Pramiracetam

Pramiracetam wird aus Racetam abgeleitet, wird verwendet, um kognitive Funktionen zu verbessern, und gemäß einleitenden Ergebnissen hilft in der Bildung des langfristigen Gedächtnisses. Obwohl die Mechanismen seiner Handlung fast anscheinend völlig unbekannt sind, erhöht Pramiracetam Azetylcholinsynthese.

Basisinformation über Pramiracetam

Pramiracetam (racetam Molekül) wird von piracetam synthetisiert, und weil ihre Modifizierungen großes Potenzial im Kampf gegen Amnesie in Ratten haben. Im Vergleich zu anderem racetam, pramiracetam nicht ebenso studiert, aber benimmt sich relativ gut mit den Leuten des Empfangs. In einer Tierstudie, wie gesunde junge und alte Ratten, pramiracetam Prozess war in der langfristigen Speicherbildung wirksam. Diese Verbesserungen wurden beobachtet, während man das Rauschgift seit 1-2 Stunden vor der Prüfung genommen hat, und Verbesserungen sind Kurzzeitgedächtnis beobachtet worden. Tests auf Menschen deuten eine ähnliche Wirkung an, aber erwartet, Daten auf den positiven Effekten des Rauschgifts auf kognitiven geistigen Anlagen in gesunden jungen Leuten zu fehlen, haben diese Informationen entsprechende statistische Bedeutung nicht. Mechanismen der Handlung, die Pramiracetam noch immer nicht völlig verstanden hat, aber das Rauschgift, sind im Stande, die EEG-Lesungen während Studien in Ratten (sowohl jung als auch alt) zu beeinflussen sowie die Festnahme von choline mit der hohen Sympathie zu vergrößern. Pramiracetam, der piracetam und anderem racetam ähnlich ist, da die Mechanismen seiner Handlung auf der Wirkung der Nebennieren und einiger Außeneffekten basieren, aber das ist die einzige Erklärung pramiracetam Mechanismen der Handlung. Andere Namen: CI-879, diisopropyl-yl-(2 oxopyrrolidin 1 yl) acetamide, CI879.

Mit piracetam (auch Racetam) nicht verwirrt zu sein!
Vielfalt:

• racetam
• nootropics

Pramiracetam: Gebrauchsanweisungen
Gemäß Informationen, die während der Studie des Rauschgifts in Menschen erhalten sind, sollte Dosierung von Pramiracetam 400 Mg dreimal täglich oder 600 Mg zweimal täglich oder 1200 Mg pro Tag sein. Wenn ich pramiracetam mit dem Essen nehme, ist es nicht klar, noch es ist klar, ob die optimale Dosierung von 1200 Mg, aber es sichtbare Ergebnisse bringt.

Quellen und Struktur
Quellen
Pramiracetam (voller chemischer Name - diisopropyl-yl-(2 oxopyrrolidin 1 yl) acetamide und der Deckname - c-1 879)) ist ein synthetisches Molekül racetam und hat Ähnlichkeit zum Elternteilmolekül, Piracetam wird als ein nootropic Agent verwendet. Es wurde 1984 durch die piracetam Modifizierung synthetisiert. Pramiracetam ist eine Strukturableitung von piracetam, der als eine Antiamnesie synthetisiert wurde.

Struktur
Pramiracetam wird durch den Ersatz der piracetam Gruppe amidic Gruppendipropan 2 ylamino Äthyl erhalten.
Arzneimittellehre
Serum

Maximale Plasmakonzentration (Cmax) war 2.71 +/-0,54mkg / ml, nachdem die Verwaltung von 400-Mg-Pramiracetam, 1.34mkg +/-5.40 / ml (800 Mg), 6.13 +/-0.71mkg / ml (1,200 Mg) und 8.98 +/-0.71mkg / ml (1,600 Mg) 3) nach dem Empfangen der 600-Mg-Zahl / ml 5,80-6,80mkg war. Die Halbwertzeit in Hunden ist 2,3-3,9 Stunden, und in Menschen an einer Dosierung von 400bis1600-Mg-Pramiracetam ist diese Zahl - von 4.5 bis 6.5 Stunden, und an 600 Mg und längerer - von 2 bis 8 Stunden höher. Pramiracetam gut verdaut im menschlichen Körper und hat eine Halbwertzeit einer beträchtlichen Zeitspanne, die von der Dosierung abhängt.
Neurologie

Nach mündlichen pramiracetam Ratten wurde das Rauschgift im Gehirn jedoch entdeckt, war unwesentliche Absorption der Blutgehirnbarriere.

Neurologie
Mechanik der Handlung
Die Wirkung des im hippocampus (0,15-1,5mm) Rauschgifts hatte Indikatoren-2.9/-3.8 % des Vergleichswerts, der nicht bedeutend ist. Außerdem, an 10 Mikron und der IC50 war beobachtete Beziehung mit dopaminergic, adrenergic, serotonergic, GABAergic, muscarinic und Adenosinempfängern. In vitro, pramiracetam selbst hat keine bedeutenden Effekten in den hippocampal Zellen verursacht. Ebenso, wenn man piracetam Speicherbesserungseffekten des Empfangs erhält, kann an Pramiracetam adrenektomia 6) begrenzt werden, der die Wichtigkeit von der Nebennierenmechanismusrauschgiftaussetzung anzeigt. Die Ergebnisse der weiteren Forschung haben offenbart, dass aminoglutethimide (verhindert die Bildung von pregnenolone von Cholesterin), und epoximexeron (Empfängergegner von aldosterone) auch die Wirksamkeit des Rauschgifts reduziert haben. Hochniveaus von corticosteroid werden allgemein auch die Wirkung der Rauschgiftgruppen racetam blockiert. In Pramiracetam mit verbesserten kognitiven Prozessen vereinigten Effekten hat Metabolismus von Steroiden, tatsächlich aldosterone Empfänger eingeschlossen. Es wird auch bemerkt, dass pramiracetam fähig, Änderungen im EEG wieder herzustellen, in im Alter von Ratten sowie jung und im Rahmen 5 bis 20 Mg und der Leistungsfähigkeit fungiert, die 200-400mg / Kg von Piracetam überschreitet. Beim Gebrauch von piracetam in gesunden Ratten wurden Änderungen in der Funktion von Geistesblitzen gekennzeichnet, und Änderungen im Umfang von langsamen Wellen im Kortex und hippocampal theta Wellen haben zur Verbesserung kognitiver Funktionen durch den vorübergehenden Wasserirrgarten von Ratten beigetragen. 8) Tatsächlich betreffen pramiracetam das EEG und die jungen erwachsenen Ratten. Die Mechanismen, die diesen Änderungen unterliegen, sind noch unbekannt.

cholinergic neurotransmission
Die Einspritzung von Intraperitoneal von Pramiracetam zu den Ratten (44-88mg / Kg) ist im Stande gewesen, hohe Sympathie choline Niveausteigerung von hippocampal Abteilungen von Ratten seit 30 Minuten zu vergrößern. Eine ähnliche Wirkung fehlt, wenn sie piracetam und aniracetam, sowie niedrigere Dosen verwendet (8 Mg / Kg), oder mehr (176 Mg / Kg) waren nicht wirksam. Pramiracetam (wie piracetam tun) normalisierte Änderungen in der Übertragung von choline, die durch scopolamine verursacht wurden. In in Vitro-Tests hat die direkte Anwendung von pramiracetam auf hippocampal Abteilungen von Tieren, die in den Experimenten nicht vorher verwendet wurden, zu keiner Steigerung der hohen Sympathie choline Zunahme geführt.

Gedächtnis und kognitive Funktionen
Die frühsten Studien des Einflusses Amnesie von Pramiracetam hat offenbart, dass das Potenzial ramiracetam Bezahlungsamnesie mit der niedrigen Leistungsfähigkeit (96-%-Behandlung) an 5 Mg / Kg-Dosis (wirksam innerhalb von 12,5-80mg / Kg, intraperitoneal Einspritzung) gezeigt wird. Diese Studie hat gezeigt, dass das Potenzial größer ist als dieser von piracetam, der die Basis von Pramiracetam ist. Außerdem wurde es gefunden, dass die Amnesie, die durch anticholinergic Toxin hemiholinium-3 verursacht ist, pre Empfang von Pramicetam unterdrückt hat. Hinsichtlich der Amnesienstudien in Tieren sind Daten nicht genug jedoch, wir können sagen, dass sich pramiracetam besser benimmt als piracetam. Pramiracetam betrifft unterschiedlich die Forschungstätigkeit, die mit der Dosis von 15 Mg / Kg und 60 Mg zunimmt, die an / Kg-Dosis unterdrückt sind (eine Dosis von 30 Mg / hat Kg keine Wirkung). In Studien kynurenic saure Effekten wurde pramiracetam als ein vergleichender Bestandteil, und 30 Mg / verwendet das Kg des Rauschgifts hat das Gedächtnis (bessere Anerkennung von Gegenständen) verbessert. Verbesserungen im Lernen von Gegenständen wurden an 30 Mg / Kg Pramiracetam beobachtet (diese Dosis war wirksamer als 15 Mg / Kg und 60 Mg / Kg), und ist zu den Effekten von 400 Mg / Kg Piracetam vergleichbar. Vermeidende Kollisionen mit Gegenständen in Mäusen wurden auch mit der Dosierung Pramiracetam in 100 Mg / beobachtet Kg hat seit 1-2 Stunden vor der Prüfung angenommen, die mit der Wirkung von oxiracetam (dieselbe Dosis) vergleichbar, aber als piracetam und aniracetam höher ist. Verbesserungen wurden auch mit dem Durchgang des Wasserirrgartens beobachtet, eine einzelne Dosis war 10 Mg / Kg, und mehr niedrigere Dosen waren weniger wirksam. Verwaltung von Intraperitoneal einer Dosis pramiracetam 7,5-15mg / das Kg in Ratten seit 7 Wochen in einem radialen Irrgartentest hat das langfristige Gedächtnis verbessert, aber hat keine Wirkung auf das Kurzzeitgedächtnis. Und obwohl die 15 Mg / Kg-Dosis wirksamer war als die 7.5 Mg / Kg, gab es wenig Unterschied. Es war bestätigter Einfluss des Rauschgifts auf dem langfristigen Gedächtnis, Kurzzeitgedächtnis, aber nicht hat ausgestellt. Die kognitive Wirkung in Tierstudien, erscheint wenn verwaltet, vor der Prüfung. Ältere Leute mit dem Gedächtnisschwund für die Periode von 12 Wochen, das Rauschgift zu nehmen, haben Gedächtnis verbessert, als sie Gegenstände anerkannt haben, und das Ergebnis war besser als die einfache Speicherausbildung (die Lehren von 90 Minuten mit einem Lehrer während der Woche). In jungen gesunden Leuten mit Gehirnverletzung nach der Einnahme von Pramiracetam (400 Mg dreimal pro Tag) sind beobachtet worden, Gedankeprozesse und Gedächtnis zu verbessern, das seit 18 Monaten gedauert hat. In gesunden Freiwilligen, nach denen der 10-tägige Kurs Pramiracetam (600 Mg zweimal pro Tag) scopolamine gegeben wurde, war gekennzeichnete Abnahme der durch scopolamine verursachten Amnesie. Sie können auch Piracetam mögen.

Alzheimerkrankheit
Im Laufe eines einzelnen Experimentes im Kampf gegen diese Krankheit mit pramiratsetama (wurde Dosierung gestützt darauf gewählt, wie der Patient auf das Rauschgift, von 1200 Mg bis 4000 Mg täglich geantwortet hat), ist die Wirksamkeit des Rauschgifts nicht bestätigt worden.

Wechselwirkungen mit anderen Substanzen
Lithium
Da pramiracetam die Tätigkeit von Stickstoffoxyd synthase im Rattenkortex vergrößern kann, der, wenn verwaltet, intraperitoneally 300 Mg / Kg (um bis zu 20 % über dem Grundlinienwert), aber nicht 100 Mg / Kg, von Lithium und 100 Mg / vorkommt, vergrößert Kg pramiracetam die Tätigkeit von Stickstoffoxyd synthase zu 40 % der Basis.