Diazepam - aktive Substanzen. Instruktion und Anwendung, Dosierung

Name: Diazepam

Der lateinische Name der Substanz Diazepam

Diazepamum (Klasse. Diazepami)

chemischer Name 7 Chloro 1,3 dihydro 1 Methyl 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 darauf

Formel - C16H13ClN2O

Therapeutische Agenten von Diazepam:

Rauschgifte, die neuromuscular Übertragung betreffen
Anxiolytics
Antiepileptiker

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F05 Delirium, das nicht durch Alkohol oder andere psychoactive Substanzen veranlasst ist
F06 Andere Geistesstörungen wegen Gehirnschadens und Funktionsstörung und zu physischer Krankheit
F06.4 Organische Angstunordnung
F10.2 Alkoholabhängigkeitssyndrom
F10.3 Abstinenz
F10.4 abstinenter Staat mit dem Delirium
F10.5Alcoholic Psychose
F11 Geistige und Verhaltensunordnungen wegen des Gebrauches von opioids
F20 Schizophrenie
F29 Unangegebene Anorganische Psychose
F32 Depressive Episode
F34.1 Dysthymia
F40.0 Agoraphobie
F40.2 Spezifische (isolierte) Phobien
F41.0 Panikunordnung [episodische paroxysmal Angst]
F43.0 Akute Betonungsreaktion
F43.1 Posttraumatische Betonungsunordnung
F43.2 Unordnung anpassungsfähige Reaktionen
F44 Dissociative [Konvertierung] Unordnungen
F45 Somatoform Unordnungen
F51.0 Schlaflosigkeit anorganische Ätiologie
F60 Spezifische Persönlichkeitsunordnungen
F63 Unordnungen der Gewohnheit und des Impulses
F95 Tiki
G40 Fallsucht
G41 Status epilepticus
G47.0 Unordnungen des Einschlafens und Aufrechterhaltens des Schlafes [Schlaflosigkeit]
G83.9 Paralytisches Syndrom, unangegeben
Das L29 Jucken
L30.9 Hautentzündung, unangegeben
M13.0 Polyarthritis, unangegeben
M13.9 Arthritis, unangegeben
M60 Myositis
M62.4 Zusammenziehung des Muskels
M71 Anderer bursopathies
N94.3 Syndrom prämenstruelle Spannung
N95.1 klimakterischer und klimakterischer Status von Frauen
O15 Eclampsia
O62.9 Verletzung von Arbeits-, unangegebenen
R25.2 Krampe und Konvulsion
R25.8.0 hyperkinesia
R32 unangegebene Harninkontinenz
R45.1 Zappelei und Aufregung
R45.4 Gereiztheit und Wut
Der Staat R45.7 des emotionalen Stoßes und der Betonung, unangegeben
R51 Kopfweh
T14.9 Verletzung, unangegeben
Z100 * KLASSE XXII Chirurgische Praxis

CAS Code - 439-14-5

Eigenschaftssubstanz Diazepam
Anxiolytic, benzodiazepine Ableitung.

Weiß oder weiß mit einer geringen gelblichen Tönung, kristallenem Puder mit einem Molekulargewicht 284.74. Praktisch unlöslich in Wasser ist es in Alkohol auflösbar, in Chloroform unlöslich.

Arzneimittellehre

Weise der Handlung - anxiolytic, anticonvulsant, Muskelrelaxans, zentral, beruhigend, hypnotisch.

Es wirkt mit spezifischen benzodiazepine Empfängern aufeinander, die im postsynaptic GABAA Empfängerkomplex im limbic System des Gehirns, thalamus, hypothalamus gelegen sind, das Aktivieren netzartiger Bildung des Gehirnstamms und Neurone von seitlichen Hörnern des Rückenmarks ersteigend. Es vergrößert die Empfindlichkeit von GABA-Empfängern zu neurotransmitter (GABA), der die Steigerung der Frequenz verursacht, die Kanäle in der Plasmamembran von Neuronen zu eingehenden Stromchlorionen zu öffnen. Das Ergebnis wird hemmende Effekten von GABA-Zwischenneuronen und Hemmung der Übertragung im CNS vergrößert.

Der anxiolytic Tätigkeit wird die Fähigkeit gezeigt, innere Angst, Angst, Angst, Betonung aufzuhören. Es hat Antipanik und amnestic (vorherrschend mit dem Parenteral-Gebrauch) Handlung.

In der Behandlung von Schlafunordnungen verwenden diazepam als ein in jenen Fällen zweckdienliches Schlafmittel, wo es wünschenswert ist, gleichzeitig anxiolytic Handlung während des Tages zu bekommen. Sie können auch Cerluten mögen.

Hauptmuskelrelaxanswirkung ist wegen der Hemmung von polysynaptic Rückgratreflexen.

Es hat eine ausgesprochene anticonvulsant Wirkung wird wegen der Behandlung von Fallsuchtkonvulsionen, geistigen Entsprechungen für den Ödemepileptikerstatus gewandt.

In akuten Alkoholabzugbequemlichkeitssymptomen wie Aufregung, Nervosität, Zappelei, Angst, Beben, und reduziert auch die Wahrscheinlichkeit des Entwickelns, oder Zeichen sind vom akuten Delirium einschließlich Halluzinationen erschienen.

Wirksam in einer parenteral Verwaltung in Erwachsenen in akuten Bedingungen, die psychomotorische Aufregung, Konvulsionen und anderen einschließen.

Sedierung kommt mehrere Minuten nach auf / in der Einführung und in 30-40 Minuten nachdem ich / M vor. Nach der Eliminierung der akuten Manifestationen der Krankheit hat diazepam Interieur ernannt.

In Praxisnarkosemitteln, die verwendet sind, um Angst, Angst zu reduzieren, betonen und reduzieren die akute Betonungsantwort in der vorwirkenden Periode und dem Komplex, einschließlich des diagnostischen, Eingreifens in der Therapie und Chirurgie. Im letzten Fall kann es Erinnerungen des Patienten des Verfahrens (cardioversion, Herzcatheterization, endoscopic Verfahren, die Verminderung der Verlagerung und Umpositionierungsknochenbruchstücke, Biopsien schwächen, Brandwundenwunden, usw. ankleidend).

Diazepam erhöht die Wirksamkeit der Induktion der Anästhesie (das Vormedikament mit diazepam kann die Dosis von fentanyl vermindern, der erforderlich ist, Wirkung an der Induktion der Anästhesie zu verursachen, und die Zeit zu reduzieren, um die Meinung mit der Hilfe von Induktionsdosen abzudrehen).

Zunahmenschmerzschwelle, hat antiarrhythmic Wirkung, senkt Blutdruck (mit dem schnellen auf / in der Einführung). Es reduziert nächtliche saure Magensekretion. Es ist in der Lage, den Ausfluss von Intraaugenflüssigkeit zu behindern oder seine Sekretion zu vergrößern und so Intraaugendruck zu vergrößern.

In experimentellen Studien haben dass diazepam LD50 Nahrungsaufnahme von 720 Mg / Kg (Maus) und 1240 Mg / Kg (Ratten) gezeigt.

Fortpflanzungsstudie in Ratten, die diazepam an Dosen 1, 10, 80 und 100 Mg / erhalten, hat Kg mündlich seit 60-228 Tagen vor der Kreuzung gezeigt, dass an Dosen von 100 Mg / Kg Abnahme in der Zahl von Schwangerschaften und Nachkommenschaftsüberleben (vielleicht wegen der Sedierungshandlung beobachtet wurde, auf eine Abnahme von Interesse in der Paarung und Erziehung der Nachkommenschaft hinauslaufend). Dosen weniger als 100 Mg / Kg hatten keine Wirkung auf das Neugeborenenüberleben.

Eine Studie in Kaninchen, als sie diazepam an Dosen 1, 2, 5 und 8 Mg / Kg mit den 6 th zum 18 th Tag der Schwangerschaft erhalten hat, hat keine nachteiligen Effekten auf die Fortpflanzung und teratogenicity gezeigt.

Einmal innen schnell und gut (ungefähr 75 % der Dosis) wird von der gastrointestinal Fläche absorbiert. Nach / M von absorbierten völlig, aber langsamer als, wenn genommen, mündlich (hängt die Rate der Absorption von der Seite der Verwaltung, am größten - wenn eingespritzt, in den deltaförmigen Muskel ab). Die rektale Verwaltung der diazepam Lösung wird schnell absorbiert. Cmax im Blut wird nach 0.5-2 Stunden (wenn genommen, mündlich), 0.5-1.5 Stunden (mit / M Einführung) erreicht. Die Gleichgewichtkonzentration im Blut wird mit der täglichen Aufnahme nach 5 Tagen - 2 Wochen erreicht. Behandelter biotransformation (diazepam 98-99 %) in der Leber mit der Bildung pharmakologisch aktiven metabolites: dezmetildiazepama (nordiazepama), oxazepam und temazepam. Diazepam und sein aktiver metabolites binden zu Plasmaproteinen (diazepam 98 %), führen die Blutgehirnbarriere, die Nachgeburt, in Brustmilch (gefunden bei einer Konzentration von 1/10 der mütterlichen Plasmakonzentrationen in Brustmilch) durch. Volumen von Diazepam des Vertriebs am unveränderlichen Staat von 0.8-1.0 l / Kg. Periode poluraspredeleniya diazepam-. Zu 3.2 Stunden ist T1 / 2 in Erwachsenen 20-70 Stunden (diazepam), 30-100 Stunden (nordiazepam) 9,5-12,4 (temazepam), 5-15 Stunden (oxazepam). T1 / 2 kann in neonates, Patienten ältlich, Patienten mit Lebererkrankung verlängert werden. T1 / 2 ist nicht messbar

Anwendung der Substanz DiazepamAs ein Beruhigungsmittel, anxiolytic und Schlafmittel.

Neurologie und Psychiatrie.

Alle Typen von Angstunordnungen, einschließlich Neurosen, psychopathy, Neurose und psychopathischen Staates, der durch die Angst, Angst begleitet ist, haben Gereiztheit, emotionale Betonung vergrößert; das Stören des Syndroms der endogenen geistigen Krankheit, einschließlich in Schizophrenie (adjuvant in der komplizierten Therapie), mit organischen Gehirnverletzungen, einschließlich cerebrovascular Unordnungen (in der Kombinationstherapie als ein Zusatz); Senesto-Hypochonder, phobic und Zwanghaft-Zwangsunordnung, paranoikerhalluzinatorischer Zustand; Somatovegetative-Unordnungen, Motoranregung von verschiedenen Ätiologien in Neurologie und Psychiatrie; Spannungskopfweh; Schlafstörungen; Wirbelsyndrom; Abzug (Alkohol, Rauschgifte), einschließlich: Säuferwahnsinn (in der komplizierten Therapie). In pädiatrischen Patienten: Neurotische und neurosenähnliche Staaten, die durch emotionale Betonung, Angst, Angst begleitet sind, haben Gereiztheit, Kopfweh, Schlafstörungen, enuresis, Stimmungsunordnungen und Verhalten usw. vergrößert. Kardiologie.. Angina pectoris, myocardial Infarkt, Hypertonie und andere. Anästhesie und Chirurgie. Vormedikament vorher und sofort vor der Chirurgie und den endoscopic Verfahren, der Induktion der Anästhesie, als ein Bestandteil der vereinigten Anästhesie (wenn ataralgezia in der Kombination mit Analgetika). Geburtshilfe und Gynäkologie. Eclampsia, Arbeit (für die parenteral Verwaltung), vorzeitiger Arbeits-, Frühabstand der Nachgeburt (für die parenteral Verwaltung) erleichternd; klimakterische und menstruale psychosomatische Unordnungen. Praxis von Dermatological. Ekzem und andere begleitete Krankheiten durch das Jucken, Gereiztheit (komplizierte Therapie).

Als ein anticonvulsant.
Fallsucht (Hilfe, als ein Teil der Kombinationstherapie), Status epilepticus und strenge wiederkehrende Beschlagnahmen (für die parenteral Verwaltung, die Hilfe); Wundstarrkrampf.

Als sich myo-entspannendes Reagenz.
Konvulsionen des Hauptursprungs haben mit Gehirn- oder Rückenmarkverletzung (zerebrale Kinderlähmung, athetosis) verkehrt; Konvulsion von Skelettmuskeln am lokalen Trauma (Hilfe); spastische Bedingungen in anderen Krankheiten des musculoskeletal Systems - myositis, bursitis, Arthritis, rheumatischer spondylitis, eine progressive chronische Polyarthritis; Arthrose, die durch eine Stromspannung von Skelettmuskeln begleitet ist.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, akute Leber und Nierekrankheit, strenger Lebernmisserfolg, myasthenia gravis, selbstmörderische Tendenzen, Rauschgift oder Alkoholabhängigkeit (abgesehen von der Behandlung des akuten Abzugsyndroms), strenge Atmungsunzulänglichkeit, strenger hypercapnia, Gehirn- und Rückgratataxie, akuter Angriff des Glaukoms, des Winkelverschlussglaukoms, der Schwangerschaft (Nenne ich), Stillen, Alter bis zu 30 Tage.

Beschränkungen zur Anwendung

Chronische Atmungsqual, apnea während des Schlafes, hat Nierenfunktionsstörung, Glaukom des offenen Winkels (angesichts der entsprechenden Therapie), bis zu 6 Monate (nur für die Gesundheit im Krankenhaus), Schwangerschaft (II und III Vierteljahr) ausgesprochen.

Schwangerschaft und Stillen
Es hat in mir Vierteljahr der Schwangerschaft kontraindiziert (vergrößert die Gefahr von angeborenen Missbildungen). In II und III Vierteljahr der Schwangerschaft ist möglich, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überwiegt. Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen der Substanz Diazepam
Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Erschöpfung, Schläfrigkeit, Erschöpfung; Ataxie, das Abstumpfen von Gefühlen, hat Vision, diplopia, nystagmus verschmiert, Beben, Reaktionsgeschwindigkeit und Konzentration, Kurzzeitgedächtnis, dysarthria schlechter machend, hat Rede verunglimpft; Verwirrung, Depression, Kopfweh, Schwindel schwach zu werden; paradoxe Reaktionen (strenge Aufregung, Angst, passen Halluzinationen, Albträume, der Wut, des unpassenden Verhaltens); Anterograde-Amnesie.

Kardiovaskuläres System und Blut (Blut, hemostasis): bradycardia, neutropenia.

Vom Verdauungstrakt: Die Verletzung des Speichelflusses (trocknen Mund oder Hyperspeichelfluss aus), Brechreiz, Verstopfung.

Anderer: Allergische Reaktionen (Bienenstöcke, Ausschlag), Harninkontinenz, Harnretention, Änderungen in der Libido, haben Tätigkeit von hepatischem transaminases und alkalischem phosphatase, Gelbsucht vergrößert.

Für die parenteral Verwaltung: Spritzenseitenreaktionen (Thrombose, Venenentzündung, Infiltrationsbildung); mit dem schnellen auf / in der Einführung - hypotension, kardiovaskulärer Zusammenbruch, Störung der Atmungsfunktion, Schluckaufs.

Vielleicht die Entwicklung von Hingabe, Rauschgiftabhängigkeit, Entzugserscheinungen, Nachwirkungssyndrom (Muskelschwäche, hat Leistung vermindert), Rückprall-A-Syndrom.

Wechselwirkung der Substanz Diazepam

Potentiate die Effekten von Alkohol, anticonvulsants und antihypertensives, antipsychotics, tricyclic Antidepressiven, Analgetika (einschließlich opioids), Arzneimittel, allgemeine Narkosemittel, Muskelrelaxans, Antihistaminikumrauschgifte mit einer beruhigenden Wirkung schlafend. Analeptics, psychostimulants - reduzieren Tätigkeit. Antazida können die Rate, aber nicht das Ausmaß der Absorption von diazepam reduzieren.

Isoniazid verlangsamt diazepam (und vergrößert seine Konzentration im Blut). Hemmstoffe der microsomal Oxydation (einschließlich cimetidine, ketoconazole, fluvoxamine, fluoxetine, omeprazole) verändern den pharmacokinetics und vergrößern die Dauer der Wirkung von diazepam. Die Konzentration von Rifampicin von diazepam nimmt im Blut ab. Erythromycin verlangsamt diazepam Metabolismus in der Leber. Diazepam kann Plasmakonzentrationen von phenytoin verändern.

Überdosis der Substanz Diazepam
Symptome: Beklemmung CNS unterschiedliche Grade von Symptomen (von der Schlafsucht bis Koma): Ausgedrückte Schläfrigkeit, Schlafsucht, Schwäche, Verlust des Muskeltons, Ataxie, haben Verwirrung, Beklemmungsreflexe, Koma verlängert; auch möglicher hypotension, Atemnot.

Behandlung: Das Induktionserbrechen und die Ernennung von Aktivkohle (wenn der Patient bewusst ist), gastrischer lavage durch die Untersuchung (wenn der Patient unbewusst ist), symptomatische Therapie, Lebensfunktionen, in / in einer Flüssigkeit kontrollierend (um Urinproduktion zu vergrößern), nötigenfalls Lüftung. Wenn das Fahren der Entwicklung verwendetes Barbitursäurepräparat nicht sein sollte. Weil ein spezifisches Gegenmittel BZ-Gegner flumazenil Empfänger (im Krankenhaus) verwendet hat. Hemodialysis ist unwirksam.

Das Dosieren und Verwaltung von Diazepam Substanzen

Innen, in / in, in / M, rektal. Der Weisensatz, ist abhängig von den Beweisen, der Krankheit, Toleranz und anderen ausschließlich individuell. Behandlung sollte mit der niedrigsten wirksamen Dosis entsprechend einer besonderen Form der Pathologie angefangen werden.

Übliche Dosis für Erwachsene an der Aufnahme: primär - 5-10 Mg, täglich - 5-20 Mg, der maximale Single - 20 Mg, die maximalen täglichen 60 Mg.

Auf / in und / M die Einführung einer durchschnittlichen einzelnen Dosis für Erwachsene - 10 Mg, der Durchschnitt täglich - 30 Mg, der maximale Single - 30 Mg, die maximalen täglichen 70 Mg. Die Dauer der Behandlung durch die parenteral Verwaltung sollte nicht mehr als 3-5 Tage sein (nach der, nötigenfalls sich zur Nahrungsaufnahme bewegend), die Gesamtdauer der Behandlung sollte so kurz sein wie möglich und sollte 2-3 Monate (einschließlich der Periode der allmählichen Verminderung der Dosis) nicht überschreiten. Die Erhöhung der Dauer der Behandlung über 2-3 Monate ist nur nach der wiederholten sorgfältigen Einschätzung des Patienten möglich. Bevor Wiederratenbrechung mindestens 3 Wochen sein sollte.

Die Dosis und Dauer der Behandlung für Kinder haben individuell, abhängig von der Natur der Krankheit, des Alters und des Körpergewichts des Kindes aufgepickt.

Patienten ältlich und Patienten mit der verschlechterten Lebernfunktion sollten Behandlung mit niedrigeren Dosen beginnen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz von Diazepam

Nicht empfohlen für die Monotherapie von benzodiazepines mit einer Kombination der Angst mit Depression (sind Selbstmordversuche möglich). Wegen der Möglichkeit von paradoxen Reaktionen, einschließlich des aggressiven Verhaltens, das mit der Verwarnung in Patienten mit der Persönlichkeit und den Verhaltensunordnungen verwendet ist. Paradoxe Reaktionen sind in Kindern und ältlichen Patienten üblicher. Im Falle paradoxer Reaktionen von diazepam sollte unterbrochen werden.

Während der Behandlung mit dem diazepam unannehmbaren Verbrauch von alkoholischen Getränken.

sollte während der Fahrer von Fahrzeugen und Leute nicht verwendet werden, deren Arbeit schnelle geistige und physische Reaktionen verlangt, und auch mit der hohen Konzentration der Aufmerksamkeit vereinigt wird.

Dem Gebrauch von diazepam in Kindern unter 14 Jahren alt wird nur in klar gerechtfertigten Fällen erlaubt, die Dauer der Behandlung sollte minimal sein.

Wenn der Empfang diazepam (sogar an therapeutischen Dosen) Hingabe, Bildung der physischen und psychologischen Abhängigkeit entwickeln kann. Abhängend nimmt Gefahr wenn große Dosen und mit der zunehmenden Dauer des Empfangs, sowie in Patienten mit der Alkoholabhängigkeit und Rauschgiftgeschichte zu. Die Abschaffung von diazepam sollte allmählich durch das Reduzieren der Dosis ausgeführt werden, um die Gefahr von Entzugserscheinungen und Rückprall-A-Syndrom zu reduzieren. In der plötzlichen Annullierung nachdem sind langfristiger Gebrauch oder hohe Dosen dort ein Abzugsyndrom (Kopfweh und Muskelschmerz, Aufregung, Angst, Verwirrung, Beben, Konvulsionen), in strengen Fällen - depersonalization, Halluzinationen, Beschlagnahmen (plötzliche Beseitigung in Fallsucht). Vergängliches Syndrom in der Symptome, die die Ernennung von diazepam verursacht haben, der in einer ausgesprocheneren Form (Rückprallsyndrom) fortgesetzt ist, kann auch durch Änderungen der Stimmung, Angst und andere begleitet werden.

Anhaltender Gebrauch sollte regelmäßig kontrolliertes Bild peripherische Blut- und Lebernfunktion sein.

Die Anwendung an Dosen über 30 Mg (besonders / oder M / v) seit 15 Stunden vor der Geburt kann Neugeborenenapnea, hypotension, Hypothermie und Verwerfung des anderen Busens verursachen.

Es gab Fälle der benzodiazepine Hingabe.

Spezielle Instruktionen
Beachten Sie, dass Angst oder Spannung, die mit täglicher Betonung gewöhnlich vereinigt ist, Behandlung mit einem anxiolytic nicht verlangen.

Nicht, in derselben Spritze mit anderen Rauschgiften diazepam gemischt werden (vielleicht sich auf den Wänden des Rauschgifts niederlassend). Auf / in der Einführung sollte in einer großen Ader und langsam verwaltet werden, die Atmenfunktion kontrollierend. Vermeiden Sie Kontakt der Lösung in die Arterie und den extravasal Raum.

Handelsnamen von Rauschgiften mit der Arbeitssubstanz Diazepam

Handelsname

Apaurin
Valium Roche
Diazepabene
Diazepam
Diazepam Nycomed
Diazepam-ratiopharm
Diazepex
Reihe
Relanium
Relium
Seduxen
sibazon
Einspritzung von Sibazon 0.5 %
Tabletten von Sibazon