Gebrauchsanweisung: Aldomet
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Handelsname des Rauschgifts - Aldomet
ATX Code C02AB02 methyldopa (racemic Mischung)
Gruppe von Pharmacotherapeutic: Alpha-Adrenoceptor agonists
Die nosological Klassifikation (ICD-10)
I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie
Hypertonie, Arterielle Hypertonie, Arterieller Hypertoniekrisenkurs, Wesentliche Hypertonie
Primäre Hypertonie, Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit, Hypertonie, Der plötzlichen Steigerung des Blutdrucks, der Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs, hypertensive Bedingung, hypertensive Krisen, Hypertonie, arterielle Hypertonie, bösartige Hypertonie, Hypertonische Krankheit, Krise von Hypertensive, Hypertonie, haben Hypertonie, bösartige Hypertonie, Die Erschwerung der hypertensive Krankheit, Vergänglichen Hypertonie, Isolierten systolic Hypertonie beschleunigt
I15 Sekundäre Hypertonie
Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit, Hypertonie, Des plötzlichen Anstiegs des Blutdrucks, der Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs, hypertensive Bedingung, hypertensive Krisen, Hypertonie, arterielle Hypertonie, bösartige Hypertonie, Krise von Hypertensive, Hypertonie, haben Hypertonie, bösartige Hypertonie, hypertensive Krise, Die Erschwerung von hypertensive Krankheit, Vergänglicher Hypertonie, Hypertonie, Arterieller Hypertonie, Arteriellem Hypertoniekrisenkurs, renovascular Hypertonie, symptomatische Hypertonie, Nierenhypertonie, Hypertonie von Renovascular, Symptomatische Hypertonie beschleunigt
Codieren Sie CAS 555-30-6
Eigenschaft
Antihypertensives. Weißes oder gelblich-weißes geruchloses Puder. Auflösbar in Wasser.
Pharmakologische Eigenschaften der Wirkung von Aldomet Pharmachologic
hypotensive.
Es betrifft die Hauptmechanismen der Blutdruck-Regulierung. Methyldopa wird zum Alpha-Metilnoradrenalin umgewandelt, das alpha2-adrenergic Empfänger von presynaptic Membranen von Neuronen vasomotor Zentrum des Knochenmarks oblongata stimuliert und mitfühlende Impulse zu den Behältern hemmt.
Nachdem sich mündliche Bioverfügbarkeit ändert, aber der Durchschnitt ist ungefähr 50 %. Biotransformation beginnt im Futter der gastrointestinal Fläche (ortosulfirovannye Ableitungen werden gebildet). Tmax-. 2-6 Stunden Dringen in den CNS Ein, wo ungefähr 10 % der Dosis decarboxylated und Beta-Hydroxylated im Alpha metildofamin, und dann - im Alpha metilnoradrenalin sind. Die Leber paart sich gebildet mit Sulfaten. Zu Plasmaproteinen - weniger als 20 % (methyldopa), 30-40 % - im Konjugieren bindend. Das Volumen des Vertriebs - nicht mehr als 0.29 l / Kg. Excreted durch die Nieren (etwa 70 %), hauptsächlich in der unmodifizierten Form, sowie dem O-Sulfat paart sich, Nierenabfertigung ist ungefähr 130 ml / Minute. Ausscheidung ist biexponential Charakter - die 1. Phase in Leuten mit der normalen Nierefunktion ist 100-120 Minuten (diese Periode ist excreted 90 %), die 2. Phase der Nahrungsaufnahme - ungefähr 2 Stunden T1 / 2 Alpha metilnoradrenalina-. 1 7 Stunden findet Ganze Beseitigung innerhalb eines Durchschnitts von 36 Stunden in der strengen Nierenunzulänglichkeit statt verlangsamt sich (in der 1. Phase ist excreted nur 50 %), Lebererkrankungen-.. biotransformation. Mit dem anhaltenden Gebrauch wächst an. Methyldopa wird durch hemodialysis und peritoneal Dialyse entfernt.
Nimmt herum ab, hypotension verursachend. Zunahmen glomerular Filtrierenrate und Nierenblutfluss, unterdrückt gemäßigt Plasma renin Tätigkeit. Es reduziert Gewebekonzentration von serotonin, dopamine, epinephrine. Das Minutenvolumen des Bluts und Nierenblutflusses hat sich bedeutsam nicht geändert. Mit dem anhaltenden Gebrauch kann rückwärts Gehen der linken ventrikulären Hypertrophäe mit dem vergrößerten collagen Inhalt im myocardium verursachen. Nach der ersten Dosis, die in einigen Fällen Kurzzeithypertonie verursacht. Während der Übung hypotensive Wirkung ist weniger. Verlangsamt Kurvenrhythmus; verzögert die Ausscheidung von Natrium und Wasser, vergrößert die Tätigkeit des baroreceptors, der kann, zur Entwicklung der Widerspenstigkeit während des anhaltenden (1-1.5 Monate) Behandlung führen. Charakteristischer Abzug. Es verursacht Sedierung, um 2-3 Wochen nach dem Anfang der Behandlung abnehmend. Die maximale Verminderung des Blutdrucks kommt in 4-6 Stunden vor und dauert seit 1-2 Tagen; während der ersten paar Tage der Behandlung mit der hypotensive Wirkung nimmt allmählich zu. Auf / in der Einführung der Blutdruck-Verminderung kommt innerhalb von 2-3 h, Maximalwirkung - nach 3-5 Stunden, Dauer - 6-10 Stunden vor.
Anzeigen für Aldomet
Hypertonie, die mild ist, um Strenge zu mäßigen.
Gegenindikationen für Aldomet
Überempfindlichkeit, Leberentzündung, Lebernzirrhose, Nierenmisserfolg, pheochromocytoma, Depression, akuter myocardial Infarkt, cerebrovascular Krankheit, strenge Kranzarterienkrankheit, autogeschützte hemolytic Anämie, collagen, parkinsonism, porphyria, der gleichzeitige Gebrauch von MAO-Hemmstoffen, levodopa.
Beschränkungen des Gebrauches
Leberentzündung (in der Geschichte), akuter linker ventrikulärer Misserfolg, diencephalic Syndrom.
Schwangerschaft und Stillen
In Experimenten auf Kaninchen, Mäusen und Ratten, die Dosen bis zu 1000 Mg / Kg / erhalten haben, hat Tag (16.6mal höher als der MRDC) keine nachteiligen Effekten offenbart. Methyldopa führt die Nachgeburt durch. Entsprechende und gut kontrollierte Studien in Frauen methyldopa Handlung in mir und II Vierteljahr der Schwangerschaft sind nicht ausgeführt worden. In der Studie des Gebrauches von methyldopa im III Vierteljahr der Schwangerschaft wurden nachteilige Effekten gefunden. Die Anwendung der Schwangerschaft ist (auf der strengen Bedingung) möglich.
Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - B.
Seien Sie von der Laktation vorsichtig (methyldopa geht in Brustmilch).
Nebenwirkung von Aldomet
Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwäche, Erschöpfung, Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfweh (gibt es in den frühen Stufen der Behandlung und verschwindet gewöhnlich bald), Verwirrung, Angst, die Parkinsonsche Krankheit, Gesichtslähmung, spontanen horeoatetoidnye Bewegungen, paresthesia, schwankend, wenn man, Verfall der Intelligenz, Symptome von der cerebrovascular Unzulänglichkeit, geistige Statusänderungen (einschließlich Albträume oder ungewöhnlich lebhafter Träume, Depression oder Angststaates) spazieren geht.
Kardiovaskuläres System und Blut (Blut, hemostasis): Bradycardia, orthostatic hypotension, peripherisches Ödem, Spülung der Haut der oberen Hälfte des Körpers, hat Angina vergrößert, Symptome vom Herzversagen schlechter machend; selten - myocarditis, pericarditis, umkehrbarer leukopenia und thrombocytopenia, autogeschützte hemolytic Anämie, eosinophilia.
Vom Verdauungstrakt: trockener Mund, Brechreiz, das Erbrechen, die Verstopfung / Diarrhöe, glossalgia, Entzündung der Speicheldrüsen, stomatitis, pancreatitis, Kolik (strenge oder anhaltende Diarrhöe oder Magenkrampen), anomale Lebernfunktion mit der Entwicklung von cholestasis, Gelbsucht, Leberentzündung.
Mit dem genitourinary System: Hyperprolactinemia, gynecomastia, galactorrhea, amenorrhea, hat Blutharnstoffstickstoff, verminderte Libido, Machtlosigkeit vergrößert.
Allergische Reaktionen: überstürzter, toxischer epidermal necrolysis.
Anderer: arthralgia, myalgia, fiebriges Syndrom, Nasenverkehrsstauung, lupus ähnliches Syndrom.
Wechselwirkung
Die antihypertensive Wirkung, agonists und NSAIDs zu reduzieren. In einer gemeinsamen Anwendung mit der haloperidol möglichen nachteiligen Wirkung auf psihicheckuyu Tätigkeiten, insbesondere das Erscheinen der Verwirrung und Verlangsamung / Schwierigkeitsdenkenprozesse. Es vergrößert die Gefahr von toxischen Effekten von Lithiumsalzen (während sogar es Serumslithiumkonzentration am empfohlenen therapeutischen Niveau aufrechterhält).
sollte in der Kombination mit MAO-Hemmstoffen nicht verwendet werden (einschließlich furazolidone, procarbazine und selegiline), weil, erstens, methyldopa Hypererregbarkeit in Patienten verursachen kann, die MAO Hemmstoffe und zweitens erhalten, gibt es Berichte des Ereignisses des Kopfwehs, der strengen Hypertonie und der Halluzinationen. Die gemeinsame Ernennung mit tricyclic Antidepressiven kann die antihypertensive Wirkung von methyldopa (der Bedarf an der sorgfältigen Überwachung von Patienten) reduzieren. Die vereinigte Anwendung kann mit levodopa antiparkinson Wirkung von levodopa und möglicher zusätzlicher toxischer Handlung auf dem Zentralnervensystem in besonderer Psychose ändern. Um die hypotensive Wirkung zu erhöhen, ist es ratsam, zur gleichen Zeit mit hydralazine, Diuretika und nifedipine zu verwenden. Es ist auch mit dem Gebrauch von verapamil, captopril möglich.
Die Kombination mit anxiolytics erhöht die hypotensive Wirkung. Wenn der pH des Urins, während man die geduldigen Urinalkalisierenrauschgifte nimmt, die Wirkung von methyldopa erhöht wird, weil die Konzentration im Blut an einem hohen Niveau seit einer längeren Zeit wegen der vergrößerten Resorption im Nierentubules aufrechterhalten wird. Wenn die Ansäuerung des Urins methyldopa Handlungsabnahmen.
Seien Sie vorsichtig ernennen Patienten, die methyldopa, Rauschgifte für allgemeine Anästhesie (halothane oder thiopental Natrium) erhalten; Äthyl ester wird kontraindiziert. In Patienten, die methyldopa während allgemeiner Anästhesie erhalten, kann Collaptoid-Staat entwickeln (es ist zur Beendigung seiner Annahme seit 7-10 Tagen vor allgemeiner Anästhesie ratsam).
Überdosis von Aldomet
Symptome: strenger hypotension, bradycardia, Schlafsucht, Schwindel, Beben, Schläfrigkeit, Brechreiz, das Erbrechen, die Verstopfung / Diarrhöe, Flatulenz, atonischer Darm.
Behandlung: Es wird gastrischem lavage oder Induktion des Erbrechens, erzwungenen diuresis, Ernennung agonists (norepinephrine, epinephrine) empfohlen. Verlangt Überwachung von Herzrate, bcc, Elektrolytgleichgewicht, Nierenfunktion und Zentralnervensystem.
Wege der Verwaltung
Innen.
Vorsichtsmaßnahmen von Aldomet
Um die Entwicklung von Entzugserscheinungen zu verhindern, wird es der allmählichen Verminderung der Dosis empfohlen. Patienten mit der Nierenschwächung sollten einzelne Dosis reduziert werden.
Beachten Sie, dass nach der Beendigung des Gebrauches der antihypertensive Wirkung relativ schnell begrenzter, vergrößerter Blutdruck gewöhnlich innerhalb von 48 Stunden vorkommt. Im Laufe der Therapie hat Überwachung der Lebernfunktion und Muster des peripherischen Bluts verlangt. Wenn die langfristige Therapie in den ersten 6-10 Wochen der Behandlung und dann alle 6-12 Monate Talmulden empfohlen wird; wenn ein positiver direkter Talmuldentest und hemolytic Anämie Eliminierung und Behandlung von glucocorticoids verlangen. Im Fall von der flüssigen Retention und dem Ödem schreibt Äußeres Diuretika vor, worin die Dosis reduziert wird. In der Kombination mit anderen antihypertensive Agenten, um die empfohlene tägliche Dosis zu reduzieren.
Mai maskiert den Anstieg der Temperatur in Infektionskrankheiten. Das Rauschgift und sein metabolites reagieren mit chemischen für den Entschluss von catecholamines verwendeten Standardreagenzien. Änderungen von physiologischen Rahmen / Laborversuche Harnsäure, Serum creatinine und einige andere Substanzen. Der Urin von Patienten während der Behandlungsperiode, wenn Stehen dunkel wird.
Am Anfang der Behandlung wird nicht erlaubt, ein Fahrzeug und die anderen Klassen, potenziell gefährlich zu steuern und Aufmerksamkeitstätigkeiten zu verlangen. In der Zukunft wird der Grad der Beschränkung abhängig von der individuellen Toleranz von Rauschgiften bestimmt. Während der Behandlung schließt Alkoholaufnahme aus.