Gebrauchsanweisung: Dymista

Aktive Substanz Azelastine+Fluticasone

ATX Code R01AD58 Fluticasone in der Kombination mit anderen Rauschgiften

Pharmakologische Gruppe

Corticosteroids

Zusammensetzung

Eine Dosis des Sprays enthält:

Aktive Substanzen:

Hydrochlorid von Azelastine 0.137 Mg

Fluticasone propionate 0.050 Mg

Excipients:

Glyzerin 3.151 Mg; Avicel CL 611 [mikrokristallene Zellulose, carmellose Natrium] 2,740 Mg; Polysorbate - 80 0,007 Mg; Disodium edetate dihydrate 0.014 Mg; Chlorid von Benzalkonium 0.014 Mg; Phenylethanol 0.343 Mg; gereinigtes Wasser 130.545 Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Weiße homogene redispersible Suspendierung.

Pharmakologische Gruppe

Antiallergisches Rauschgift hat sich (H1-Histaminempfänger blocker + glucocorticosteroid für die aktuelle Anwendung) verbunden.

Pharmacodynamics

Dimista enthält azelastine Hydrochlorid und fluticasone propionate, die einen verschiedenen Mechanismus der Handlung und Showsynergie hinsichtlich des Verminderns der Symptome von allergischem rhinitis und rhinoconjunctivitis haben.

Fluticasone propionate ist ein synthetischer trifluorinated glucocorticosteroid, der eine hohe Sympathie für glucocorticoid Empfänger hat, stellt eine starke antientzündliche Wirkung aus, die 3-5mal größer ist als dieser von dexamethasone.

Hydrochlorid von Azelastine, eine Ableitung von phthalazinone, ist als eine lang wirkende antiallergische Zusammensetzung bekannt, die ein auswählender blocker von H1-Histaminempfängern ist, Mastzellen stabilisiert und besitzt

Antientzündliche Eigenschaften. In vivo und in Vitro-Studien zeigen, dass azelastine die Synthese und / oder Ausgabe von chemischen Vermittlern hemmt, die an den frühen und späten Stadien von allergischen Reaktionen, wie leukotrienes, Histamin, Thrombozyt teilnehmen, der Faktor (FETT) und Serotonin aktiviert. Azelastine in der Form von Nasenspray wird durch einen schnellen Anfall der Handlung im Vergleich zur mündlichen Verwaltung von Antihistaminika und glucocorticosteroids charakterisiert. Die Erleichterung von allergischen Nasensymptomen wird schon in 15 Minuten nach der Verwaltung beobachtet.

Das Rauschgift Dimist

Im Vergleich mit dem Suggestionsmittel und getrennt angewandten azelastine Hydrochlorid und fluticasone propionate erleichtert der Gebrauch von Dimista in einer einzelnen Dosis in jedem Nasen-zweimal täglich bedeutsam Nasensymptome (einschließlich rhinorrhea, Nasenverkehrsstauung, niesend und in der Nase juckend). Es gab auch eine bedeutende Erleichterung von Augensymptomen, wie das Jucken, lacrimation und die Röte der Augen.

Im Vergleich mit der Vorbereitung von fluticasone propionate wurde die bedeutende Erleichterung der Hauptsymptome (die 50-%-Verminderung der Strenge der Symptome) viel schneller (um 3 Tage oder mehr) mit dem Gebrauch von Dimist erreicht.

Pharmacokinetics

Ansaugen

Nach der Intranasenverwaltung von fluticasone propionate (200 μg pro Tag) war die maximale Konzentration (C max) 0.017 ng / ml. Die Absorption vom mucosa der Nasenhöhle ist wegen der niedrigen Löslichkeit des Rauschgifts im Wasser unwesentlich, und der grösste Teil der Dosis wird wahrscheinlich geschluckt. Wenn verwaltet, mündlich wird der weniger als 1 % der verwalteten Dosis absorbiert, der erwartet ist, Absorption und aktiven Metabolismus sofort nach der Nahrungsaufnahme zu verlangsamen. So ist die Gesamtsystemabsorption, die die Anhäufung der Absorption vom Nasenmucosa und Absorption, wenn aufgenommen, vertritt, unbedeutend.

Nach der wiederholten Verwaltung einer täglichen Dosis von 0.56 Mg des azelastine Hydrochlorids (entsprechend der Verwaltung einer einzelnen Dosis in jedem Nasengang zweimal täglich) war der C max in Plasma 0.027 ng / ml in gesunden Freiwilligen. Das aktive metabolite Niveau von N-desmethylazelastine war an oder unter der niedrigeren Entdeckungsschwelle (0.12 ng / ml).

In Patienten mit allergischem rhinitis nach der Verwaltung einer täglichen Dosis von 0.56 Mg des azelastine Hydrochlorids (zwei Dosen zum Nasengang einmal täglich) die azelastin Konzentration im Plasma 2 Stunden nachdem war die Verwaltung etwa 0.65 ng / ml. Die Verdoppelung der täglichen Dosis zu 0.12 Mg des azelastine Hydrochlorids (zwei Einspritzungen in jedem Nasengang zweimal täglich)

Hinausgelaufen eine Steigerung vom Plasma azelastine Konzentration bis zu 1.09 ng / ml, der eine proportionale Steigerung der Konzentration abhängig von der Dosis anzeigt.

Vertrieb

Fluticasone propionate hat ein großes Volumen des Vertriebs in einem stabilen Zustand (etwa 318 Liter). Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 91 %. Das Volumen des Vertriebs von azelastine zeigt einen bevorzugten Vertrieb in peripherischen Geweben an. Das Niveau der Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 80-90 %. Beide Substanzen haben ein breites therapeutisches Fenster.

Metabolismus

Fluticasone propionate ist schnell excreted vom Systemblutstrom, hauptsächlich durch den Metabolismus in der Leber mit der Bildung eines untätigen metabolite - carboxylic Säure über den cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4. Der Metabolismus des geschluckten Bruchteils von fluticasone propionate während des ersten Durchgangs durch die Leber kommt ebenso vor. Vorsicht sollte geübt werden, wenn man starke Hemmstoffe von CYP3A4 wie ketoconazole und ritonavir gleichzeitig verwaltet. Da es möglich ist, die Konzentration von fluticasone propionate im Blut zu vergrößern.

Azelastine ist metabolized zu A-desmethylazelastine das Verwenden verschiedenen CYP isoenzymes, hauptsächlich CYP3A4, CYP2D6 und CYP2C19.

Ausscheidung

Die Beseitigung von fluticasone propionate ist in der Dosisreihe von 250 bis 1000 μg geradlinig und wird durch eine hohe Plasmaabfertigung (1.1 l / Minute) charakterisiert. Die maximale Plasmakonzentration wird durch etwa 98 % innerhalb von 3-4 Stunden reduziert, und nur bei sehr niedrigen Plasmakonzentrationen wird eine Endhalbwertzeit von 7.8 Stunden beobachtet. Die Nierenabfertigung von fluticasone propionate ist (weniger als 0.2 %) unwesentlich, und der untätige metabolite - carboxylic Säure - ist weniger als 5 %. Fluticasone propionate und sein metabolites sind hauptsächlich excreted mit der Galle durch das Eingeweide.

Nach einer einzelnen Verwaltung ist die azelastin Halbwertzeit von Plasma etwa 20-25 Stunden und etwa 45 Stunden für seinen therapeutisch aktiven metabolite N-dimemelazelastine. Ausscheidung kommt hauptsächlich durch das Eingeweide vor. Die anhaltende Ausscheidung von kleinen Beträgen durch das Eingeweide sagt zur Möglichkeit der Existenz des darmhepatischen Umlaufs aus.

Anzeigen

Symptomatische Behandlung von allergischem rhinitis / rhinoconjunctivitis der gemäßigten und strengen Strenge.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu den Wirkstoffen oder zu einigen der Hilfsbestandteile des Rauschgifts. Kinder weniger als 12 Jahre.

Schwangerschaft und Laktation

Schwangerschaft

Daten auf dem Gebrauch des azelastine Hydrochlorids und fluticasone propionate in schwangeren Frauen fehlen oder beschränkt. So, das Rauschgift Dimist kann während Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der erwartete Vorteil das mögliche Risiko überschreitet.

Stillenperiode

Es ist nicht bekannt, ob die Nasenverwaltung von azelastine Hydrochlorid oder seinem metabolites und fluticasone propionate oder seinem metabolites in Brustmilch deshalb eindringt, sollte Dimist Milch absondernden Frauen nur vorgeschrieben werden, wenn der erwartete Vorteil das mögliche Risiko dem Kind überschreitet.

Einfluss auf Fruchtbarkeit

Studien der Wirkung von Dimist auf der Fruchtbarkeit sind nicht geführt worden.

Es gab keine Beweise der Wirkung des azelastine Hydrochlorids auf der Fruchtbarkeit von Ratten männlichen Geschlechts, wenn verwaltet, mündlich an Dosen bis zu 30 Mg / Kg (etwa 530mal die maximale empfohlene tägliche Dosis für einen Erwachsenen). Als ein Rauschgift an einer Dosis von 68.6 Mg / Kg verwaltet wurde, wurde eine Steigerung der Dauer des Brunstzyklus mit einer Abnahme in der copulative Tätigkeit von Tieren und einer Abnahme in der Zahl von Schwangerschaften bemerkt. Die Zahl von gelben Körpern in den Eierstöcken und Implantationen hat abgenommen, aber ohne das Niveau von Vorimplantationsverlusten zu erheben.

In Studien auf der Fortpflanzungsgiftigkeit von fluticasone propionate, geführt in Ratten männlichen Geschlechts mit der subkutanen Verwaltung des Rauschgifts an Dosen bis zu 50 μg / Kg (etwa 2mal die empfohlene tägliche Dosis für einen Erwachsenen), wurde keine Wirkung auf die Fruchtbarkeit der Tiere registriert. Als subkutane Verwaltung des Rauschgifts an einer Dosis von 50 mcg / Kg, eine signifikante Reduktion im Gewicht der Prostata registriert wurde.

Das Dosieren und Verwaltung

Nasen-intra.

Erwachsene und Jugendliche (12 Jahre und älter) - eine Dosis in jedem Nasengang zweimal täglich (Morgen und Abend).

Patienten des fortgeschrittenen Alters

Diese Altersgruppe verlangt Dosisanpassung nicht.

Vorbereitung und Gebrauch des Sprays

1. Schütteln Sie die Flasche mehrere Male.

2. Entfernen Sie die Schutzkappe.

3. Vor dem ersten Gebrauch der Nasenspray muss Dimist, d. h. Presse aktiviert werden und den Aktivator des Automaten 6mal bis das Äußere von kleinen Sprays veröffentlichen. Wenn der Spray seit 7 Tagen nicht verwendet worden ist, muss er reaktiviert werden.

4. Reinigen Sie die Nase, kippen Sie den Kopf unten.

Führen Sie den nebulizer in einen Nasengang ein, das zweite mit dem Finger bedeckend. Drücken Sie und inhalieren Sie. Wiederholen Sie dasselbe mit dem zweiten Nasengang.

5. Wischen Sie den Aktivatortipp und tragen Sie die Schutzkappe.

Nebenwirkungen

Das Vorkommen von Nebenwirkungen wird wie folgt bestimmt:

Sehr häufig (1 / 10)

Häufig (1 / 100 zu <1/10)

Selten (1 / 1000 zu <1/100)

Selten (1 / 10000 zu <1/1000)

Sehr selten (<1/10000)

Vom Immunsystem: sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylactic Reaktionen, angioedema, bronchospasm.

Vom Nervensystem: häufig - Kopfweh, sehr selten - Schwindel, Schläfrigkeit, Schlafsucht.

Von den Sinnen: häufig - dysgeusia (Verdrehung des Geschmacks), gewöhnlich wegen der unpassenden Anwendung, nämlich übermäßigen Neigung des Kopfs zurück während der Aufnahme; sehr selten - Glaukom, vergrößerter Intraaugendruck, grauer Star.

Vom Respirationsapparaten, der Brust und mediastinum: selten - Nasenbluten, Nasenunbequemlichkeit (das Brennen, juckend), das Niesen, die Trockenheit des Nasenmucosa, des Hustens, der Trockenheit im Hals, der Verärgerung des Halses; sehr selten - Perforation der Nasenwand, Erosion der Schleimhaut der Nasenhöhle; unangenehmer Gestank.

Von der Magen-Darm-Fläche: Selten - trocknen Mund aus; sehr selten - Brechreiz.

Von der Haut und dem subkutanen Gewebe: sehr selten - Ausschlag, das Jucken, urticaria.

Allgemeine Unordnungen und Unordnungen an der Spritzenseite: sehr selten - Erschöpfung, Schwäche.

Mit dem Gebrauch von Intranasenglucocorticosteroids ist es möglich, Systemnebenwirkungen besonders mit dem anhaltenden Gebrauch in hohen Dosen zu entwickeln (siehe Abteilung "Spezielle Instruktionen"). Diese Auswirkungen sind viel weniger ausgesprochen als mit der mündlichen Verwaltung von glucocorticosteroids. Mögliche Systemnebenwirkungen können einschließen: Syndrom von Itenko-Cushing, Unterdrückung der Nebennierenfunktion, Wachstumszurückgebliebenheit in Kindern, Entwicklung von osteoporosis mit dem anhaltenden Gebrauch.

Überdosis

Mit einem Nasenweg der Verwaltung ist eine Überdosis unwahrscheinlich.

Es gibt keine Beweise einer akuten und chronischen Überdosis von fluticasone propionate.

Die Nasenverwaltung von 2 Mg von fluticasone propionate (10 empfohlene tägliche Dosen) zweimal täglich seit 7 Tagen in gesunden Freiwilligen hatte keine Wirkung auf das hypothalamic-pituitary-adrenal System. Der Gebrauch des Rauschgifts in Dosen, die das empfohlene seit einem langen Zeitraum der Zeit überschreiten, kann zu einer vorläufigen Unterdrückung der Funktion der Nebennieren führen. In diesem Fall sollte Behandlung mit dem Gebrauch von minimalen Dosen weitergehen, die genügend sind, um die Symptome zu kontrollieren.

Im Falle einer Überdosis wegen der zufälligen Nahrungsaufnahme kann es Unordnungen des Nervensystems (einschließlich Schläfrigkeit, Verwirrung, Komas, tachycardia oder hypotension) verursacht durch das azelastine Hydrochlorid geben.

Behandlung ist symptomatisch. Abhängig vom Betrag wird aufgenommener, gastrischer lavage empfohlen. Es gibt kein bekanntes Gegenmittel.

Wechselwirkung

Fluticasone propionate

Die Auswirkungen anderer Rauschgifte auf fluticasone propionate

Verwarnung sollte fluticasone propionate in Patienten gegeben werden, die gleichzeitig Medikamente nehmen, die Hemmstoffe des cytochrome P450 isoenzyme ZA4 sind (zum Beispiel, ziehen Sie Hemmstoffe wie ritonavir pro-auf). Als sie die Wechselwirkung in gesunden Freiwilligen vor dem Hintergrund der Intranasenverwaltung von fluticasone propionate untersucht hat, hat die Verwaltung von 100 Mg von ritonavir zweimal täglich zu einer Steigerung der Konzentration von fluticasone propionate im Plasma mehrere hundert Falte geführt, die bedeutsam Serumshydrokortisonniveaus reduziert hat. Postregistrierungsgebrauch hat Fälle klinisch bedeutender Wechselwirkungen in Patienten gemeldet, die fluticasone propionate und ritonavir erhalten, zu Systemauswirkungen, einschließlich Syndroms von Itenko-Cushing und Unterdrückung der Nebennierenfunktion führend. Der gleichzeitige Empfang dieser Rauschgifte sollte vermieden werden, wenn der potenzielle Vorteil für den Patienten das mögliche Risiko von Systemnebenwirkungen von glucocorticosteroids nicht überschreitet (siehe Abteilung "Spezielle Instruktionen").

Hemmstoffe des cytochrome P450 ZA4 isoenzyme verursachen einen unwesentlichen (erythromycin) oder unbedeutend (ketoconazole) Steigerung der Konzentration von fluticasone propionate im Plasma, das keine erkennbare Abnahme im Serum cortisol Konzentrationen zur Folge hat. Dennoch sollte Vorsicht, wenn verbunden, mit cytochrome P450 ZA4 isoenzyme Hemmstoffen (eg, ketoconazole) und fluticasone propionate wegen der möglichen Steigerung der Plasmakonzentration der Letzteren geübt werden.

Hydrochlorid von Azelastine

Spezielle Studien, um die Wechselwirkung mit anderen Rauschgiften mit dem Intranasengebrauch des azelastine Hydrochlorids zu studieren, wurden nicht ausgeführt. Studien sind auf der Wechselwirkung von azelastine, wenn aufgenommen, an hohen Dosen mit anderen Rauschgiften geführt worden, aber die Ergebnisse dieser Studien können dem Intranasengebrauch des Rauschgifts nicht übertragen werden.

In einigen Fällen können Alkohol und Beruhigungsmittel Erschöpfung, Schwindel oder Schwäche vergrößern, wenn sie Dimist nehmen.

spezielle Instruktionen

Mögliche Manifestationen der Systemhandlung von Nasenglucocorticosteroids, besonders wenn man hohe Dosen und langfristige Behandlung zuteilt. Die Möglichkeit dieser Phänomene ist viel niedriger als mit der mündlichen Verwaltung von glucocorticosteroids, und sie können sich in einzelnen Patienten und zwischen verschiedenen glucocorticosteroid Vorbereitungen ändern. Mögliche Manifestationen der Systemhandlung können Syndrom von Itenko-Cushing, charakteristische Zeichen von cushingoid, Beklemmung der Nebennierenfunktion, Wachstumszurückgebliebenheit in Kindern und Jugendlichen, grauem Star, Glaukom, und, bedeutsam weniger häufig, Änderungen im Geisteszustand und Verhalten einschließen, das durch psychomotorische Hyperaktivität, Schlafunordnungen, Angst, Depression oder Aggression (besonders in Kindern) manifestiert wird.

Es ist notwendig, Patienten zu kontrollieren, die das Rauschgift seit langem erhalten. Wenn man Fälle der Wachstumszurückgebliebenheit entdeckt, ist es notwendig, die Dosis von Nasenglucocorticosteroid zum niedrigsten zu reduzieren, das erlaubt, die Symptome effektiv zu kontrollieren. Außerdem sollten Sie den Patienten auf eine Beratung mit dem Kinderarzt verweisen. Patienten mit der Sehschwächung oder dem vergrößerten Intraaugendruck, dem Glaukom und / oder grauer Star in der Anamnese sollten unter der unveränderlichen Aufsicht sein.

Wenn es Verdacht der Nebennierenunzulänglichkeit, Übertragung von Patienten von der Systembehandlung mit glucocorticosteroids zur Behandlung mit Dimist gibt, sollte Nasenspray mit der Verwarnung getan werden.

Die Behandlung mit glucocorticosteroids an Dosen höher als empfohlen kann zu klinisch bedeutender Unterdrückung der Nebennierenfunktion führen, und wenn es bekannt ist, dass hohe Dosen von glucocorticosteroids verwendet worden sind, sollte Rücksicht der Möglichkeit des zusätzlichen Gebrauches von systemischem glucocorticosteroids während Perioden des Stresses gegeben werden oder hat chirurgisches Eingreifen geplant.

In Patienten mit Tuberkulose, jeder unfertigen Infektion, oder einer neuen Chirurgie oder Verletzung zur Nase und dem Mund, sollte der erwartete Vorteil, Dimist zu verwenden, im Vergleich zu den möglichen Risiken sein.

Infektionen der Nasenhöhle oder Paranasenkurven verlangen angemessene Behandlung, aber sind nicht eine Gegenindikation zum Gebrauch von Dimist.

Ritonavir

Postregistrierungsgebrauch hat Fälle klinisch bedeutender Wechselwirkungen in Patienten gemeldet, die fluticasone propionate und dem Ritonavir-Führen zu Systemauswirkungen, einschließlich Syndroms von Itenko-Cushing und Unterdrückung der Nebennierenfunktion erhalten. Die gleichzeitige Aufnahme dieser Rauschgifte sollte vermieden werden, wenn der potenzielle Vorteil für den Patienten das mögliche Risiko von Systemnebenwirkungen von glucocorticosteroids nicht überschreitet.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge, Mechanismen In einigen Fällen zu steuern, wenn es das Rauschgift Dimist verwendet, kann es Verletzungen vom Nervensystem geben: Kopfweh, Schwindel, Schläfrigkeit, Schlafsucht.

Wenn diese unerwünschten Phänomene erscheinen, sollte man davon Abstand nehmen, zu fahren und mit der Maschinerie zu arbeiten.

Form des Problems

Zerstäuben Sie 137 dosierte Nasenmcg / Dosis + 50 mcg / Dosis

Für 4 ml (28 Dosen) oder 17 ml (120 Dosen) eines Sprays in einem Fläschchen von dunklem Glas mit einem Automaten - ein Automat in einem Quetschverbindendeckel.

1 Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in einen Pappkasten gelegt.

Lagerungsbedingungen

Laden an 8 - 25 ° C Behält ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

2 Jahre

Geöffnete Fläschchen - 6 Monate

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

auf der Vorschrift