Gebrauchsanweisung: Aromasin

Aktive Substanz Exemestane

ATX Aromatase inhibitorsPharmacological Gruppen des Codes L02BG

Oestrogen, gestagens; ihr homologues und Gegner

Antineoplastic hormonale Agenten und Hormongegner

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

C50 Bösartige Geschwulst des Busens

Krebs des Nippels und Brustwarzenhof des Busens, Brustkrebsgeschwürs, Der hormonabhängigen Form von wiederkehrendem Brustkrebs in Frauen in Klimakterium, Hormonabhängigem Brustkrebs, Verbreitetem Brustkrebsgeschwür, Verbreitetem Brustkrebs, Bösartigem Brustkrebs, Bösartiger Geschwulst des Busens, Brustkrebs von Contralateral, sind Lokal vorwärts gegangen oder metastatic Brustkrebs, Lokal verteilter Brustkrebs, Lokal wiederkehrender Brustkrebs, Brustkrebsgeschwür von Metastatic, Metastase von Brustgeschwülsten, Brustkrebsgeschwür von Metastatic, Inoperablem Brustkrebsgeschwür, Unvereinbarem Brustkrebs, Brustkrebs in Frauen mit Metastasen, Brustkrebs in Männern mit Metastasen, Brustkrebs, Brustkrebs in Männern, Milchkrebs, Brustkrebs mit entfernten Metastasen, Brustkrebs in postklimakterischen Frauen, Brustkrebshormonabhängigem, Brustkrebs mit lokalen Metastasen, Brustkrebs mit Metastasen, Brustkrebs mit Regionalmetastasen, Brustkrebs mit Metastasen, Allgemeine hormonabhängige Formen von Brustkrebs, Allgemeinem Brustkrebs, Wiederkehrendem Brustkrebs, Wiederauftreten von Brustgeschwülsten, Brustkrebs, Oestrogenabhängigem Brustkrebs, Oestrogenabhängigem Brustkrebs, Verbreitetem Brustkrebs mit dem Überausdruck von HER2, Geschwülsten der Milchdrüsen

Zusammensetzung und Form der Ausgabe

Tabletten, die mit der Zuckerschale 1 Etikett bedeckt sind.

Exemestane 25 Mg

Hilfssubstanzen: mannitol; Hypromellose; Polysorbate 80; Crospovidone; Silikondioxydkolloid hydratisiert; MCC; Natrium carboxymethyl Stärke; Magnesium stearate

Membran: hypromellose; Emulsion von Simethicone; Macrogol 6000; Magnesiumskarbonat; Titandioxyd; Methyl parahydroxybenzoate; Polyvinylalkohol; Rohrzucker

In einer Blase für 15 Pcs.; in einem Satz von Karton 1, 2 oder 6 Blasen.

Beschreibung der Dosierungsform

Herum, biconvex Tabletten, die weiß oder mit einem ein bisschen fahlgrauen Schatten der Farbe weiß sind, die mit der Zuckerschale bedeckt ist, gekennzeichnet "7663", gemacht mit schwarzer Farbe, auf einer Seite.

Pharmachologic-Wirkung

Pharmakologische Handlung - Antigeschwulst, hemmende Synthese von Oestrogen.

Es blockiert aromatase und hört die Synthese von Oestrogen auf (ohne die Produktion anderer Steroidenhormone, wie cortisol und aldosterone zu betreffen).

Pharmacodynamics

Irreversible Steroide aromatase Hemmstoff, der in der Struktur zur natürlichen Substanz - androstenedione ähnlich ist.

In postklimakterischen Frauen werden Oestrogen in erster Linie durch das Umwandeln von Androgenen zu Oestrogen unter der Handlung des aromatase Enzyms in peripherischen Geweben erzeugt. Das Blockieren der Bildung des Oestrogens durch das Hemmen aromatase ist eine wirksame und auswählende Methode, um hormonabhängigen Brustkrebs in postklimakterischen Frauen zu behandeln. Der Mechanismus der Handlung des Rauschgifts, das Aromasin® ist auf Grund dessen, dass es irreversibel zum aktiven Bruchstück des Enzyms bindet, seinen inactivation verursachend. In postklimakterischen Frauen reduziert das Aromasin® Rauschgift bedeutsam Serumsoestrogenkonzentration, an einer Dosis von 5 Mg, mit der maximalen Verminderung (> 90 %) erreicht mit Dosen von 10-25 Mg anfangend. In postklimakterischen Patienten mit Brustkrebs, die 25 Mg des Rauschgifts täglich, des Gesamtniveaus des aromatase Enzyms im durch 98 % verminderten Körper erhalten haben.

Exemestane besitzt progestogen und estrogenic Tätigkeit nicht. Nur geringe androgenic Tätigkeit wird hauptsächlich offenbart, wenn hohe Dosen verwendet werden.

Rauschgiftaromasin® hat keine Wirkung auf die Biosynthese von cortisol und aldosterone in den Nebennieren, der die Selektivität des Rauschgifts bestätigt. In dieser Beziehung gibt es keinen Bedarf an der Ersatztherapie mit gluco- und mineralocorticoids.

Mit dem Gebrauch des Rauschgifts sogar in niedrigen Dosen wird eine geringe Steigerung von Serumsniveaus von LH und FSH beobachtet, der für die Vorbereitungen dieser pharmakologischen Gruppe charakteristisch ist und sich wahrscheinlich auf der Grundlage vom Feedback am pituitären Niveau entwickelt: Eine Abnahme in der Konzentration des Oestrogens stimuliert die Sekretion von gonadotropins in der pituitären Drüse auch Postklimakterische Frauen.

Pharmacokinetics

Nach der mündlichen Verwaltung wird es hauptsächlich vom Verdauungstrakt schnell absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit des Rauschgifts wird nicht gegründet. Es wird angenommen, dass es zur umfassenden Wirkung des ersten Durchgangs durch die Leber beschränkt wird. Mit einer einzelnen Dosis von 25-Mg-Cmax in Plasma ist 17 ng / ml und wird nach 2 Stunden erreicht. Gleichzeitige Nahrungsmittelaufnahme vergrößert die Bioverfügbarkeit des Rauschgifts um 40 %.

Parameter von Pharmacokinetic sind geradlinig. Der EndT1 / 2 ist etwa 24 Stunden. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist etwa 90 %. Exemestane und sein metabolites binden zu erythrocytes nicht. Am wiederholten Empfang von unvorhersehbarem cumulation eksemestana es wird nicht beobachtet. Der Prozess von biotransformation von exemestane wird durch die Oxydation der Methylengruppe an der 6 Position unter der Handlung des CYP3A4 isoenzyme und / oder die Verminderung der 17-keto Gruppe unter der Handlung von von der Konjugation gefolgtem aldoketoreductase ausgeführt. Die metabolites von exemestane sind entweder untätig oder in Bezug auf die aromatase Hemmung weniger aktiv als die Elternteilzusammensetzung.

Ungefähr sind gleiche Beträge von exemestane (etwa 40 %) excreted im Urin und den Fäkalien innerhalb einer Woche. Von 0.1 bis 1 % ist excreted im unveränderten Urin. Eine gekennzeichnete Beziehung zwischen der Systemwirkung des Rauschgifts und dem Alter wird nicht hergestellt.

In Patienten mit der strengen Nierenunzulänglichkeit (Cl creatinine <30 ml / Minute) ist die Systemwirkung von exemestane jedoch 2mal höher, Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

In Patienten mit der gemäßigten oder strengen hepatischen Unzulänglichkeit ist die Systemwirkung von exemestan jedoch 2-3mal höher, Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Anzeigen

Allgemeiner Brustkrebs in Frauen in natürlichen oder veranlassten postklimakterischen Frauen mit dem Fortschritt der Krankheit vor dem Hintergrund der Antioestrogentherapie, sowie mit dem Fortschritt der Krankheit nach dem wiederholten Gebrauch von verschiedenen Typen der Hormontherapie;

Therapie von Adjuvant für frühen Brustkrebs in postklimakterischen Frauen mit oestrogenpositiven Empfängern oder einem unbekannten Empfängerstatus nach der Vollziehung von 2-3 Jahren der Initiale adjuvant tamoxifen Therapie, um das Risiko des Rückfalls (entfernt oder regional) und contralateral Brustkrebs zu reduzieren.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu exemestane oder jedem anderen Bestandteil des Rauschgifts;

Vorklimakterischer endokriner Status;

Schwangerschaft und Laktation;

Kindheit.

Mit der Verwarnung - hat Leber oder Nierefunktion verschlechtert.

Nebenwirkungen

Im Allgemeinen, tolerability Aromasin® ist gut; die unerwünschten Auswirkungen mit dem Gebrauch des Rauschgifts an einer Dosis von 25 Mg / Tag sind gering oder gemäßigt ausgesprochen.

Unten werden die unerwünschten Reaktionen verzeichnet, die gemäß den Körpersystemen und der Frequenz verteilt sind: sehr häufig-> 10 %; häufig-> 1-<10 %; manchmal-> 0,1-<1 %; selten-> 0,01 - <0,1 %.

Seitens des Verdauungssystems: sehr häufig - Brechreiz; häufig - Anorexie, Unterleibsschmerz, das Erbrechen, die Verstopfung, die Verdauungsstörung, die Diarrhöe.

Vom zentralen und peripherischen Nervensystem: sehr häufig - Schlaflosigkeit, Kopfweh; häufig - Depression, Schwindel, Handwurzeltunnelsyndrom.

Von der Seite des Gefäßsystems: sehr häufig - Erröten des Bluts zum Gesicht.

Von den Haut- und Hautanhängen: sehr häufig - das Schwitzen; häufig - ein Ausschlag, Haarausfall.

Vom musculoskeletal System: sehr häufig gemeinsame und Skelettmuskelschmerzen.

Anderer: sehr häufig - vergrößerte Erschöpfung; häufig - Schmerz der unangegebenen Lokalisierung, peripherisches Ödem oder Ödem der Beine.

Etwa 20 % von Patienten (besonders in Patienten mit der Initiale lymphopenia) haben eine periodische Abnahme in der Zahl von Lymphozyten erfahren. Jedoch hat sich die durchschnittliche Zahl von Lymphozyten in diesen Patienten bedeutsam mit der Zeit nicht geändert, und eine begleitende Steigerung des Vorkommens von Vireninfektionen wurde nicht beobachtet.

Gelegentlich wurde eine Steigerung der Tätigkeit von hepatischen Enzymen und AF, hauptsächlich in Patienten mit Lebern- und Knochenmetastasen, sowie in Gegenwart von anderen Lebernverletzungen beobachtet (es wird nicht gegründet, ob diese Änderungen mit der Einnahme vom Rauschgift oder verbunden sind nicht).

Wechselwirkung

Vorbereitungen, die Oestrogen völlig enthalten, erklären die pharmakologische Handlung von exemestane für neutral.

Das Rauschgift ist metabolized durch den cytochrome P450 (CYP) 3A4 und aldoketoreductases, und hemmt keinen der größeren CYP isoenzymes.

Die spezifische Hemmung von CYP3A4 durch ketoconazole hat keine bedeutende Wirkung auf den pharmacokinetics von exemestane. Trotz der feststehenden pharmacokinetic Wechselwirkung von exemestane mit rifampicin, einem starken inducer von CYP3A4, der pharmakologischen Tätigkeit des Rauschgifts bleibt Aromasin® (Unterdrückung von Oestrogen) unverändert, so ist Dosisanpassung nicht erforderlich.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, vorzugsweise nach einer Mahlzeit. Erwachsene und Patienten des fortgeschrittenen Alters - 25 Mg einmal täglich.

In Patienten mit frühem Brustkrebs wird die Behandlung mit dem Rauschgift empfohlen weiterzugehen, bis die Gesamtdauer der aufeinander folgenden adjuvant Hormontherapie 5 Jahre erreicht. Die Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs ist lang. Wenn Zeichen des Fortschritts der Geschwulst oder Zeichen des contralateral Brustkrebses erscheinen, sollte die Behandlung mit Aromasin® unterbrochen werden.

In Patienten mit der hepatischen oder Nierenunzulänglichkeit sind Dosisanpassungen nicht erforderlich.

Nicht empfohlen für den Gebrauch in Kindern.

Überdosis

Eine einzelne Dosis eines Rauschgifts, das das Äußere von lebensbedrohenden Symptomen verursachen konnte, wird nicht gegründet. Der Gebrauch von exemestane in einer einzelnen Dosis von bis zu 800 Mg in gesunden Frauen und in einer täglichen Dosis von bis zu 600 Mg in postklimakterischen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs wurde gut geduldet.

Behandlung: symptomatisch, unter der regelmäßigen Kontrolle von Lebensfunktionen und sorgfältiger Beobachtung. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel.

spezielle Instruktionen

Das Rauschgift, das Aromasin® Frauen mit dem vorklimakterischen endokrinen Status so nicht gegeben werden sollte, wenn es postklimakterischer Status klinisch gerechtfertigt wird, sollte durch die Bestimmung des Niveaus von LH (luteinizing Hormon), FSH (Fruchtbalg stimulierendes Hormon) und estradiol bestätigt werden.

Das Rauschgift Aromasin® sollte concomitantly mit Vorbereitungen nicht vorgeschrieben werden, die Oestrogen enthalten.

Patienten sollten über die Möglichkeit der Schläfrigkeit, asthenia und des Schwindels während der Behandlung mit Aromasin® gewarnt werden. Wenn diese Symptome vorkommen, wird Patienten empfohlen, davon Abstand zu nehmen, andere potenziell gefährliche Tätigkeiten zu steuern und zu üben, die vergrößerte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.

Lagerungsbedingungen für Aromasin®

Bei einer Temperatur nicht außerordentliche 30 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben von Aromasin®

3 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.