Gebrauchsanweisung: Buspirone

Der lateinische Name der Substanz Buspirone

Buspironum (Klasse. Buspironi)

Chemischer Name

8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] Butyl] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (und als Hydrochlorid)

Grobe Formel

C21H31N5O2

Pharmakologische Gruppen

Dopaminomimetics

Anxiolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F10.3 Abstinenz: Alkoholabzugsyndrom; Abstinenzsyndrom; Abstinenzsyndrom mit Alkoholismus; Abstinenz; Alkoholabstinenz; Alkoholabstinenz; Alkoholabzugstatus; Alkoholabzugsyndrom; Unordnung von Postabstinctive; Postabstinenzzustand; Katersyndrom; Abstinenzsyndrom; Alkoholabstinenzsyndrom; Alkoholabzugsyndrom; Abstinenzzustand

F40.0 Agoraphobie: Angst vor der Lichtung; Angst davor, in einer Menge zu sein

F41.0 Panikunordnung [episodische paroxysmal Angst]: Panischer Staat; panischer Angriff; Panik; panische Unordnung

F41.1 Verallgemeinerte Angstunordnung: Verallgemeinerte Angstunordnungen; verallgemeinerte Warnung; Neurose von Phobic; Angstreaktion; besorgte Neurose

F42 Zwanghaft-Zwangsunordnung: Zwanghaft-Zwangssyndrom; zwanghafte Zwangsstaaten; Zwanghaft-Zwangssyndrom; das Obsessionssyndrom; die Obsessionsneurose; Zwanghaft-Zwangsneurose; Obsessionen

F45 Somatoform Unordnungen: Psychosomatische Unordnung; psychosomatische Unordnungen; psychosomatische Krankheiten; der Zustand der Aufregung in somatischen Krankheiten; funktionelle psychosomatische Unordnungen des kardiovaskulären Systems

CAS Code

36505-84-7

Eigenschaften der Substanz Buspirone

Struktur von Anxiolytic non-benzodiazepine. Hydrochlorid von Buspirone ist ein weißes kristallenes Puder. Sehr auflösbar in Wasser. Molekulargewicht 422.0.

Arzneimittellehre

Die pharmakologische Handlung ist anxiolytic.

Hat eine hohe Sympathie für den Voragonisten und postsynaptisch (teilweiser Agonist) Serotoninempfänger des 5-HT1A Subtyps. Reduziert die Synthese und Ausgabe von Serotonin, die Tätigkeit von serotonergic Neuronen, incl. Im dorsalen Kern der Naht. Auswählend vergrößern Blöcke (Gegner) prä- und postsynaptische D2-Dopaminempfänger (hat gemäßigte Sympathie), und die Rate der Erregung von Dopaminneuronen des midbrain. Einige Daten zeigen die Anwesenheit des Einflusses auf andere Neurotransmittersysteme an. Hat keine Sympathie für benzodiazepine Empfänger, betrifft die Schwergängigkeit von GABA nicht.

Die Wirkung entwickelt sich allmählich, äußert sich nach 7-14 Tagen und erreicht ein Maximum nach 4 Wochen. Hat keine negative Wirkung auf psychomotorische Funktionen, verursacht Toleranz, Rauschgiftabhängigkeit und Entzugserscheinungen nicht. Tut nicht potentiate die Wirkung von Alkohol. Studien haben die Wirkung von buspirone in Autismus, Zwanghaft-Zwangsunordnungen, prämenstruellem Syndrom, sexueller Funktionsstörung und dem Nachlassen von Symptomen nach der Beendigung des Rauchens gezeigt.

Mit der langfristigen Verwaltung von Ratten (seit 2 Jahren) an Dosen, die 133mal größer sind als MPD oder Mäuse (seit 1.5 Jahren) an Dosen, die 167mal größer sind als MPDH, gab es keine karzinogene Wirkung. Hat mutagenic Eigenschaften nicht. In Ratten und Kaninchen, als Dosen 30mal höher als der MPD verwendet wurden, wurden keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit und nachteilige Auswirkungen auf den Fötus beobachtet. Buspirone und sein metabolites dringen in die Brustmilch von Ratten ein.

Nach der mündlichen Verwaltung wird es vom Verdauungstrakt schnell und völlig absorbiert und dem umfassenden Vorsystemmetabolismus unterworfen. Am "ersten Pass" durch die Leber ist es hydroxylated und dealkylated (Bioverfügbarkeit - 4 %). N-dealkylated metabolite - 1-pyrimidinylpiperazine ist pharmakologisch aktiv (anxiolytic Tätigkeit ist 1/4 von diesem von buspirone). Nach der Einnahme einer Dosis von 20-Mg-Cmax wird nach 40-90 Minuten erreicht und ist 1-6 ng / ml. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen - 95 %. Gleichzeitige Nahrungsmittelaufnahme reduziert die Rate der Absorption, aber vergrößert den Betrag von unverändertem Rauschgift, das den Systemblutfluss (AUC und Zunahmen von Cmax buspirone durch 84 und 116 %, beziehungsweise) wegen der Hemmung der Systemabfertigung) erreicht hat. Es ist excreted durch die Nieren (29-63 %) in der Form von metabolites und unverändert (1 %) und Magen-Darm-Fläche (18-38 %). T1 / 2 buspirone - 2-3 h, T1 / 2 aktive metabolite - 4.8 h.

Anwendung der Substanz Buspirone

Verallgemeinerte Angstunordnung, panische Unordnung, autonomes dystonia Syndrom, Alkoholabstinenzsyndrom (adjuvant Therapie), Depression (Hilfstherapie).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, strenge Schwächung von Niere- und Lebernfunktion, Glaukom, myasthenia gravis, Schwangerschaft, Stillen.

Beschränkungen des Gebrauches

Alter weniger als 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Wenn Schwangerschaft nur nötigenfalls verwendet wird.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist B.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen der Substanz Buspirone

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel (12 %), Schläfrigkeit (10 %), Kopfweh (6 %), Nervosität (5 %), Erschöpfung (4 %), Schlafstörung (3 %), hat Fähigkeit vermindert, Aufmerksamkeit (2 %) zu konzentrieren; (sehr seltene) Unordnungen von Extrapyramidal; 2 % - haben Vision, Verwirrung oder Depression, Schwäche, Taubheit verschmiert; 1 % - neurologische Symptome (Muskelschwäche, das Prickeln, der Schmerz oder die Schwäche in den Händen oder Füßen, nicht kontrollierten Bewegungen des Stamms).

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): 1 % - tachycardia / Herzklopfen.

Seitens des Eingeweides: Brechreiz (8 %), trockener Mund (3 %), Diarrhöe (2 %); 1 % - das Erbrechen, Verstopfung; eine Abnahme im Appetit.

Anderer: 1 % - myalgia, Konvulsionen, Muskelkrämpfe oder Steifkeit, Ausschlag, schwitzend.

Wechselwirkung

Wenn verbunden, mit MAO-Hemmstoffen ist die Entwicklung einer hypertensive Krise möglich.

Überdosis

Symptome: Brechreiz, das Erbrechen, usw. Magen-Darm-Unordnungen, Schwindel, miosis, Schläfrigkeit.

Behandlung: gastrischer lavage, die Ernennung von Aktivkohle, symptomatischer Therapie. Dialyse ist unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Buspirone

Verwenden Sie mit der Verwarnung gleichzeitig mit neuroleptics, Antidepressiven, Herzglycosides, antihypertensive und antidiabetischen Agenten, oralen Empfängnisverhütungsmitteln. Mit der hepatischen und Nierenunzulänglichkeit der milden und gemäßigten Strenge wird die Zirrhose der Leber in kleineren Dosen und unter der strengen Aufsicht eines Arztes vorgeschrieben. Während der Behandlung sollte davon ausgeschlossen werden, Alkohol zu trinken. Am Anfang der Behandlung mit der Verwarnung, um während Arbeitsfahrer von Fahrzeugen und Menschen zu gelten, deren Beruf mit der vergrößerten Konzentration der Aufmerksamkeit vereinigt wird.

Spezielle Instruktionen

Daran sollte gedacht werden, dass Angst oder Stress, der mit täglichem Stress gewöhnlich vereinigt ist, Behandlung mit anxiolytics nicht verlangen.