Pillen von Cymbalta (Duloxetine) - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Rezensionen

Synonyme: Ambidext, Ariclaim, Cymbalta, CYMBALTA, Cymgen, Diliner, Dulane, Dulife, Dulomax, Dulot, Dulotrac, Dulox, Duloxen, Dumore, Duotop (Duloxetine und Mecobalamin), Dupact, Dureep, Dutin, Duxet, Sylonex, Symbal-M (Duloxetine und Mecobalamin), Sympta, Verlox, Yentreve, Ao Si Ping, Ariclaim, Cymbalta Lyfjaver, Cymbalta, CYMBALTA, Delok, Deloxi, Duceten, Duloxetine Boehringer, Duxetin, Lervitan, Nitexol, Xeristar, XERISTAR, Yentreve, YENTREVE.

Aktive Substanz: Duloxetine.

Was ist duloxetine?

Duloxetine ist ein auswählender serotonin und norepinephrine reuptake Hemmstoffantidepressivum (SSNRI). Duloxetine betrifft Chemikalien im Gehirn, das in Leuten mit Depression unausgeglichen sein kann.

Duloxetine wird verwendet, um depressive Hauptunordnung in Erwachsenen zu behandeln. Duloxetine wird auch verwendet, um allgemeine Angstunordnung in Erwachsenen und Kindern zu behandeln, die mindestens 7 Jahre alt sind.

Duloxetine wird auch in Erwachsenen verwendet, um fibromyalgia (eine chronische Schmerzunordnung), oder chronischer Muskel oder gemeinsamer Schmerz (wie niedriger Rückenschmerz und osteoarthritis Schmerz) zu behandeln.

Duloxetine wird auch verwendet, um Schmerz zu behandeln, der durch den Nervenschaden in Erwachsenen mit Zuckerkrankheit (diabetisches Nervenleiden) verursacht ist.

ATC - N06AX21 Duloxetine

Pharmakologische Gruppe - Antidepressiven.

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

F32 Depressive Episode;

F33 Wiederkehrende depressive Unordnung;

G63.2 Diabetikerpolynervenleiden (E10-E14 + mit dem allgemeinen vierten Charakter 4).

Zusammensetzung, Struktur und Verpackung

Harte Gelatinenkapseln, Größe Nr. 1 (#3), undurchsichtig, blau/weiß (undurchsichtig, blau/grün), haben mit der grünen Tintendosierung “30 Mg” (“60 Mg”) und einem Identifizierungscode “9543” (“9542”) gedruckt; Inhalt von Kapseln - Kügelchen vom Weiß zu fahlgrau-weiß.

Excipients: Rohrzucker, hypromellose, Kristallzucker (nicht mehr als 92 % Rohrzucker, Stärke), Talk, hypromellose Azetat succinate, triethyl Zitrat, ein weißer Farbstoff (Titandioxyd, hypromellose).

Deckelstruktur: Indigo, Titandioxyd, Natrium lauryl Sulfat, Gelatine.

Pharmakologische Handlung

Antidepressivum reuptake Hemmstoff von serotonin und norepinephrine (noradrenaline). Schwach Hemmungen dopamine Auffassungsvermögen, haben Sie bedeutende Sympathie für das Histamin, dopamine, und choline adrenoceptors nicht. Der Mechanismus der Handlung von duloxetine soll reuptake von serotonin und norepinephrine (noradrenaline), infolge vergrößerten serotonergic und noradrenergic neurotransmission im CNS unterdrücken.

Duloxetine hat einen Hauptmechanismus für die Unterdrückung des Schmerzes, der in erster Linie durch die vergrößerte Empfindlichkeit zu Schmerz mit der neuropathic Schmerzsyndromätiologie manifestiert wird.

Pharmacokinetics

Absorption

Nach der mündlichen Verwaltung wird duloxetine von der gastrointestinal Fläche gut absorbiert, Absorption beginnt an 2 h, nachdem Verwaltung C max nach 6 h nach der Verwaltung erreicht wird. Empfang beider Nahrungsmittelzunahmen die Zeit, um C max zu 10 Stunden zu erreichen, der das Ausmaß der Absorption (etwa 11 %), aber keiner Wirkung auf den C max reduziert.

Vertrieb

Plasmaproteinschwergängigkeit ist hoch (mehr als 90 %), hauptsächlich Albumin und α 1-globulins. Verletzungen durch die Leber oder Nieren betreffen die Proteinschwergängigkeit nicht.

Metabolismus

Duloxetine aktiv biotransformed das Beteiligen des isoenzymes CYP2D6 und der CYP1A2, die die Bildung von zwei größeren metabolites (4-glucuronate verbundenes hydroDuloxetine Sulfat katalysieren, das des 5-hydroxy-6 methoxyDuloxetine verbunden ist). Das Zirkulieren metabolites besitzt pharmakologische Tätigkeit nicht.

Ausscheidung

T ist 1/2 12 Stunden. Die durchschnittliche Abfertigung von duloxetine ist 101 l/h. Excreted im Urin als metabolites.

Pharmacokinetics in speziellen klinischen Situationen

Wenn man Studien führt, die einige Unterschiede zwischen den Pharmacokinetic-Prozessen in Männern und Frauen (durchschnittliche Abfertigung von duloxetine tiefer in Frauen) finden, aber der Bedarf an der auf dem Geschlecht gestützten Dosisanpassung ist nicht.

Wenn das Leiten von Studien, die einige Unterschiede zwischen den Pharmacokinetic-Prozessen zwischen Patienten des mittleren Alters und Alters (AUC und T 1/2 länger im Ältlichen) finden, aber die Dosis anpassen müssen, die nur vom Alter der Patienten abhängt, nicht ist.

In Patienten mit endstufiger Nierenkrankheit auf hemodialysis haben die Werte von C max und AUC von duloxetine vor 2mal zugenommen. In dieser Beziehung, sollte denken, die Dosis des Rauschgifts in Patienten mit der klinisch strengen Nierenschwächung zu reduzieren.

In Patienten mit klinischen Zeichen der Leber kann der Misserfolg den Metabolismus und die Ausscheidung von duloxetine verlangsamen. Nach einer einzelnen Dosis von duloxetine 20 Mg in 6 Patienten mit Zirrhose und milder hepatischer Schwächung (Kinder-Pugh der Klasse B) war Dauer T 1/2 duloxetine etwa um 15 % höher als in gesunden Personen des entsprechenden Geschlechtes und Alters mit einer fünffachen Steigerung des durchschnittlichen Werts von AUC. Ungeachtet der Tatsache dass der C max in Patienten mit Zirrhose dasselbe als dieser von gesunden Leuten, T 1/2 etwa 3mal mehr war.

Cymbalta (Duloxetine) Dosierung

Das Rauschgift wird vom Mund mit oder ohne Essen genommen.

Die empfohlene Startdosis ist 60 Mg 1mal. Vergrößern Sie nötigenfalls die tägliche Dosis zu 60 Mg 1mal zu einer maximalen Dosis von 120 Mg/Tag in 2 geteilten Dosen. Eine systematische Einschätzung der Sicherheit des Rauschgifts in einer Dosis von 120 Mg wurde nicht ausgeführt.

In Patienten mit dem chronischen Nierenmisserfolg im endstufigen (creatinine Abfertigung <30 ml/min) ist die anfängliche Dosis 30 Mg 1mal.

In Patienten mit der verschlechterten Leber sollte Funktion die anfängliche Dosis des Rauschgifts reduzieren oder Dosierenfrequenz reduzieren.

Die klinische Erfahrung mit dem Rauschgift in Patienten unter dem Alter von 18 Jahren ist nicht bestehen.

Die Kapseln sollten ganz geschluckt werden ohne zu kauen oder vernichtend. Sie können das Rauschgift im Essen nicht hinzufügen oder es mit Flüssigkeiten mischen, weil Das die Schale Darmkügelchen beschädigen kann. Es kann unabhängig von Mahlzeiten genommen werden.

Cymbalta (Duloxetine) Überdosis

Bekannte Fälle der Überdosis in der Einzelschrittnahrungsaufnahme von 2000 Mg von duloxetine als ein, und in der Kombination mit anderen Rauschgiften.

Symptome (hauptsächlich in Fällen der Co-Überdosis): Serotonin-Syndrom, Schlafsucht, das Erbrechen, clonic Konvulsionen. Äußerst selten, und auch in Fällen, wo die vereinigte Überdosis tödliche Folgen gemeldet hat.

Behandlung: Rat über die Kontrolle des kardiovaskulären Systems und der anderen Lebenszeichen; nötigenfalls, symptomatische und unterstützende Therapie. Im Fall von serotonin Syndrom kann cyproheptadine Behandlung und Anwendung der Normalisierung der Körpertemperatur. Kein spezifisches Gegenmittel.

Cymbalta (Duloxetine) Rauschgiftwechselwirkungen

Der gleichzeitige Gebrauch von duloxetine (60 Mg 2mal) hatte keine bedeutende Wirkung auf den pharmacokinetics des theophylline-metabolizing CYP1A2. Die klinisch bedeutende Wirkung auf den Metabolismus von duloxetine CYP1A2 Substraten ist unwahrscheinlich.

Zur gleichen Zeit das Rauschgift nehmend, kann Cymbalta mit starken Hemmstoffen von CYP1A2 (eg, bestimmte Antibiotika, quinolone Ableitungen) die Konzentration von duloxetine in Plasma vergrößern, weil CYP1A2 am Metabolismus von duloxetine beteiligt wird (solche Kombinationen sollten mit der Verwarnung verwendet werden, mit duloxetine sollte in niedrigen Dosen verwendet werden). Ein starker Hemmstoff des CYP1A2 fluvoxamine (als er eine Dosis von 100 Mg 1mal erhalten hat), hat die durchschnittliche Plasmaabfertigung von duloxetine um ungefähr 77 % reduziert.

Duloxetine ist ein gemäßigter Hemmstoff von CYP2D6 so, während der Gebrauch von duloxetine 60 Mg 2mal desipramine AUC (Substrat CYP2D6) 3-fach zugenommen hat. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von duloxetine (40 Mg 2mal) gab es eine Zunahme des AUC stabilen tolterodina (verwaltet an einer Dosis von 2 Mg 2mal) durch 71 %, mit dem pharmacokinetics von 5-hydroxy metabolite hat sich nicht geändert. Verwarnung sollte verwendetes Rauschgift Cymbalta mit Rauschgiften sein, die metabolized durch den CYP2D6 isoenzyme sind und einen schmalen therapeutischen Index haben.

Der gleichzeitige Gebrauch von CYP2D6 duloxetine potenziellen Hemmstoffen kann zu vergrößerten Konzentrationen von duloxetine in Plasma führen. Paroxetine (20 Mg 1mal verwendend), hat die durchschnittliche Abfertigung duloxetine ungefähr 37 % reduziert. In der Anwendung von duloxetine mit Hemmstoffen sollte CYP2D6 (eg, auswählender serotonin reuptake Hemmstoffe) sorgfältig sein.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von duloxetine und anderen Rauschgiften, die das Zentralnervensystem betreffen und einen ähnlichen Mechanismus der Handlung haben (einschließlich Vinylalkohols und etanolsoderzhaschie Rauschgifte) kann gegenseitige Erhöhungseffekten (solche Kombination verlangt Verwarnung).

Duloxetine wird zu Plasmaproteinen größtenteils gebunden, deshalb kann der gleichzeitige Gebrauch mit anderen Rauschgiften, die zu Plasmaproteinen hoch gebunden werden, zu einer Steigerung der Konzentration von freien Bruchteilen von beiden Rauschgiften führen.

Schwangerschaft und Laktation

Der Gebrauch des Rauschgifts während Schwangerschaft ist nur in Fällen möglich, wo die beabsichtigten Vorteile für die Mutter die potenzielle Gefahr zum Fötus überwiegen, wie die klinische Erfahrung mit duloxetine in Schwangerschaft nicht genug ist.

Frauen des Entbindungsalters sollten gewarnt werden, dass im Falle oder Planung einer Schwangerschaft während des Gebrauches des Rauschgifts Cymbalta sie es bei Ihrem Arzt melden sollten.

Verwenden Sie nötigenfalls während der Laktation sollte sich für die Beendigung des Stillens (erwartet entscheiden, von der Erfahrung in der Anwendung zu fehlen).

Cymbalta (Duloxetine) Nebenwirkungen

Von CNS: 10 % - Schwindel (Gleichgewichtsstörung ausschließend), Schlafstörungen (Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit), Kopfweh (wurde Kopfweh weniger oft beobachtet als in Patienten, die Suggestionsmittel erhalten); von 1 % bis <10 % - Beben, Schwäche, Schlafsucht, Angst, gähnend; 1 % - Aufregung, Verwirrung.

Vom Verdauungssystem: 10 % - trocknen Mund, Brechreiz, Verstopfung aus; von 1 % bis <10 % - Diarrhöe, das Erbrechen, hat der Verlust des Appetits, Gewichtsabnahme, Lebernlaborversuche, Geschmackswandel verschlechtert; 1 % - Leberentzündung, Gelbsucht, nimmt in alkalischem phosphatase, ALT, AST und bilirubin Niveaus, dem Ausspeien, der Gastroenteritis, stomatitis zu.

Seitens des musculoskeletal Systems: von 1 % bis <10 % - Muskelspannung und/oder das Zucken; 1 % - bruxism.

Kardiovaskuläres System: von 1 % bis <10 % - Herzschlag; 1 % - orthostatic hypotension, Synkope (besonders am Anfang der Therapie), tachycardia, haben Blutdruck, kalte äußerste Enden vergrößert.

Ein Teil des Fortpflanzungssystems: Von 1 % bis <10 % - anorgasmia, hat Libido, verzögerte und anomale Ejakulation, erektile Funktionsstörung vermindert.

Vom Harnsystem: von 1 % bis <10 % - Kürzeurinausstrahlen; 1 % - nocturia.

Von einem Metabolismus: von 1 % bis <10 % - Gewichtsabnahme, das Schwitzen, die heißen Blitze, der Nachtschweiß; 1 % - hyponatremia, Durst, Gewichtszunahme, Wasserentzug.

Von den Sinnen: Von 1 % bis <haben 10 % - Vision, Geschmackswandel verschmiert; 1 % - Glaukom, Glaukom, mydriasis, hat Vision verschmiert.

Allergische Reaktionen: 1 % - anaphylactic Reaktionen, Fieber, angioedema, Ausschlag, Syndrom von Stevens-Johnson, urticaria.

Anderer: 1 % - Kälte, Unbehagen, sich heiß und/oder kalt, Lichtempfindlichkeit fühlend. Das Rauschgift, häufig erfahrener Schwindel, Brechreiz, Kopfweh zu entfernen. Patienten mit dem schmerzhaften diabetischen Nervenleiden, die Form kann eine geringe Steigerung von Fastenbluttraubenzucker sein.

In klinischen Proben in Patienten mit dem schmerzhaften diabetischen Nervenleiden hat Form die folgenden Daten auf der möglichen Wirkung von duloxetine auf der Traubenzuckerkonzentration offenbart. Kurzarbeitaufnahme (bis zu 12 Wochen.), Eine geringe Steigerung von Fastenbluttraubenzucker im Vordergrund, um einem stabilen glycated Hämoglobin Niveaus zu sichern. Vor dem Hintergrund der langfristigen Behandlung (bis zu 52 Wochen.) Gab es eine geringe Steigerung des Niveaus des glycated Hämoglobins, das eine 0.3-%-Zunahme ist, hat die entsprechende Zahl in Patienten übertroffen, die andere Behandlungen erhalten; auch beobachtet eine geringe Steigerung von Fastentraubenzucker und Gesamtcholesterin im Blut.

Postmarktberichte

Endokrines System: <0.01 % - unpassende Sekretion von ADH.

CNS: <0.01 % - extrapyramidal Syndrom, serotonin Syndrom; 0.01 %-0.1 % - Halluzinationen.

Harnsystem: 0.01 %-0.1 % - Harnretention.

Anzeigen

Depression;

Schmerzhafte Form des diabetischen Nervenleidens;

Verallgemeinerte Angstunordnung.

Gegenindikationen

Gleichzeitiger Gebrauch von MAO-Hemmstoffen;

Unkorrigiertes Winkelverschlussglaukom;

Überempfindlichkeit zum Rauschgift.

Mit dem sorgfältigen Gebrauch einer Verärgerung von mania/hypomania, Beschlagnahmen, mydriasis, Verletzungen der Leber oder Niereprobleme, wenn die Wahrscheinlichkeit von Selbstmordversuchen.

Verwarnungen

In der Ernennung von serotonin reuptake Hemmstoffe in der Kombination mit MAO-Hemmstoffen sind Fälle von strengen Reaktionen, manchmal mit dem tödlichen Ergebnis (hyperthermia, Starrheit, myoclonus, verschiedene Verletzungen zu plötzlichen Schwankungen in Lebenszeichen und geistigen Statusänderungen, einschließlich der gekennzeichneten Aufregung mit dem Übergang zum Delirium und zu wen) gewesen. Solche Reaktionen sind auch in Fällen möglich, wo der serotonin reuptake Hemmstoff kurz vor der Ernennung von MAO-Hemmstoffen annulliert wurde. In einigen Fällen, Symptomeigenschaft für CSN.

Effekten des vereinigten Gebrauches von duloxetine und MAO-Hemmstoffen sind entweder in Menschen oder in Tieren nicht bewertet worden. Der Gebrauch von Cymbalta gleichzeitig mit MAO-Hemmstoffen oder in der Periode bis zu 14 Tage nach ihrem Abzug wird nicht empfohlen, weil Duloxetine ein serotonin reuptake Hemmstoff und norepinephrine (noradrenaline) ist. Gestützt auf der Dauer T 1/2 duloxetine MAO Hemmstoffe sollte seit mindestens 5 Tagen nach der Unterbrechung von duloxetine nicht verwaltet werden.

Als mit anderen Rauschgiften, die ähnliche Effekten auf das Zentralnervensystem haben, sollte Cymbalta mit der Verwarnung in Patienten mit einer Geschichte von manischen Episoden, sowie einer Geschichte von Beschlagnahmen verwendet werden.

Depressive Staaten werden durch eine hohe Gefahr des selbstmörderischen Denkens und Verhaltens begleitet. Wegen dessen sollten Patienten mit einer Diagnose der Depression, duloxetine nehmend, den Arzt über irgendwelche störenden Gedanken und Gefühle informieren.

Vor dem Hintergrund des Rauschgifts kann mydriasis entwickeln, so sollte Vorsicht in der Ernennung von duloxetine in Patienten mit dem Hochintraaugendruck oder in denjenigen gefährdet akuten Winkelverschlussglaukoms geübt werden.

In Patienten mit der strengen Nierenschwächung (creatinine Abfertigung <30 mL/min) oder strenge hepatische Unzulänglichkeit hat Steigerung der Konzentration von duloxetine im Plasma beobachtet. Wenn diese Patienten, die duloxetine klinisch begründet erhalten, das Rauschgift in niedrigeren anfänglichen Dosen verwendet werden sollte.

In Patienten mit Hypertonie und/oder anderen Krankheiten des kardiovaskulären Systems wird empfohlen, Überwachung des Blutdrucks auszuführen.

Verwarnung sollte auf Patienten mit chronischem Alkoholismus verwendet werden.

Effekten auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Verwaltungsmechanismen zu steuern

In der Patienteneinnahme kann Cymbalta Sedierung und Schläfrigkeit entwickeln, so die Periode der Behandlung, Patienten sollten umsichtig vorgehen, wenn sie fahren und andere potenziell gefährliche Tätigkeiten. Nierenschwächung

In Patienten mit dem chronischen Nierenmisserfolg im endstufigen (creatinine Abfertigung <30 ml/min) ist die anfängliche Dosis 30 Mg 1mal.

Cymbalta (Duloxetine) Rezensionen

Für mich hat Cymbalta wieder herstellende gute Nachtruhe (4-6 Stunden der Qual zu vollen 8) erzeugt, ist ruhiger geworden, und es gibt keine störenden Gedanken, der für mich sehr wichtig ist, war die freudige Einstellung zum Leben. Aber...! Ich Cymbalta hat die folgenden Nebenwirkungen verursacht, habe begonnen, Gewicht, kleines Kopfweh und, am schlechtesten unter allen zu verlieren, ich hatte anorgasmia. Wer weiß, ist nicht fehlen des Orgasmus. Das ist gewöhnlich der Fall mit jenen Männern, die zu viel Alkohol, oder als eine Nebenwirkung in Medikamenten hatten. Ich habe das gefunden, als Proben von Cymbalta diese Wirkung in nur 4 % der Themen gesehen wurden. Aber die Tatsache ist, dass viele Menschen deprimiert werden, geschieht Geschlecht seit einer sehr langen Zeit nicht, sowie das Sperma wächst die ganze Zeit, und während des Geschlechtes an, und es muss deshalb, es ist möglich, dass einige Patienten den Unterschied nicht bemerken. Ich habe auch einen anderen terperament - ich brauche Geschlecht jeden Tag mindestens. Normalerweise dauert Geschlecht von 30 Minuten bis zu den 45 Minuten, und jetzt hat die Zeit zu 1.5 Stunden zugenommen, aber es ist für mich und für meine Frau sehr schwierig, umso mehr so für mich sind es jetzt gewöhnlich Enden mit der Erschöpfung ohne Orgasmus.