Tofisopam - aktive Substanzen. Instruktion und Anwendung, Dosierung

Name: Tofisopam

Der lateinische Name der Substanz Tofisopam

Tofisopamum (Klasse Tofisopami)

Chemischer Name: 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5h-2,3-benzodiazepine

Formel - C22H26N2O4

Therapeutische Substanzen Tofisopam-anxiolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F10.3 Abstinenz
F10.4 abstinenter Staat mit dem Delirium
F11 Geistige und Verhaltensunordnungen wegen des Gebrauches von opioids
F32.0 Depressive milde Episode
F40.2 Spezifische (isolierte) Phobien
F41.1 Verallgemeinerte Angstunordnung
F43.1 Posttraumatische Betonungsunordnung
F43.2 Unordnung anpassungsfähige Reaktionen
F45 Somatoform Unordnungen
F48 Andere Nervenunordnungen
F60.3 Emotional nicht stabile Persönlichkeitsunordnung
N94.3 Syndrom prämenstruelle Spannung
N95.1 klimakterischer und klimakterischer Status von Frauen
R07.2 Schmerz im Herzen

CAS Code - 22345-47-7

Eigenschaftssubstanz Tofisopam
"Vollzeit"-Antiangstrauschgift, eine atypische benzodiazepine (2,3-benzodiazepine) Ableitung. Weiß zu gelblichem weißem kristallenem Puder. Praktisch unlöslich in Wasser, das in schwierigem Alkohol auflösbar ist.

Arzneimittellehre

Weise der Handlung - anxiolytic.

Wirkt mit benzodiazepine Empfängerzunahmen aufeinander die Empfindlichkeit des GABA-Neurotransmitter-Empfängers erhöht GABA-Mimetic-Prozesse im CNS. Es hat anxiolytic Tätigkeit, die durch eigentlich kein beruhigendes, Muskelrelaxans und anticonvulsant Eigenschaften begleitet ist. Hat das vegetative Stabilisieren und die Betonungsschutzwirkung, dehnt kranzartige Behälter aus. Besonders wirksam für physische Symptome von der Angst.

Wenn verwaltet, wird fast von der gastrointestinal Fläche schnell und völlig absorbiert, Cmax im Blut wird innerhalb von 2 Stunden erreicht, nachdem die Plasmakonzentration Monoexponential-abgenommen hat. T1 / 2 6-8 h, die biotransformation gebildeten Produkte haben keine anxiolytic Wirkung. Schreiben Sie hauptsächlich im Urin (60-80 %) in der Form von glucuronide, 20-30 % ist excreted in den Fäkalien. Nicht wächst an.

Anwendung der Substanz Tofisopam

Neurosen und neurosenähnliche Staaten; Staat, der durch emotionale Betonung, autonomic Unordnungen begleitet ist, gemäßigt, Angst, Teilnahmslosigkeit, hat Tätigkeit, aufdringliche Erfahrungen vermindert; reaktive Depression mit gemäßigt strengen psychopathological Symptomen; posttraumatische Betonungsunordnung; Unordnung geistige Anpassung; Kardiologie (Monotherapie oder in der Kombination mit anderen Rauschgiften), klimakterisches Syndrom (Monotherapie und in der Kombination mit der hormonalen Therapie); prämenstruelles Betonungssyndrom; myasthenia gravis, myopathies, neurogenic Muskelatrophie und andere pathologische Staaten mit sekundären Nervensymptomen, wenn anxiolytics mit der ausgesprochenen Muskelrelaxanswirkung kontraindiziert.

Die Hingaben: Alkoholabzugsyndrom, irreredender Staat (für die De-Erregung und vegetativen Symptome), Opiumabzugsyndrom und postabstinenter Staat. Neurotische, psychotische Unordnungen mit Alkoholismus, sowie durch die Teilnahmslosigkeit charakterisierte Bedingungen, haben Tätigkeit in Alkoholismus vermindert.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderem benzodiazepines), Psychose und psychopathy mit der ausgesprochenen psychomotorischen Aufregung, Aggressivität oder tiefen Depression; decompensated Atmungsmisserfolg, apnea Syndrom während des Schlafes (in der Geschichte), die gleichzeitige Anwendung von tacrolimus, sirolimus, cyclosporine; Schwangerschaft (Nenne ich), Stillen, Alter weniger als 18 Jahre.

Beschränkungen der Anwendung von Tofisopam

Decompensated chronisches Atmungsqualensyndrom, akuter Atmungsmisserfolg in der Geschichte des Winkelverschlussglaukoms, der Fallsucht, des organischen Gehirnschadens (wie atherosclerosis).

Nebenwirkungen der Substanz von Tofisopam

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfweh, Aufregung, Gereiztheit, Aggressivität, Gereiztheit, schläft Unordnung; manchmal - Verwirrung, Beschlagnahmen in Patienten mit Fallsucht.

Vom Respirationsapparaten: Atemnot.

Vom Verdauungstrakt: Der Verlust von Appetit, Brechreiz, trockenem Mund, gastralgia, Verdauungsstörung, hat Trennung von Benzin, Verstopfung vergrößert; in einigen Fällen - congestive Gelbsucht.

Vom musculoskeletal System: Muskelspannung, Muskelschmerz.

Allergische Reaktionen: das Jucken, Ausschlag.

Wechselwirkung

Es hat Tofisopam verbundener Gebrauch mit tacrolimus, sirolimus, cyclosporine kontraindiziert. Hepatisches Enzym inducers (Alkohol, Nikotin, Barbitursäurepräparat, Antiepileptiker) kann Tofisopam Metabolismus erhöhen, der zu einer Abnahme in seiner Plasmakonzentration und therapeutischer Wirkung der Schwächung führen kann.

Einige Antipilzrauschgifte (ketoconazole, itraconazole) können Tofisopam hepatischer Metabolismus verlangsamen, der zu einer Steigerung seiner Konzentration in Plasma führt. Ein antihypertensives (clonidine, BPC) kann die Effekten Tofisopam erhöhen.

Zusammen mit der Aufnahme kann Tofisopam Plasmaniveaus von Rauschgiften vergrößern, die metabolized durch CYP3A4 sind.

Überdosis von Tofisopam

Symptome: tiefer Schlaf, in strengen Fällen (nach dem Empfang von Dosen von 50-120 Mg / Kg) - das Erbrechen, die Verwirrung, das Koma, die Atemnot und / oder Beschlagnahmen.

Behandlung: Wiederherstellung der Funktion der Atmung und kardiovaskulären Tätigkeit.

Das Dosieren und Verwaltung von Tofisopam

Innen. Die Weise ist individuell, abhängig von der Anzeige, der Bedingung des Patienten, Rauschgift tolerability untergegangen. Einzelne Dosis - 50-100 Mg, der tägliche Durchschnitt - 150-300-Mg-Empfang 1-3, das Maximum - 300 Mg / Tag seit 4-12 Wochen, einschließlich der Zeit des allmählichen Abzugs des Rauschgifts. Im Ältlichen und den Patienten mit der durch 2mal reduzierten Nierenunzulänglichkeitsdosis.

Vorsichtsmaßnahmensubstanz Tofisopam
Wenn eine allergische Reaktion oder strenge Schlafunordnungen unterbrochen werden sollten. Weil die Verhinderung von Schlafunordnungen empfohlen wird, das Rauschgift letztes Mal nicht später zu nehmen, als 15-16 Stunden.

Es sollte bemerkt werden, dass Patienten mit geistiger Behinderung, ältliche Patienten, sowie habende Unordnungen der Nieren und / oder Lebererkrankung, wahrscheinlicher sind, als andere Patienten Nebenwirkungen erfahren können.

Nicht empfohlen für den Gebrauch Tofisopam mit chronischer Psychose, Phobien oder Zwanghaft-Zwangsunordnung. In diesen Fällen, der Gefahr von Selbstmordversuchen und aggressivem Verhalten. Deshalb Tofisopam nicht empfohlen als Monotherapiendepression oder Depression durch die Angst begleitet.

Sorge sollte genommen werden, wenn man Patienten mit depersonalization und organischen Gehirnschaden (wie atherosclerosis) behandelt. Dauerhafte medizinische Aufsicht, ist wenn verwaltet, Patienten mit myasthenia gravis erforderlich.

In Patienten mit Fallsucht kann Tofisopam die Beschlagnahmenschwelle vergrößern.

Tofisopam reduziert die Fähigkeit nicht bedeutsam sich zu konzentrieren. Die Frage der Mittel von Transportverwaltungsfähigkeiten, die nach dem Festsetzen der individuellen Antwort des Patienten auf das Rauschgift gelöst sind.

Handelsnamen von Rauschgiften mit Tofisopam Arbeitssubstanz

Handelsnameindex

Grandaxin, Tofisopam