Gebrauchsanweisung: Bilastine

Lateinischer Name der Substanz Bilastine

Bilastinum (Klasse. Bilastini)

Grobe Formel

C28H37N3O3

Pharmakologische Gruppe der Substanz Bilastine

H1-Antihistaminika

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

H10.1 Akute atopic Bindehautentzündung: Allergische Bindehautentzündung; allergische Augenkrankheiten; allergische Bindehautentzündung; allergische Bindehautentzündung durch chemische und physische Faktoren verursacht; allergischer rhinoconjunctivitis; allergische Entzündung der Augen; Frühling Qatar; Frühling keratitis; Frühlingsbindehautentzündung; allergische Bindehautentzündung; ganzjährige allergische Bindehautentzündung; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer keratoconjunctivitis; akute allergische Bindehautentzündung; oberflächliche Bakterieninfektion der Augen; Rhinoconjunctivitis; allergische Saisonbindehautentzündung; Saisonbindehautentzündung; SENSORISCH; chronischer allergischer keratoconjunctivitis; chronische allergische Bindehautentzündung

J30.3 Anderer allergischer rhinitis: Allergisch rhinitis ganzjährig; allergischer rhinoconjunctivitis

L50.9 Bienenstöcke, unangegeben: Chronischer wiederkehrender urticarial; akuter urticaria

CAS Code

202189-78-4

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antiallergisch, H1-Antihistaminikum.

Pharmacodynamics

Antihistaminikum lang wirkendes Rauschgift, auswählend peripherische H1-Empfänger von Blöcken.

Eine bedeutende therapeutische Wirkung wird 1 h nach der Verwaltung beobachtet, die Antihistaminikumhandlung dauert für 24 h an.

Vielleicht ein geringes Durchdringen von bilastine durch den BBB, aber hat es keine bedeutende Wirkung auf das Zentralnervensystem und verursacht Sedierung nicht.

Hat keine anticholinergic Wirkung.

Pharmacokinetics

Ansaugen. Nach der mündlichen Verwaltung wird bilastine vom Verdauungstrakt schnell absorbiert. Tmax ist 1.3 Stunden. Die Bioverfügbarkeit von bilastine auf die Nahrungsaufnahme ist 61 %. Gleichzeitige Nahrungsmittelaufnahme reduziert die Bioverfügbarkeit von bilastine um 30 %. Cumulation wird nicht beobachtet. Verbindung mit Plasmaproteinen - 84-90 %.

Metabolismus und Ausscheidung. Bilastine ist metabolized unbedeutend nach einer einzelnen Anwendung bis zu 95 % der akzeptierten Dosis sind unverändert durch die Nieren (28.3 %) und Galle (66.5 %) excreted. T1 / 2 Durchschnitte 14.5 Stunden.

Im Fall von der Nierenunzulänglichkeit, das bösartige (GFR 30-50 ml / Minute / 1.73 m2) und streng (GFR <30 ml / Minute / 1.73 m2), verlangsamt sich die Rate der Beseitigung von bilastine, der zu einer Steigerung der Konzentration im Plasma führen kann. Die Änderung in pharmacokinetic Rahmen betrifft das Sicherheitsprofil nicht, weil Die Konzentration von bilastine im Plasma in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit innerhalb der erlaubten Werte bleibt.

Mit der hepatischen Unzulänglichkeit kommen klinisch bedeutende Änderungen in pharmacokinetic Rahmen nicht vor; Bilastine ist ein bisschen metabolized in der Leber.

Die pharmacokinetic Rahmen von bilastine in ältlichen Patienten sind denjenigen in jungen Patienten ähnlich.

Anwendung der Substanz Bilastine

Allergisch (jahreszeitlich und ganzjährig) rhinoconjunctivitis - Beseitigung oder Erleichterung von Symptomen (das Niesen, die Nasenverkehrsstauung, das Jucken des Nasenmucosa, rhinorrhea, der brennenden Sensation und des Juckens in den Augen, roten Augen, lachrymation); Urticaria - Beseitigung oder die Verminderung des Juckens, Ausschlags.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit; Schwangerschaft und Stillen; Alter bis zu 12 Jahre (Wirkung und Sicherheit nicht gegründet).

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Der Gebrauch von bilastine während Schwangerschaft wird wegen des Mangels an klinischen Sicherheitsdaten kontraindiziert.

Im Zusammenhang mit dem Mangel an Daten auf dem Durchdringen von bilastine in Brustmilch, wenn es notwendig ist, es für die Dauer der Aufnahme zu verwenden, sollte Stillen unterbrochen werden.

Nebenwirkungen von Bilastine

Mögliche Nebenwirkungen, die unten verzeichnet sind, werden gemäß der Frequenz des Ereignisses gruppiert: sehr häufig (1 / 10); häufig (1 / 100, <1/10); selten (1 / 1000, <1/100); selten (1 / 10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschließlich individueller Nachrichten.

Vom Verdauungssystem: selten - Trockenheit des mündlichen mucosa, der Diarrhöe, der Verdauungsstörung, des Magenkatarrhs, des Unterleibsschmerzes, des Schmerzes im oberen Abdomen, der unangenehmen Sensationen im Magen, Brechreiz.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: selten - juckende Haut.

Vom Nervensystem: häufig - Schläfrigkeit, Kopfweh; selten - Schwindel.

Unordnungen der Seele: selten - Angst, Schlaflosigkeit.

Von der Seite des Metabolismus: selten - vergrößerter Appetit, Gewichtszunahme.

Von der Seite des Organs des Hörens und der labyrinthischen Störungen: selten - Geräusch in den Ohren, Gleichgewichtsstörung.

Vom Respirationsapparaten, der Brust und mediastinum: selten - Atemnot, Trockenheit des Nasenmucosa, der unangenehmen Sensationen in der Nase.

Seitens des CVS: selten - Blockade des rechten Beines des fasciculus, der Kurve arrhythmia, der Verlängerung des QT-Zwischenraums auf dem EKG, der anderen Änderungen auf dem EKG.

Ansteckende und parasitische Krankheiten: Selten - beschädigen herpetic zur Mundhöhle.

Anderer: Selten - Durst, vergrößerte Erschöpfung, asthenia, Fieber, hat Steigerung der Konzentration von triglycerides im Plasma, eine Steigerung der Konzentration von creatinine im Plasma, Tätigkeit von Lebernenzymen (AST, ALT, GGT) vergrößert.

Wechselwirkung

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von bilastine mit ketoconazole oder erythromycin hat der AUC von bilastine 2-fach, und facher Cmax 2 3 zugenommen.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von bilastine in einer Dosis von 20 Mg und diltiazem in einer Dosis von durch 50 % vergrößertem 60-Mg-Cmax bilastin. Solche Effekten können durch die Wechselwirkung am Niveau von Transportunternehmenproteinen (einschließlich P-gp), verantwortlich für die Ausscheidung von Rauschgiften von Darmzellen erklärt werden, von denen das Substrat bilastine ist. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von bilastine und anderen Rauschgiften, die Substrate oder Hemmstoffe von P-gp (eg, cyclosporine) sind, kann die Konzentration von bilastine im Plasma zunehmen.

Grapefruit und andere Fruchtsäfte reduzieren die Bioverfügbarkeit von bilastine um 30 %. Diese Wechselwirkung ist wegen der Fähigkeit der Frucht, die Tätigkeit des Transportunternehmenproteins von organischen Anionen OATP1A2 zu unterdrücken, für den bilastine ein Substrat ist. Rauschgifte, die Substrate oder Hemmstoffe von OATP1A2 (eg ritonavir oder rifampicin) sind, können die Konzentration von bilastine im Plasma reduzieren.

Bilastine erhöht die Wirkung von Vinylalkohol auf dem Zentralnervensystem nicht.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von bilastine und lorazepam gab es keine Steigerung der Wirkung von lorazepam auf dem CNS.

Überdosis

Symptome: Als sie bilastine in einer Dosis verwendet haben, die die empfohlenen 10-11mal überschreitet, sind Nebenwirkungen in 2mal öfter vorgekommen als mit dem Gebrauch des Suggestionsmittels. Meistenteils gab es Schwindel, Kopfweh, Brechreiz. Ernste Nebenwirkungen, incl. Die bedeutende Verlängerung des QT-Zwischenraums wurde bemerkt.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Bilastine

In Patienten mit der gemäßigten Nierenunzulänglichkeit (GFR 30-50 mL / Minute / 1.73 m2) und streng (GFR <30 mL / Minute / 1.73 m2) kann der gleichzeitige Gebrauch mit P-gp Hemmstoffen zu einer Steigerung der bilastine Konzentration in Plasma führen, das die Gefahr von Nebenwirkungen vergrößert. Deshalb, in Patienten mit dem gemäßigten zur strengen Nierenunzulänglichkeit, sollte Sorge genommen werden, wenn man bilastine mit P-gp Hemmstoffen (eg, ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, ritonavir, diltiazem) verwendet.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern, arbeiten Sie mit Mechanismen. In einer Studie, die geführt ist, um die Wirkung von bilastine an einer Dosis von 20 Mg auf der Fähigkeit zu bewerten, Fahrzeuge zu steuern, wurde keine nachteilige Wirkung beobachtet. Jedoch sollten Patienten gewarnt werden, dass in sehr seltenem Fallschwindel und Schläfrigkeit vorkommen kann, der der Reihe nach die Fähigkeit betreffen kann, Fahrzeuge zu steuern oder andere Tätigkeiten durchzuführen, die vergrößerte Konzentration verlangen. Wenn diese unerwünschten Phänomene erscheinen, sollte man davon Abstand nehmen, diese Tätigkeiten durchzuführen.