Physische und chemische Aspekte des Empfangs

Die Kommunikationen, die an der Bildung eines komplizierten pharmakologischen Rauschgifts — ein Empfänger teilnehmen, bilden das große Kraftfeld auf der Oberfläche eines Empfängers, der das Rauschgiftmolekül anzieht, das sich in einem Organismus verbreitet. Diese Wirkung kann kooperativ sein und zahlt auf der Gleichung von Fick aus. Es gibt mehrere Typen von Kommunikationen, die eine Rolle in der Vereinigung pharmakologisches Rauschgift — ein Empfänger spielen:

Kommunikation von Valent entsteht zwischen zwei Atomen, wenn sie zwei Elektronen mit antiparallelen Rücken sozialisieren. Bindungsenergie wird zu einer Klangfülle von Elektronen zwischen Atomen getragen. Diese Kommunikation wird auf kleinen Entfernungen 1 — 2 ausgeführt Und, und seine Energie macht 10 — 150 kcal - mol - 1. Solche Kommunikationen bilden Rauschgifte von Hydrargyrum und einem Arsen mit den Enzymen, die sulfhydryl Gruppen, alkylnatrii phosphases mit einem cholinesterase, dibenamin mit und Empfängern von adrenergic Systemen, sowie alkiliruyushy tsitosgatik haben.

• Ionische Obligationen sind im Prinzip ziemlich stabil. Bindungsenergie macht 5 kcal - mol - 1. Sie haben einen bestimmten Wert für die Vereinigung von pharmakologischen Rauschgiften mit Empfängern.
• Ionszweipolige Kommunikationen mit der Energie 2 — 5 kcal - mol - 1 sind für die Orientierung des pharmakologischen Rauschgifts bezüglich eines Empfängermoleküls notwendig.
• Wasserstoffobligationen haben Energie ungefähr 1 — 7 kcal - mol - 1 und nehmen an der Vereinigung des pharmakologischen Rauschgifts im Empfängerfeld teil.
• Dipolzweipolige Kommunikationen nehmen am Fixieren des pharmakologischen Rauschgifts im Empfängerfeld mit dem Energiegleichen zu 1 — 3 kcal - mol - 1 teil.
• Apolyarny van-der-vaalsovy der Kommunikation stabilisieren einen Komplex des pharmakologischen Rauschgifts mit einem Empfänger. Ihre Bindungsenergie macht 0,2 — 1 kcal - mol - 1.
• Hydrophobe Kommunikationen werden an der Wechselwirkung von unpolaren Arzneimitteln im Wassermedium gebildet.

Die Orientierung des pharmakologischen Rauschgifts im Empfängerfeld geschieht an einem Optimum complementarity von Partnern. Es wird wenn Bindungsenergie mehr als 10 kcal - mol - 1 erreicht.

Die Wechselwirkung des pharmakologischen Agenten mit einem Empfänger geht in drei Stufen weiter: Attraktionen, Orientierungen und Bracings. Je näheres pharmakologisches Rauschgift bezüglich eines Empfängers und seines Empfängerfeldes ist, desto die größere Zahl von Kommunikationen, einschließlich auch van-der-vaalsovy der Kommunikation teilnimmt.

Wenn der pharmakologische Agent mittels der Induktion von Änderungen einer Konfiguration eines Empfängers handelt, dann ist es notwendig, einen Teil eines Moleküls zu unterscheiden, das für die Kommunikation mit einem Empfänger, d. h. für "das Eigentum" und diesen Teil eines Moleküls verantwortlich ist, das Conformational-Änderungen, d. h. "Wirksamkeit" verursacht. Es erlaubt, Arzneimittel durch den Grundsatz der Wechselwirkung mit einem Empfänger zu klassifizieren:

Agonists — medizinische Substanzen, die mittels einer Verhaftung zu einem Empfänger wirksame Konfigurationsänderung veranlassen.

Gegner — medizinische Substanzen, die, einem Empfänger beigefügt, wirksame Konfigurationsänderung nicht veranlassen.

Unvollständiger (teilweiser) agonists — medizinische Substanzen, die mittels des Befestigens mit einem Empfänger wirksame Konfigurationsänderung, aber in einem kleineren Ausmaß veranlassen können als es, werden durch agonist veranlasst.

Dieser Entschluss nimmt an, dass der Empfänger nicht nur in 2 conformations — "gestützt" und "gestellt" ist, aber es gibt auch mehrere Zwischenformen — "teilweise gestellt" conformations. Das letzte sollte betrachtet werden, weil Empfänger für mehrere Moleküle legt, die ähnliche pharmakologische Wirkung machen. Schenken Sie bitte Aufmerksamkeit Cerluten.

Das Konzept über isoreceptors erklärt, warum es solche Art von zellularen und Organgenauigkeit in einer Fähigkeit zu pharmakologischen Arzneimitteln gibt, die Hauptwege des Metabolismus in der Fauna zu betreffen.

Als im Falle der Wechselwirkung der pharmakologischen Medizin mit einem Empfänger wird der strukturelle complementarity auch mit den wichtigsten physischen und chemischen Eigenschaften von Arzneimitteln zur Verfügung gestellt, die ein direktes Lager auf einem Empfangproblem haben, ist es möglich, die Größe eines Moleküls zuzuteilen, von dem die Durchdringenkinetik durch intrakorporalny Barrieren abhängt. Mit der Steigerung eines Moleküls erhebt die Möglichkeit der Änderung seiner Geometrie und Ausbildung von van-der-vaalsovykh von Kommunikationen mit dem makromolekularen Partner.

Die Geometrie von von aktiven Arzneimitteln pharmakologischen Molekülen hat wesentlichen Wert für die Wechselwirkung sie mit Empfängern. Moleküle bestehen in verschiedenen Formen der isomerous Angleichung: optisch, geometrisch und conformational isomers. In der molekularen Arzneimittellehre werden die folgenden konsequenten Muster bestimmt:

1. Im Falle niedrig-molekularer Substanzen (1.2 dichloraethylene) sterichesky Unterschiede einer molekularen Struktur betreffen schlecht Eigenschaften der pharmakologischen Wirkung von Rauschgiften.

2. Die strukturelle und spezifische Wirkung kommt im Falle des Gebrauches von pharmakologischen Agenten mit einem größeren Molekulargewicht, solcher als, Vermittler eines Nervensystems (160 — 190) vor. Unter ihnen enthalten ein Adrenalin und Acetylcholinum 26 Atome, serotonin — 25 Atome, und Noradrenalinum — 23 Atome.

Es wird gegründet, dass der conformstion eines Moleküls eines Empfängers starrer ist, ist der Unterschied in der Operation stärker als stereoisomers, d. h. der Unterschied in der Operation von stereoisomers hängt ab, in welchem Grad der Empfänger starres Band vertritt.

3. Der oberste Wert für die Resorption von pharmakologischen Rauschgiften hat ihre Löslichkeit in Wasser, das nicht nur zu einem Blick, sondern auch zur Zahl von polaren Gruppen in ihren Molekülen aussagt.

4. Dagegen sagt die Löslichkeit von pharmakologischen Rauschgiften in lipids zur kleineren Widersprüchlichkeit von Obligationen aus. Zwischen Löslichkeit in Wasser und lipids dort ist eine umgekehrt proportionale Abhängigkeit. Insbesondere der lipid — Wasser ist höher als ein Koeffizient, das leichtere pharmakologische Rauschgift bringt biologische Membranen nämlich durch ihre lipide Schicht durch. Das Studieren von Vertriebskoeffizienten und auch die physischen und chemischen Aspekte der Wechselwirkung von Steroiden mit biologischen Membranen erlauben, den Beschluss über die hydrophobe Natur des Einflusses von Steroiden und Curariform-Agenten zu machen.

Es gab einen Versuch der Schaffung des Modells der Wechselwirkung von Acetylcholinum und seinen Analoga mit Empfängern, Wechselwirkung von organischen quartenären Ionen der ammoniynykh der Basen mit Ineinandergreifenstrukturen von Polyelektrolyten wird studiert, und der Beschluss wird gemacht, dass die größere Energie der Wechselwirkung oder hydrophoben Wirkung der Grund der hohen Genauigkeit sein kann. Die weitere Spezifizierung der Faktoren, die Wechselwirkung eines holinoretseptor mit Acetylcholinum oder dem quartenären ammoniyny beeinflussen, stützt in den Bedingungen der Schaffung von experimentellen Modellen vielleicht mittels der thermodynamischen Analyse.

In den letzten Jahren für die komplizierte Bildungsbewertung zwischen pharmakologischen Rauschgiften und Empfängern ist die Forschung der Elektronstruktur von pharmakologischen Rauschgiften sehr populär geworden. Unter ihnen einige Antibiotika werden Steroiden, sulfanylamide Rauschgifte, usw. studiert.

So, eine Forschung von physischen und chemischen Eigenschaften von Molekülen von pharmakologischen Rauschgiften — eine notwendige Bühne in der Bewertung ihrer komplizierten Bildung mit Empfängern.