Dipotassium clorazepate - Aktive Substanzen. Instruktion und Anwendung, Dosierung

Name: Dipotassium clorazepate

Der lateinische Name der Substanz Cyanocobalamin

Dikalii clorazepas (Klasse. Dikalii clorazepatis)

chemische nameComplex 7 Chloro 2,3 dihydro 2 oxo 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepin 3 carboxylic Säure mit Ätzkali (1: 1)

Formel - C16H11ClK2N2O4

Therapeutische Agenten von Dipotassium clorazepate: anxiolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)
D51 Vitamin-B12-deficiency Anämie
D61 Andere aplastic anemiaF10.3 Abstinenz
F41.1 Verallgemeinerte Angstunordnung
F48.0 Neurasthenie
F51.0 Schlaflosigkeit anorganische Ätiologie
F95 Teakhölzer
G40.1 hat (im Brennpunkt stehende) (teilweise) symptomatische Fallsucht und epileptische Syndrome mit einfachen teilweisen Beschlagnahmen lokalisiert
G40.2 hat (im Brennpunkt stehende) (teilweise) symptomatische Fallsucht und epileptische Syndrome mit komplizierten teilweisen Beschlagnahmen lokalisiert

CAS Code - 57109-90-7

Eigenschaftssubstanz Dipotassium clorazepate
Anxiolytic von der Gruppe von benzodiazepines. Das Puder ist weiß oder hellgelb, fast geruchlos. Sehr auflösbar in Wasser, das in Vinylalkohol sehr ein bisschen auflösbar ist, der in organischen Lösungsmitteln praktisch unlöslich ist. Wässrige Lösungen - durchsichtig, blaßgelb, sind alkalisch, nicht stabil.

Arzneimittellehre

Weise der Handlung - anxiolytic, anticonvulsant.

Vereinigt mit spezifischen benzodiazepine Empfängern (Kortex, amygdala, hippocampus, hypothalamus, Kleinhirn, striatum, Rückenmark) und Zunahmen die Empfindlichkeit von GABA-Empfängern dem Vermittler, die Bremsenwirkung von GABA im CNS vergrößernd.

Nachdem sich Nahrungsaufnahme zu nordiazepam (dezmetildiazepam) und in dieser Form schnell und entsprechend vertieft ins Eingeweide und in Umlauf gesetzt im Körperumlauf umgewandelt hat. Nordiazepama Cmax in Plasma wird nach 30-120 Minuten erreicht. Die Gleichgewichtkonzentration wird gewöhnlich nach 5 Tagen im Blut - 2 Wochen erreicht. Nordiazepam, der durch das hohe Plasmaprotein charakterisiert ist, verbindlich (97-98 %), T1 / 2 von Plasma sind 40-50 Stunden, geht in die Brustmilch ein. Nordiazepam weiter metabolized in der Leber durch hydroxylation. Vorherrschend excreted im Urin, hauptsächlich wie konjugiert, oxazepam (gidroksinordiazepama-3) und den kleinen Beträgen von p-conjugated gidroksinordiazepama. Mit der Wiederernennung der Anhäufung von aktivem metabolites bedeutsam.

Es bezieht sich auf den lang wirkenden benzodiazepines. Es hat eine lange deprimierende Wirkung auf das Zentralnervensystem. Es hat starke anxiolytic Effekten. Muskel abführende und beruhigende Effekten ist mild. Es reduziert Niveaus der Angst, Aufregung. Es erleichtert die Symptome vom akuten Alkoholabzug.

Experimentelle Studien in Tieren (Ratte, Affe) haben einen bedeutenden Unterschied in den Dosen gezeigt, die anxiolytic, beruhigenden und toxischen Effekten erzeugen. So, Rattenannullierungsreflex, der durch die Nahrungsaufnahme von 10 Mg / Kg verhindert ist, entwickelt sich die beruhigende Wirkung an einer Dosis von 32 Mg / Kg, LD50 - 1320 Mg / Kg. In Affen wird aggressives Verhalten an Dosen von 0.25 Mg / Kg gehemmt, Sedierung (Ataxie) entwickelt sich an 7.5 Mg / Kg, LD50, der größer ist als 1600 Mg / Kg, aber wird nicht definiert, wie es an höheren Dosen emetische Wirkung erscheint.

In Giftigkeitsstudien in Hunden (21 Tiere) hat mit dipotassium clorazepate mündlich an Dosen bis zu 75 Mg / behandelt das Kg seit 22 Monaten wurde mit gekennzeichneten Änderungen vereinigt, die Rauschgifte in der Leber (die Gewichtsreduzierung, cholestasis mit dem minimalen Hepatocellular-Schaden) nehmen.

In Giftigkeitsstudien in Affen (18 Tiere) hat mit dipotassium clorazepate mündlich an Dosen von 3-36 Mg / Kg / Tag seit 52 Wochen behandelt, die Frauen an hohen Dosen sind vereinigt mit der Einnahme der Medikamenttendenz beobachtet worden, die Anzahl von Leukozyten zu vermindern, während die Gesamtzahl von Leukozyten in der normalen Reihe geblieben ist. Verletzungen der Funktion oder Struktur der Leber (und andere Organe) sind identifiziert worden.

Studienfruchtbarkeit, Fortpflanzung, teratogenicity in Nagetieren (Ratten und Kaninchen) haben gezeigt, dass, dipotassium clorazepate mündlich an Dosen bis zu 150 Mg / Kg (Ratte) und 15 Mg / nehmend, Kg (Kaninchen) die Entwicklung von Abnormitäten im Fötus nicht veranlasst hat, betrifft Fruchtbarkeit und Fortpflanzungskapazität in erwachsenen Tieren nicht.

In Experimenten auf Tieren (Hunde und Kaninchen) hat das Ereignis der Abhängigkeit beobachtet, die in der Entwicklung von Beschlagnahmen mit der plötzlichen Annullierung oder der Verminderung der Dosisrauschgifte manifestiert ist; dieses Syndrom in Hunden wurde durch das Einführen dipotassium clorazepate angehalten.

Anwendung der Substanz Dipotassium clorazepate

Alle Arten von Angstunordnungen (Behandlung von Angstunordnungen oder für die Kurzzeiterleichterung von Angstsymptomen), Abzugsyndrom in alkoholischen Patienten (symptomatische Behandlung), teilweise Beschlagnahmen, Teakholz (in Kindern).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Atmungsmisserfolg, Winkelverschlussglaukom, Schwangerschaft (besonders ich Vierteljahr), Stillen.

Beschränkungen zur Anwendung

Depressive Staaten, psychotische Reaktionen, Säuglings, Kinder bis zu 9 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit sind nicht bestimmt worden).

Schwangerschaft und Stillen
Kontraindiziert während Schwangerschaft (besonders in mir Vierteljahr). Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen der Substanz Dipotassium clorazepate
Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schläfrigkeit, Schwindel, Gereiztheit, hat Vision, Kopfweh, Verwirrung, Schlaflosigkeit, Erschöpfung, Ataxie, diplopia verschmiert, Depression, Beben, hat Rede verunglimpft.

Vom Verdauungstrakt: Gastrointestinal-Beschwerden, einschließlich Brechreizes, des Erbrechens, trocknen Mund, Änderungen in Niere- und Lebernfunktionstests aus.

Anderer: Vergängliche Haut überstürzte, urogenitale Unordnungen, senken Sie Garten, eine Abnahme von hematocrit.

Mit dem langfristigen Gebrauch oder den hohen Dosen - physische und psychologische Abhängigkeit, Entzugserscheinungen (Konvulsionen, Delirium, Beben, Unterleibs- und Muskelkrämpfe, das Erbrechen, das Schwitzen, die Nervosität, die Schlaflosigkeit, die Gereiztheit, die Diarrhöe, der Gedächtnisschwund).

Wechselwirkung der Substanz Dipotassium clorazepate

Effekten vergrößern (jeden) Alkohol, neuroleptics, Barbitursäurepräparat und andere Rauschgifte, die das Zentralnervensystem, peripherisches und zentrales Muskelrelaxans unterdrücken.

Überdosis der Substanz Dipotassium clorazepate
Symptome: Beklemmung CNS unterschiedliche Grade von Symptomen (von der Schlafsucht bis Koma), Hemmung des Atmens und der Herztätigkeit.

Behandlung: gastrischer lavage, Induktion des Erbrechens, Lebenszeichen, den Gebrauch von kardiovaskulärem und Atmungsanaleptikov kontrollierend. Weil ein Gegenmittel von einem spezifischen Gegner flumazenil benzodiazepine Empfänger (im Krankenhaus) verwendet werden kann.

Das Dosieren und Verwaltung von Substanzen von Dipotassium clorazepate

Innen. Dosierung und Dauer der Behandlung ausschließlich individuell angepasst (unter der medizinischen Aufsicht) abhängig von der Anzeige, dem klinischen Bild, der Beweglichkeit, usw. Die durchschnittliche Dosis für Erwachsene-. 30 Mg / Tag (15-60 Mg / d), die maximale Dosis - 90 Mg / d. Die Startdosis für den Ältlichen und die geschwächten Patienten - 3.75 Mg pro Nacht.

Die Dosis für Kinder und Dauer der Behandlung wird individuell abhängig vom Alter und der Natur der Krankheit ausgewählt.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz von Dipotassium clorazepate

Seien Sie von in Krankheiten der Leber und der Nieren, der Kinder, des Ältlichen und der geschwächten Patienten vorsichtig. Patienten mit dem Rauschgift und Alkohol verwenden unter der nahen Aufsicht eines Arztes.

Das Syndrom der Annullierung der Dosis zu verhindern, sollte allmählich reduziert werden. Nicht empfohlen gleichzeitigem Empfang des bedrückenden Zentralnervensystems. Es sollte mit der Alkoholaufnahme nicht verbunden werden. Im Laufe der Behandlung wird nicht empfohlen, Fahrzeuge zu steuern und sich mit der Arbeit zu beschäftigen, die Aufmerksamkeit und schnelle Antwort verlangt. Chronische Verwaltung zeigt eine periodische Überwachung der peripherischen Blut- und Lebernfunktion.

spezielle Instruktionen
Angst oder Spannung, die mit täglicher Betonung gewöhnlich vereinigt ist, verlangen Behandlung mit einem anxiolytic nicht.

Handelsnamen von Rauschgiften mit der Arbeitssubstanz Dipotassium clorazepate

Handelsname

APO Clorazepate

Tranxene