Liraglutid

Liraglutid ist ein synthetisches Analogon von menschlichem glyukagon wie peptide-1 (GPP-1) von der langen Handlung, die durch die Methode der Biotechnologie der rekombinanten DNA mit der Beanspruchung von Saccharomyces cerevisiae gemacht ist. Ähnlichkeit mit menschlichem glyukagonopodobny peptide-1 innerhalb von 97 %. Das Kontaktieren derselben Empfänger, dass GPP-1 liraglutid Insulinsekretion stimuliert, unterdrückt Entwicklung eines glucagon, bremst motility eines Magens und stimuliert das Zentrum der Sättigung eines hypothalamus.

Analoga: Eksenatid

Seit 2009 ist in den USA unter der Viktoza® Handelsmarke - die Einspritzung hypoglycemic Medizin von der Konzentration von liraglutid (1,8 Mg/Tage) verkäuflich, die von der Gesellschaft von Novo Nordisk für die Behandlung der Zuckerkrankheit 2 Typen, einer von Effekten entwickelt sind, von denen die Gewichtsreduzierung ist.

2015 "Ist es neuer Nordisk" hat eine Marktkampagne der Medizin in den USA unter dem Namen von Saxenda mit der größeren Konzentration von liraglutid (3,0 Mg/Tage) als Mittel für die Behandlung der Beleibtheit an Erwachsenen begonnen.

So wird Viktoza als Medizin für die Behandlung der Zuckerkrankheit 2 Typ und Saxenda für die Abnahme im Übergewicht eingestellt, obwohl beide Fälle einen Wirkstoff enthalten.

Die Hauptvorteile von liraglutid vor den hypoglycemic Hauptrauschgiften:

• 1. Traubenzuckerabhängigkeitssekretion des Insulins, d. h. Rauschgift arbeitet nur an der Zunahme der Konzentration eines Traubenzuckers eines Bluts über der Norm, ohne dadurch "Wiederanpassung" liraglutidy zu erlauben. Deshalb setzt die Gefahr des Erscheinens von hypoglycemic Abnahmen fest.
• 2. In Forschungen über Tiere hat Rauschgift gute Ergebnisse bezüglich der Hemmung eines apoptosis und Anregung von neogenesis von Betazellen einer Bauchspeicheldrüse gezeigt;
• 3. Es reduziert Appetit und bremst eine Körpergewichtszunahme;
• 4. Es reduziert das Niveau von triglycerides im Blut.

Mechanismus der Handlung

Liraglutid reduziert Fettgewebe und reduziert Körpergewicht mittels der Mechanismen, die Abnahme des Stromverbrauches verursachen und sich vom Hunger fühlen.

Liraglutid vertritt ein Analogon eines menschlichen glyukagon wie peptide-1 (GPP-1) Ähnlichkeit, deren 97 % macht. GPP-1 vertritt <20 % des allgemeinen Zirkulierens endogenic GPP-1. Als GPP-1 aktiviert liraglutid GPP-1-Empfänger auf Bauchspeicheldrüsenbetazellen in einem Weg der Übertragung eines hormonalen Signals. Liraglutid vergrößert Menge eines intrazellulären zyklischen AMPERES (tsAMF), der zu Sekretion des Insulins in Gegenwart von der vergrößerten Konzentration eines Traubenzuckers führt. Schließlich nimmt die Konzentration eines Traubenzuckers eines Bluts ab, Insulinsekretion wird schwach - dort kommt der normoglikemia. Es ist auch Traubenzuckerabhängigkeitsregulierung der Konzentration des Insulins. Liraglutid reduziert Sekretion eines glucagon auf dieselbe glyukozozavisimy Weise. Ein mehr Mechanismus der Depression von Traubenzucker eines Bluts ist eine sich leerende Magenverzögerung. Sie können Cerebramin aburteilen.

GPP-1 hat eine Halbwertszeit 1.5-2 Minuten wegen der Degradierung durch lokale endogenic Enzyme, dipeptidilpeptidaza von IV (DPP-IV) und neutraler endopeptidases (Neue Wirtschaftspolitik). Verschieden von menschlichem GPP-1 ist liraglutid gegen die metabolische Degradierung sowohl von peptidases unveränderlich als auch hat eine Halbwertszeit in Plasma von 13 Stunden nach der hypodermalen Einführung. Das pharmacokinetic Profil von liraglutid, tut es passend für die einzelne Anwendung in den Tagen.

Saxenda

Das Rauschgift von Saxend vertritt den Spritzengriff mit der regulierbaren Konzentration von liragludit von 0,6 bis 3,0 Mg von liraglutid für subkutane Einspritzungen.

Es wird zusätzlich zu einer kalorienarmen Diät und physischen Übungen für die Gewichtsreduzierung für die erwachsenen Patienten gezeigt, die den folgenden Index des Körpergewichts haben:

• nicht weniger als 30 kg/sq.m — ohne verbundene Krankheiten;
• nicht weniger als 27 kg/sq.m, wenn es mindestens eine verbundene Krankheit, wie ein hypertensia, Diabetum 2 Typen oder das vergrößerte cholesterin Niveau gibt.

Klinische Tests von Saksenda haben gezeigt, dass die Verwaltung des Rauschgifts in einer Dosierung von 3 Mg pro Tag Depression des Körpergewichts für 5 % an 50 % von Patienten und für 10 % an 22 % von Patienten fördert.

Kurs der Verwaltung und Dosen

• Die empfohlene tägliche Dosis macht 3 Mg jederzeit und ist von der Mahlzeit nicht abhängig;
• Es ist notwendig, mit 0,6 Mg pro Tag in der ersten Woche, jeder nächste Woche zu beginnen, um eine Dosis zu 3 Mg pro Tag zu vergrößern;
• In Einspritzungen subkutan, in den Bereich eines Oberschenkelknochens, Magens oder brachium einzugehen
• Der Platz und Zeit von Einspritzungen kann geändert werden.

Woche Tägliche Dosis (Mg)

1 0.6

2 1.2

3 1.8

4 2.4

5 und mehr als 3

Dosierungsform

Die Lösung für die hypodermale Einführung wird vorher im Spritzengriff in der Konzentration von 0.6 Mg, 1.2 Mg, 1.8 Mg, 2.4 Mg und 3 Mg geschieden.

Gegenindikationen

• Ich bin an den Personal- oder Familienanamnesenfällen des medullary Krebses der Schilddrüse oder eines Syndroms eines vielfachen endokrinen neoplasia anwesend;
• Hyperfeingefühl zu einem liragdutid oder anderen Bestandteilen der Medizin;
• Schwangerschaft.

Gebrauchbeschränkungen:

• 2 Typen werden für die Behandlung der Zuckerkrankheit nicht ernannt;
• Es soll in einer Kombination mit keinem anderen GPP-1 agonist von einem Empfänger verwendet werden;
• Es ist nicht notwendig, Spritzeninsulin zu verwenden;
• Einfluss auf kardiovaskuläre Pathologie und Mortalität wird nicht gegründet;
• Sicherheit und Leistungsfähigkeit des vereinigten Gebrauches mit anderen Produkten für die Gewichtsabnahme wurden nicht offenbart;
• Wurden auf Patienten mit pancreatitis in der Anamnese nicht studiert.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen / Prozent

Brechreiz 39.3

Niedrige Blutzuckergehalt an Patienten mit dem SD2 23

Diarrhöe 20.9

Verstopfung 19.4

Das Erbrechen 15.7

Erschöpfung 7.5

Bei der Buchhaltung von Nebenwirkungen in klinischen Proben, wie man akzeptiert, denkt es jede unerwünschte Nebenwirkung, die am Prüfungskandidaten während des Experimentes erschienen ist. Zur gleichen Zeit, wenn das Phänomen nicht ernst ist (der ist, droht Leben nicht, führt zu Krankenhausaufenthalt und oder zu seiner Erweiterung nicht, wird der Grund der Unfähigkeit nicht und verursacht Anomalien der Entwicklung nicht), dann wird seine Kommunikation mit dem Rauschgift nicht studiert.