Gebrauchsanweisung: Amlodipine 10 Mg

International Nonproprietary Name (INN): Amlodipine

Pharmazeutische Gruppe: Hypotensive

Präsentation: Tabletten 5 Mg ¹30 oder 10 Mg ¹30.

Verfügbar mit der Vorschrift

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Amlodipine ist in einer Gruppe von Rauschgiften genannt Kalziumskanal blockers. Amlodipine entspannt sich (macht) Blutgefäße (breiter) und verbessert Blutfluss. Amlodipine ist ein dihydropyridine Kalziumsgegner (Kalziumsionsgegner oder Kalziumslangsamer Kanal blocker), der den transmembrane Zulauf von Kalziumsionen in den glatten Gefäßmuskel und Herzmuskel hemmt.

Amlodipine wird verwendet, um hohen Blutdruck (Hypertonie) oder Brustschmerz (Angina) und andere durch Kranzarterienkrankheit verursachte Bedingungen zu behandeln. Dieses Medikament ist für den Gebrauch hauptsächlich in Erwachsenen (über 18 Jahren). Amlodipine kann auch zu anderen in diesem Medikamentführer nicht verzeichneten Zwecken verwendet werden.

Der Metabolismus und die Ausscheidung von Amlodipine sind in gesunden Freiwilligen im Anschluss an die mündliche Verwaltung des 14C-etikettierten Rauschgifts studiert worden. Amlodipine ist vom mündlichen Weg mit einer mündlichen Mittelbioverfügbarkeit von etwa 60 % gut gefesselt. Nierenbeseitigung ist der Hauptweg der Ausscheidung mit ungefähr 60 % einer verwalteten Dosis, die im Urin, größtenteils als untätiges Pyridin metabolites wieder erlangt ist. Konzentrationen von Amlodipine in Plasma haben sich mit einer Mittelhalbwertzeit von 33 h geneigt, während die Beseitigung des rauschgiftbezogenen Gesamtmaterials von Plasma langsamer war.

Wichtige Informationen über amlodipine

Vor der Einnahme amlodipine, erzählen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie congestive Herzversagen oder Lebererkrankung haben.

Das Trinken von Alkohol kann weiter Ihren Blutdruck senken und kann bestimmte Nebenwirkungen von amlodipine vergrößern.

Wenn Sie für den hohen Blutdruck behandelt werden, setzen Sie fort, amlodipine zu verwenden, selbst wenn Sie sich gut fühlen. Hoher Blutdruck hat häufig keine Symptome. Sie müssen möglicherweise Blutdruck-Medikament für den Rest Ihres Lebens verwenden.

Amlodipine ist nur ein Teil eines ganzen Programms der Behandlung, die auch Diät, Übung, Gewichtskontrolle und andere Medikamente einschließen kann. Folgen Sie Ihrer Diät, Medikament und Übungsroutinen sehr nah.

Sagen Sie Ihrem Arzt über alle anderen Herz- oder Blutdruck-Medikamente, dass Sie nehmen.

Ihr Brustschmerz kann schlechter werden, wenn Sie zuerst anfangen, amlodipine zu nehmen, oder wenn Ihre Dosis vergrößert wird. Nennen Sie Ihren Arzt, wenn Ihr Brustschmerz streng oder andauernd ist.

Sie sollten dieses Medikament nicht nehmen, wenn Sie gegen amlodipine allergisch sind.

Um sich zu überzeugen, können Sie amlodipine sicher nehmen, Ihrem Arzt erzählen, wenn Sie einige dieser anderen Bedingungen haben:

· ein Herzklappenproblem hat Aortastenosis genannt;

· Congestive-Herzversagen; oder

· Lebererkrankung.

Wenn Sie auch ein Beta-Blocker-Rauschgift nehmen (wie Betapace, Blocadren, Corgard, Coreg, Inderal, InnoPran, Lopressor, Normodyne, Tenoretic, Tenormin, Toprol, Trandate, Zebeta und andere) hören nicht plötzlich auf, das Beta-Blocker ohne die erste Unterhaltung zu Ihrem Arzt zu verwenden. Sie müssen möglicherweise immer weniger verwenden, bevor Sie das Medikament völlig aufhören. Das Aufhören eines Beta-Blocker kann zu schnell ernste Herzprobleme verursachen, die durch amlodipine nicht verhindert werden.

FDA Schwangerschaftskategorie C. Es ist nicht bekannt, ob amlodipine einem zukünftigen Baby verletzen wird. Erzählen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie schwanger sind oder planen, schwanger zu werden, während Sie dieses Medikament verwenden. Es ist nicht bekannt, ob amlodipine in Brustmilch geht, oder wenn es einem Nährbaby verletzen konnte. Sie sollten nicht stillen, während Sie amlodipine nehmen.

Handelsname des Rauschgifts - Amlodipine

Dosierungsform: Tabletten

Chemischer vernünftiger Name: 3-(10,11 dihydro 5. dibenz [a, d] cyclohepten-5-ylidene)-N, N dimethylpropan 1 Aminhydrochlorid

Aktive Substanz:

amlodipine besylate - 6.9 Mg und 13.8 Mg, der 5 Mg amlodipine und 10 Mg entspricht;

Excipients: Milchzuckermonohydrat - 85.7 / 171.4 Mg, povidone - 3.2 / 6.4 Mg, Valium - 3.2 / 6.4 Mg, Kalzium stearate - 1.0 / 2.0 Mg.

Beschreibung:

Tabletten, die weiß oder mit einem creme Schatten weiß sind, wohnungszylindrisch, mit einer Seite.

Gruppe von Pharmacotherapeutic: Blocker "verlangsamen" Kalziumskanäle

ATX Code: C08CA01

Pharmakologische Eigenschaften von AmlodipinePharmacodynamics

Ableitung von Dihydropyridine - blocker "langsame" Kalziumskanäle (BCCI) II Generation, hat antianginal und hypotensive Handlung. Wenn sie mit dem dihydropyridine Empfänger kommunizieren, reduzieren Blockkalziumskanäle den transmembrane Durchgang von Kalziumsionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Gefäßmuskelzellen als Herzmyocytes).

Wirkung von Antianginal ist wegen der Vergrößerung der kranzartigen und peripherischen Arterien und arterioles: Angina reduziert die Strenge von myocardial ischemia; die Erweiterung peripherischen arterioles, das Reduzieren des peripherischen Gesamtgefäßwiderstands (SVR), reduzieren Vorlast auf dem Herzen, myocardial Sauerstoffnachfrage reduzierend. Erweitert die Hauptkranzarterien und arterioles im unveränderten und ischemic myocardial Bereiche, vergrößert die Versorgung von Sauerstoff zum myocardium (besonders in vasospastic Angina); es verhindert die Entwicklung der Kranzarterienkonvulsion (einschließlich derjenigen, die durch das Rauchen verursacht sind). In Patienten mit stabiler Angina einzelne tägliche Dosiszunahmenübungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung der Angina und 'ischemic» ST-Segmentdepression, reduziert die Frequenz von Anginaangriffen und Verbrauch von Nitroglyzerin und anderen Nitraten.

Es hat eine lange dosisabhängige hypotensive Wirkung. Die antihypertensive Wirkung ist wegen der direkten vasodilating Wirkung auf den glatten Gefäßmuskel. Wenn Hypertonie einzelne Dosis eine klinisch signifikante Reduktion im Blutdruck (BP) seit 24 Stunden (in der Position des geduldigen "Lügens" und "Stehens") zur Verfügung stellt. Orthostatic hypotension in der Ernennung von amlodipine ist ziemlich selten. Es verursacht keine Abnahme in der Übungstoleranz, linkem ventrikulärem Ausweisungsbruchteil. Es reduziert den Grad der linken ventrikulären Hypertrophäe, hat anti-atherosclerotic und cardioprotective Wirkung in Ischemic-Herzkrankheit (IHD). Keine Wirkung auf myocardial contractility und Leitvermögen, verursacht Reflexsteigerung der Herzrate (HR) nicht, Hemmungsthrombozytansammlung, glomerular Filtrierenrate von Zunahmen, hat eine schwache natriuretic Wirkung. In diabetischem nephropathy vergrößert die Strenge von microalbuminuria nicht. Es hat keine nachteilige Wirkung auf den Metabolismus und die Konzentration von Plasma lipids und kann in der Behandlung von Patienten mit Asthma, Zuckerkrankheit und Gicht verwendet werden. Die bedeutende Blutdruck-Verminderung wird in 6-10 Stunden, der Dauer der Wirkung von 24 Stunden beobachtet. Wenn langfristige Therapie die maximale Verminderung des Blutdrucks innerhalb von 6-12 Stunden nach der Nahrungsaufnahme von amlodipine innen vorkommt. Wenn nachdem die verlängerte Behandlung mit amlodipine annulliert, effektiv nehmen ab Blutdruck wird seit 48 Stunden nach der letzten Dosis aufrechterhalten. Dann kehren Indikatoren BP zur Grundlinie innerhalb von 5-6 Tagen allmählich zurück.

Pharmacokinetics

Nachdem mündlicher amlodipine langsam von der gastrointestinal Fläche (SCHWACHKOPF) absorbiert. Die absolute Mittelbioverfügbarkeit von 64 %, die maximale Konzentration (Cmax) im Blutserum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Gleichgewichtplasmakonzentrationen (CSS) werden nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht. Die Nahrungsaufnahme von amlodipine betrifft die Absorption nicht.

Das Mittelvolumen des Vertriebs von 21 l / Kg-Körpergewicht, anzeigend, dass der grösste Teil des Rauschgifts in den Geweben und relativ kleiner - im Blut ist. Der grösste Teil der Rauschgiftgegenwart im Blut (95 %), binden Sie zu Plasmaproteinen.

Amlodipine erlebt langsamen, aber aktiven Metabolismus in der Leber ohne eine bedeutende Wirkung des "ersten Passes". Metabolites nicht besitzen bedeutende pharmakologische Tätigkeit.

Nachdem sich eine einzelne mündliche Halbwertzeit (T1 / 2) von 31 bis 48 Stunden wenn Wiederanweisung von T1 / 2 von etwa 45 Stunden erstreckt. Ungefähr 60 % einer mündlichen Dosis sind excreted hauptsächlich durch die Nieren als metabolites, 10 % - unverändert, und 20-25 % - durch die Eingeweide, und in Brustmilch. Amlodipine Gesamtabfertigung ist 0.116 ml / sec / Kg (7 ml / Minute / Kg und 0.42 L / h / Kg).

In ältlichen Patienten (65 Jahre) hat amlodipine Ausscheidung verzögert (T1 / 2 - 65-Stunden-.) Im Vergleich zu jüngeren Patienten, aber dem Unterschied hat keine klinische Bedeutung. VerlängerungsT1 / 2 in Patienten mit Lebererkrankung weist darauf hin, dass die langfristige Verwaltung mit der Rauschgiftanhäufung im Körper (T1 / 2 - 60 h) höher ist. Nierenmisserfolg hat keine bedeutende Wirkung auf die Kinetik von amlodipine. Das Rauschgift durchquert die Blutgehirnbarriere. Wenn hemodialysis nicht entfernt wird.

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Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in der Kombination mit anderen antihypertensive Agenten).

Stabile Angina und vasospastic Angina (Angina von Prinzmetal) (Monotherapie oder in der Kombination mit anderen antihypertensive Agenten).

Gegenindikationen für Amlodipine

Überempfindlichkeit zu amlodipine, dihydropyridine Ableitungen und andere Zutaten;

strenger hypotension (Blutdruck cistolicheskoe weniger als 90 mm Hg);

Zusammenbruch, cardiogenic Stoß;

nicht stabile Angina (außer der Angina von Prinzmetal);

klinisch bedeutender Aortastenosis;

Schwangerschaft und Laktation;

das Alter von 18 Jahren (sind Wirksamkeit und Sicherheit studiert worden);

Lactase-Mangel, Milchzuckerintoleranz, Traubenzucker-Galactose malabsorption.

Vorsichtsmaßnahmen: hepatische Funktionsstörung, krankes Kurvensyndrom (SSS) (bradycardia, tachycardia), chronisches Herzversagen, non-ischemic Ätiologie III-IV NYHA funktionelle Klassenklassifikation, hypotension, Aortastenosis, mitral stenosis, hypertrophischer hemmender cardiomyopathy (GOKMP), akuter myocardial Infarkt (und seit 1 Monat danach myocardial Infarkt), im Alter.

Schwangerschaft und Laktation

Es gab keine Beweise von teratogenicity amlodipine in Tierstudien, aber es gibt keine klinische Erfahrung mit seinem Gebrauch während Schwangerschaft und Laktation. Deshalb sollte amlodipine nicht schwangeren Frauen und während der Laktation, sowie Frauen des Entbindungsalters gegeben werden, wenn sie zuverlässige Methoden der Schwangerschaftsverhütung nicht verwenden.

Amlodipine Dosierung und Verwaltung

Innen ist die anfängliche Dosis für die Behandlung der Hypertonie und Angina 5 Mg einmal täglich. Die maximale tägliche Dosis - 10 Mg einmal täglich.

Wenn Hypertoniewartungsdosis 2.5 - 5 Mg (2.1-Mg-Tablette 5 - 1 5-Mg-Tablette) täglich sein kann.

Wenn Angina und vasospastic Angina - 5-10 Mg pro Tag, einmal. Um Anginaangriffe - 10 Mg / Tag zu verhindern.

Patienten mit der anomalen Lebernfunktion als antihypertensive Amlodipine haben mit der Sorge, an einer anfänglichen Dosis von 2.5 Mg (2.1 zu 5-Mg-Tabletten), als anti-anginal Agenten - 5 Mg als Verwalter fungiert.

Ältliche Patienten können den T1 / 2 und Amlodipine-Abnahme in der Creatinine-Abfertigung (CC) vergrößern. Änderungen in der Dosis sind nicht erforderlich, aber müssen sorgfältigere Überwachung von Patienten sein.

Tun Sie nicht Sie wollen die Dosis während die Ernennung mit thiazide Diuretika, Beta-Blockers und Angiotensin-Umwandeln des Enzyms (ACE) ändern.

Nicht erforderliche Dosismodifizierung in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit.

Nebenwirkung ofAmlodipine

Klassifikation des Vorkommens von Nebenwirkungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO):

häufig> 1/10

häufig durch> 1/100 zu <1/10

manchmal durch> 1/1000 zu <1/100

selten von> 1/10000 zu <1/1000

sehr selten von <1/10000, einschließlich isolierter Berichte.

Seit dem kardiovaskulären System: häufig - Herzschlag, peripherisches Ödem (Schwellung der Knöchel und Füße), "Gezeiten" des Bluts zur Haut des Gesichtes; manchmal - die übermäßige Verminderung des Blutdrucks; sehr selten - Synkope, Atemnot, vasculitis, orthostatic hypotension, Entwicklung oder Verärgerung des congestive Herzversagens, Herzarrhythmias (einschließlich bradycardia, ventrikulären tachycardia und atrial fibrillation), Herzanfall, Brustschmerz.

Seitens des zentralen und peripherischen Nervensystems: häufig - Kopfweh, Schwindel, Erschöpfung, Schläfrigkeit; manchmal - asthenia, Unbehagen, hypoesthesia, paresthesia, peripherisches Nervenleiden, Beben, Schlaflosigkeit, Stimmung lability, anomale Träume, Angst, Depression, hat Angst, sehr selten - Kopfweh, das Schwitzen, Schlafsucht vergrößert.

Vom Verdauungssystem: häufig - Brechreiz, Magenschmerz; manchmal - das Erbrechen, die Verstopfung oder die Diarrhöe, die Flatulenz, trocknet Verdauungsstörung, Anorexie, Mund, Durst aus;

selten - gingival hyperplasia, vergrößerter Appetit; sehr selten - pancreatitis, Magenkatarrh, hat Gelbsucht (verursacht durch cholestasis), hyperbilirubinemia, Tätigkeit "der Leber" transaminases, Leberentzündung vergrößert.

Von der Seite von hematopoiesis: selten - thrombocytopenic purpura, leukopenia, thrombocytopenia.

Mit dem genitourinary System: manchmal - häufige Urinabsonderung, schmerzhafte Urinabsonderung, nocturia, Machtlosigkeit, selten - dysuria, polyuria, gynecomastia.

Mit dem Respirationsapparaten: manchmal - Atemnot, rhinitis, sehr selten - Husten.

Für die Haut: Selten - Hautentzündung, es ist - Haarausfall, dermatoxerasia, "kalte" Schweißverletzung der Hautpigmentation sehr selten.

Allergische Reaktionen: das Jucken, der Ausschlag (einschließlich erythematous, maculopapular Ausschlag, urticaria), angioedema, erythema multiforme.

Vom musculoskeletal System: manchmal - Muskelkrämpfe, myalgia, arthralgia, Rückenschmerz, Arthritis, selten - myasthenia gravis.

Anderer: manchmal - tinnitus, diplopia, Störung von Anpassung, xerophthalmia, Bindehautentzündung, Augenschmerz, Fieber, epistaxis, sehr selten - parosmiya, Hyperglykämie.

Überdosis

Symptome: Übermäßiger peripherischer vasodilatation und vielleicht svyrazhennym hat Abnahme im Blutdruck, Zusammenbruch, Stoß verlängert.

Behandlung: Gastrischer lavage, die Ernennung von Aktivkohle, die Wartungsfunktion des kardiovaskulären Systems, die Kontrollrahmen der Herz- und Lungenfunktion, die über das Niveau des Kopfs, die Position der niedrigeren äußersten Enden, Kontrolle des Blutvolumens und diuresis erhoben ist. Gefäßton - Gebrauch eines vasoconstrictor (ohne Gegenindikationen zu ihrem Gebrauch) wieder herzustellen; um die Effekten der Kalziumskanalblockade - intravenöses Kalzium gluconate zu beseitigen. Hemodialysis ist unwirksam.

Wechselwirkung

Amlodipine kann sicher in der Behandlung der Hypertonie mit thiazide Diuretika, Alpha-Blockers, Beta-Blockers oder HERVORRAGENDEN Hemmstoffen verwendet werden. Patienten mit stabiler Angina pectoris Rauschgift können mit anderen antianginal Rauschgiften, wie lang wirkende Nitrate, Beta-Blockers oder kurz handelnde Nitrate verbunden werden.

Amlodipine kann gleichzeitig mit nonsteroidal antientzündlichen Rauschgiften (NSAIDs) (besonders indomethacin), Antibakterienagenten und hypoglycemic Agenten für die mündliche Verwaltung verwendet werden.

Vielleicht anti-anginal und anti-hypertensive Handlung BCCI, wenn verbunden, mit thiazide und "Schleifen"-Diuretika, verapamil, HERVORRAGENDEN Hemmstoffen, Beta-Blockers und Nitraten stark werdend, sowie ihre hypotensive Wirkung, wenn verbunden, mit dem Alpha 1-blockers, neuroleptics stärkend.

Obwohl die Studie der amlodipine negativen inotropic Handlung jedoch nicht gewöhnlich beobachtet wird, kann ein BCCI die Strenge der negativen inotropic Effekten von antiarrhythmic Agenten vergrößern, die die Verlängerung des Zwischenraums QT (z.B., amiodarone und quinidine) verursachen.

Eine einzelne Dosis von 100 Mg von sildenafil in Patienten mit wesentlicher Hypertonie hat keinen Einfluss auf die pharmacokinetic Rahmen von amlodipine.

Die Wiederverwaltung von amlodipine 10 Mg und atorvastatin 80 Mg wird durch bedeutende Änderungen in pharmacokinetic Rahmen von atorvastatin nicht begleitet.

Vinylalkohol (Getränke, die Alkohol enthalten) mit der amlodipine einzelnen und wiederholten Verwaltung von 10 Mg, hat den pharmacokinetics von Vinylalkohol nicht betroffen.

Antivirenrauschgifte (ritonavir) vergrößern die Plasmakonzentrationen von BCCI einschließlich amlodipine.

Antipsychotics und isoflurane - stärken hypotensive Handlung dihydropyridine Ableitungen.

Kalzium kann die Wirkung von BCCI reduzieren.

Wenn verbunden, mit amlodipine Rauschgiften kann Lithium neurotoxicity (Brechreiz, das Erbrechen, die Diarrhöe, die Ataxie, das Beben, tinnitus) vergrößern.

Amlodipine verändert den pharmacokinetics von cyclosporin nicht.

Es hat keine Wirkung auf das Serum digoxin Konzentration und seine Nierenabfertigung.

Es hat keinen bedeutenden Einfluss auf die Wirkung von warfarin (prothrombin Zeit).

Cimetidine betrifft den pharmacokinetics von amlodipine nicht.

In in vitro Studien von amlodipine betrifft die Plasmaproteinschwergängigkeit von digoxin, phenytoin, warfarin und indomethacin nicht.

Grapefruitsaft: Die gleichzeitige einzelne Dosis von 240 Mg Grapefruitsaft und 10 Mg amlodipine wird innen durch eine bedeutende Änderung im pharmacokinetics von amlodipine nicht begleitet.

spezielle Instruktionen für Amlodipine

Während der Behandlung mit amlodipine ist notwendig, um Körpergewicht und Natriumsaufnahme, die Ernennung einer passenden Diät zu kontrollieren. Es ist notwendig, Zahnhygiene und das Sehen eines Zahnarztes aufrechtzuerhalten (um Wundkeit, Blutung und gingival hyperplasia zu verhindern).

Patienten mit dem niedrigen Körpergewicht, Patienten mit einem kurzen und Patienten mit der strengen hepatischen Schwächung benötigen möglicherweise eine kleinere Dosis.

Ältere Patienten können den T1 / 2 und die Abfertigung des Rauschgifts verlängern. Die Änderungsdosis für ältliche Patienten ist nicht erforderlich; durch die Erhöhung der Dosis muss sorgfältigere Überwachung von Patienten sein.

Wenn anomale Lebernfunktion auch den T1 / 2 des Rauschgifts verlängern kann. Deshalb sollten solche Patienten Amlodipine mit der Verwarnung verwaltet werden.

Ungeachtet der Tatsache dass die Unterbrechung von amlodipine durch die Entwicklung des Syndroms "der Annullierung", der Unterbrechung der Behandlung nicht begleitet wird, ist es zum allmählichen Reduzieren der Dosis des Rauschgifts wünschenswert.

Wirkung und Sicherheit der hypertensive Krise wenn nicht installiert.

Effekten auf die Fähigkeit, ein Auto und andere komplizierte Mechanismen zu steuern: Es gab keine Berichte über die Wirkung von amlodipine beim Fahren oder Verwenden der Maschinerie. Jedoch können einige Patienten, besonders am Anfang der Behandlung, Schläfrigkeit und Schwindel vorkommen. Wenn das geschieht, muss der Patient spezielle Vorsichtsmaßnahmen nehmen, während er fährt, und mit komplizierten Mechanismen arbeiten.

Ausgabenform von Amlodipine

Tabletten von 5 Mg oder 10 Mg.

10 Tabletten in Blasen. 1, 2, 3, 4 oder 5, wird die Kontur des Zellverpackens zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einen Stapel von Karton gelegt.

100 Tabletten in einem Glaspolymer, jedes Glas zusammen mit Gebrauchsanweisungen wird in einen Stapel von Karton gelegt.

Lagerungsbedingungen von Amlodipine

Im dunklen Platz bei einer Temperatur von 0 bis 25 ° C. Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben von Amlodipine

3 Jahre.

Verwenden Sie außer dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.

Bedingungen der Versorgung von Amlodipine von Apotheken

Mit der Vorschrift.