Gebrauchsanweisung: Acrivastine
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Lateinischer Name der Substanz Acrivastine
Acrivastinum (Klasse. Acrivastini)
Chemischer Name
(E, E)-3-[6-[1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl) - 1-propenyl] - 2-pyridinyl] - 2-propenoic Säure
Grobe Formel
C22H24N2O2
Pharmakologische Gruppe der Substanz Acrivastine
H1-Antihistaminika
Die nosological Klassifikation (ICD-10)
J30 Vasomotor und allergischer rhinitis: Allergischer rhinopathy; allergischer rhinosinusopathy; allergische Krankheiten der oberen Atemwege; allergischer rhinitis; allergisch rhinitis jahreszeitlich; Vasomotor laufende Nase; anhaltender allergischer rhinitis; das ganze Jahr hindurch allergischer rhinitis; Volljahr allergischer rhinitis; ganzjähriger oder jahreszeitlicher allergischer rhinitis; der ganze ganzjährige rhinitis einer allergischen Natur; allergischer Rhinitis vasomotor; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer rhinitis; Ödem des Nasenmucosa; Ödem des Nasenmucosa; Ödem der Schleimhaut der Nasenhöhle; Schwellung des Nasenmucosa; Schwellung des Nasenmucosa; Pollinosis; dauerhafter allergischer rhinitis; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; Heu rhinitis; chronischer allergischer rhinitis; allergische Krankheiten der Atemwege
L20 Atopic Hautentzündung: Allergische Krankheiten der Haut; allergische Hautkrankheit nichtansteckende Ätiologie; allergische Hautkrankheitsätiologie nemikrobnoy; allergische Hautkrankheiten; allergische Hautverletzungen; allergische Reaktionen auf der Haut; Atopic-Hautentzündung; allergischer dermatosis; allergische Diathese; das allergische Jucken dermatosis; allergische Hautkrankheit; allergische Hautverärgerung; allergische Hautentzündung; Atopic-Hautentzündung; allergischer dermatoses; Exudative-Diathese; juckendes atopic Ekzem Juckender allergischer dermatosis; allergische Hautkrankheit; allergische Hautreaktion zu Rauschgiften und Chemikalien; Hautreaktionen zu Medikamenten; Haut und allergische Krankheit; akutes Ekzem; allgemeiner neurodermatitis; chronische atopic Hautentzündung; Diathese von Exudative
L50 Urticaria: Idiopathic chronischer urticarial; Verletzung Urticaria; chronischer urticarial; Bienenstöcke des Neugeborenen
CAS Code
87848-99-5
Eigenschaften der Substanz Acrivastine
Ableitung von pyrrolinyl Pyridin. Weißes kristallenes Puder, geruchlos. Auflösbar in Chloroform und Alkohol, der in Wasser ein bisschen auflösbar ist.
Arzneimittellehre
Pharmakologische Handlung - antiallergisch, Antihistaminikum, antiexudative.
Es blockiert HistaminH1-Empfänger, reduziert die Reaktion des Körpers zum Histamin, reduziert kapillare Durchdringbarkeit und Ausschwitzung. Verhindert Entwicklung und erleichtert den Kurs von allergischen Reaktionen. Schwächen Sie die Symptome von jahreszeitlichem allergischem rhinitis (laufende Nase, das Niesen, Jucken, lachrymation). Antiallergische und antiexudative Auswirkungen beginnen, nach 30 Minuten zu erscheinen, ein Maximum nach 1-2 Stunden zu erreichen und bis zu 6-12 Stunden anzudauern. Es hat einen schwachen cholinolytic und beruhigende Wirkung.
In experimentellen Studien gab es keine Beweise eines karzinogenen, mutagenic Wirkung und eine Wirkung auf die Fruchtbarkeit.
Gut absorbiert (betrifft das Essen den AUC nicht). Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin und in einem kleinen Ausmaß - mit alpha-1-acid glycoprotein) ist 48-52 %. Tmax - 0,8-1,7 h, Cmax - 227 ± 47 ng / ml. Relativ gleichmäßig verteilt im Körper, dringt schlecht durch den BBB ein. Vd an einer einzelnen Anwendung ist 0.46 ± 0.05 l / Kg, in einem Staat des stabilen Gleichgewichts, nimmt zu 0.82 ± 0.6 l / Kg (zur gleichen Zeit, T1 / 2 Zunahmen) zu. Gering metabolized mit der Bildung eines aktiven metabolite (eine Entsprechung von propionic Säure), wessen Konzentration im Plasma 10 % des Niveaus des Rauschgifts ist. T1 / 2 acryvastin in der Endphase - 1,4-2,2 h (für den metabolite - 2,4-5,2 h) Cl - 2,9 ± 0,7 ml / Minute / ist Kg 84 % excreted im Urin seit 48 Stunden (67 % in der unveränderten Form, 11 % in der Form einer Entsprechung von propionic Säure, 6 % in der Form von unbekanntem metabolites). In Patienten mit dem chronischen Nierenmisserfolg mit dem Cl creatinine 26-48 ml / Minute, T1 / 2 Zunahmen durch 50 %, mit dem Cl creatinine 6-17 ml / Minute - 130 % und sein metabolite - 140 % und 5mal, beziehungsweise. Durch die Dialyse werden 20 % von acrivastine und 27 % des metabolite entfernt. Im Ältlichen ist das Volumen des Vertriebs um 44 % niedriger. Es gibt keine bedeutenden Unterschiede in pharmacokinetics in Patienten von verschiedenen Altern, Geschlecht und Rasse.
Anwendung von Acrivastine
Allergischer rhinitis, pollinosis, allergischer dermatosis, juckendes atopic Ekzem, symptomatischer dermographism, urticaria (chronischer idiopathic, cholinergic, Kälte).
Gegenindikationen
Überempfindlichkeit (einschließlich zu triprolidine), strenger Nierenmisserfolg, Schwangerschaft, Stillen, das Alter von Kindern (bis zu 12 Jahre).
Anwendung in Schwangerschaft und Stillen
Kontraindiziert. Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen angehalten werden.
Nebenwirkungen von Acrivastine
Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Selten - Kopfweh, Schwindel, Nervosität, hat Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Geschwindigkeit von geistigen und bewegenden Reaktionen, Aufmerksamkeitsschwächung vermindert.
Allergische Reaktionen: sehr selten - anaphylaxis, angioedema, bronchospasm, erythema multiforme.
Seitens des Verdauungstrakts: Selten - trocknen Mund, Brechreiz, Verdauungsstörung aus.
Anderer: Rachenkatarrh, dysmenorrhea.
Wechselwirkung
Alkohol und andere Rauschgifte, die das Zentralnervensystem niederdrücken, können die Wirkung auf das Zentralnervensystem erhöhen (eine Kombination wird nicht empfohlen).
Überdosis
Symptome: Schwäche, Blässe, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Angst, Angst, Aufregung, Beben, Konvulsionen, dysuria, Arrhythmie, Zusammenbruch.
Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie.
Wege der Verwaltung
Innen.
Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Acrivastine
Mit der Verwarnung gelten während Arbeitsfahrer von Fahrzeugen und Menschen, deren Beruf mit der vergrößerten Konzentration der Aufmerksamkeit vereinigt wird. Wenn man ältere Patienten ernennt, wird Nierenfunktionsüberwachung empfohlen.