Gebrauchsanweisung: Azathioprine

Handelsname des Rauschgifts - Azathioprine, Imuran

Der lateinische Name der Substanz Azathioprine

Azathioprinum (Klasse. Azathioprini)

Chemischer Name

6 - [(1 Methyl 4 nitro 1H imidazol 5 yl) thio]-1h-purine (als Natriumssalz)

Grobe Formel

C9H7N7O2S

Pharmakologische Gruppe:

Rauschgifte von Immunosuppressive

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

D69.3 Idiopathic Thrombocytopenic Purpura: Die Krankheit von Werlhof; Idiopathic autogeschützter thrombocytopenia; Idiopathic thrombocytopenic purpura Erwachsener; Idiopathic thrombocytopenic purpura in Erwachsenen; geschützter idiopathic thrombocytopenic purpura; geschützter thrombocytopenia; die Blutung in Patienten mit thrombocytopenic purpura; Syndrom von Evans; Thrombocytopenic purpura; Thrombocytopenia des geschützten Ursprungs; chronischer idiopathic thrombocytopenic purpura; wesentlicher thrombocytopenia; autogeschützter thrombocytopenic purpura in Schwangerschaft; Posttransfusion purpura

G70 Myasthenia gravis und andere Unordnungen der neuromuscular Synapse: Syndrom von Myasthenic; Syndrome von Myasthenic; Myasthenia gravis; Syndrom von Myasthenic; strenger myasthenia gravis (Myasthenia gravis)

K51 Geschwürkolik: Kolik akut Geschwür-; Geschwür-Kolik; Geschwür-Necrotic-Kolik; nichtspezifisches Kolikengeschwür-Hemorrhagic; Kolik Geschwür- und trophisch; Kolik Geschwüridiopathic; Kolik Geschwür-nichtspezifisch; nichtspezifische Geschwürkolik; Geschwüre von Proctocolitis; Hemorrhagic eitriger rectoxitis; Rectoccolitis Geschwür-Hemorrhagic

K73.2 Chronische aktive Leberentzündung, nicht anderswohin klassifiziert: Chronische aktive Leberentzündung; chronische Leberentzündung ist aggressiv; chronische aktive Leberentzündung

L10 Pemphigus [pemphigus]: Gütiger pemphigoid der Schleimhäute; Luftblase dermatosis; Pemphigus; Hautentzündung, blasenförmig; gütiger pemphigus; gewöhnlicher pemphigus; Pemphigus; Luftblasenhautentzündung; Familie gütiger pemphigus Hailey-Hailey

L40 Schuppenflechte: Chronische Fleckschuppenflechte mit dem weitschweifigen; verallgemeinerte Schuppenflechte; Schuppenflechte der Kopfhaut; haarige Teile der Haut; eine verallgemeinerte Form der Schuppenflechte; Hautentzündung von Psoriazoformny; Schuppenflechte mit erythroderma kompliziert; Schuppenflechte unbrauchbar machend; isolierter psoriatic Fleck; Schuppenflechte von Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Schuppenflechte mit eczematization; Hyperkeratosis in Schuppenflechte; umgekehrte Schuppenflechte; Schuppenflechte ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; Schuppenflechtengeschlechtsorgane; Schuppenflechtenverletzungen mit haarigen Bereichen der Haut; Erythrodermic-Schuppenflechte; chronische Schuppenflechte der Kopfhaut; chronische Schuppenflechte; gewöhnliche Schuppenflechte; widerspenstige Schuppenflechte; Phänomen von Koebner; Schuppenflechte

M06.9 Rheumatische Arthritis, unangegeben: Rheumatische Arthritis; Schmerzsyndrom in rheumatischen Krankheiten; Schmerz in rheumatischer Arthritis; Entzündung in rheumatischer Arthritis; degenerative Formen der rheumatischen Arthritis; die rheumatische Arthritis von Kindern; Verärgerung der rheumatischen Arthritis; akuter Gelenkrheumatismus; rheumatische Arthritis; rheumatische Polyarthritis; rheumatische Arthritis; rheumatische Polyarthritis; rheumatische Arthritis; rheumatische Arthritis; rheumatische Arthritis des aktiven Kurses; rheumatischer periarthritis; rheumatische Polyarthritis; akute rheumatische Arthritis; akuter Rheumatismus

M30 Knötchenartiger polyarteritis und verwandte Bedingungen

M32 Systemischer lupus erythematosus: Lupus erythematosus rot verbreitet; verbreiteter lupus erythematosus; chronischer lupus erythematosus

M33 Dermatopoly myositis: Dermatomyositis; die Krankheit von Wagner; Syndrom von Wagner-Unferricht-Hepp; systemischer dermatomyositis; Sclerodermatomyositis

N03 Chronisches Nierensyndrom: Chronischer Glomerulonephritis; Entwicklung des nephrotic Syndroms; Syndrom von chronischen Nieren-; chronische weitschweifige Nierekrankheit; chronischer glomerulonephritis

Das T86.9 Sterben und die Verwerfung des Organs der Verpflanzung (Verpflanzungen) und Gewebes, unangegeben: Verwerfungsreaktion; Verwerfungsreaktion während Organversetzung; Antwort des Pfropfreises gegen den Gastgeber; GVHD; Verpflanzungsverwerfungsreaktionen

CAS Code

446-86-6

Eigenschaften der Substanz Azathioprine

Hellgelb mit einer grünlichen Tönung kristallenes Puder, das fast in Wasser und Alkohol unlöslich ist, der in Alkalien leicht auflösbar ist.

Arzneimittellehre

Weisenhandlung - Immunosuppressive.

Es ist eine Strukturentsprechung (antimetabolite) vom Adenin, hypoxanthine und guanine, die einen Teil von Nukleinsäuren (DNA und RNA) bilden, stört die Biosynthese von nucleotides und unterdrückt Gewebeproliferation.

Handlung von Immunosuppressive wird durch hypoplasia des lymphoid Gewebes, einer Abnahme in der Zahl von T-Lymphozyten, einer Verletzung der Synthese von immunoglobulins, dem Äußeren im Blut von atypischem phagocytes und, schließlich, die Unterdrückung von zellvermittelten Überempfindlichkeitsreaktionen verursacht.

Nach der mündlichen Verwaltung wird es schnell und völlig absorbiert. Cmax wird nach 1-2 Stunden erreicht. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 30 %. Nachdem der "erste Durchgang" durch die Leber biotransformed in einen aktiven metabolite - mercaptopurine ist. T1 / 2 ist 5 Stunden. Es dringt in die placental Barriere ein und wird in Brustmilch verborgen. Oxidiert (inactivated) in der Leber mit der Teilnahme von xanthine oxidase mit der Bildung von 6-thiocaric Säure. Oxydation und methylation von azathioprine kommen auch in erythrocytes vor. Die Konzentration im Blut entspricht der Strenge der Wirkung nicht, weil Über den azathioprine selbst und seinen aktiven metabolite, mercaptopurine, durch das Blut von Geweben schnell verfügt wird. Es ist excreted fast völlig mit der Galle, durch die Nieren - nicht mehr als 1-2 %.

Anwendung der Substanz Azathioprine

Verhinderung der Pfropfreisverwerfungsreaktion (als ein Teil der Kombinationstherapie), rheumatische Arthritis, chronische aktive Leberentzündung, systemischer lupus erythematosus, Geschwürkolik, dermatomyositis, myasthenia gravis, periarteritis nodosa, vulgärer pemphigus, autogeschützter glomerulonephritis, idiopathic thrombocytopenic purpura, Schuppenflechte.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, incl. mercaptopurine, Unterdrückung von hemopoiesis (hypoplastic und aplastic Anämie, leukopenia, lymphopenia, thrombocytopenia), hepatische Unzulänglichkeit, Schwangerschaft, Stillen, das Alter von Kindern.

Beschränkungen

Mit der Verwarnung (den Vorteil / Risikoverhältnis in Betracht ziehend), wird für Windpocken, Herpes zoster, xanthine oxidase Mangel, Strahlung und cytotoxic Therapie verwendet.

Schwangerschaft und Stillen

Kontraindiziert in Schwangerschaft.

Handlungskategorie für den Fötus durch FDA - D.

Verwenden Sie nötigenfalls während der Laktation sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen von Azathioprine

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): myelodepression (leukopenia, thrombocytopenia, Anämie), megaloblastic erythropoiesis und macrocytosis.

Seitens des Eingeweides: Brechreiz, verminderter Appetit, das Erbrechen, Diarrhöe, Unterleibsschmerz, hat Lebernfunktion (hyperbilirubinemia, vergrößerte Tätigkeit von hepatischem transaminases und alkalischem phosphatase), cholestatic Leberentzündung, ätzende und Geschwürverletzungen des Mundes und der Lippen verschlechtert; Empfänger von Verpflanzungen - pancreatitis, Geschwürbildung des Magens und des Duodenums, der Darmblutung, der Nekrose und der Darmperforation; mit dem anhaltenden Gebrauch - toxische Leberentzündung.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Rauschgiftfieber.

Anderer: myalgia, arthralgia, panoveitis, Entwicklung der sekundären Infektion (bakteriell, Viren-, pilzartig, protozoal), Haarausfall; in Einzelfällen - akuter Nierenmisserfolg, hemolytic Anämie, akute Lungenkrankheiten, meningeal Reaktionen; mit dem langfristigen Gebrauch - mutagenicity (ist es potenziell mutagenic und verursacht chromosomale Änderungen in Menschen), teratogenicity, carcinogenicity (vielleicht das Äußere von bösartigen Geschwülsten: Lymphoreticular, epithelisch, Hautgeschwülste in Bereichen, die dem Sonnenlicht ausgesetzt sind).

Wechselwirkung

Potentiates die Effekten von immunosuppressants, cytostatics. Azathioprine hemmt die Antikoagulanswirkung von warfarin. Allopurinol verlangsamt den Metabolismus von azathioprine, trägt zu seinem cumulation bei und hat toxische Effekten vergrößert, während gleichzeitiger Gebrauch es notwendig ist, die Dosis von azathioprine (bis zu 1/4 der durchschnittlichen Dosis) zu reduzieren. Wenn der gemeinsame Gebrauch von azathioprine mit co-trimoxazole die myelotoxic Wirkung von azathioprine mit HERVORRAGENDEN Hemmstoffen erhöhen kann - vergrößert eine vergrößerte Gefahr der Anämie und strengen leukopenia, mit anderem immunosuppressants (corticosteroids, cyclosporine, anti-CD3 Antikörper) - die Gefahr der Infektion und den Anfall von Geschwülsten. Wenn geimpft, mit lebenden Virenimpfstoffen concomitantly mit der Verwaltung von azathioprine kann Virenerwiderung, inactivated Impfstoffe - Hemmung der Antikörperproduktion erhöht werden. Mit der Verwarnung verwenden azathioprine gleichzeitig mit sulfasalazine oder mesalazine.

Überdosis

Symptome: Dyspeptische Phänomene, pancytopenia, haben Konzentrationen von bilirubin und transaminases im Serum vergrößert.

Behandlung: Symptomatisch, hemodialysis (mit hemodialysis ist azathioprine nicht Produktion völlig).

Wege der Verwaltung

Innen.

Spezielle Instruktionen

Verwenden Sie seit langem (mögliche Induktion von Neoplastic-Prozessen) nicht. Während der ersten 8 Wochen der Behandlung wird die wöchentliche Überwachung des peripherischen Blutmusters (1-2mal einen Monat später), sowie periodische Überwachung des Serums hepatischer transaminases, alkalischer phosphatase und bilirubin Niveaus gezeigt. Für Verletzungen der Niere und / oder Lebernfunktion, sowie mit der gleichzeitigen Verwaltung von allopurinol sollte azathioprine an niedrigeren Dosen (1/4 der durchschnittlichen Dosis) verwendet werden.

Während der Behandlungsperiode sollten Frauen des Entbindungsalters zuverlässige Methoden der Schwangerschaftsverhütung verwenden.