Gebrauchsanweisung: Azelastine

Name des Rauschgifts: Hydrochlorid von Azelastine, Allergodil, Allergodil C.

Lateinischer Name der Substanz Azelastine

Azelastinum (Klasse. Azelastini)

Chemischer Name

4 - [(4-Chlorophenyl) Methyl]-2-(1H azepin 4 yl hexahydro 1 Methyl)-1 (2H)-phthalazinone (und als Hydrochlorid)

Grobe Formel

C22H24ClN3O

Pharmakologische Gruppe der Substanz Azelastine

H1-Antihistaminika

Augenprodukte

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

H10.1 Akute atopic Bindehautentzündung: Allergische Bindehautentzündung; allergische Augenkrankheiten; allergische Bindehautentzündung; allergische Bindehautentzündung durch chemische und physische Faktoren verursacht; allergischer rhinoconjunctivitis; allergische Entzündung der Augen; Frühling Qatar; Frühling keratitis; Frühlingsbindehautentzündung; allergische Bindehautentzündung; ganzjährige allergische Bindehautentzündung; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer keratoconjunctivitis; akute allergische Bindehautentzündung; oberflächliche Bakterieninfektion der Augen; Rhinoconjunctivitis; allergische Saisonbindehautentzündung; Saisonbindehautentzündung; SENSORISCH; chronischer allergischer keratoconjunctivitis; chronische allergische Bindehautentzündung

J30 Vasomotor und allergischer rhinitis: Allergischer rhinopathy; allergischer rhinosinusopathy; allergische Krankheiten der oberen Atemwege; allergischer rhinitis; allergisch rhinitis jahreszeitlich; Vasomotor laufende Nase; anhaltender allergischer rhinitis; das ganze Jahr hindurch allergischer rhinitis; Volljahr allergischer rhinitis; ganzjähriger oder jahreszeitlicher allergischer rhinitis; der ganze ganzjährige rhinitis einer allergischen Natur; allergischer Rhinitis vasomotor; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer rhinitis; Ödem des Nasenmucosa; Ödem des Nasenmucosa; Ödem der Schleimhaut der Nasenhöhle; Schwellung des Nasenmucosa; Schwellung des Nasenmucosa; Pollinosis; dauerhafter allergischer rhinitis; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; Heu rhinitis; chronischer allergischer rhinitis; allergische Krankheiten der Atemwege

CAS Code

58581-89-8

Eigenschaften der Substanz Azelastine

Ableitung von Phthalazinone. Hydrochlorid von Azelastine ist ein weißes kristallenes Puder des bitteren Geschmacks, geruchlos. Limitedly, der in Wasser, Methanol und propylene Glykol auflösbar ist, das in Äthyl, octyl Alkohol und Glycerin ein bisschen auflösbar ist. Molekulargewicht 418.37.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - das antiallergische Membranenstabilisieren, Antihistaminikum.

Auswählend Blockhistamin H1 Empfänger, reduziert kapillare Durchdringbarkeit und Ausschwitzung. Es hemmt degranulation von Mastzellen, unterdrückt Synthese oder verhindert die Befreiung biologisch aktiver Substanzen (Histamin, Serotonin, leukotrienes, thrombozytaktivierender Faktor, usw.), dass Ursache bronchospasm und die Entwicklung von frühen und späten Stadien von allergischen Reaktionen und Entzündung fördert.

Mit der Intranasenverwaltung reduziert das Jucken und die Langeweile in der Nase, dem Niesen, der Schleimsekretion. Die Verdünnung von allergischen rhinitis Symptomen entwickelt sich innerhalb von 3 Stunden. Die Wirkung erreicht ein Maximum nach 4-5 Stunden und dauert seit 12 Stunden.

Die lokale Anwendung in der Form von Augenfällen wird durch eine Abnahme in Zeichen der allergischen Entzündung der Augen (hyperemia, Wundkeit, das Jucken, lacrimation, die Schwellung der Augenlider) begleitet. Die Augenwirkung wird nach 10 Minuten manifestiert und bleibt seit 12 Stunden.

In Tierversuchen wurden karzinogene und mutagenic Auswirkungen nicht entdeckt. In Mäusen, an einer Dosis von 68.6 Mg / Kg (550mal höher als MPDA für den Intranasengebrauch), embryotoxic, fetotoxic und teratogenic Auswirkungen (Außendefekte und Skelettabnormitäten).

Leicht absorbiert von den Schleimhäuten der Atemwege, schafft in den zur Dosis proportionalen Blutkonzentrationen. Nach der Intranasenanwendung ist Systembioverfügbarkeit 40 %, Vd ist 14.5 l / Kg. Es bindet zu Blutproteinen durch 80-90 %. Pässe gistogematicalkie Barrieren, einschließlich placental, dringen in Flüssigkeiten und Gewebe ein. Biotransformiruetsya in der Leber durch die Oxydation, die mit dem cytochrome P450 System mit der Bildung eines aktiven metabolite desmethylazelastine verbunden ist. In den Bedingungen eines einzelnen Intranaseneintröpfelns wird desmethylazelastine im Plasma, aber vor dem Hintergrund der stabilen Konzentration von azelastine nicht entdeckt, sein Niveau erreicht 20-50 % davon azelastine. Mit dem wiederholten Gebrauch vom Auge Fälle wird praktisch im Blut nicht bestimmt. An der wiederholten Anwendung in einer Dosis von 0.56 Mg / Tag in Patienten, die unter allergischem rhinitis leiden, sind Blutkonzentrationen (0.65 ng / ml) höher als in gesunden Freiwilligen (0.27 ng / ml). T1 / 2 azelastine - 22 h, desmethylazelastine - 54 h. Es ist excreted durch die Nieren hauptsächlich in der Form von metabolites und excretory Drüsen (einschließlich Milch absondernder Molkerei). Vor dem Hintergrund des Nierenmisserfolgs (Cl creatinine weniger als 50 ml / Minute), AUC und Cmax (ändert sich die Zeit seines Zu-Stande-Bringens nicht), die Zunahme durch 70-75 %.

Anwendung der Substanz Azelastine

Allergischer rhinitis und Bindehautentzündung (jahreszeitlich, ganzjährig).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillen, das Alter von Kindern (Augenfälle - bis zu 4 Jahre, Nasenspray - bis zu 6 Jahre).

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Kontraindiziert in Schwangerschaft (besonders im ersten Vierteljahr).

Handlungskategorie für den Fötus durch FDA - C.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen angehalten werden.

Nebenwirkungen der Substanz Azelastine

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Bienenstöcke, juckend.

Seitens des Respirationsapparaten: Niesenangriffe, Rachenkatarrh, Husten, Atemnot, ein Gefühl der Beengtheit in der Brust, Atemnot, bronchospasm.

Vom Nervensystem: Kopfweh, Schwindel, Erschöpfung.

Seitens des Verdauungssystems: Ein bitterer Geschmack im Mund (19.7 %), einem Geschmackswandel, trocknet Mund, Brechreiz, gastralgia aus.

Anderer: tachycardia, hematuria, myalgia, Gewichtszunahme; wenn man einen Nasenspray verwendet: Schläfrigkeit (11.5 %), Trockenheit, Verärgerung, brennend oder vom Nasenmucosa juckend; selten - epistaxis; mit der Anwendung von Augenfällen: Verärgerung der Bindehaut; selten trockene Augen, lachrymation, Fremdkörpersensation oder Schmerz im Auge, Schwellung, chemosis, Blutsturz im vorderen Raum des Auges, keratopathy / keratitis, Erosion oder excoriation der Augenhornhaut, haben Vision, blepharitis verschmiert.

Wechselwirkung

Stärkt (gegenseitig) die beruhigende Wirkung von Alkohol und anderen Rauschgiften, die das Zentralnervensystem niederdrücken. Ketoconazole stört den Entschluss von der Konzentration von azelastine in Plasma und cimetidine, cytochrome P450 unterdrückend, es nimmt zu.

Überdosis

Symptome: wahrscheinlich vergrößerte Schläfrigkeit.

Behandlung: symptomatisch.

Wege der Verwaltung

Intranasen-, conjunctival.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Azelastine

Mit der Verwarnung, schreiben Sie Nasenspray Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion vor. Wenn Sie einen Spray verwenden, werfen Sie Ihren Kopf zurück nicht.

Während der Behandlung ist es notwendig zu vermeiden, Alkohol zu trinken und Rauschgifte zu verwenden, die das Zentralnervensystem niederdrücken. Denken Sie die Möglichkeit des Schwindels und der Schläfrigkeit.

Spezielle Instruktionen

Wenn man Augenfälle verwendet, werden Kontaktlinsen nicht empfohlen.

Azelastine (Augenfälle) kann verwendet werden, um ansteckende Augenkrankheiten nur in der komplizierten Therapie an die Empfehlung von einem Arzt zu behandeln.