Gebrauchsanweisung: Basiliximab

Handelsname des Rauschgifts - Simulect

Der lateinische Name der Substanz Basiliximab

Basiliximabum (Klasse. Basiliximabi)

Pharmakologische Gruppe:

Rauschgifte von Immunosuppressive

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

T86.1 Niere pflanzt Tod und Verwerfung um: Reaktion der akuten Verwerfung einer umgepflanzten Niere; widerspenstige Gewebeverwerfung in Patienten danach allogeneic Niereversetzung

CAS Code

152923-56-3

Eigenschaften der Substanz Basiliximab

Schimärischer murine / menschliche monoclonal Antikörper (IgG1k), der durch die rekombinante DNA-Technologie erhalten ist.

Auflösbar in Wasser. Molekulargewicht ist ungefähr 144 kD.

Arzneimittellehre

Weisenhandlung - Immunosuppressive.

Spezifisch bindet und blockiert den α-subunit des interleukin-2 Empfängerkomplexes (IL-2Rα, der als CD25 Antigen bekannt ist) auf der Oberfläche von aktivierten T Lymphozyten. Ein Gegner von IL-2Rα Empfängern seiend, stört es die Wechselwirkung von interleukin-2 mit ihnen. Verhindert interleukin-2-mediated Aktivierung von Lymphozyten und verletzt die geschützte Antwort auf das Antigen. Die ganze Blockade des interleukin-2 Empfängers wird aufrechterhalten, bis die Konzentration von basiliximab im Serum 0.2 mkg / ml überschreitet. Verursacht Ausgabe von cytokines oder myelosuppression nicht.

Carcinogenicity, mutagenicity, Effekten auf die Fruchtbarkeit

Es gab keine mutagenic Wirkung von basiliximab in in Vitro-Tests (der Test von Ames mit der Salmonelle und dem V79-Test auf chinesischen Hamstereierstockzellen). Langfristige Studien, um die Wirkung von basiliximab auf der Fruchtbarkeit und carcinogenicity in Labortieren zu studieren, sind nicht geführt worden.

Danach iv Einführung an einer Dosis von 20-Mg-Cmax - (7.1 ± 5.1) Mg / l. Die Werte von Cmax und AUC nehmen im Verhältnis zur Steigerung der einzelnen Dosis (bis zu 60 Mg) zu. In Erwachsenen ist das Volumen des Vertriebs im Gleichgewichtstaat (8,6 ± 4,1) l, Terminal T1 / 2 - (7,2 ± 3,2) Tage, Gesamtabfertigung - (41 ± 19) ml / h. T1 / 2 hängt von Alter (im Rahmen 20-69 Jahre), Geschlecht, Rasse nicht ab. In Kindern (1-11 Jahre alt, n = 25), das Volumen des Vertriebs - (4.8 ± 2.1) L, T1 / 2 - (9.5 ± 4.5) Tage, Abfertigung - (17 ± 6) ml / H, in Jugendlichen (12-16 Jahre, n = 14) das Volumen des Vertriebs - (7.8 ± 5.1) L, T1 / 2 - (9.1 ± 3.9) Tage, Abfertigung - (31 ± 19) Ml / Stunde.

Anwendung der Substanz Basiliximab

Verhinderung der akuten Pfropfreisverwerfung (als ein Teil der vereinigten immunosuppressive Therapie mit cyclosporine und glucocorticoids) in Patienten mit einer umgepflanzten Niere.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit.

Schwangerschaft und Stillen

Es gab keine mütterliche Giftigkeit, embryotoxicity, teratogenicity in Affen Cynomolgus, wenn verwaltet, basiliximab. Studien von Immunotoxicological in der Nachkommenschaft wurden nicht geführt.

Vorausgesetzt, dass basiliximab immunoglobulin G (IgG1k) ist, und Moleküle von IgG die placental Barriere und die Tatsache durchführen, dass der IL-2 Empfänger eine wichtige Rolle in der Entwicklung des Immunsystems spielen kann, ist der Gebrauch in Schwangerschaft möglich, wenn die erwartete Wirkung der Therapie Potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet. Entsprechende und ausschließlich kontrollierte Studien in schwangeren Frauen sind nicht geführt worden.

Frauen des Entbindungsalters sollten wirksame Methoden der Schwangerschaftsverhütung vor dem Anfang der Therapie, und auch innerhalb von 4 Monaten nach seiner Beendigung verwenden.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist B.

Stillenfrauen müssen entscheiden, ob man Stillen aufhört (es ist unbekannt, ob basiluximab in Brustmilch eindringt.) Viele Rauschgifte, einschließlich menschlicher Antikörper, sind excreted in Frauenbrustmilch. Es gibt eine potenzielle Gefahr von nachteiligen Effekten.)

Nebenwirkungen von Basiliximab

Gemäß vier randomized, klinischen suggestionsmittelkontrollierten Doppelblindproben, haben 96 % von Patienten (in der Gruppe, die das Rauschgift und in der Suggestionsmittelgruppe erhält), Nebenwirkungen erfahren. Die am häufigsten beobachteten nachteiligen Effekten seitens der gastrointestinal Fläche (69 %, in der Suggestionsmittelgruppe - 67 %).

Seitens des Verdauungstrakts: 10 % - Verstopfung, Unterleibsschmerz, Brechreiz, das Erbrechen, die Verdauungsstörung, die Diarrhöe; 3-10 % - esophagitis, Flatulenz, Gastroenteritis, gastrointestinal Blutung, gingival hyperplasia, melena, Geschwürstomatitis.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: 10 % - Beben, Kopfweh, Schlaflosigkeit; 3-10 % - asthenia, Unbehagen, Schwindel, Nervenleiden, hypoesthesia, paresthesia, Aufregung, Angst, Depression, grauer Star, Bindehautentzündung, Sehschwächung.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems und Bluts (hematopoiesis, hemostasis: 10 % - Hypertonie, Anämie, 3-10 % - Erschwerung von Hypertonie, hypotension, Angina, Herzversagen, Brustschmerz, arrhythmia, atrial fibrillation, tachycardia, Gefäßkrankheiten, Hämatom, Blutsturz, purpura, thrombocytopenia, Thrombose, polycythemia, leukopenia.

Seitens des Respirationsapparaten: 10 % - Atemnot, obere Atemwegeninfektionen; 3-10 % - Bronchitis, bronchospasm, Husten, Rachenkatarrh, Lungenentzündung, Lungenkrankheit, Lungenödem, rhinitis, Sinusitis.

Vom musculoskeletal System: 3-10 % - Rückenschmerz, myalgia, arthralgia, arthropathy, Brüche, Konvulsionen.

Seitens des genitourinary Systems: 10 % - Harnflächeninfektionen; 3-10 % - Ödem der Geschlechtsorgane, Machtlosigkeit, albuminuria, Blasenkrankheiten, dysuria, häufige Urinabsonderung, hematuria, hat Nichtproteinstickstoff, oliguria, Nierenfunktionsstörung, röhrenförmige Nekrose der Niere, ureteral Krankheiten, Harnretention vergrößert.

Von der Haut: 10 % - Akne, chirurgische Wundenkomplikationen; 3-10 % - Herpessimplex, Herpes zoster, hypertrichosis, Hautkrankheiten, Hautgeschwürbildung.

Allergische Reaktionen: 3-10 % - das Jucken, Ausschlag, Ödem des Gesichtes, hat Ödem verallgemeinert.

Anderer: 10 % - Schmerzsyndrom, peripherisches Ödem, Fieber, Vireninfektion, hyperkalemia / hypokalemia, hypercholesterolemia, hypophosphatemia, hyperuricemia; 3-10 % - zufälliges Trauma, Infektion, moniliasis, Beinödem, Kälte, Sepsis, Azidose, Wasserentzug, hypercalcemia / hypocalcemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, niedrige Blutzuckergehalt, hypomagnesemia, hypoproteinemia, Gewichtszunahme, Zyste.

Bösartigkeit. In kontrollierten klinischen Proben mit Niereversetzung wurde eine bedeutende Steigerung der Zahl von bösartigen lymphoproliferative Krankheiten in Patienten mit basiliximab nicht beobachtet (die Frequenz war <1 %). Jedoch kann man nicht die vergrößerte Gefahr von bösartigen Krankheiten ausschließen, wenn man immunosuppressive Therapie verwendet.

Infektionen. Die Gesamtzahl von cytomegalovirus Infektionen war in Patienten mit basiliximab (17 %) und Suggestionsmittel (15 %) ähnlich, wer doppelte oder dreifache immunosuppressive Therapie erhalten hat. Jedoch, in Patienten mit der dreifachen immunosuppressive Therapie, war das Vorkommen der strengen cytomegalovirus Infektion höher (11 %) als in der Suggestionsmittelgruppe (5 %).

Postmarktforschung. Ausgedrückte akute Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaxis, der durch hypotension, tachycardia, Herzversagen, Atemnot, das Keuchen, bronchospasm, das Lungenödem, den Atmungsmisserfolg, urticaria, den Ausschlag, das Jucken und / oder das Niesen, sowie Cytokine-Ausgabensyndrom charakterisiert ist, sind im Gebrauch Basiliximab beobachtet worden.

Wechselwirkung

In klinischen Proben, als co-administered mit anderem immunosuppressants (einschließlich azathioprine, corticosteroids, cyclosporine, mycophenolate mofetil), keine Wechselwirkung berichtet worden ist.

Wege der Verwaltung

IV.

Spezielle Instruktionen

Basiliximab kann nur von Ärzten mit der Erfahrung der immunosuppressive Therapie nach Organversetzung verwendet werden. Patienten sollten über die mögliche Gefahr gewarnt werden, die mit dem Ausführen immunosuppressive Therapie vereinigt ist.

Während und seit einer kurzen Zeit danach basiliximab Einführung, Herz und Lungenfunktionsüberwachung ist erforderlich (um mögliche anaphylactoid Reaktion zu verhindern).

Es hat Fälle der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaxis sowohl für die erste als auch zweite Verwaltung von basiliximab gegeben. Im Fall von sich entwickelnden Überempfindlichkeitsreaktionen wird der weitere Gebrauch von basiliximab kontraindiziert.

Wenn man basiliximab verwendet, wird die Gefahr der Wundeninfektion vergrößert. Es sollte bemerkt werden, dass in Patienten, die immunosuppressants erhalten, die Gefahr von Körperinfektionen, lymphoproliferative und bösartigen Krankheiten vergrößert wird.

Mit der Sorge sind Patienten vorgeschriebene Infektionskrankheiten (vielleicht Verärgerung), bösartige Geschwülste, incl. In der Anamnese (immunosupression erhebt Wahrscheinlichkeit von tumoral Krankheiten). Zahneingreifen sollte so weit möglich vor dem Anfang der Therapie mit der Sorge vollendet werden, die während der Behandlung auszuführen ist (vielleicht das Vorkommen von mikrobischen Infektionen vergrößernd, Heilprozesse verlangsamend).