Gebrauchsanweisung: Donepezil (Donepezilum)

Chemischer Name

2,3 Dihydro 5,6 dimethoxy 2 - [[1-(phenylmethyl) - 4-piperidinyl] Methyl]-1h-inden-1-one (als Hydrochlorid)

Pharmakologische Gruppe

M-, n-holinomimetiki, incl. Agenten von Anticholinesterase

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

F00 Dementia in Alzheimerkrankheit (G30 +)

Die Dementia von Alzheimer, Dementia in Alzheimerkrankheit

G30 Alzheimerkrankheit

Alzheimerkrankheit

Code CAS120014-06-4

Eigenschaften

Die piperidine Ableitung. Hydrochlorid von Donepezil ist ein weißes kristallenes Puder. Leicht auflösbar in Chloroform, das in Wasser- und Eisessig auflösbar ist, der in Vinylalkohol und Acetonitril ein bisschen auflösbar ist, das in Ethylacetat und n-hexane praktisch unlöslich ist.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - anticholinesterase.

Es hemmt cholinesterase und blockiert den Zerfall von Azetylcholin, das normale Übertragung zum Zentralnervensystem ausführt. Verlangsamt den Fortschritt der Alzheimerkrankheit, reduziert die Strenge von kognitiven Symptomen (gemäß dem Test von Folstein), stellt in einigen Fällen die Tagestätigkeit von Patienten wieder her und erleichtert die Sorge über sie. Korrigiert Verhaltensunordnungen: Teilnahmslosigkeit, Halluzinationen und unvernünftige wiederholende Bewegungen.

Nachdem die Nahrungsaufnahme von Cmax im Plasma erreicht wird, nach ungefähr 3-4 Stunden betrifft das Essen Absorption nicht. T1 / 2 vom Plasma - ungefähr 70 Stunden. Mit dem systematischen Gebrauch in einzelnen Dosen wird die Gleichgewichtkonzentration gewöhnlich innerhalb von 2-3 Wochen nach der Einleitung der Therapie erreicht. Vertrieb donepezil in verschiedenen Geweben des Körpers ist ungenügend studiert worden. Es wird angenommen, dass donepezil und / oder sein metabolites auf dem Körper seit mehr als 10 Tagen andauern kann.

Donepezil ist metabolized in der Leber. Die Haupterzeugnisse des Metabolismus sind Zusammensetzungen M1 und M2 (O-dealkylation und hydroxylation Produkte), M11 und M12 (glucuronation Produkte M1 und M2, beziehungsweise), M4 (Hydrolyseprodukt) und M6 (N-Oxydationsprodukt). Es gibt keine Informationen über den enterohepatic Wiederumlauf von donepezil und / oder Produkte seines Metabolismus. Schwergängigkeit von donepezil mit Plasmaproteinen - 95 %. Informationen über die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen seines aktiven metabolite 6-O-desmethyldonepezil sind nicht da. Donepezil ist excreted, sowie sein metabolites hauptsächlich im Urin: 79 % der Dosis werden im Urin und 21 % in Fäkalien gefunden. Im Urin vorherrschend gefundener donepezil.

Pharmacokinetics in speziellen klinischen Fällen

Geschlecht, Rasse und das Rauchen haben keine bedeutende Wirkung auf die Konzentration von donepezil in Plasma. Die durchschnittlichen Niveaus von donepezil im Plasma von Patienten entsprechen denjenigen von gesunden jungen Freiwilligen. Verletzung der Lebernfunktion der milden und gemäßigten Strenge, sowie hat Nierenfunktion verschlechtert, betreffen Sie die Abfertigung von donepezil nicht bedeutsam.

Anzeigen

Alzheimerkrankheit von milden, um Strenge (symptomatische Behandlung der kognitiven Schwächung) zu mäßigen.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit (einschließlich der Ableitungen von piperidine).

Beschränkungen des Gebrauches

Herzrhythmusstörung, Magengeschwür von Magen und Duodenum, Bronchialasthma, chronischen hemmenden Lungenkrankheiten, allgemeiner Anästhesie; gleichzeitiger Empfang von NSAIDs, holinoblokatorov, anderen Hemmstoffen von cholinesterase; Schwangerschaft, Stillen, das Alter von Kindern.

Schwangerschaft und Laktation

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Nebenwirkungen

Seitens des Eingeweides: dyspeptische Phänomene (Brechreiz, das Erbrechen, die Diarrhöe).

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfweh, Schwindel, Erschöpfung, Schlaflosigkeit, Konvulsionen, schwach werdend.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): bradycardia, Verletzungen von sinoatrial und AV-Leitung.

Anderer: vergrößerte Niveaus von creatine phosphokinase.

Wechselwirkung

Die Wirkung wird durch andere anticholinesterase Rauschgifte erhöht, cytochrome P450 Hemmstoffe (verlangsamen Sie biotransformation), schwächen Sie cholinoblockers, monooxygenase System inducers (rifampicin, phenytoin, Vinylalkohol, usw.). Mit der gleichzeitigen Verwaltung von Fonds für Anästhesie vergrößern NSAIDs die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen.

Überdosis

Symptome: Cholinergic-Krise (strenger Brechreiz, das Erbrechen, der übermäßige Speichelfluss, das Schwitzen, bradycardia, Blutdruck, Atemnot, Zusammenbruch und Konvulsionen senkend).

Behandlung: symptomatische Therapie. Als ein Gegenmittel kann tertiärer anticholinergics, in besonderem atropine an einer anfänglichen Dosis von 1-2 Mg IV verwendet werden, dann wird die Dosis abhängig von der Wirkung ausgewählt. Es ist nicht bekannt, ob donepezil und / oder sein metabolites während der Dialyse (hemodialysis, peritoneal Dialyse oder hemofiltration) entfernt werden.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen

Behandlung wird unter der obligatorischen medizinischen Aufsicht ausgeführt. Eine der Bedingungen für die wirksame Therapie ist passende Sorge für den Patienten. Für die Periode des Kurses sollten Sie aufhören, Alkohol zu nehmen.

Unterstützende Therapie kann fortgesetzt werden, so lange die therapeutische Wirkung bleibt. Wenn das Rauschgift aufhört zu fungieren, sollte es verworfen werden. Die Wirkung des donepezil Hydrochlorids in Patienten mit strenger Dementia des Typs von Alzheimer, der anderen Typen der Dementia oder der anderen Typen der Speicherschwächung (eg, altersbezogener Verfall der kognitiven Funktion) ist nicht studiert worden. Hydrochlorid von Donepezil, ein Hemmstoff von cholinesterase seiend, kann den miorelaxation des succinylcholine Typs während Anästhesie erhöhen.

Hemmstoffe von Cholinesterase (einschließlich und donepezil Hydrochlorid) können eine vagotonic Wirkung auf die Herzrate haben (insbesondere bradycardia verursachen). Das Potenzial für diese Wirkung kann für Patienten mit Kurvenknotenschwächensyndrom oder anderen Unordnungen der supraventricular Leitung, wie sinoatrial oder AV-Blockade wichtig sein.

Mit einer vergrößerten Gefahr von Geschwüren, zum Beispiel, in Patienten mit einer Geschichte der Magengeschwürkrankheit oder Patienten, die begleitende Therapie mit NSAIDs erhalten, sollte Vorsicht während der Behandlung geübt werden, Cholinomimetics kann die Sekretion von Säure im Magen vergrößern.

In Anbetracht der cholinomimetic Wirkung von cholinesterase Hemmstoffen, donepezil Hydrochlorid sollte mit der Verwarnung Patienten mit Asthma oder hemmender Lungenkrankheit in der Anamnese verwaltet werden.