12 Jahre alt

GERD:

- Ätzende Ebbe esophagitis (Behandlung): 40 mg 1mal pro Tag seit 4 Wochen. Wenn nach der Vorspeise der Therapie die Heilung von esophagitis nicht vorkommt oder Symptome andauern, wird ein zusätzlicher 4-wöchiger Kurs der Behandlung mit esomeprazole empfohlen.

- Langfristige Wartungsbehandlung nach der Heilung von der ätzenden Ebbe esophagitis, um Rückfall zu verhindern: 20 mg 1mal pro Tag.

- Symptomatische Behandlung von GERD: 20 mg 1mal pro Tag - für Patienten ohne esophagitis. Wenn nach 4 Wochen der Behandlung es nicht möglich war, Kontrolle der Symptome zu erreichen, ist es notwendig, den Patienten nochmals zu prüfen. Nachdem die Symptome beseitigt werden, können Sie fortsetzen, das Rauschgift Emaner auf Verlangen zu nehmen, d. h. 20 mg des Rauschgifts 1mal pro Tag nehmen, wenn Symptome vorkommen. Patienten, die NSAIDs nehmen, die bedroht sind, gastrische oder Zwölffingerdarmgeschwüre zu entwickeln, werden Behandlung auf Verlangen nicht empfohlen.

Erwachsene Patienten

Magengeschwür und Duodenalulcus

Als ein Teil der Kombination Antibakterientherapie für die Ausrottung von Pförtnern von Helicobacter:

- Zwölffingerdarmgeschwür, das mit Pförtnern von Helicobacter und Verhinderung des Wiederauftretens des Magengeschwürs vereinigt ist, das mit Pförtnern von Helicobacter vereinigt ist (haben Pförtner von Helicobacter Ausrottungstherapie verbunden, schließt ein: Emanera 20 mg, amoxicillin 1 g und clarithromycin 500 mg). Alle Rauschgifte werden 2mal pro Tag, 7-14 Tage genommen.

Patienten, die seit langem NSAIDs nehmen:

- Die Heilung vom Magengeschwür hat mit der Einnahme von NSAIDs verkehrt: 20 mg oder 40 mg 1mal pro Tag seit 4–8 Wochen.

- Die Prävention von gastrischen und Zwölffingerdarmgeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs in Patienten gefährdet verkehrt: Emanera 20 mg oder 40 mg einmal täglich.

Die langfristige Verhinderung des Wiederauftretens der wiederkehrenden Blutung von Magengeschwüren (nachdem intravenöse Verwaltung von Rauschgiften, die die Sekretion von Magendrüsen senken): Emanera 40 mg einmal täglich seit 4 Wochen nach dem Anfall der wiederkehrenden Blutung.

Syndrom von Zollinger-Ellison und andere Bedingungen, die durch die vergrößerte Magensekretion einschließlich der idiopathic Hypersekretion charakterisiert sind: die anfängliche Dosis des Rauschgifts Emaner 40 mg 2mal pro Tag. Die Dosis des Rauschgifts und die Dauer der Behandlung werden individuell abhängig vom klinischen Bild der Krankheit ausgewählt. Die Krankheit in den meisten Patienten wird durch die Einnahme vom Rauschgift in einer Dosis von 80 bis 160 mg / Tag kontrolliert. Nötigenfalls, der Gebrauch des Rauschgifts Emaner mehr als 80 mg / Tag, wird die tägliche Dosis in zwei Dosen geteilt.

Verschlechterte Nierenfunktion. Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktionsdosisänderung sind nicht erforderlich. Die Erfahrung mit dem Gebrauch von esomeprazole in Patienten mit der strengen Nierenunzulänglichkeit wird beschränkt; in dieser Beziehung, in der Ernennung des Rauschgifts in solchen Patienten sollte sorgfältig sein.

Lebernfunktionsstörung. Patienten mit der milden oder gemäßigten hepatischen Schwächung sind nicht erforderlich, die Dosis zu ändern. Im strengen Lebernmisserfolg sollte die maximale tägliche Dosis nicht 20 mg überschreiten.

Ältere Patienten. Ältere Patientendosisanpassung ist nicht erforderlich.

Rohrverwaltung von Nasogastric

Wenn man das Rauschgift durch ein nasogastric Rohr vorschreibt, ist es notwendig:

1. Öffnen Sie die Kapsel und gießen Sie den Inhalt der Kapsel in eine spezielle Spritze. Fügen Sie 25 ml von Trinkwasser und etwa 5 ml von Luft zur Spritze hinzu. Einige Untersuchungen können Verdünnung des Produktes in 50 ml von Trinkwasser verlangen, um die Kügelchen zu verhindern, die in der Kapsel davon enthalten sind, die Untersuchung zu behindern.

2. Nach dem Hinzufügen von Wasser, schütteln Sie sofort die Spritze, bis eine Suspendierung erhalten wird.

3. Stellen Sie sicher, dass der Tipp (ein bisschen drückend unten auf dem Kolben nicht behindert wird, die Spritze in der Position mit dem Tipp behaltend).

4. Fügen Sie den Spritzentipp in die Untersuchung ein, fortsetzend, es aufwärts zu halten.

5. Schütteln Sie die Spritze und neigen Sie sie umgekehrt. Spritzen Sie sofort 5–10 ml vom aufgelösten Rauschgift in die Untersuchung ein. Nach der Einführung der Lösung, geben Sie die Spritze in seine vorherige Position zurück, und Schütteln (sollte die Spritze behalten werden Tipp bis dazu vermeiden, den Tipp zu behindern).

6. Senken Sie wieder den Spritzentipp unten und spritzen Sie weitere 5–10 ml der Lösung in die Untersuchung ein. Wiederholen Sie das Verfahren, bis die Spritze leer ist.

7. Im Falle des restlichen Teils der Vorbereitung in der Form von Bodensatz in der Spritze: Füllen Sie die Spritze mit 25 ml von Wasser und 5 ml von Luft und wiederholen Sie die in Paragrafen 5 und 6 beschriebenen Verfahren. Für einige Untersuchungen können 50 ml von Trinkwasser für diesen Zweck erforderlich sein.

Überdosis

Bis heute, Fälle der Überdosis des Rauschgifts nicht beschriebener Emaner. Die Nahrungsaufnahme von esomeprazole an einer Dosis von 280 mg wurde durch die allgemeine Schwäche und Symptome von der Magen-Darm-Fläche begleitet. Eine einzelne Aufnahme von 80 mg von esomeprazole wurde durch keine Symptome begleitet. Ein spezifisches Gegenmittel besteht nicht. Esomeprazole wird mit Plasmaproteinen aktiv vereinigt, so ist hemodialysis unwirksam.

Behandlung: Im Falle der Überdosis sollte symptomatische Therapie ausgeführt werden.

spezielle Instruktionen

Wenn besorgte Symptome (wie bedeutende spontane Gewichtsabnahme, das wiederholte Erbrechen, dysphagia erscheinen, sich mit dem Blut oder melena erbrechend), sowie verdächtigt oder Magengeschwüre entdeckt haben, ist es notwendig, eine bösartige Geschwulst auszuschließen, da der Gebrauch von Emanera die Strenge von Symptomen reduzieren und verzögern kann, eine Diagnose zu machen.

Patienten, die Emaner seit langem genommen haben (besonders seit mehr als einem Jahr) sollten unter der regelmäßigen medizinischen Aufsicht sein.

Patienten, die das Rauschgift auf Verlangen nehmen, sollten über die Notwendigkeit informiert werden, einen Arzt zu befragen, wenn sich Symptome ändern.

In Anbetracht der Schwankungen in der Konzentration von esomeprazole im Plasma, wenn man das Rauschgift in auf Verlangen Weise verwendet, sollten Wechselwirkungen mit anderen Rauschgiften betrachtet werden (siehe „Wechselwirkung“).

Wenn man esomeprazole für die Ausrottung von Pförtnern von Helicobacter verwendet, sollten mögliche Wechselwirkungen zwischen den Bestandteilen der dreifachen Therapie betrachtet werden. Clarithromycin ist ein starker Hemmstoff von CYP3A4; deshalb sollten Gegenindikationen und Rauschgiftwechselwirkungen von clarithromycin betrachtet werden, wenn man dreifache Therapie Patienten vorschreibt, die gleichzeitig Rauschgifte metabolized durch CYP3A4 wie cisapride nehmen.

Das Rauschgift Emaner enthält Rohrzucker, deshalb, sein Gebrauch, wird in Patienten mit der erblichen fructose Intoleranz, Traubenzucker-Galactose malabsorption Syndrom oder sucrase-isomaltase Mangel kontraindiziert.

Wirken Sie auf die Fähigkeit ein, Fahrzeuge und andere komplizierte Mechanismen zu steuern. Das Rauschgift Emanera betrifft die Kontrolle von Fahrzeugen und Arbeit mit anderen technischen Geräten nicht, vergrößerte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangend.

Ausgabenform

Darmkapseln, 20 mg, 40 mg 7 Kappen. in der Blase des orientierten Polyamids des vereinigten Materials / Aluminium / PE + Sikkativ und Alufolie + hat PE oder des vereinigten Materials Polyamid / Aluminium / PVC und Alufolie orientiert. Auf 1, 2, werden 4 Blasen in einen Pappkasten gelegt.

Apothekenverkaufsbedingungen

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen

Bei Temperaturen nicht höher als 25 ° C, im ursprünglichen Verpacken.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

2 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.