Gebrauchsanweisung: Danazol (Danazolum)

Chemischer Name

(17alpha)-Pregna-2,4-dien-20-yno [2,3.] isoxazol-17-ol

Pharmakologische Gruppe

Hormone des hypothalamus, der pituitären Drüse, gonadotropins und ihrer Gegner

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

D24 Gütige Geschwulst des Busens

Gütige Geschwulst von Milchdrüsen, Gütige Milchdrüsenkrankheit, geht Neoplastic in der Milchdrüse, den Geschwülsten der Milchdrüsen, Papilloma der Kanäle der Milchdrüse in einer Prozession

D84.1 Defekt im Ergänzungssystem

Erblicher angioedema

E30.1 Frühpubertät

Frühpubertät, sexuelle Frühentwicklung, Frühpubertät in Mädchen, Frühe Pubertät, Primäre Frühpubertät

N60.1 Weitschweifiger zystischer mastopathy

Gütige Blasenänderung in Milchdrüsen, Zystischer fibrosis mastopathy, Faserig-zystischer mastopathy, Vorkrebsbefallene Bedingung von Milchdrüsen, Gütiger Milchdrüsenkrankheit, Gütiger Brustgeschwulst

N62 Hypertrophäe des Busens (Busen) Drüse

Gynecomastia, Hypertrophäe der Milchdrüsen, Macromastia

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N92 Reichliche, häufige und unregelmäßige Menstruation

Metromenorragii, Menorrhagia, Menorrhagia primär, Polymenorea, Idiopathic menorrhagia, Menorrhagia, Funktioneller metronormorragia, Primärer menorrhagia

N94.3 Prämenstruelles Spannungssyndrom

Ausgesprochenes prämenstruelles Syndrom, psychosomatische Menstruationsunordnung, Menstruationssyndrom, Prämenstruelle Spannung, Prämenstrueller Status, Prämenstruelle Periode, Prämenstruelles Syndrom, Menstruationssyndrom

N97 Frauenunfruchtbarkeit

Weibliche Unfruchtbarkeit in anovulation, Unfruchtbarkeit von Hyperprolactinemic, Hyperprolactinaemia mit Unfruchtbarkeit, Endokriner Unfruchtbarkeit, Unfruchtbarkeit wegen hypothalamic-pituitärer Funktionsstörung, Unfruchtbarkeitsunfruchtbarkeit, Unfruchtbarkeit, Unfruchtbarkeit auf dem Hintergrund von hyperprolactinaemia, Funktioneller Unfruchtbarkeit, ist Ehe, Unfruchtbarkeit der Eierstockentstehung, Anregung des Wachstums eines einzelnen Fruchtbalgs unfruchtbar

T78.3 Angioedema

Ödem Quincke, Kehlkopfverärgerung mit angioneurotic Ödem, Wiederkehrendem angioedema, Allergischem Ödem, Wiederkehrender Schwellung von Quincy

Code CAS17230-88-5

Eigenschaften

Synthetisches Androgen ist auf ethidone zurückzuführen gewesen.

Weißes oder blaßgelbes kristallenes Puder. Eigentlich nerastvorim in Wasser, das in Chloroform und Azeton auflösbar ist. Es schmilzt bei einer Temperatur von 225 ° C mit einer geringen Zergliederung. Molekulargewicht 337.45.

Arzneimittellehre

Die pharmakologische Handlung ist antigonadotropic.

Hat einen ausgesprochenen umkehrbaren (60-90 Tage nach der Unterbrechung) antigonadotropic Handlung in der Kombination mit dem unbedeutenden, im Vergleich mit dem Testosteron, androgenic und den anabolischen Effekten. Wirkung von Antigonadotropic wird auf mehrere Weisen, einschließlich begriffen. Durch das Hemmen der Ausgabe von gonadotropin Ausgabe des Hormons (GnRH) oder das Unterdrücken der Produktion der pituitären Drüse FSH und LH in Männern und Frauen. In Frauen wird Eierstocktätigkeit gehemmt, Eisprung wird gehemmt. Danazol kann steroidogenesis direkt hemmen, indem er androgenic, Progesteron und glucocorticoid Empfänger in Zielgeweben, durch die Schwergängigkeit zu einem steroidenbindenden Beta-Globulin, die Erhöhung der metabolischen Abfertigung des Progesterons aufeinander gewirkt wird.

Es hat eine immunosuppressive Wirkung und unterdrückt die Proliferation von Lymphozyten in vitro. Reduziert das Niveau von IgA, IgG und IgM, sowie der Konzentration von phospholipids und der Produktion von Autoantikörpern in Patienten mit endometriosis.

In der Behandlung von endometriosis beschädigt es sowohl normal als auch ectopic endometrial Gewebe, zu seinem inactivation und Atrophie führend. Reduziert Schmerzsyndrom, Begleiterscheinung endometriosis, rückläufige Änderungen von Ursachen in endometriotic Fokussen.

Änderungen in Halsschleim und Zytologie der vaginalen Schmiere, wenn sie danazol nehmen, widerspiegeln seine überwältigende Wirkung auf das Hypophyseneierstocksystem.

Mit fibrocystic trägt mastopathy zum teilweisen oder ganzen Verschwinden von knötchenartigen Siegeln und der ganzen Erleichterung des Schmerzsyndroms bei.

Die klinische Wirkung in erblichem angioedema kann wegen einer Steigerung des Inhalts des Hemmstoffs des esterase C1 sein (dessen angeborenes Defizit für diese Krankheit charakteristisch ist), und, infolgedessen, eine Steigerung des Plasmaniveaus des C4 Ergänzungsbestandteils.

Nach der mündlichen Verwaltung ist danazol schnell und umfassend metabolized. Das Essen (Fett mehr als 30 g) verzögert Absorption seit 30 Minuten, Zunahmenbioverfügbarkeit und Cmax. Bioverfügbarkeit nimmt im Verhältnis zur Dosiszunahme nicht zu: Wenn die Dosis, die Plasmakonzentrationsanstiege durch 35-40 % verdoppelt wird. Cmax in Plasma wird innerhalb von 2-8 Stunden erreicht. Wenn er 100 Mg zweimal täglich nimmt, ist Cmax 200-800 ng / ml, 200 Mg zweimal täglich seit 2 Wochen - 250 ng / ml-2 μg / ml. Biotransformiruetsya in der Leber mit der Bildung des wichtigen metabolites - etisterone und 17-hydroxymethylethylidone. T1 / 2 danazol sind variabel und können sich von 4.5 bis 29 Stunden erstrecken. Es ist excreted durch die Nieren.

Anzeigen

Endometriosis mit begleitender Unfruchtbarkeit, gütigen Geschwülsten der Milchdrüse (einschließlich fibrocystic mastopathy), primärer menorrhagia, prämenstruelles Syndrom, primäre Frühpubertät, gynecomastia. Verhinderung aller Typen (Haut-, Unterleibs-, Kehlkopf-) Verärgerungen mit erblichem angioedema.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, porphyria (vielleicht Verärgerung der Krankheit), Brustkrebs, androgenabhängige Geschwülste, incl. Vorsteherdrüsenkrebs, thromboembolism, genitale Blutung (um ihre Ursache zu klären), mäßigt sich oder streng Nieren- und / oder hepatische Unzulänglichkeit, strenges Herzversagen, Schwangerschaft, Stillen.

Beschränkungen des Gebrauches

Zuckerkrankheit mellitus, Fallsucht, Migräne, Verletzung von Plasmamechanismen von hemostasis, Alter.

Schwangerschaft und Laktation

In Studien in schwangeren Ratten, mündlicher Verwaltung von danazol an Dosen bis zu 250 Mg / Kg / hat Tag (7-15 MPhR) von 6 bis 15 Tagen der Schwangerschaft keinen embryotoxicity und teratogenicity, Unterschiede in der Größe der Nachkommenschaft, der Lebensfähigkeit, des Körpergewichts der Nachkommenschaft Im Vergleich mit der Kontrolle gezeigt. Jedoch, in Studien in Kaninchen mit mündlichen Dosen von 60 Mg / Kg / Tag (2-4 MPhR) vom 6. bis den 18. Tag der Schwangerschaft, wurde die Entwicklung von Föten verzögert.

Kontraindiziert in Schwangerschaft. Die Wirkung von danazol in utero kann zu nachteiligen androgenic Effekten in weiblichen Föten führen.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist X.

Während des Stillens wird Gebrauch gewöhnlich, weil Mögliche androgenic Effekten im Kind - wie Frühpubertät in Jungen, virilization in Mädchen nicht empfohlen.

Nebenwirkungen

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, schwach werdender, emotionaler lability, Nervosität, Muskelkonvulsion, Kopfweh, hat Intraschädeldruck, lumbalgia, paresthesia, Schlafunordnungen, Sehstörungen vergrößert.

Seitens des Darms: Brechreiz, Lebernfunktionsstörung, umkehrbare Steigerung der Leber transaminase Tätigkeit, Leberentzündung, epigastric Schmerz, cholestatic Gelbsucht, hepatoadenoma.

Vom endokrinen System: Verletzungen der Menstruationsfunktion, incl. Unregelmäßige Menstruationsperioden, amenorrhea; Symptome, die eine Abnahme im Niveau des Oestrogens - Erröten zum Gesicht, dem übermäßigen Schwitzen, der vaginalen Trockenheit, der schmerzhaften Empfindlichkeit und einer Abnahme in der Größe der Milchdrüsen anzeigen.

Allergische Reaktionen: urticaria, pruritus, exfoliative Hautentzündung; selten - stickige Nase; manchmal - ein Ausschlag (maculopapular, blasenförmig, papular), petechiae.

Anderer: androgenähnliche Effekten, incl. Gewichtszunahme, seborrhea, Akne, geringer hirsutism, Schwellung, Haarausfall, das Vergröbern der Stimme (kann die Form der Rauheit annehmen), des Rachenkatarrhs - können nach der Unterbrechung der Therapie weitergehen; selten - clitoral Hypertrophäe. Die gemäßigte Schwächung von spermatogenesis in Männern, Abnormitäten in Laborversuchen (einschließlich creatine phosphokinase Niveau, Traubenzuckertoleranz, Steroidenschwergängigkeit globulin Niveau), Fieber, niedriger Rückenschmerz, ändert sich in die Libido, thrombocytosis oder thrombocytopenia, erythrocytosis, leukocytosis, vergrößert, Gefahr in Patienten Mit Bluterkrankheit abzapfend.

Wechselwirkung

Wenn verbunden, mit coumarinic Antikoagulanzien und indanedione Ableitungen kann die Wirkung von Antikoagulanzien erhöht werden (hepatische Synthese von Pro-Gerinnungsmittel-Faktorabnahmen, Blutung ist möglich). Danazol kann Bluttraubenzuckerniveaus und Insulinwiderstand wegen Änderungen im Metabolismus von Kohlenhydraten vergrößern (Sie müssen möglicherweise die Dosis von hypoglycemic Agenten und Insulin anpassen). Wenn verwendet, mit carbamazepine ist die Hemmung des carbamazepine Metabolismus möglich, zu vergrößerten Konzentrationen im Blut und der Giftigkeit führend. Danazol kann die Konzentration im Blut von cyclosporine und tacrolimus (Gefahr von nephrotoxicity), glucagon vergrößern.

Überdosis

Symptome: Kopfweh, Schwindel, Beben, Konvulsionen, Brechreiz, sich erbrechend.

Behandlung: gastrischer lavage, symptomatische Therapie.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen

Kontrollieren Sie regelmäßig das Niveau von hepatischem transaminases und bilirubin im Blutserum.

Am Anfall der Schwangerschaft während der Behandlung mit danazol ist es notwendig, das Rauschgift zu annullieren und den Patienten über die mögliche Gefahr zum Fötus zu warnen. Während der Behandlung wird es empfohlen, nichthormonale Methoden der Schwangerschaftsverhütung zu verwenden.

Wenn man Patienten mit Zuckerkrankheit ernennt, ist es notwendig, die Dosis des Insulins anzupassen.