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Gebrauchsanweisung: Acebutolol

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Handelsname des Rauschgifts - Acecor, Sectral

Der lateinische Name der Substanz Acebutolol

Acebutololum (Klasse. Acebutololi)

Chemischer vernünftiger Name: (±)-n-[3-atsetil-4-[2-hydroxy-3 - [(1-methylethyl) amino] propoxy] phenyl] butanamide (als Hydrochlorid)

Grobe Formel C18H28N2O4

Gruppe von Pharmacotherapeutic: Beta-Blockers

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

I20 Angina [Angina]: Krankheit von Heberden; Angina pectoris; der Angriff der Angina pectoris; wiederkehrende Angina; spontane Angina; stabile Angina pectoris; Anginarest; das Anginafortschreiten; Angina hat sich vermischt; unwillkürliche Angina; stabile Angina; chronische stabile Angina; Anginasyndrom X

I25 Chronische ischemic Herzkrankheit: Ischämische Herzkrankheit auf dem Hintergrund von hypercholesterolemia; ischämische Herzkrankheit ist ein chronischer; ischämische Herzkrankheit; stabile Kranzarterienkrankheit; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, Arterienverkalkung; wiederkehrender myocardial ischemia

I47.1 Supraventricular tachycardia: Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; Kurve von Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Anfall von supraventricular tachycardia; Anfall von supraventricular tachycardia mit WPW-Syndrom; Anfall von atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia ist wahr; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia mit dem AV-Block; reperfusion arrhythmias; zurückgebogener Bertsolda-Jarisch; wiederkehrend hat supraventricular paroxysmal tachycardia gestützt; symptomatischer ventrikulärer tachycardia; Kurve tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia von AV-Verbindungen; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; Kurve tachycardia; der Knotentachycardia; chaotischer atrial tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventrikulärer tachycardia: Torsades de pointes (torsade de pointes); symptomatischer ventrikulärer tachycardia; Torsades de pointes im myocardial Infarkt; ventrikulärer fibrillation; ventrikulärer tachycardia; ventrikulärer tachyarrhythmias; ventrikulärer tachycardia; ventrikulärer Tachycardia; lebensbedrohender ventrikulärer arrhythmias; anhaltender ventrikulärer tachycardia; gestützter monomorphic ventrikulärer tachycardia; Paroxysmal ventrikulärer tachycardia torsades; Paroxysmal ventrikulärer tachycardia

I48 Atrial fibrillation und Flattern: Dauerhafter atrial tachyarrhythmias; Erleichterung häufige ventrikuläre Rate während des Atrial-Flatterns oder Blinzelns; atrial fibrillation; Anfall von atrial fibrillation und Flattern; Anfall von atrial fibrillation; Paroxysmal atrial fibrillation; vorzeitiger Atrial schlägt; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation; Ohrenflattern; lebensbedrohender ventrikulärer fibrillation; Atrial fibrillation; chronischer atrial fibrillation; supraventricular arrhythmia; Paroxysmal atrial fibrillation und Flattern; Paroxysmal fibrilloflutter; vorzeitiger Atrial schlägt

I49.4 Andere und unangegebene Frühdepolarisation: extrasystole arrhythmia; extrasystole; unangegebener extrasystole

R07.2 Schmerz im Herzen: Neurosen des Herzens; Schmerz von Myocardial ischemic; Schmerzsyndrom im myocardial Infarkt; cardialgia; cardioneurosis; Herzsyndrom; Schmerz in Herzpatienten; Cardialgia auf dem Hintergrund dyshormonal myocardial Dystrophie; funktioneller cardialgia; Psevdostenokardiya; Pericardial-Schmerz

CAS Code 37517-30-9

Beschreibung von Acebutolol

Weißes oder fast weißes Puder. Es ist in Wasser, mindestens - in Alkohol auflösbar.

Pharmakologische Eigenschaften von Acebutolol

Wirkung von Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Blöcke beta1-adrenergic Empfänger, hat seine eigene sympathomimetic Tätigkeit und Membranenstabilisiereneigenschaften. Es normalisiert hoch Traurig und Vati, während es die Herzrate und Herzproduktion aufrechterhält. Hypotension ist 1.5 h nach der Verwaltung, eine Spitze in 3-8 Stunden erreichend, es kann zu 24-30 Stunden erweitert und am Ende von 2 Wochen der Behandlung stabilisiert werden. Wirkung von Antihypertensive erwartete CNS-Depression, verminderte Herzproduktion, die Synthese der renin Tätigkeit und, baroreceptor die Empfindlichkeitsverminderung, und schließlich, die Verminderung peripherischer mitfühlender Effekten. Eigenschaften von Antiarrhythmic werden mit der Unterdrückung des Kurvenknotens automaticity vereinigt, die Dauer der widerspenstigen Periode, die Verlangsamung des AV-Knotens verlängernd. Es hat keine negativen Effekten auf den lipid Metabolismus.

Die experimentellen Studien sind wenn acebutolol Ratten und Mäuse an Dosen bis zu 300 Mg / Kg / Tag (15 MRDC) und diatsetolola an Dosen bis zu 1800 Mg / Kg / Tagesanzeige von carcinogenicity beobachtet worden. Während des Tests von Ames auf mutagenicity Negative Ergebnisse sind erhalten worden. Die Ratten männlichen Geschlechts an Dosen bis zu 240 Mg acebutolol / Kg / Tag und diatsetolola 1000 Mg / Kg / wurde Tag nachteilige Wirkung auf die Fruchtbarkeit in der Ratten- und Kaninchendosis 6.8 zu 31.5mal beziehungsweise beobachtet, und Übermaß MRDC teratogenicity Handlungen wird nicht zur Verfügung gestellt; acebutolol an einer Dosis von 135 Mg / Kg / Tag hat das Wachstum von Früchten und diatsetolol (450 Mg / Kg / Tag) vergrößerter Postimplantationstod in Kaninchen verzögert.

Fast ganzer von der gastrointestinal Fläche absorbierte (97 %) (verlangsamt Mahlzeit Absorption). Bioverfügbarkeit ist ungefähr 40 %, seitdem unter intensivem biotransformation am "ersten Pass" durch die Leber, wo es in einen aktiveren metabolite - diatsetolol teilweise umgewandelt wird. Bioverfügbarkeit acebutolol hat 2-fach im Ältlichen, wegen des Abnahmenmetabolismus im "ersten Pass" durch die Leber und das Reduzieren der Nierefunktion zugenommen. Acebutolol Cmax, der in 2.5 Stunden, diatsetolola erreicht ist-. 3.5 h nachdem hat Blut acebutolol (26 %), diatsetolol (09.06 %) zu Proteinen gebunden. T1 / 2 - 12 h und 16 h, beziehungsweise (verlängert sich T1 / 2 diatsetolola 2-3mal in der Nierenunzulänglichkeit). Acebutolol und diatsetolol führen die Barrieren des Blut-Gewebes einschließlich der Nachgeburt durch, geht in die Brustmilch ein. Excreted durch die Nieren - 30-40 % (hauptsächlich diatsetolol) und gastrointestinal Fläche - 50-60 % (acebutolol).

Anzeigen für Acebutolol

Hypertonie, Angina pectoris (Verhinderung von Angriffen), myocardial Infarkt, supraventricular und ventrikulärer tachyarrhythmia, atrial fibrillation, hypertrophischer cardiomyopathy, mitral Klappenvorfall, Kopfweh Gefäßentstehung, Beben, Angst, hyperthyroidism.

Gegenindikationen für Acebutolol

Chronisches Herzversagen decompensating, cardiogenic Stoß, krankes Kurvensyndrom, AV Grad des Blocks II und III, bradycardia (weniger als 50 u. / Min), hypotension (einschließlich des myocardial Infarkts).

Beschränkungen zur Anwendung

Bronchialasthma, hemmende Wetterstreckenkrankheit, hat hepatische oder Nierenfunktion, peripherische Gefäßkrankheit verschlechtert (die Krankheit von Raynaud oder der andere.), Herzversagen (decompensated Bühne), pheochromocytoma, Zuckerkrankheit, hyperthyroidism, Depression, myasthenia gravis, Schuppenflechte, Schwangerschaft, Stillen, das Alter der ältlichen und Kinder.

Schwangerschaft und Stillen

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überwiegt. Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkung von Acebutolol

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schlafstörung (11 %), Schlaflosigkeit (6 %), Schwindel (6 %), Kopfweh (6 %), Schlafsucht (3 %), Albträume (2 %), Depression (2 %), hat Vision (2 %), Erschöpfung, Schwäche, Angst, paresthesia, Beschlagnahmen, Abnahmenproduktion von Tränenflüssigkeit (trockene Schleimhäute der Augen), Augenschmerz verschmiert.

Kardiovaskuläres System und Blut (Blut, hemostasis): Brustschmerz (2 %), Verfall des peripherischen Umlaufs, decompensated Herzversagen, AV Block, bradycardia, hypotension.

Vom Verdauungstrakt: Verdauungsstörung (4 %), Diarrhöe (4 %), Verstopfung (4 %), Brechreiz (4 %), Flatulenz (3 %), Anorexie, hyperlipidemia, anomale Lebernfunktion (hat LDH, bilirubin, alkalische phosphatase. Enzyme vergrößert).

Vom Respirationsapparaten: Atemnot (4 %), vasomotor rhinitis (2 %), Husten (1 %), bronchospasm, (seltener) Asthmastatus.

Mit dem genitourinary System: Ödem (2 %), dizuricheskie Unordnung, dunkler Urin, nocturia, Schwächung der Libido.

Anderer: allergische Reaktionen (Ausschlag - 2 %), arthralgia und myalgia (2 %), niedrige Blutzuckergehalt.

Wechselwirkung

Verapamil, diltiazem, quinidine, halogenated betäubende Agenten, amiodarone verstärken die Verneinung ausländisch - und / oder chronotropic Wirkung. Hypotension ist potentiated durch anderen antihypertensives. Es beschleunigt die Erschöpfung des catecholamine Depots auf dem Hintergrund simpatolitikov (reserpine). Mit dem gleichzeitigen Gebrauch des Insulins und der mündlichen antidiabetischen Rauschgifte vergrößert die Symptome von der niedrigen Blutzuckergehalt. Unvereinbar mit MAO-Hemmstoffen. Es vergrößert die Wahrscheinlichkeit von strengen Körperreaktionen (anaphylaxis) wegen des Gebrauches von Allergenen (Immuntherapie, Hauttests).

Überdosis

Symptome: bradycardia, hypotension, bronchospastic Reaktionen, Herzversagen.

Behandlung: symptomatisch: atropine (w / 3.1 Mg), glucagon, pressor Agenten (dobutamine, epinephrine, dopamine), isoprenaline, diazepam, bronchodilators (theophylline, aminophylline, terbutaline), Herzglycosides, Diuretika; hemodialysis.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Acebutolol

Bevor Behandlung ersetztes Herzversagen in der Zukunft sein sollte, ist es notwendig, Überwachung der Herzrate, des Blutdrucks und der frühen Identifizierung von Symptomen vom Herzversagen zu führen. Es ist notwendig, Dosen in ältlichen Patienten mit hemmenden Krankheiten der Wetterstrecken, bradycardia zu vermindern. Wenn die Ernennung eines pheochromocytoma nur in der Kombination mit einem Alpha-Blocker möglich ist. Daran sollte gedacht werden, der in diabetischen Patienten mit der Behandlung der niedrigen Blutzuckergehalt durch tachycardia nicht begleitet wird. Aufnahme acebutolol mögliche 2 Wochen nach der Unterbrechung von MAO-Hemmstoffen. Während der Behandlung ist es notwendig, den Gebrauch von alkoholischen Getränken (Gefahr von orthostatic hypotension) auszuschließen. Während der Chirurgie mit einem allgemeinen betäubenden Reagenz der Wahl sollte ein Narkosemittel mit der am wenigsten negativen inotropic Wirkung sein.

Das Annullieren acebutolol sollte im Laufe mindestens 2 Wochen stufenweise eingeführt werden, weil plötzliche Beendigung strengen arrhythmia, myocardial Infarkt verursachen kann. Es sollte vom Gebrauch in der pädiatrischen Praxis Abstand nehmen, weil die Sicherheit und Wirksamkeit seines Gebrauches in Kindern nicht definiert hat. Seien Sie von während der Fahrer von Fahrzeugen vorsichtig, und Menschensachkenntnisse beziehen sich auf die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit.

Spezielle Instruktionen

Während der Behandlung können Sie sich ändern der Test läuft auf Laborstudien hinaus (Kichernwachstum von Anti-Atomantikörpern und anderen.).


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