Gebrauchsanweisung: Aminophylline

Handelsname des Rauschgifts - Aminophyllin, Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Euphyllin für Einspritzungen, Euphyllin-Eskom, Lösung von Euphyllin für Einspritzungen 24 %, Lösung von Euphyllin für Einspritzungen 2,4 %, Tabletten von Euphyllin 0,15 g, Tabletten von Euphyllin 150 Mg

Der lateinische Name der Substanz Aminophylline

Aminophyllinum (Klasse. Aminophyllini)

Chemischer Name

3,7 Dihydro 1,3 dimethyl 1H purine 2,6 dione 1,2-ethanediamine (2: 1)

Grobe Formel

C16H24N10O4

Pharmakologische Gruppe:

Agenten von Adenosinergic

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

J43 Emphysem: Zwischenräumliches Emphysem; Emphysem der Lungen; chronische Lungenkrankheiten; chronische Hemmende Lungenkrankheiten; hemmendes Emphysem der Lungen; chronisches Emphysem der Lungen; chronisches hemmendes Lungenemphysem

J44 Andere chronische hemmende Lungenkrankheit: Allergische Bronchitis; allergische Bronchitis; asthmatische Bronchitis; hemmende Bronchitis; Krankheit der Bronchien; schwierige Auswurftrennung in akuten und chronischen Atmungskrankheiten; Husten mit entzündlichen Krankheiten der Lungen und Bronchien; umkehrbares Bronchialhindernis; umkehrbare hemmende Wetterstreckenkrankheit; hemmende Bronchialkrankheit; hemmende Lungenkrankheit; hemmende Bronchitis; spastische Bronchitis; chronische Lungenkrankheiten; chronische nichtspezifische Lungenkrankheiten; chronische Hemmende Lungenkrankheiten; chronische hemmende Bronchitis; chronische hemmende Wetterstreckenkrankheit; chronische hemmende Lungenkrankheit; einschränkende Pathologie der Lungen

J45 Asthma: Asthma der physischen Anstrengung; asthmatische Bedingungen; Bronchialasthma; Bronchialasthma des leichten Kurses; Bronchialasthma mit der Schwierigkeit in der Auswurfentladung; Bronchialasthma des strengen Kurses; Bronchialasthma physische Anstrengung; hypersekretorisches Asthma; die hormonabhängige Form des Bronchialasthmas; das Bändigen von Asthmaanfällen mit Bronchialasthma; nichtallergisches Bronchialasthma; Nachtasthma; Verärgerung des Bronchialasthmas; Angriff des Bronchialasthmas; endogene Formen des Asthmas; Nachtangriffe des Asthmas; Husten mit Bronchialasthma

J46 Asthmatikerstatus [Status asthmaticus]: Asthmatischer Angriff; asthmatischer Status; Bronchospasm mit Bronchialasthma

CAS Code

317-34-0

Charakterisierung der Substanz Aminophylline

Es ist eine Mischung, die aus 80 % theophylline (1,3-dimethylxanthine) und 20 % ethylenediamine (1,2-ethylenediamine) besteht. Weiß oder weiß mit einem gelben Farbton von kristallenem Puder mit einem schwachen Geruch nach Ammoniak. Auflösbar in Wasser haben wässrige Lösungen einen pH 9.0-9.7.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - bronchodilating, tocolytic, Diuretikum, spasmolytic.

Hemmungen phosphodiesterase und stabilisieren LAGER, reduziert die Konzentration von intrazellulärem Kalzium. Außerdem blockiert es Adenosinempfänger, unterdrückt die Effekten der PG auf dem glatten Muskel, reduziert die Ausgabe des Histamins und leukotrienes von Mastzellen.

Schnell absorbiert vom Verdauungstrakt nach der mündlichen Verwaltung. Essen reduziert die Rate der Absorption, ohne seinen Umfang zu betreffen (große Volumina von Flüssigkeit, und Proteine beschleunigen den Prozess). Dieser Parameter hängt auch von der Dosierung von aminophylline ab: je höher die genommene Dosis, desto tiefer die Absorptionsrate. Im Blut mit Plasmaproteinen werden bis zu 60 % (in gesunden Erwachsenen) in Neugeborenen vereinigt dieser Hinweis ist 36 %, und in Patienten mit Zirrhose der Leber - ungefähr 35 %. Das Volumen des Vertriebs ist in der Reihe 0,3-0,7 l / Kg (30-70 % des idealen Körpergewichts), auf den durchschnittlichen 0,45 l / Kg. Cmax wird abhängig von der Dosierungsform in 1-2 Stunden für den üblichen, nach 4-7 Stunden - für anhaltende Formen und nach 5 Stunden für Tabletten mit dem Darmüberzug erreicht. In der Leber mit der Teilnahme des cytochrome P450 Systems wird in Koffein teilweise umgewandelt. In Kindern können weniger als 3 Jahre, T1 / 2 Koffein ist länger als in Erwachsenen und seiner Konzentration, bis zu 30 % von diesem von aminophylline sein. In Kindern, die älter sind als 3 Jahre und in Erwachsenen, fehlt das Phänomen von Koffein cumulation. T1 / 2 Rauschgift hängt von Alter, sowie der Anwesenheit von begleitenden Krankheiten ab und ist in Neugeborenen und Kindern bis zu 6 Monate - mehr als 24 Stunden; in Kindern, die älter sind als 6 Monate - 3.7 h; in Erwachsenen, unter Asthma - 8.7 Stunden nicht leidend; Raucher (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (außerdem, nach dem Verlassen des Rauchens pharmacokinetics aminophylline wird in dieser Kategorie von Patienten in 3-4 Monaten normalisiert). In Erwachsenen mit hemmender Lungenkrankheit, Lungenherzkrankheit und Herzversagen, überschreitet T1 / 2 24 Stunden. Es ist excreted durch die Nieren einschließlich der Nieren. 10 % in Erwachsenen und 50 % in Kindern - in der unveränderten Form.

Aminophylline verursacht Entspannung von glatten Muskeln der Bronchien, Koronarthrombose, Gehirn- und Lungenbehälter, gastrointestinal Fläche, Gallenkanäle; vergrößert den contractility von Skelettmuskeln (einschließlich des Atmungs-). Die Vergrößerung der Behälter des Nierenglomeruli wird durch eine Beschleunigung des Filtrierens und einer Steigerung von diuresis begleitet. Aktiviert das Atmungszentrum des Knochenmarks oblongata, vergrößert seine Empfindlichkeit zum Kohlendioxyd und verbessert alveolare Lüftung, die schließlich zur Verminderung der Strenge und Frequenz von Episoden von apnea führt. Unterdrückt die rhythmische Zusammenziehung der schwangeren Gebärmutter; Hemmungsthrombozytansammlung; vergrößert die Säure von Magensaft. Wenn verwendet, in großen Dosen hat antiepileptische Wirkung.

Eigenschaften von Bronchodilating von aminophylline werden manifestiert, wenn seine Konzentration im Blut 10-20 μg / ml ist. Die Konzentration über 20 Mg / ml ist toxisch. Die aufregende Wirkung auf das Atmungszentrum wird mit einem niedrigeren Inhalt des Rauschgifts im Blut - 5-10 μg / ml begriffen.

Wegen der ungenügenden Tätigkeit von biotransformation enzymatischen Systemen der Leber (und die Möglichkeit von cumulation) in neonates und über 55 Leuten wird aminophylline mit der Verwarnung verwaltet.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, arrhythmia, arterielle Hypertonie, myocardial Pathologie, myocardial Infarkt, Herzversagen, akut und chronisch (Verärgerung) Magenkatarrh, gastrisches und Duodenalulcus, Vorsteherdrüsendrüsengeschwulst, Diarrhöe, zystischer fibrosis mastopathy, Alkoholismus, Lungenherz, Fieber, Hypoxemia, Atemwegeninfektionen, Lebernfunktionsstörung, hyperthyroidism, chronischer und akuter Nierenmisserfolg, wassersüchtiges Syndrom, hypernatremia, Mastdarmkrankheit, Stillen vanie.

Anwendung der Substanz Aminophylline

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - C.

Nebenwirkungen von Aminophylline

Gastro-esophageal Ebbe (Sodbrennen, sich erbrechend), Brustschmerz, Herzklopfen, hypotension, Schwindel, tachypnea, Sensation der Spülung zum Gesicht, Kopfweh, allergische Reaktionen (das Schwitzen, Fieber), Reaktionen an der Spritzenseite (compaction, hyperemia, Wundkeit).

Wechselwirkung

Vergrößert die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von glucocorticoids, mineralocorticoids (hypernatremia), Anästhesie (vergrößert die Gefahr von ventrikulärem arrhythmias), xanthines und CNS stimulierende Agenten (vergrößert neurotoxicity), Beta-Adrenomimetics. Reduziert die spezifische Tätigkeit von Lithiumsalzen. Orale Empfängnisverhütungsmittel (oestrogenenthaltender), antidiarrheal Rauschgifte, werden Darmsorbents, und H2-histaminoblockers, fluoroquinolones schwach, CCB, Beta adrenoblockers, mexiletine, erythromycin nimmt zu die Wirkung (binden Sie zum enzymatischen System des cytochrome P450 und verlangsamen Sie den biotransformation von aminophylline).

Überdosis

Symptome: Anorexie, Diarrhöe, Brechreiz, das Erbrechen, epigastric Schmerz, gastrointestinal Blutung, tachypnea, steht hyperemia, tachycardia, ventrikulärem arrhythmias, Schlaflosigkeit gegenüber, Angst, Photophobie, hat Konvulsionen verallgemeinert.

Behandlung: Abzug des Rauschgifts, Anregung seiner Eliminierung vom Körper (gastrischer lavage, gezwungener diuresis, hemosorption, plasmosorption, hemodialysis, peritoneal Dialyse), symptomatische Therapie.