Semax: allgemeine Eigenschaften

SEMAX (Semax)

H Entsprochener Glu Sein Phe Pro Gly Pro OH

Synthetischer peptide hat auf der Grundlage von ACTH (4-7) entwickelt. Effizienter Speicheranreiz, der vor der Hydrolyse durch die peptidase Handlung geschützt ist; nachdem klinische Prüfung für die klinische und physiologische Anwendung empfohlen wird.

Semax - NEUER nootropics

Rauschgiftsemax von Neuroprotective wird am Institut für die Molekulare Genetik, der russischen Akademie von Wissenschaften entwickelt, wo er die Industrieproduktion (Lizenz N64 / 570/98 vom 06/04/98) gegründet hat.

Eingetragener Name: Semax.
Chemischer Name: heptapeptide (Entsprochener Glu Sein Phe Pro Gly Pro).
Hersteller: Institut für die molekulare Genetik, russische Akademie von Wissenschaften.

Struktur:
Monobestandteil: Ein Fall (0,05 ml) 0,1-%-Semax wässrige Lösung, die 50 Mikrogramm von synthetischem polypeptide methionine glutamine phenylalanine histidine prolyl glycine Pro-Linie (Entsprochener Glu Sein Phe Pro Gly Pro) enthält. Die allgemeine Formel S39N55N9O12S. Das Molekulargewicht 873.97.

Eigenschaften und Vorbereitungsmethode:
Semax - ist ein weißes hygroskopisches amorphes Puder mit einem charakteristischen Gestank, der in Wasser auflösbar ist. Semax farblose wässrige Lösung, sein pH ist von 4.0 bis 5.5. Semax sind synthetische Methode. Die peptide Folge wird patentiert. Das Patent gehört dem Institut für die Molekulare Genetik, der russischen Akademie von Wissenschaften.

Semax - die synthetische Entsprechung von ACTH 4-10 hat mehrere wichtige Vorteile im Vergleich zu anderen ähnlichen Produkten: Die ganze Abwesenheit der Giftigkeit und Nebenwirkungen, hormonaler Tätigkeit, hat Dauer der Handlung mehr als 24-facher verglichen mit der heimischen Entsprechung, Intranasenanwendungsmöglichkeit mit dem echten Durchdringen ins Gehirn vergrößert. Die Intranasenanwendung von Semax 4 Minuten dringt in die Blutgehirnbarriere ein; seine Halbwertzeit im Körper nach einer einzelnen Dosis dauert 20-24 Stunden. Verlängerte Handlung von Semax ist wegen seiner folgenden Degradierung, in der die meisten neuropeptide in Bruchstücken EHFPGP (Glu Sein Phe Pro Gly Pro) und HFPGP versorgt werden (Sein-phe-pro-gly-pro), die auch stabiler neuropeptides sind, unabhängig stimmen cholinergic neurotransmission und Generation von Stickstoffoxyd ab.

In Gewebekulturexperimenten, um die starke Wirkung des Rauschgifts auf trophotropic cholinergic Neurone in beiden Gruppen zu demonstrieren, vollenden mittlere und nachteilige durch die Traubenzucker- und Sauerstoffberaubung verursachte Bedingungen. Als das Hinzufügen von Semax an 100 nM und 10 mol neuronal Überleben durch ungefähr einen Faktor 2 bedeutsam vergrößert wurde, der zu derselben Wirkung NGF vergleichbar ist.

Die Genauigkeit der Handlung von Semax auf der Bevölkerung von cholinergic Neuronen im forebrain grundlegenden ganglia, der durch die Ergebnisse von Experimenten in der Shows die Abwesenheit einer positiven Wirkung des peptide auf dem Überleben von GABAergic-Neuronen und den Körnchenzellen des Kleinhirns bestätigt ist. Richtungseffekten von neuropeptide in den cholinergic Neuronen werden durch eine bedeutende Steigerung der Tätigkeit des Enzyms acetylcholinesterase spezifische Gehirnstrukturen begleitet, der allgemein der Verbesserung der Prozesse des Lernens und der Speicherbildung entspricht.

Es wird dass die Wirkung auf die acetylcholinesterase Tätigkeit von Semax gefunden, der durch die Abschrift des Gens gemacht ist, das eine Enzymisoform verschlüsselt.

Als das Studieren der Wirkung des Leitvermögens auf Semax electrotonic Synapse zwischen zwei Neuronen identifiziert hat, wird es gezeigt, dass nach 14-30 Minuten nachdem die Verwaltung von neuropeptide an 200 nM eine sich verdoppelnde Rate der Nervenimpulsübertragung angezeigt hat. Verbessertes Leitvermögen dauert seit 5-6 Stunden an.

In gefundenen Tierversuchen, dass sogar sehr kleine Dosen (3-30 Mg / Kg) Semax eine ausgesprochene neuroprotective Wirkung haben, vergrößert die anpassungsfähige Kapazität des Gehirns, seinen Widerstand gegen den Betonungsschaden, die Hypoxie und ischemia vergrößernd. Höhere Dosen von Semax (150-300 Mg / Kg), toxische und bewahrende nootropic Eigenschaften von kleinen Dosen nicht seiend, haben außerdem ein ausgesprochenes Antioxidationsmittel, anti-hypoxic, angioprotective und neurotrophic Wirkung.

Klinische Proben haben die Sicherheit des neuropeptide Rauschgifts Semax (ACTH 4-10), sein Mangel an der Giftigkeit und hormonale Tätigkeit bestätigt.

Semax hat einen starken umfassenden neuroprotection, dessen Hauptbestandteile immunomodulation, Entzündungshemmung von glial Antworten sind, Wartung des trophischen Gehirns, Hemmung der Synthese von Stickstoffoxyd und Oxidative-Betonungsreaktionen verbessernd. Die veranlasste neuropeptide Kette von metabolischen Transformationen verstärkt und unterstützt einander, zu Hemmung von den meisten wichtigen Mechanismen des verzögerten Zelltodes führend.

Semax Behandlung ist am wirksamsten, wenn die Halsschlager ischemic Schlag, obwohl die positiven Effekten des Rauschgifts vorkommen und vertebrobasilar Lokalisierung der Gefäßverletzung. Die Intranasenanwendung einer täglichen Dosis des 12-18-Mg-Rauschgifts reduziert die 30-tägige Sterblichkeit und verbessert das klinische Ergebnis des Schlags und vergrößert den Grad der funktionellen Wiederherstellung besonders in Fällen der frühen Behandlung in den ersten 6 Stunden der Krankheit.

Die positive klinische Wirkung von Semax entspricht seiner Normalisierenwirkung auf die funktionelle Tätigkeit des Gehirns, der gemäß Daten mehrmodale Neurophysiological-Überwachung.

Taktgefühl semax Weg, eine vertretende Gruppe von regelndem neuropeptides, ist ein wirksames Mittel, das Gehirn zu schützen, das uns erlaubt, es als ein sekundärer neuroprotectant für die Einschließung in die komplizierte intensive Therapie des Ischemic-Schlags zu empfehlen.

Semax handelt schnell und effizient:

• 1. Semax verbessert Intelligenz und Gedächtnis von gesunden Leuten, besonders in denjenigen, die mit der harten physischen verantwortlichen und Arbeitsarbeit beschäftigt sind, die hohe Konzentration verlangt;
• 2. Semax für die Rehabilitation von Patienten mit Speicherunordnungen, Motorsachkenntnissen, und infolge des Schlags, infolge Hauptverletzungen, der Parkinsonschen Krankheit, Huntington.

Wenn Gehirn über Semax streicht, bedeutsam beschränkt Gehirnschaden, wenn es sofort nach dem Schlag angewandt wird. Semax stellt Kraft, Fähigkeit wieder her, Patienten mitzuteilen und über sie zu streichen, und gibt sie ins normale Leben zurück. Semax beschleunigt den Rehabilitationsprozess von Patienten nach der Krankheit, wenn sie dem täglichen Leben übertragen werden.

Semax fördert Wiederherstellung:

• Selbsthilfesachkenntnisse;
• Motorsachkenntnisse;
• Zwischenmenschliche Sachkenntnisse und Rede;
• Kognitive geistige Anlagen;
• Die Fähigkeit eines normalen sozialen Lebens.

In der Parkinsonschen Krankheit verlangsamt Semax Fortschritt der Krankheit in einer frühen Bühne.

Semax fördert:

• Eine Abnahme in der Muskelunbeweglichkeit;
• Die Eliminierung des Verlustes des Gleichgewichtes;
• Eliminierung von unwillkürlichen Muskelbewegungen;
• Die Verbesserung der Redentätigkeit;
• Wiederherstellung des Kauens und Schluckens von Sachkenntnissen.

Semax regelt die Unordnungen des Bewusstseins: Gedächtnis erhöht Konzentration, verbessert auswählende Aufmerksamkeit im Prozess der Assimilation von Informationen. Es schwächt die geistige Erschöpfung, verbessert Anpassung an die Verwüstungen des Gehirns ischemia verursacht durch cerebrovascular Unordnungen, hat Hauptverletzung, die Parkinsonsche Krankheit, Betonung geschlossen. In Unordnungen des Nervensystems verbessert Semax Motorsachkenntnisse. Sein Mechanismus der Handlung basiert auf den anpassungsfähigen Änderungen im Zellmetabolismus des limbic Systems. Diese Änderungen führen zu vergrößerter Produktion des CYCLO-AMPERES. Außerdem betrifft Semax das Niveau von Monoaminen, acetylcholinesterase Tätigkeit und CNS dopamine Empfänger.

In der Regel verbessert Semax bedeutsam alle Rahmen der Wirkung des Patienten in täglichen Lebenstätigkeiten, Verhalten, Selbstbedienung. Außerdem hat Semax keine hormonalen Nebenwirkungen, und Tätigkeit betrifft das Immunsystem nicht, hat keine allergischen oder immunotoxic Effekten und ist nicht suchterzeugend.

ALLGEMEINE INFORMATIONEN ÜBER SEMAX

Semax - weißes hygroskopisches amorphes Puder, das sogleich in Wasser auflösbar ist. Ausbreitungen in der Form der zum Gebrauch bereiten Lösung 0.1 %. 3 ml Fläschchen enthält Semax 0.1 %, 0.1 % nipagin als ein konservierendes und destilliertes Wasser.

Semax - ein peptide mit der Aminosäurenfolge des ursprünglichen geschützten Staatspatents. Semax - ein heptapeptide (Entsprochener Glu Sein Phe Pro Gly Pro), synthetisch erzeugte Entsprechung Bruchstück 4-7 des adrenocorticotropic Hormons (ACTH), an hormonaler Tätigkeit Mangel habend. Es gehört einer Gruppe von neuropeptides, und eine anpassungsfähige neuroprotective Wirkung zu haben. Semax, der sieben natürliche Aminosäuren enthält (methionine, glutamine, histidine, phenylalanine, Hütte, glycine und Pro-Linie), werden in die Liste von verbotenen Substanzen nicht eingeschlossen.

Semax - ein ursprüngliches nichthormonales Medikament ohne Gegenindikationen und Nebenwirkungen; nichttoxisch, nichtsuchterzeugend. Semax wird in der Form von Nasenfällen verwendet. Patienten haben 2-3 als Verwalter fungiert schaut in jedes Nasenloch (verlassen und Recht) mehrere Male ein Tag herein. Die Absorption des Rauschgifts zu maximieren, sollte 2 Minuten zwischen dem Eintröpfeln in die Nasenlöcher Pause machen.

Semax nach der Verwaltung in den Körper durch das Naseneintröpfeln des Rauschgifts, das durch den mucosa absorbiert ist, und geht in ein paar Minuten zum Gehirn ein. Sehr schnell wird Semax im Körper in Aminosäuren zerspaltet. Beseitigt über die Nieren sowie anderen Aminosäuren. Kleine Beträge Semax bleiben im Gehirn für 20 h und der dreifachen Aufnahme pro Tag Semax, maximieren verlängerte therapeutische Wirkung.

Das Fahren von Semax therapeutischer Zweck in einer klinischen Einstellung:
Gehirn von Thrombophlebitis 3 Fälle 4mal pro Tag in jedem Nasenloch seit vier Wochen; Brechung, die nach dem Dosieren des Zwischenraums wie folgt 21-tägig ist: 2 Fälle, 3mal pro Tag in jedem Nasenloch seit vier Wochen unter der Aufsicht eines Neurologen.
Gehirnischemic-Schlag: 2 Fälle, 3mal pro Tag in jedem Nasenloch seit vier Wochen; eine Brechung von 14 Tagen; Dosierung wird gemäß den Fällen des Schemas 2 3mal pro Tag in beiden Nasenlöchern seit vier Wochen unter der Aufsicht eines Neurologen wiederholt.
Organische degenerative Gehirngefäßpathologie: 3 Fälle 4mal pro Tag in jedem Nasenloch seit vier Wochen; 28-tägige Brechung; Dosierung wird dann gemäß den Fällen des Schemas 2 3mal pro Tag seit vier Wochen unter der Aufsicht eines Neurologen zugeteilt.
Die Parkinsonsche Krankheit: 3 Fälle 4mal pro Tag in jedem Nasenloch seit sechs Wochen; dann die 21-tägige Brechung; Dosierung wird dann wie folgt zugeteilt: 2 Fälle, 3mal pro Tag in beiden Nasenlöchern innerhalb von sechs Wochen unter der Aufsicht eines Neurologen.

KLINISCHE FORSCHUNGEN von SEMAX

Rauschgiftstudie von Semax wurde in Übereinstimmung mit den Grundsätzen der modernen klinischen Arzneimittellehre geführt, wodurch im Test nicht nur Patienten eingeschlossen hat, die unter Krankheiten leiden, die für das Studienrauschgift, sondern auch die gesunden Leute entworfen werden. Auswahl am Tier und menschliche Prüfung wurden aufs Geratewohl ausgeführt.

Klinische Proben Semax haben wie folgt ausgeführt:
1982-1990 GG - Vorklinische Tests auf Labortieren. Tests wurden seit 8 Jahren geführt und haben gezeigt, dass Semax keine hormonalen Effekten hat oder Droge, nichttoxisch, Hingabensyndrom nicht verursacht, entspricht den Standards und Voraussetzungen des Gesundheitsministeriums von Russischen Föderation
1990-1994 GG - Die erste Phase von klinischen Proben. Die Studie wurde auf 303 Patienten geführt. 200 Patienten haben das Rauschgift Semax erhalten. 103 Patienten haben Standardbehandlung erhalten. 59 Patienten wurden mit dem doppelten Suggestionsmittel behandelt.

In den folgenden Krankenhäusern geprüfter Semax:
Zentrum der autonomic Pathologie des RF-Gesundheitsministeriums
Moskau medizinische Akademie. SIE. Sechenov
Militärmedizinische Akademie. CM Kirow
Forschungsinstitut der Neurologie
Institut für die Neuropathologie sie. Spondylitis (Sankt-Petersburg).

1994-1996 GG - Die zweite Phase von klinischen Proben. Die Studie hat 2 Jahre in der Russischen Föderation gedauert und schließt Tausende von Krankenhauspatienten ein. Studien haben gezeigt, dass Rauschgift Semax allen Anforderungen des russischen Gesundheitsministeriums entspricht. Es wird bewiesen, dass Semax gesunde Leute mit dem Ziel vorschreiben kann, die anpassungsfähige Fähigkeit des Körpers zu erheben, in Bedingungen der emotionalen, geistigen und physischen Überlastung zu arbeiten.
1996 - das Rauschgift hat Billigung vom Gesundheitsministerium der Russischen Föderation und vom 28. März 1996 zum Institut für die Molekulare Genetik erhalten, die russische Akademie von Wissenschaften hat eine Lizenz für die Herstellung und medizinische Anwendungen ausgegeben. Semax hat zum Verkauf im Territorium der Russischen Föderation und für den Export nach anderen Ländern genehmigt.

1. Pharmakologische Daten.
1.1. Studien in vitro.
Den Mechanismus der Handlung von Semax zu studieren, hat zwei Typen der Forschung geführt.
Studierte corticosteroid Synthesenanregung in isolierten Rattennebennierenzellen unter dem Einfluss von ACTH-Bruchstücken (1-24 ACTH und ACTH 5-10) im Vergleich zu SEMAX. Die Anregung von melanocytes wurde durch die Froschhaut bestimmt, die ihre Haut durch die Handlung derselben Substanzen dunkel macht. Es wurde gefunden, dass sowohl ACTH polypeptide Bruchteile (1-24 als auch 5-10) bedeutsam die Synthese der Nebennierendrüse corticosteroids isolierte Zellen und Verdunklung der Froschhaut stimuliert hat, wohingegen Semax keine solche Effekten hatte. Das beweist, dass kein Semax hormonale Tätigkeit, die für seinen therapeutischen Gebrauch wichtig ist, um Menschen zu behandeln.
1.2. Studien in vivo.
In Experimenten in vivo von Tieren am Anfang der 60er Jahre wurde es gezeigt, dass die Regulierung von ACTH Verhaltensstörungen in Tieren mit der pituitären Drüse entfernt wieder herstellt, und es später bestätigt wurde. Außerdem wurde es gefunden, dass die ACTH-Bruchstücke (4-10) den Lernprozess und das Verhalten betreffen (De Wield und al, 1975;. De Wield und Jolles, 1982). Bezüglich Semax beschleunigt das den Prozess hecto-peptid Gedächtnis in Ratten, hat die Zahl von aktiven Antworten gesteigert, hat langfristige Verdichtung von Sachkenntnissen und Anpassungsprozessen (Dokumente semax, 1996) verbessert. Semax hat keine Wirkung auf die emotionale Funktion, Motorsachkenntnisse, Körpertemperatur, Atmungs- und Herzfunktion (Ponomarev-Steppe und al. 1984). Es wurde auch gegründet, dass Semax den Widerstand des Organismus während Hypoxie (Kaplan und al, 1992) stärkt.
Tests, die auf einer genug hohen Zahl von Mäusen und Meerschweinchen durchgeführt sind, haben bestätigt, dass Semaks allergische Reaktionen nicht verursacht. Semax nicht betreffen das Immunsystem, die Induktion von interleukins, Festkleben und Leukozyten lysis. Es betrifft auch die Tätigkeit von phagocytes, granulocytes und gemotaksic Antikörpern zu erythrocytes (SEMAX Papiere, 1996) nicht.
Die Dosierungen, die in diesen Studien, 50mal höher verwendet sind als, verwendet für die Behandlung von Menschen. Das Rauschgift wurde zuerst in der Form von Tröpfchen, und dann intravenös geprüft.
Wenn man die Ergebnisse von Studien in vivo und in vitro analysiert, sollte zwei wichtige Tatsachen:
1) Semax hat hormonale Effekten auf den Körper:
2) tut nicht allergische und immunotoxicity Wirkung.
1.3. Therapeutische Dosen. Fünf Fälle (750 mcg) dreimal pro Tag seit fünf Tagen. Erzeugt in einer nachlässigen Position, ein Fall abwechselnd in einer Richtung und dann im anderen Nasenloch begrabend. Nötigenfalls kann die Behandlung bis zu 28 Tage fortgesetzt werden. Die maximale tägliche Dosis - bis zu 5000 Mikrogramm (9.0 ml).

2. Pharma-kinesis.
2.1. Ansaugen.
Nach dem Begräbnis seiner Nase in 60-70 % von Semax, der schnell von Naso-Rachenmucosa in den Körperumlauf, so dass innerhalb von 1-5 Minuten des Rauschgifts zur Leber, den Nebennieren, dem Gehirn, dem Herzen, dem Niere- und Skelettmuskel (Potoman, 1991 absorbiert ist; Dokumente Semax, 1996).
2.2. Vertrieb des Rauschgifts in den Organen.
Die Maximumkonzentration von Semax von Ratten im Anschluss an die Intranasenverwaltung eines feststellbaren nach 60 Minuten und Konzentrationen war in der Leber, den Nebennierendrüsen, den Nieren, den Herz- und Gehirnzellen am höchsten. Für intravenöse Rauschgiftverwaltungsratten wurden höchste Konzentrationen in 1-5 Minuten im Herzen, der Nierenebenniere, und nach 60 Minuten - im Herzen und den Nieren gefunden (Potoman und al, 1991; für Semaks Dokumente, 1996). Die Hälfte des Vertriebs von Semax in verschiedenen Organen und Geweben von Ratten nach der intravenösen Einspritzung ist 20 Sekunden (Potoman u. a. 1992). Semax durchquert die Nachgeburt, aber wir haben keine Beweise, dass es excreted in Brustmilch ist.

2.3. Biotransformation.
Semax löst sich im Serum von Ratten unter der Handlung von aminopeptidases und sich angiotensin-umwandelndem Enzym auf (Potoman u. a. 1991b und 1993). Der erste methionine wird an der Position 1 zerspaltet, hexapeptide dann glutamine an der Position 2 abreisend. Ein weiterer Zerfall geht bis die individuellen Aminosäuren weiter (Potoman u. a. 1992).
2.4. Eliminierung vom Körper.
Semax ist schnell vom Plasma in zwei Schritten mit Halbwertzeiten t 1/2 und gleich 0.4 seit ungefähr 5 Minuten umgezogen. Da sich Semax in individuelle Aminosäuren auflöst, ist ihr Schicksal im Körper von anderen Ursprüngen wie Aminosäuren nicht verschieden.
2.5. der Vorbereitungszeit.
Schneller Zerfall von Semax, der vielleicht für seine Kurzzeitaussetzung bezeichnend ist. Jedoch demonstrieren Sie die Ergebnisse, die in Experimenten mit Ratten erhalten sind, dass nachdem das Eintröpfeln in der Nase schnell zu Organen und Geweben kommt, und die maximalen Konzentrationen in den Organen ist (Gehirn, Herz, Skelettmuskel) werden erreicht nach 60 Minuten und der Wirkung des Rauschgifts nachdem dauert die Verwaltung der einzelnen Dosis bis zu 20 Stunden (SEMAX Papiere, 1996).
Von den obengenannten Daten kann es beschlossen werden, dass, wenn man Empfang Semax dreimal pro Tag fortsetzt, die therapeutische Konzentration des Rauschgifts im Körper ständig aufrechterhalten wird und gute Korrelation zwischen pharmacokinetic Rahmen und seiner pharmacodynamic Wirkung erzeugt hat.

3. Die pharmazeutischen Formeln und ihre Implikationen für pharmacokinetics.
Semax ist nur in der Form einer Lösung für die Verwaltung durch die Nase, mit einer sehr guten biologischen Absorption (60-70 %) verfügbar.

3. Toxikologischer Test auf Tieren.
4.1. Nachteilige pharmacodynamic Effekten auf den Körper.
Studien wurden in Ratten geführt, die mit Dosen von Semax 1.5 und 3 Mg / Kg intravenös oder Nasen-intra seit 30 Tagen, und in Hunden verwaltet sind, die zur gleichen Zeit eine Dosis von 10-30 Mg / Kg geben. Es wurde gefunden, dass im Vergleich zum Suggestionsmittel Semax nicht Blutzählungen (die Zahl von erythrocytes, Leukozyten und Hämoglobinniveau), die Tätigkeit von Lebernenzymen, creatine, Albumin, globulins, Gesamtalbumin, Harnstoff, ganzem bilirubin, Körpergewicht, Atmungsrate, Herzrate (Dokumente durch Semax, 1996) verändern. So ist das Rauschgift praktisch nicht verursachen irgendwelche unerwünschten pharmacodynamic Effekten, wenn verwaltet, Nasen-intra zu Ratten und Hunden und Hunden, wenn verwaltet, intravenös.
4.2. Lokale Giftigkeit.
Es gab keine nachteiligen Effekten des Rauschgifts, wenn verwaltet, Nasen-intra zu Mäusen, Ratten und Hunden. Jedoch hat die Ernennung des Rauschgifts Leuten - aber nur in einigen Fällen - blasser Nasenmucosa (Dokumente semax, 1996) beobachtet.
4.3. Akute allgemeine Giftigkeit.
Semax, der für Mäuse und Ratten praktisch nichttoxisch ist; wenn verwaltet, intravenös maximale Dosen von 100 Mg / Kg in Ratten und 1000 Mg / Kg zu Mäusen intramuskulär und 100 Mg / Kg in Ratten. Es gab keine Fälle der Vergiftung und Tiere, die Platten, obwohl die Dosis von 1000 Mg / Kg in vierzehntausendmal höher färben als die therapeutische Dosis für Menschen, die auf dem Körpergewicht (Dokumente semax, 1996) gestützt sind.
4.4. Die Giftigkeit des langfristigen Gebrauches.
Untersuchungen in Ratten haben i.p behandelt. Semax (1.5 Mg / Kg und 3 Mg / Kg) und Nasen-intra in Dosen von 30-80 Mg / Kg täglich seit 30 Tagen. Die Kontrollgruppe hat destilliertes Wasser erhalten. Alle Tiere haben überlebt, und im Vergleich mit der Kontrollgruppe in den Versuchskaninchen hatte keine klinischen, histopathological oder Laborverletzungen (Dokumente Semax, 1996).
4.5. Giftigkeit während Schwangerschaft.
Studieren Sie teratogenic Effekten, und auf Ratten ausgeführter embryotoxicity hat Semax durch die gastrointestinal Fläche von Anfang an zum achtzehnten Tag der Schwangerschaft an Dosen von 30 Mg / Kg, 150 Mg / Kg und 3 Mg / Kg behandelt. Kontrollieren Sie Tiere empfangen 0.5 ml der Salzquelle. Die Daten auf allen Rahmen (Vorstellung, fötale Entwicklung, die Zahl von Babys und Überleben) waren dasselbe als diejenigen in der Kontrollgruppe, d. h. Semax hat keinen embryotoxic oder tetragennogo Effekten (Dokumente semax, 1996).
4.6. Der mutagenic und die karzinogenen Effekten.
Das Studieren in vivo mutagenesis Behandlung wurde mit dem Test Parallele von Imes mit der positiven Kontrolle (azide-Na, 9-aminoacridine) und in vitro durch die Bestimmung chromosomaler Abweichungsmausrückenmarkzelle ausgeführt. 10-100-fach hinsichtlich der Dosis hat die therapeutische Dosis für Menschen gezeigt, dass Semax keine mutagenic Wirkung auf den Körper hat. Das wird durch die Forschung über Taufliegen und Ratten (Dokumente semax, 1996) bestätigt. Wenn er für das Rauschgift prüft karzinogene Wirkung wurde nicht ausgeführt, da, besteht Semax allein aus natürlichen Aminosäuren und peptides wie der Gebrauch von ACTH 4-10, ACTH 1-24 und 1-39 ACTH in Menschen seit mehreren Jahrzehnten haben nie carcinogenesis verursacht.

4. Klinische Erfahrung auswärts.
5.1. Das Produkt wird in Jugoslawien eingeschrieben. Zusätzliche Studien, die im Land geführt sind, beigetragen die Registrierung des Rauschgifts. In diesen klinischen Studien hat 30 Patienten mit dem milden einbezogen, um Symptome und Zeichen von Unordnungen von Aufmerksamkeit, Konzentration, Gedächtnis und Motorsachkenntnissen zu mäßigen, die durch ischemic cerebrovascular Unordnungen (einen Monat nach dem Schlag), Hauptverletzungen ohne Komplikationen (ein Jahr nach der Verletzung) und die Parkinsonsche Krankheit in der Phase ohne Zeichen der Dementia verursacht sind. Patienten von Semax haben 750 Mikrogramm pro Tag (5 Fälle 3mal pro Tag) seit fünf Tagen dann erhalten, nachdem ein Zwischenraum von 10 Tagen der Zyklus wiederholt wurde. Die Ergebnisse der Behandlung wurden durch klinische und Laborrahmen auf der Grundlage von einem Vergleich der anfänglichen Hinweise des Patienten mit der Kontrollgruppe und der Leistungsnachbearbeitung überprüft.
Die Daten haben gezeigt, dass das Ergebnis der Anwendung von Semax eine bedeutende Verbesserung in kognitiven, bewegenden und visuellen Motorsachkenntnissen des Patienten, eine bedeutende Verbesserung der Aufmerksamkeit und die elektrische Tätigkeit des Gehirns gewesen ist. Wie erwähnt, durch einige Autoren, "hat es eine bedeutende Verbesserung aller Typen der geduldigen Tätigkeit vom täglichen Verhalten gezeigt und mit der Fähigkeit endend, sich völlig zu dienen." Es wurde darauf hingewiesen, dass das Produkt gut geduldet wird und keinen der bekannten biochemischen Rahmen betrifft.
Die Ergebnisse von Kaplan u. a. (1992) entsprechen den oben erwähnten Berichten und behaupten, dass Semax einen Widerstand einer Person gegen Hypoxie vergrößert.
Zusätzliche klinische Studien in Jugoslawien auf 303 Patienten von beiden Geschlechtern geführt, die unter cerebrovascular Unordnungen leiden; der Veitstanz von Huntington; diejenigen, die Chirurgie nach einer traumatischen Gehirnverletzung infolge discogenic radiculopathy erlebt haben. Patienten wurden in zwei Gruppen geteilt. Eine Gruppe von 200 Menschen hat Semax (1500-2000 Mg täglich seit 5-14 Tagen), und der andere empfangen, die Kontrollgruppe hat traditionelle Rauschgifte erhalten.
Es wurde gegründet, dass nach der Anwendung von Semax 80 % von Patienten mit akuten cerebrovascular Unordnungen dort Hauptverbesserungen, wie diejenigen gewesen sind, die im Dokument auf Semax (1996) beschrieben sind, - schläft zunehmende Leistungsfähigkeit, kognitive Funktionen und audiowörtliches Gedächtnis verbessernd, besser und Stimmung, kürzere Reaktion zum Stimulusäther und esters. In 87.5 % von Patienten mit dem Veitstanz von Huntington in der Form der Hyperaktivität hat Abnahme in Kopfweh, Schlafwiederherstellung zum normalen beobachtet, die Anzahl zufällige Bewegungen, Verbesserungen im audiowörtlichen Gedächtnis, der Konzentration, der Stimmung und der Leistung vermindernd; zur gleichen Zeit verbesserte EKG-Rahmen. In jenen Patienten, die neurochirurgisches Eingreifen erlebt haben, nachdem hat sich eine traumatische Gehirnverletzung, etwas verbesserte Speicherleistung, statistisches Niveau memorization des Materials erhoben; verbessern Sie den Prozess des Lernens und Merkens von Briefen und langfristiger Lagerung des schriftlichen und pädagogischen Materials. In Patienten, die Chirurgie über discogenic Ischias ohne Gehirnunordnungen, für die Verhinderung und Behandlung von postbetäubenden Komplikationen erleben, hat Semax schnell geholfen, das Gedächtnis wieder herzustellen, sich kurzfristig und Ablenkung zu verbessern, wörtliches Gedächtnis und Konzentrationsniveau des Gedächtnisses und der Aufmerksamkeit zu erhöhen.
Um den Einfluss der Anwendung von Semax zu vergleichen, wird es auf gesunden Leuten gehalten an Anpassung an vergrößerte physische Betonung geprüft. Hier haben sich die Ergebnisse auch erfolgreich erwiesen. Es wird bewiesen, dass Semax die intellektuell-geistige Leistung betrifft, verbessert geistige Leistung, reduziert geistigen Betonungsindex, hat keine negative Wirkung auf die kardiovaskulären und Atmungssysteme. Der begleitende Gebrauch von Semax und nimmt zu die physische Betonung auf dem Körper führt zu bedeutenden Ersparnissen im cardiorespiratory System in der studierten Gruppe von Patienten im Vergleich zur Gruppe, die auf athletische Tätigkeiten beschränkt wurde.

5.2. Einschätzung von vorklinischen Studien.
5.2.1. Einschätzungsdokumentation.
Es gibt eine große Literatur auf vorklinischen Studien Semax. Diese Studien wurden in Übereinstimmung mit modernen Grundsätzen der Arzneimittellehre und Toxikologie geführt. Auch Systeme in vitro, wurden vier Typen von Versuchskaninchen (Mäuse, Hunde, Meerschweinchen, Ratten) verwendet. Das Rauschgift wurde auf mehrere Weisen verwaltet (intravenös, intramuskulär, Intranasen-) zu erhalten. In der menschlichen Nasenfallzweckforschung. Überprüft eine Vielzahl von Dosen von verschiedenen Volumina und Dauer der Handlung. Die Kontrollgruppe hat ein Suggestionsmittel erhalten.
5.2.2. Die therapeutische Reihe.
Semax hat eine ausgezeichnete therapeutische Reihe. Keiner teilt tödliche Dosen zu hatte keine Effekten, selbst wenn es im vierzehntausendmal größeren war als die Dosierung, die für Leute entworfen ist.

5. Unfälle, wenn man das Rauschgift verwendet.
6.1. Nebenwirkungen.
Fälle Semax gut geduldet, und wenn Nebenwirkungen vorkommen, äußern sie sich in der Form des vorübergehenden Kopfwehs und dem Bleichen des Nasenmucosa.
6.2. Gegenindikationen.
Akuter geistiger Status, Schwangerschaft, Laktation, Überempfindlichkeit zu individuellen Zutaten.
6.3. Vergiftung, Behandlung, Gegenmittel.
Fälle des übermäßigen Empfangs Semax in der Literatur werden nicht beschrieben, und wenn das, die Behandlung geschieht, sollten symptomatisch sein.
6.4. Ursachen der Behandlungsunterbrechung.
Individuelle Überempfindlichkeit zu den Bestandteilen der Vorbereitung.
6.5. Die Wechselwirkung mit anderen Substanzen.
Seit Semax zugeteilt lokal sollte es nicht der Nase zusammen mit anderen Fällen eingeträufelt werden. Das wird helfen, mögliche chemische oder pharmacodynamic Antwort zu beseitigen.

7. Therapeutische Anzeigen.
- Gedächtnis und das Denken von Unordnungen in Patienten mit dem Ischemic-Schlag, führen Sie Trauma an; in Patienten, die unter neurologischen Unordnungen leiden; in diesen Fällen wird das Rauschgift vorgeschrieben, um die Lebensqualität und Arbeit zu verbessern; Rauschgift verbessert Konzentration und Gedächtnis, funktionelle geistige Anlagen und Motorsachkenntnisse;
- Gesundes Personenrauschgift wird an hoher psycho-physischer Erschöpfung gegeben, um Aufmerksamkeitsspanne, Motortätigkeit, Leistung zu verbessern.

8. Daten auf der Geschichte des Rauschgifts.
1982 haben De Veld und Dzholles, der in der "Physischen Rezension" ein ausführlicher Artikel über die Arzneimittellehre von ACTH-Bruchstücken veröffentlicht ist, und ihren positiven Einfluss auf viele vom Zentralnervensystem bemerkt. Seit fünfzehn Jahren, dem Institut für die Molekulare Genetik, der russischen Akademie von Wissenschaften in der Zusammenarbeit mit der Moskauer Staatlichen Universität. MV Lomonosov hat entwickelt und hat klinisch auf dem Patientenrauschgift Semax geprüft (Kaplan u. a. 1992). Das Rauschgift wurde ins russische Amtliche Arzneibuch vereinigt, wo semax Artikel (WSF 1994 a), besonders die 0.1-%-Lösungsnasenfälle (WSF 1994 b) trennen. Das Produkt wird für den Gebrauch in Russland (RS, 1995) eingeschrieben. Unaufhörlich veröffentlichte Berichte seiner therapeutischen Wirkung (Koroleva und al, 1996; Gusev EI u. a. 1998).
Zur gleichen Zeit, mehrer moderne Arzneimittellehre von Rauschgiften, die das Zentralnervensystem stimulieren. Sie werden nootropics genannt und im alten (Haynes, 1990) und die neue Ausgabe der klassischen Liste farmakopreparatov Goodman-Gilman (Baldessarini, 1996) verzeichnet. Dieser Gruppe, der bekannteste piracetam (Reynolds, 1996).

9. Die letzten Nachrichten über Semax.
Am 27. Februar 1997 hat der Pharmakologische Staatsausschuss Semax klinische Proben für Krankheiten des Sehnervs in Erwachsenen erlaubt, die in der Abteilung der Augenheilkunde und dem therapeutischen Opthalmo-Arzneimittellehrenforschungsinstitut von Augenkrankheits-WIDDERN geführt wurden. Die Studie hat 74 Patienten im Alter von 16 bis 84 Jahren (31 Frauen und 43 Männer) mit Sehnervengefäßkrankheit, giftallergische und entzündliche Ätiologie eingeschlossen (resp. 25.5, 16.3 und 24.5 %), sowie teilweise Sehatrophie (33.7 %). Die Studie hat dass gezeigt:
a) Die Einschließung Semax in der komplizierten Behandlung von Krankheiten des Sehnervs hat eine vorteilhafte Wirkung auf die Strenge und den Schritt der Wiederherstellungsprozesse, zur Verbesserung von Sehfunktionen beitragend.
b) Das Rauschgift Semax kann Nasen-intra in der Form des Eintröpfelns verwendet und durch die Intranasenelektrophorese verwaltet werden, dadurch den Einfluss auf den pathologischen Fokus vergrößernd.
c) erreicht durch den Gebrauch des Rauschgifts in der Behandlung von Semax stellt die positive Dynamik des Staates des Sehnervs verbesserte Sehfunktion zur Verfügung. Vorbereitung von Semax, die in der Methode und endonasal Elektrophorese verwendet ist, erhöht Sehschärfe 83.9 und 92.1 %, Vergrößerung der Feldgrenzen in 76.9 und 84.3 % der Empfindlichkeit, und vergrößern Sie das elektrische Leitvermögen des Sehnervs und der Netzhaut 67 7 und 76.3 % des untersuchten Auges beziehungsweise. Diese Ergebnisse sind mit mehreren experimentellen Studien im Einklang stehend, wo es gefunden wurde, dass die Mechanismen des neuronal Zelltodes einen wichtigen Platz nicht nur der absolute Betrag von neurotoxic Substanzen und die neurotrophic Effekten von Defiziten haben.
d) Der Gebrauch des Rauschgifts Semax, besonders in der akuten Bühne der Krankheit des Sehnervs schützt effektiv Nervengewebe vor den Effekten des Schadens, vergrößert bedeutsam die positive klinische Dynamik, die im Wachstum der Sehschärfe, dem Gesamtfeld der Ansicht, der Steigerung der elektrischen Empfindlichkeit und Leitung des Sehnervs geschätzt ist, verbessern Sie die Farbenvision.
d) Vorbereitung Semax kann für den klinischen Gebrauch in der Intranasenform durch das Intranaseneintröpfeln oder die Elektrophorese als nootropic Agenten verwendet werden, um Krankheiten des Sehnervs giftallergische, entzündliche Gefäßätiologie und Behandlung der teilweisen Sehnervenatrophie zu behandeln.
e) Die optimale Dosis ist 600-900 Mg / Tag für das Eintröpfeln oder 400-600 Mg / Tag für die electrophoretic Methode der Verwaltung, der zehntägige Kurs der Behandlung führt zu stabileren Ergebnissen im Vergleich zum fünftägigen Kurs der Anwendung Semax.
g) Das Rauschgift von allen Patienten gut geduldeter Semax, nachteilige Ereignisse wurden bemerkt.

Infolgedessen hat die Lösung von Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel für den N 4 am 27. Mai 1999 den Gebrauch von Semax als eine 0.1-%-Lösung für die Behandlung von Krankheiten des Sehnervs autorisiert.
Nach der weiteren Forschung über die Giftigkeit von Semax unreife Tiere (akute und chronische Giftigkeit, lokale irritierende Wirkung) hat Bundesbehörde zur Überwachung von Nahrungs- und Arzneimittlel klinische Proben 0.1 % Lösung von Semax für die Intranasenverwaltung Kindern autorisiert.

10. Beschlüsse.
Semaks neues Rauschgift, ein synthetischer auf natürlichen Aminosäuren gestützter heptapeptide, gehört einer Gruppe von neuropeptides nootropic Handlung, keine hormonale Wirkung. Therapeutische Anzeigen Semax - eine Verletzung der bewegenden und kognitiven Funktion nach einem Ischemic-Schlag, geschlossenem Haupttrauma und neurodegenerative Krankheiten wie die Parkinsonsche Krankheit, der Veitstanz von Huntington. Semax verbessert Konzentration, funktionelle geistige Anlagen, Motorsachkenntnisse, stimuliert Gehirn fungiert und verlangsamt ihre Schwächung. Der klinische Gebrauch des Rauschgifts in der Russischen Föderation und auswärts zeigt an, dass das Rauschgift schnelle und wirksame Handlung und gut geduldet ist. Das Rauschgift hat schriftlichen Rat von vielen Experten mit einem Weltruf im Feld der Neurologie erhalten.

Neurotropic und nootropic Handlung

Die Untersuchung der Wirkung der Tierausbildung von Semax hat gezeigt, dass die intraperitoneal Verwaltung dieses peptide die Produktion von Nahrungsmittelsachkenntnissen im T-Irrgarten beschleunigt. Die positive Wirkung der Tierausbildung von Semax wird auch in der Testgeneration CRPA gezeigt. Die Verwaltung von Intraperitoneal des peptide in einer Dosis von 0.015 Mg / Kg 1 Stunde vor dem Anfang des Experimentes hat bedeutsam Latenz vergrößert, in die dunkle Abteilung am zweiten Tag der Ausbildung einzugehen. Eine ähnliche Wirkung wird mit der Verwaltung des peptide seit 6 Stunden vor dem Anfang des Experimentes [Ashmarin und al, 1995] beobachtet. Es ist gezeigt worden, dass Semax mnemonische Prozesse nicht nur in intakten Tieren, sondern auch in Bezug auf Pathologie stimuliert: Die Einführung eines peptide hat bedeutsam durch den Stromschlag veranlasste Amnesie verdünnt. Es wird auch bewiesen, dass die Entsprechung das Niveau und die Orientierungsreaktion emotionaler Status der Tiere im Test "offenes Feld" nicht ändert. Außerdem gab es keinen Einfluss Semax an einer Dosis von 0.05 Mg / Kg, Herzrate, Atmungsrate und Körpertemperatur von bestochenen Tieren.

Die Untersuchung der Stabilität zur Handlung dessen provoziert pro-Serum von Semax hat gezeigt, dass der erste Schritt die Beseitigung der Degradierung des Moleküls N-Terminal methionine ist. Das bildet genug stabiles Zwischenglied Glu Sein Phe Pro Gly Pro.

Studieren Sie neuroprotective Effekten von Semax wurde auf Menschenfreiwilligen geführt. Die Experimente haben gezeigt, dass die Intranasenverwaltung von peptide an einer Dosis von 0.016 Mg / Kg bedeutsam die Aufmerksamkeit und den Kurzzeitspeichertest, wenn geprüft, am Anfang und am Ende des Arbeitstages vergrößert hat. EEG-Daten haben gezeigt, dass die Intranasenverwaltung des peptide in einem Betrag von 0.25-1.0 Mg eine Änderung in den Rahmen encephalographic ähnliche Änderungen verursacht, die mit der Einführung von typischem nootropics vorkommen.

Um die Effekten von Semax mit den Effekten anderer Studien zu vergleichen, sind nootrop antihypoxic seine Handlungen geführt worden. Die Experimente wurden auf Ratten durchgeführt hat gezeigt, dass der peptide in 2.5 Tieren das Leben äußerst "hoch" (12,000 m) vergrößert, und positiv die Anpassung des Körpers an Hypoxie betrifft. In Studien auf menschlichen Freiwilligen hat die Fähigkeit gefunden, Rauschgiftposthyperventilations-EEG-Effekten aufzuhören, die durch die ausgleichende Verminderung des Gehirnblutflusses verursacht sind.

Es führt Forschung über die Wirkung von Effekten von Semax der akuten hypobaric Hypoxie in Ratten von verschiedenen Altern. Es wurde gezeigt, dass pre semax einzelne Verwaltung an einer Dosis von 0.05 Mg / Kg die Stabilität von individuellen Tieren zu Hypoxie vergrößert, schwächt eine positive Wirkung auf die Rahmen der Herztätigkeit während Hypoxie und Verhaltensänderung von verzögerten durch den Sauerstoffmangel verursachte Tiere
Semax ist im Stande, eine neuroprotective Wirkung auszuüben. Große Dosen von Semax (0.15-0.3 Mg / Kg) vergrößertes Tierüberleben und reduzieren die Strenge des neurologischen Defekts im experimentellen Ischemic-Schlag. Außerdem haben auf Kulturen von embryonischen Rattengehirnzellen ausgeführte Experimente, gezeigt, dass an einer Dosis des 0.1-10 semaks uM die Zahl von überlebenden Neuronen in 1.5-3mal im Vergleich zur Kontrolle steigert und so die Proliferation von glial Zellen nicht betrifft. Die Autoren schlagen vor, dass semaks seine neurotrophic Wirkung durch die Regulierung des Niveaus des Ausdrucks von neurotrophic Faktoren ausübt.

Eigenschaften von Neurotrophic Semax haben während Studien des Rauschgifts für Krankheiten des Sehnervs von verschiedenen Ätiologien bestätigt. Einführung semax Nasen-intra oder als endonasal Elektrophorese, besonders in der akuten Bühne der Krankheit, schützt effektiv Nervengewebe vor den Effekten der Verletzung. Das hat bedeutsam die Strenge des Wachstums vergrößert, das Gesamtblickfeld ausbreitend, vergrößerte Empfindlichkeit und elektrisches Leitvermögen des Sehnervs, haben Farbenvision verbessert.

Es wurde eine positive Wirkung von Semax mit dem akuten hemisphärischen Ischemic-Schlag gefunden. Semax hat Nasen-intra in einer täglichen Dosis 12, 18 und 24 Mg seit 5 Tagen als Verwalter fungiert. Die erste Verwaltung wurde in 3-4 Stunden nach der Aufnahme zum Krankenhaus, d. h. in den frühen Stunden der Krankheit ausgeführt. Zusammen mit der Einführung von Semax wurden alle Patienten einer umfassenden grundlegenden Therapie unterworfen. Klinische Proben haben gezeigt, dass die Intranasenverwaltung der Verbindung von Semax mit der intensiven Therapie des akuten hemisphärischen Ischemic-Schlags eine vorteilhafte Wirkung auf die Strenge und den Schritt der Wiederherstellungsprozesse hat, helfend, das rückwärts Gehen von Gehirnunordnungen und im Brennpunkt stehend zu beschleunigen.

Um die Möglichkeit zu bestimmen, Korrekturenpostwiederbelebung von Semax zu verwenden, sind neurologische Unordnungen geführte Studien des Rauschgifts auf dem Modell des klinischen Todes gewesen. Gesamtumlauf wird durch das Festklemmen des Gefäßbündels des Herzens in Ratten angehalten. Nach 10 Minuten haben die Tiere mit der Hilfe der geschlossenen Herzmassage und künstlichen Atmung wieder zum Leben erwacht. Weiter, in Ratten hat den Grad bewertet, die experimentellen Bedingungen während des zweiten Tests im "offenen Feld" zu versorgen. Die tägliche Intranasenverwaltung von Semax an einer Dosis von 0.05 Mg / Kg seit zwei Wochen hat Rahmen ortsbestimmungsrecherchierende Reaktion von Ratten normalisiert, ihre Werte zur intakten Kontrolle bringend.

Daten auf der positiven Handlung, um semax mnemonische Gehirnfunktionspostwiederbelebung wieder herzustellen, wurden in klinischen Proben erhalten. Die Wirkung des Rauschgifts auf der Wiederherstellung des Zentralnervensystems fungiert in Patienten mit strenger Pathologie postresuscitational (intellektuelle und Geistesstörungen). In 89 % des Patientenempfangs Semax gab es eine bedeutende Verbesserung. Überprüfung von Neuropsychological hat Verbesserung in Aufmerksamkeit, Gedächtnis, kognitiven geistigen Anlagen, Beweglichkeit von Muskeln, wörtlichem Gedächtnis offenbart. Diese, die encephalopathy-grafischer Überblick auch der Wirksamkeit des Rauschgifts Semax bestätigt hat, hat Es Verbesserung im funktionellen Staat des Gehirns bemerkt.

In der Literatur gibt es Beweise, dass Semax Antibetonungswirkung haben kann. Es ist bekannt, dass die emotionale Betonung den Ausdruck der Genfinanzvorstände in den verschiedenen Strukturen des Gehirns vergrößert hat. Der ausgesprochenste Ausdruck dieses Gens wurde im für emotionale Betonungstiere geneigt gemachten Gehirn entdeckt. Einleitende intraperitoneal Verwaltung Semax verursacht eine Abnahme im betonungsveranlassten Ausdruck des Finanzvorstand-Gens in paraventrikulärem hypothalamus und der mittleren Wand im geneigt gemachten für emotionale Betonung in Ratten.

Der Mechanismus der Handlung ist nicht aufgehellter Semax bis heute gewesen. Der wichtigste Aspekt, für die Haupteffekten des peptide zu verstehen, ist die Bewertung seiner Fähigkeit, in die Blutgehirnbarriere einzudringen. Eine Reihe von Experimenten mit tritiated Semax wurde durchgeführt. Studien haben gezeigt, dass nach der intravenösen Einspritzung ins Gehirn von Versuchskaninchen in 0.01 % des eingespritzten peptide eindringt. Diese Daten sind mit denjenigen vergleichbar, die für den anderen analogen AKTG4-10 - Org 2766 (0.004 %) beschrieben sind.

Weitere Versuche wurden gemacht, die Empfängerschwergängigkeit Semax mit Vorbereitungen von Plasmamembranen von Neuronen und glial Zellen im Gehirn von Ratten und intakten Neuronen zu identifizieren. Entdecken Sie bisher spezifische peptide gefehlte Empfänger. Jedoch gibt es Beweise, dass semax fähig, zu den Membranen von Nervenzellen der grundlegenden forebrain Kerne der Ratte zu binden, und diese Schwergängigkeit spezifisch und umkehrbar ist. Es ist möglich, dass die Empfänger, die Semax binden, in sehr beschränkten Mengen und wenigen Gehirnstrukturen präsentiert werden.

Es ist darauf hingewiesen worden, dass sich die Effekten von Semax auf die Änderung in der Tätigkeit des Acetyl-Cholinergic-Systems bezogen haben. Einführung des peptide in einer Dosis von 0.150 Mg / Kg verursacht eine Steigerung der acetylcholinesterase Tätigkeit im hippocampus, und weiße Gehirnsache ist mehr als 2mal. Die Wirkung des Rauschgifts wird innerhalb von 2-3 Stunden nach der Einspritzung beobachtet. In anderen Teilen der Gehirnaktivierung wurde nicht beobachtet.

Wir zeigen auch die Wirkung von Semax auf dem Austausch von Monoaminen im Gehirn. Für eine einzelne intraperitoneal Einspritzung an Dosen von 0.15 und 0.6 Mg / Kg vergrößert Semax dopamine, serotonin und seine metabolite 5-hydroxyindoleacetic Säure. Die Wirkung wurde während 24 Stunden nach der Verwaltung des peptide beobachtet. Chronische tägliche Verwaltung Semax an einer Dosis von 0.6 Mg / Kg (1 pro Tag) seit 7 Tagen gab es eine Tendenz zu einer Abnahme in dopamine Niveaus und einer bedeutenden Abnahme in der Konzentration von serotonin im hypothalamus.

Zurzeit wird Semax Rauschgift in der Klinik für die Behandlung von verschiedenen CNS-Krankheiten weit verwendet. Jedoch glauben die Schöpfer des Rauschgifts, dass das therapeutische Potenzial von Semax nicht gewesene erschöpfte und neue Anzeigen für seinen Gebrauch in der Zukunft identifiziert werden kann. In den letzten Jahren, erschienen in der Presse über die Arbeit Handlungsforschung von Semax auf pathologischen Bedingungen, die nicht mit dem Schaden am Nervensystem vereinigt sind. Zum Beispiel haben auf Labortieren durchgeführte Experimente dass Semax gezeigt, der fähig ist, den Kurs von akutem pancreatitis in Ratten positiv zu beeinflussen. Eine einzelne intraperitoneal Einspritzung des Rauschgifts an einer Dosis von 0.1 Mg / Kg hat die Sterblichkeitsziffer von Tieren reduziert, hat hyper-fermentatio, Aktivierung von lipid peroxidation, Gefäßdurchdringbarkeit reduziert, verbessert und beschleunigt die Heilung von Bereichen der Zerstörung in der Bauchspeicheldrüse. Die Studie der Wirkung auf hemostasis semax gezeigt Semax, der mit einem makromolekularen heparin aufeinander wirken kann, um eine komplizierte Zusammensetzung zu bilden, die Antikoagulans und fibrinolytic Eigenschaften sowohl unter in vitro, als auch in vivo, wenn verwaltet, intravenös hat. Die Autoren schlagen vor, dass Semax, besonders in der Kombination mit heparin ein Versprechen anti-thrombotic Reagenz sein kann.

Es gibt Beweise einer möglichen antientzündlichen Wirkung von Semax. Es wurde gezeigt, dass das in der Lage ist, semax Tätigkeit von menschlichem neutrophils das Beeinflussen des Austausches von Kalziumsionen zu ändern.

Gestützt auf dem obengenannten können wir beschließen, dass Semax eine ganze Reihe von positiven Effekten auf den CNS hat. Das Rauschgift stimuliert die Funktion des forebrain: Erhöht auswählenden Fokus im Moment der Wahrnehmung, verbessert Speicherverdichtung, vergrößert die Fähigkeit zu erfahren. So, verschieden vom grössten Teil von nootropics nonpeptide, verursachen Semax nicht Erschöpfung der entsprechenden Funktionen. Das Rauschgift vergrößert die anpassungsfähige Kapazität des Gehirns, seinen Widerstand gegen den Betonungsschaden vergrößernd, und hypobaric Gefäßhypoxie reduziert die Strenge des experimentellen Ischemic-Schlags in Tieren. Klinische Proben haben hohe Wirkung in der Behandlung von intellektuellen Geistesstörungen von Semax, asthenic Bedingungen von verschiedenen Ursprüngen, sowie die Verhinderungs- und Behandlungspostanästhesie amnestic Unordnungen gezeigt.
Jedoch, ungeachtet der Tatsache dass Semax mehr als ein Jahrzehnt in der klinischen Praxis sein neurotrophic und neuroprotective Eigenschaften noch nicht genug erforscht worden ist, um die Wirkung des peptide auf dem sich entwickelnden Gehirn nicht zu studieren.