Cardioprotectors

Pharmakologische Rauschgifte der metabolischen und cytoprotective Handlung, die auf die Korrektur einer funktionellen Bedingung eines myocardium angewandt ist, benennen den Begriff "cardioprotectors", der im 20. Jahrhundert der neunziger Jahre erschienen ist, als Ideen von der wichtigsten Rolle von biochemischen Änderungen in einem pathogenesis der ischämischen Herzkrankheit formuliert wurden.

Myocardium braucht ständig Lieferung des Sauerstoffversorgungsprozesses, phosphorylation zu oxidieren. Der ischemia/hypoxia kann als eine Unausgewogenheit zwischen Lieferung eines oxygenic Bluts zu einem myocardium und seinem Bedürfnis an Sauerstoff behandelt werden. Wenn die Lieferung von Sauerstoff Voraussetzungen von cardiomyocytes als an Patienten mit der chronischen ischämischen Herzkrankheit (CCHD) und gesunden Leuten in den Bedingungen der übermäßigen Übung und emotionalen Betonungen nicht entspricht, verschlechtert sich die funktionelle Bedingung von Zellen eines Herzmuskels, und es gibt klinische Symptome von stenocardia.

Der universale Mechanismus der Anpassung einer Zelle zu den sich ändernden Lebensbedingungen ist Reorganisation eines Metabolismus und Energie. An der aktuellen Phase gegen die Entwicklung der Arzneimittellehre das ganze Arsenal des cardioprotectors das Besitzen eines breiten Spektrums der Tätigkeit, Synthese und Mobilmachung der Energie und Plastikmittel, Optimierung der Tätigkeit von physiologischen Systemen fördernd, wird die Beschleunigung von Prozessen der Wiederherstellung einschließlich in einem Herzmuskel entwickelt und geprüft.

Hauptrichtungen der Korrektur durch pharmakologische Agenten der metabolischen Handlung: Verbesserung des Energiegleichgewichtes (das Verstärken der Synthese von Makroerg, die Vergrößerung ihres Reserveschwimmbades, der mehr wirtschaftliche und wirksame Gebrauch in verschiedenen biochemischen Prozessen; Depression des Grads einer Erschöpfung); Korrektur des Plastikmetabolismus (Beschleunigung der Bildung der Struktur"Spur" der Anpassung, Prophylaxe von Dystrophic-Prozessen, Beschleunigung von Prozessen der Nachbehandlung); Schutz von Zellstrukturen und freier radikaler Oxydation; Optimierung der neuroendocrinal Regulierung.

Mechanismen der Handlung von cardioprotectors sind verschieden und mehrdimensional. Ohne eine Hypoxie "erhalten" cardiomyocytes ATP wegen des Aufspaltens atsetil-KOA im Zyklus von Krebs, und dem Traubenzucker und der Tat der freien Fettsäuren (FFA) als die Hauptenergiequellen. Bei der entsprechenden Blutversorgung eines myocardium 60 — 90 % atsetil-KOA es wird wegen der Oxydation von freien Fettsäuren und anderen 10 — 40 % — wegen der Decarboxylierung von Brenztraubensäure (PVK) gebildet. Über einen halben von PVK in einer Zelle wird auf Kosten eines glycolysis und der zweiten Hälfte — von Natrium lactatum gebildet, zu einer Zelle aus einem Blut kommend. Der Katabolismus von SZhK im Vergleich mit einem glycolysis fordert größeren Betrag von Sauerstoff für die Synthese der gleichwertigen Zahl von ATP. Beim genügend Hereingehen von Sauerstoff in einer Zelle sind glucosic und fetten und sauren Systemen der Energieversorgung in einer Bedingung des dynamischen Gleichgewichts. In den Bedingungen einer Hypoxie ist der Betrag von ankommendem Sauerstoff nicht genug für die Oxydation von Fettsäuren. Davon in mitochondrions gibt es eine Anhäufung der aktivierten Formen von Fettsäuren (ein acylcarnitine, atsil-KOA), die fähig sind, um zu blockieren, dem von der Unterdrückung des Transports des ATP gefolgt wird, der in mitochondrions in cytosol und Schaden einer Membran von Zellen erzeugt ist.

Es ist möglich, den Energiestatus eines Käfigs mit der Hilfe zu verbessern:

• Steigerung der Leistungsfähigkeit des Gebrauches durch mitochondrions von knappem Sauerstoff infolge der Prävention der Trennung der Oxydation und phosphorylation, Stabilisierung von Membranen von mitochondrions;
• Schwächung der Hemmung von Reaktionen eines Zyklus von Krebs, besonders Wartung der Tätigkeit einer Suktsinatoksidazny-Verbindung;
• Entschädigungen der verlorenen Bestandteile einer Atmungskette;
• das Formen der künstlichen Redoks-Systeme, die die Atmungskette beiseite schieben, mit Elektronen überladen;
• ekonomization des Gebrauches von Sauerstoff und der Abnahme in einer Sauerstoffbitte der Stoffschwächung der Atmungskontrolle in mitochondrions oder Hemmung der Wege seines Verbrauchs, die für die Störungsbeseitigung der Tätigkeit in kritischen Bedingungen (nefosforiliruyushchy enzymatische Oxydation — thermoregulatory, mikrosomalny, usw., nichtenzymatische Oxydation von lipids) nicht notwendig sind;
• Steigerung der Bildung von ATP während glycolysis ohne Steigerung von Produkten eines Laktats;
• die Abnahme in einem Verbrauch an ATP ein Käfig auf den Prozessen, die die Störungsbeseitigung der Tätigkeit in kritischen Situationen (verschiedene synthetische Wiederherstellungsreaktionen nicht bestimmen, von flüchtigen Transportsystemen, usw. fungierend);
• Einführungen von außen energiereicher Verbindungen.

Mit der Rücksicht dazu kann cardioprotectors bedingt auf dem direkten und indirekten geteilt werden. Die Handlung von direktem cardioprotectors wird als lokal verursacht (Stabilisierung von Membranen, der Einfluss auf einen Metabolismus ist im kardiomiotsitakh, vasodilating Wirkung direkt), und die Haupteinflüsse (Regulierung eines Gefäßtons durch den Einfluss auf Strukturen von TsNS). Cardioprotectors der indirekten Handlung reduzieren Last eines myocardium und reduzieren deshalb oder verhindern Verletzungen der Wirkung eines Herzmuskels.

Klassifikation von cardioprotectors der direkten Handlung

1. Die Rauschgifte, die einen Metabolismus in einem myocardium regeln

1.1. Rauschgifte mit dem primären Einfluss auf Machtprozesse — ò ð èìåòàçèäèí, ritmokor, meksikor, reatine Phosphat (neotone), ein rinderartiger (dibikor), kratat, ATF-LANGE, Natriumsadenosin triphosphate, zu asparka (Pananginum), usw.

1.2. Anabolische Agenten der Steroide und Nichtsteroidenstruktur — metandienon, Retabolilum, Kalium orotat, magnerot, Riboxinum, usw.

1.3. Agenten von Antioxidatic — ein tocopherol ein Azetat, Quercetinum, corvitin lipoflavon, lipin, tiotriazolin, Niacinum, ritmokor, corargin, Askorbinsäure, hepatocuprein, usw.

1.4. Elektronoaktseptora — ubikhinon, cytochrome C, Riboflavinum, energosty, usw.

2. Die Rauschgifte, die elektrolytisches Gleichgewicht in einem Herzmuskel beeinflussen

2.1. Auswählender blockers von langsamen Kalziumskanälen — verapamil, diltiazem, amlodipin, felodipin, latsidipin, usw.

2.2. Na +/N Hemmstoffe + - Kanäle — amiloride, cariposid, usw.

2.3. — nikorandit die Agenten öffnende ATP-abhängige K-Kanäle, usw.

3. Die Rauschgifte, die eine Membran von Zellen eines myocardium stabilisieren

3.1. Agenten von Antiarrhythmic - Amiodaronum, ñîòàëîë, Gilurytmalum, neogilurytmalum, Disopyramidum, Lidocainum ein Hydrochlorid, meksiletin, etatsizin, propafenon, fleksainid, usw.

4. Die Agenten, die die Notwendigkeit nach einem myocardium für Sauerstoff reduzieren

4.1. Organisches Natrium nitritums — - Nitroglycerinum, Nitrongum, Isosorbidum dinitrate, koronarolitik des ähnlichen Mechanismus der Handlung — Molsidominum.

4.2. Beta Adrenoblockers — anaprilin, atenolol, metoprolol, bisoprolol, betacsolol, nebivolol, tseliprolol, esmolol, usw., und, (3 adrenoblockers — carvedilol, labetolol, usw.

4.3. Rauschgift eines natriuretic peptide - niseretid

Klassifikation von cardioprotectors der indirekten Handlung

1. Anti-Hypertensive-Agenten des verschiedenen Mechanismus der Handlung

1.1. Diuretika — Hydrochlorthiazidum, Clopamidum, indapamid, Furosemidum, Spironolactonum, eplerenon, usw.

1.2. APF Hemmstoffe — captopril, enalapril, berliprit, lizinoprit, fozinoprit, ramiprit, perindoprit, usw.

1.3. Blockers von Empfängern eines antotenzin II — losartan, irbesartan, eprosartan, candesartan, telmisartan, valsartan, usw.

1.4. Gegner von endothelin (bosentan), (kandoksatrit) blockers eines neutralen endopeptidase, die Rauschgifte, die auch Eigenschaften von Hemmstoffen von APF — omanatrilat haben.

2. Die Agenten, die rheological Eigenschaften eines Bluts beeinflussen

2.1. Ansammlung von Blutplättchen — Azetylsalizylsäure, atselizin, tiklopidin, clopidogrel, tirofiban, eptifibatid usw. hemmend.

2.2. Antikoagulanzien — ein heparin, der niedrig-molekulare fraktionierte heparins (fraksiparin, enoksiparin, deltaparin, fondaparinus, warfarin), Syncumarum, Phenilinum, usw.

3. Die Arzneimittel, die lipide Austausch beeinflussen

3.1. Agenten von Gipolipidemichesky — statines (lovastatin, simvastatin, pravastatin, fluvastatin, atorvastatin, rozuvastatin, usw.), fibrata (fenofibrat, bezafibrat, etofibrat, usw.).

3.2. Rauschgifte von ungesättigten Fettsäuren — thecomas, Linaetholum, Essentiale, ýïàäîë, der omakor, lipostabit, ein Omega 3 und andere.

In Sportarten wird besonderer Medizinaufmerksamkeit Arzneimitteln geschenkt, die einen Metabolismus in einem myocardium besonders in den Bedingungen einer Hypoxie regeln. Andere Arzneimittel werden während der Wiederherstellungsperiode, im Falle Geschäftsstörungen des kardiovaskulären Systems infolge übermäßiger Überlastungen, der falschen Weise und anderen Gründe ernannt.

Die Anwendung in der Sportvorbereitung der cardio Handlung wird nicht nur durch Ideen von einer Orientierung der Hauptwirkung solcher Arzneimittel, sondern auch Verfügbarkeit praktischen Ärzten von Informationen bestimmt, die durch Ergebnisse von wissenschaftlichen Entwicklungen und Werbung von Erzeugern solcher Arzneimittel geschaffen werden. Zur gleichen Zeit ist es notwendig zu denken, dass der Zweck von Arzneimitteln von Typ der durchgeführten Arbeit und eines Lehrzyklus abhängt. Insbesondere Anwendung o f cardio Beschützer und Plastikgangregler von Austauschprozessen vernünftiger während der Wettbewerbsperiode. Regelnde antigipoksant werden allgemein vor dem Hintergrund der grundlegenden Loadings gezeigt, die Anpassungsgelegenheiten des cardio Respirationsapparaten an den Athleten entwickeln, die sich auf zyklische Sportarten spezialisieren.

Der Hauptplatz auf der Dringlichkeit des Einflusses vor dem Hintergrund des entwickelten Bildes einer Stoffhypoxie wird von der Teilkette antigipoksant genommen. Der erste von ihnen kann als glutamic, asparaginovy und Bernsteinsäuren und auch ihre Salze betrachtet werden. Obwohl das Potenzial der Schutzhandlung von diesen für eine Hypoxie eines myocardium heilt, wird eher beschränkt, zahlreiche Forschungen haben Aktivierung von Prozessen bewiesen, phosphorylation durch sie zu oxidieren. Anscheinend wird es mit der Tatsache verbunden, dass glutamic und Bernsteinsäuren Teilkettenfonds eines Zyklus von Krebs wegen der Ausbildung und Säuren wieder erlangen, der zu NADN zur Wiederherstellung von fumarat bringt.

Der Hauptplatz unter antigipoksant, durch unsere Erfahrung, wird durch Substanzen besetzt, die der Hauptinhalt der Anwendungsaktivierung von anaerobic Produkten von makroerg vor dem Hintergrund des Defizits von Sauerstoff sein soll. Diese Substanzen können in zwei Gruppen zuerst vereinigt werden, von denen einigermaßen für jeden Sportarzt verfügbar ist.

Das sind regelmäßige Substrate von glycolysis — Traubenzucker und fosforilirovanny Ableitungen von hexoses — glyukozo-6-phosphate und fruktozo-1,6-diphosphate (in der Form der ezafosfina Medizin). Die Möglichkeit der anti-hypoxemic Wirkung von Substraten von glycolysis, wurde zuallererst, mit der Wirtschaft eigen der makroergicheskikh von Phosphaten der für einleitenden phosphorylation von hexoses ausgegebenen Käfige verbunden. Leider wurde Hoffnungen für die Schutzwirkung der fosforilirovannykh von Kohlenwasserstoffen im Falle einer Hypoxie nicht gleichgekommen. Im Falle verschiedener Formen einer Hypoxie mäßigen sich nur günstige Änderungen werden vom Gebrauch von glyukozo-6-phosphate, fruktozo-1,6-phosphate und ihre Mischung — geksozofosfat erhalten. Es wird gegründet, dass auf der anti-hypoxemic Tätigkeit sich verschiedene fosforilirovanny Kohlenhydrate von einander etwas unterscheiden. Es wird betrachtet, dass Membranen von Käfigen praktisch nicht pronitsayema für alle Zwischenprodukte von glycolysis, der den Wert dieser Mittel als antigipoksant reduziert und ihre ungefähr identische Leistungsfähigkeit in den Bedingungen einer Hypoxie erklärt.

Wir glauben, dass in den Bedingungen der Notwendigkeit nach der Anwendung dieser Mittel für jedes Athletenentscheidungsbilden über spezifische Arzneimittel für das Zu-Stande-Bringen der notwendigen anti-hypoxemic Wirkung unterwegs der intravenösen Einspritzung der glyukozirovannykh von Lösungen mit den maximalen Dosen des Insulins gehen wird. Verwenden Sie in solchen Verhältnissen, sowie im Falle anderer Formen der miokardialny Schwäche, der konzentrierten Traubenzuckerlösungen mit dem Insulin in den Dosen, die 1 ICH auf 0,5 reichen — 1 g von hexose fördert Prävention der Verletzung eines myocardium, der wesentlich mit einer Organhypoxie verbunden werden kann.

Der weit bekannte Gebrauch der so genannten sich spaltenden Mischung hat sich geboten N. durch Laborit basiert auf derselben Wirkung — auf der Schaltung des Metabolismus des myocardium, der einigermaßen durch einen Mangel an Sauerstoff von der unwirtschaftlichen Oxydation von freien Fettsäuren auf dem Traubenzucker energisch verletzt ist, gewinnbringender als ein Substrat in den Bedingungen einer Hypoxie. Gipoksichny myocardium ist ein optimaler Gegenstand für solchen therapeutischen Einfluss als sogar in üblichen Bedingungen darin nur 25 — 30 % 02 werden für die Traubenzuckeroxydation ausgegeben, andere Menge 02 geht für die Oxydation von Fettsäuren und einem Laktat. Es wird gezeigt, dass der Gebrauch der sich spaltenden Mischung im Falle eines scharfen myocardial Infarkts fast für 100 % Oxydation von freien Fettsäuren und durch 2 — die Zunahmenabsorption von 3 Malen durch das verletzte Traubenzuckerherz verlangsamt.

Für die Glycolysis-Stärkung, einschließlich seiner ist angemessen, um den ritmokor anzuwenden, der ein Anreger des Rangierens der Oxydation von Traubenzucker zur Wirksamkeitsstärkung "der sich spaltenden Mischung" ist. Die Oxydation von Traubenzucker im Rangieren ist im Vorteil, da die Wirkung des Rangierens fast autonom ist, d. h. von Sauerstoffverfügbarkeit nicht abhängt: Auf jedem 1 mol von oxidiertem Traubenzucker wird 1 mol von glyukozofosfat, einem glitseralyaldegida und ribozofosfata, der zu Reaktionen von glycolysis in Stufen unter dem Begrenzen geht, gebildet, der seine Verlängerung fördert. Als der Gebrauch der Medizin wird während einer Grundperiode gezeigt, und ist während der Konkurrenzen direkt. Die intravenöse Verwaltung der Medizin stimuliert Sauerstoff - die Transportfunktion von erythrocytes hat durch das Ansammeln von glitseralyaldegid und 2,3-phosphoglyceric Säure vermittelt, der vom Rückstärkungshämoglobin von Sauerstoff und der Beseitigung einer Verbreiterhypoxie gefolgt wird. Medizin wird mündlich angewandt, um in Anpassungsgelegenheiten des cardio Respirationsapparaten während einer Grundperiode der Vorbereitung durch Raten in 21 Tagen (auf 2 Kapseln 2mal pro Tag) zuzunehmen. Im Notfall vergrößert im Sauerstoffreservoir der Arbeit vielleicht intravenöse Verwaltung von 10 % - ãî Lösung auf 10 ml auf der isotonic Lösung von Natrium des Chlorids für 2 — 3 h zu Loadings.

Versuche des breiten Gebrauches von Arzneimitteln exogenous waren ATP-Enzyme, zahlungsunfähiger Schuldner infolge seiner schnellen Zerstörung. Der Gebrauch von ATP in der Form eines Koordinationskomplexes in Arzneimitteln ATF-LANGE und Äthan war wirksamer, weil ihre Moleküle weniger Thema dem Hydrolytic-Aufspalten durch Enzyme sind. Auf dem Widerstand von ATF-LANGEN und Äthan vor 2,5mal überschreiten wirklich ATP. Der Mechanismus der Handlung von ATF-LANGEN und Äthan wird zuallererst mit dem Einfluss auf Empfänger des Herzens verbunden, das eine "calcic" Überlastung beschränkt und Verlängerung und Machtausbildung fördert. ATF-LANGE hat die ausgedrückte Tätigkeit im Falle Loadings, während deren Ausdauer entwickelt wird.

Medizin fördert ATF-LANGE Steigerung der Ausdauer an den Athleten, die sich auf das Spiel zyklisch und Sportarten spezialisieren. Ergebnisse von Forschungen haben gezeigt, dass die Kursannahme von ATF-LANGEN die besten Schiffsathleten von Lehrlasten, Zunahmenausdauer fördert und Hinweise verbessert. Die einzelne Anwendung von ATF-LANGEN fördert Zunahme an Athleten der kritischen Kapazität während der Leistung der Arbeit der Prüfung, die vor dem Hintergrund von mehr Wirtschaftsarbeit lädt, die im kleineren Ansammeln von Milchsäure im Falle der größeren Arbeitsmenge gezeigt wird. Zur gleichen Zeit Widerstand eines Organismus zu Zunahmen der körperlichen Tätigkeiten. Arzneimittel akzeptieren subsprachlich auf 0,02 — 0,01 g für 2 — 3 h zum Laden.

Eton unterscheidet sich vom Rauschgift ATF-LANGE in der Tatsache, die in der Struktur nicht Histidinum und Säure enthält, die der Gangregler des Rangierens ist.

Der bekannte Durchbruch in der Behandlung des Organs hypoxemic Verletzungen hat nach der Einführung in der klinischen Praxis von Rauschgiften eines exogenous phosphocreatine begonnen. Es ist bekannt, dass die physiologische Funktion des letzten zur Verfügung stellenden intrazellulären Transports der Energie in cardio myocytes und Zellen von sceletal musculation, Gehirn und einigen spezifischen Zellen, wie Zellen einer Netzhaut eines Auges und Spermatozoiden betrachtet wird. Der phosphocreatine, der in normalem cardiomyocytes in der hohen Konzentration enthält, sollte als einer von natürlichen Faktoren der Stabilisierung von Zellmembranen betrachtet werden. Sein Verschwinden von cardiomyocytes an einem ischemia kann einer der Gründe der Destabilisierung und des Schadens ihrer Membranen sein. Auf der Grundlage vom merklichen auf dem Volumen und den vielseitigen Vorstudien wurde es gezeigt, dass der exogenous phosphocreatine in ein Blut in hohen Dosen eingetreten ist, hat bedeutende Wirkung auf die Macht, Strukturintegrität von Membranen von ischemic cardiomyocytes und ihrer Sokratitelny-Funktion. Es wird betrachtet, dass der Mechanismus der Schutzhandlung eines exogenous phosphocreatine schwierig ist und, mindestens, von dreizellularen Bestandteilen und einem extracellular besteht, einschließlich:

• das Durchdringen von phosphocreatine in einer Zelle und unmittelbarer Teilnahme in der Wartung von lokalen Zellschwimmbädern von ATP, der, gemäß Saint-Dyerdi, "eine Machtänderung" ist;
• Hemmung der Degradierung von myocardial adenilnukleotid in einer Bühne 5 '-nucleotidases eines sarkolemma von cardiomyocytes;
• Hemmung der Anhäufung von lizofosfoglitserid in einem ischemic myocardium und Bewahrung eines intaktnost von sarkolemma;
• Hemmung der Ansammlung von Blutplättchen an der ersten Stufe durch die Ausschneidung der AUTOMATISCHEN PEILANLAGE in extracellular das Schaffen der Reaktion und Zunahmen der Knetbarkeit von Membranen des Zirkulierens erythrocytes.

So vor dem Hintergrund der Handlung eines exogenous phosphocreatine gibt es eine Abnahme von funktionellen Implikationen eines ischemia eines myocardium, aritmogenny Tätigkeit des ischemic Zentrums, Überaktivierung ist HOHL. Das Industrierauschgift eines phosphocreatinine — neotone (Alfa Schipparelli Wassermann) wird in einer dringenden Kardiologie in den frühsten Begriffen nach dem Erscheinen der ersten Symptome von einem akuten myocardial Infarkt angewandt. Gewöhnlich wird in den bolyusno 2 g des Rauschgifts mit der nachfolgenden Falleinführung während 2 h mit der Rate 3 — 4 g pro Stunde eingegangen. Die Wartungstherapie seit den nächsten 5 Tagen macht 4 — 8 g von neotone ein Tag. Zur gleichen Zeit wird der Schutz gegen den hypoxemic Schaden von myocytes eines sceletal musculation oder Zellen anderen ischemic Organs als verschiedene Stabilität des zentralen hemodynamics danach einschließlich einer Zone eines ischemia infolge des Schutzes von cardiomyocytes gegen toxischen reperfusion metabolites beobachtet, und.

In der Sportpraxis hat neotone Anwendung als Rauschgift der Mobilisierenhandlung gefunden. Das volle Schema besteht im Zweck von 2 — 4 g des Rauschgifts in 24 — 48 Stunden vor Konkurrenzen.

Die Unannehmlichkeit des Gebrauches des Rauschgifts wird zum Gebrauch von intravenösen Einführungen gebunden, der zu WADA ohne spezielle Vorschrifte verboten wird. In dieser Beziehung Erscheinen auf dem pharmazeutischen Markt des ersten Innenrauschgifts eines phosphocreatine für die mündliche Verwaltung — ein reaton ("Farkos", die Ukraine) lenkt Aufmerksamkeit. Jede Tablette enthält 0,5 g der wasserquellfähigen Koordination hat phosphocreatine Komplex mit Ionen eines Magnesiums und ATP stabilisiert. Rauschgift wird in Schemas der pharmakologischen Wartung der Arbeit an der Ausdauer, an der Verbesserung von schnelllaufenden und Machteigenschaften, und ebenso der Aktivator von Wiederherstellungsprozessen genehmigt. Reaton akzeptieren 2 Tabletten mit einem Zwischenraum 1 — 2 p 2 — 3mal pro Tag.

Vor einiger Zeit auswärts, und dann und wir, hatte Arbeiten am Gebrauch als substratny antigipoksant von Salzen von Bernsteinsäure, unter deren Einfluss beträchtlich abnimmt oder die post-hypoxemic metabolische Azidose der verschiedenen Abkunft wird völlig ersetzt. Solche Wirkung wird zuallererst zur Macht gebunden, die succinate Einfluss gibt. Die ATP-Synthesenzunahme, die Hemmung eines glycolysis und das Verstärken eines gluconeogenesis sind Ergebnis.

Oxydation von Succinate — eine notwendige Bedingung des katalytischen Einflusses von einigen von carboxylic Säuren als endogenic Substrate, zum Beispiel mA - lat oder ein fumarat, auf der Assimilation durch Sauerstoffgewebe. Dieses Phänomen wurde mit Krebs erklärt, der gezeigt hat, dass die Folge der Reaktion der Oxydation einer Reihe di - und tricarboxylic Säuren im Zyklus geschlossen wird, der später durch seinen Namen daran genannt ist - als für die Wartung der normalen Gewebeatmung gibt es theoretisch genug das Hereingehen nur der aktivierten essigsauren Säure (atsetil-KOA), und andere Substrate können nicht ausgegeben werden.

Succinate ist ein Anreger der Synthese von Wiederherstellungsfaktoren in einer Zelle. Das Phänomen der bystry Oxydation von succinate in einem zellularen cytoplasma mit der Teilnahme des suktsinatdegi-drogenaza Enzyms, dem von der Wiederherstellung eines Schwimmbades von dinucleotides gefolgt wird, wird gebunden. Das Phänomen hat bemerkt, als das Eintreten in inneres Medium des Übermaßes an Bernsteinsäure den Namen der Monopolisierung durch succinate einer Atmungskette der Oxydation erhalten hat. Der biologische Wert dieses Phänomenes besteht in einer bystry Wiedersynthese durch Zellen von ATP und dem Steigen ihrer antioxidatic Tätigkeit.

Die merklichste Gruppe von Substanzen, die zur regelnden antigipoksant langen Zeit getragen werden konnten, wurde durch das nichtspezifische Aktivatorferment und den kofermentnykh von Systemen gemacht. Sie wurden als nur klinisch verfügbare Arzneimittel dieses Plans betrachtet; behandeln Sie sie:

• Gruppenvitamine B — Nicotinamidum, ein cocarboxylase, ein pyridoxine, pangamovy und folic Säuren (ein Kalzium ein folate), in einem kleineren Ausmaß — cyancobalamine;
• Tiolovy-Ableitungen — Unithiolum, Acetyl - Cysteinum;
• Pyrimidine-Ableitungen.

Ihre Leistungsfähigkeit in der klinischen Medizin, war und häufig und die Sportarten Arbeitskapazität sehr gemäßigt, die in Banktests auf das Steigen nicht bewiesen wird. Also, eine Reihe von Reaktionen der verwiesenen Synthese, die durch einen Sauerstoffnachteil gehemmt werden, ist für die Transformation von Nicotinamidum im ZU ENDE notwendig, und deshalb ist die anti-hypoxemic Endwirkung von Nicotinamidum klein und nicht stabil. Thiaminum und ein coenzyme, Ableitung davon — ein cocarboxylase sind ein Teil von vielen zellularen dehydrogenases, die das Oxidieren der Decarboxylierung von ketoacids (pyrogrape und und-ketoglyutarovoy) katalysieren. Aber sogar hohe Dosen eines coenzyme, ohne über anfänglichen Thiaminum zu sprechen, können in eine Zelle ohne dephosphorylization, zweifellos, flüchtig kaum kommen. Anti-hypoxemic Handlung, die häufig in der Kombination mit cocarboxylase von Askorbinsäure und Riboflavinum angewandt ist, ist klein.

Die Leistungsfähigkeit eines cocarboxylase als Reduziermaschine verdient Aufmerksamkeit, da es Rate der Bildung von Natrium lactatum in den Bedingungen des Mangels am Insulin (gipoinsulinemiya) regelt, der sich in 6 — 8 Stunden nach den Konkurrenzen oder der anderen intensiven Übung und den Psychoemotional-Betonungen entwickelt und gebunden wird, wie, zur Emission der kontrinsulyarnykh von Hormonen als Antwort auf eine anstrengende Phase von Übungsbetonungen glauben. In dieser Beziehung das Verstärken der transketolazny Reaktion des Pentozny-Rangierens unter dem Einfluss eines cocarboxylase vergrößert Bildung eines pyruvate von Natrium lactatum und seiner Anwendung im Zyklus von Cory.

Der Gebrauch eines cocarboxylase wird in der Form eines Koordinationskomplexes mit glycine und einem betaine als ein Teil des Rauschgifts àëàêòîí Perspektive präsentiert. Wegen des Verstärkens in einer Leber von Reaktionen eines transmethylation unter dem Einfluss von aetaine und Verstärkens der Bildung von NADFN beschleunigt die Hauptenergiequelle für einen Neutralisierungstest von xenobiotics, àëàêòîí Wiederherstellungsprozesse in den Bedingungen von Übungsbetonungen, hat aktoprotektorny Wirkung, detoksikatsionny Funktion von Zunahmen einer Leber.

Die Substanzen haben unter Ableitungen — gutimin und seinen Ableitungen gefunden, die sehr viel ein breites Spektrum der Tätigkeit auf dem praktischen Niveau besitzen, sind von merklichem Interesse. Rauschgifte einer gutiminovy Reihe der zweiten Generation (àìòèçîë, Treminum) aktivieren nicht nur glycolysis, sondern auch reduzieren Natrium lactatum Niveau in einem cytoplasma, extracellular Flüssigkeit, ein Blut und Gewebe (abgesehen von einer Leber), so das saure und wichtige infolge einer Hypoxie gebrochene Gleichgewicht normalisierend. Die Wiedersynthese eines Traubenzuckers geschieht zur gleichen Zeit nicht wegen der Schaltung eines Zyklus von Krebs zur primären Oxydation und im glyukozo-laktatny Zyklus von Cory oder im glyukozo-alaninovy Zyklus.

Es wird gezeigt, dass die thiourea Ableitung — amtizol-succinate als zyklische Ableitung ein gutimina in der Verhinderung eines Sauerstoffmisserfolgs nach einer postbetrieblichen Hypoxie und Posttransfusionshypoxie, dem akuten Fallen der herzlichen Tätigkeit vor dem Hintergrund eines myocardial Infarkts und nach offenen Herzoperationen (septischer Stoß) am aktivsten ist. Die Dosierung eines amtizol bestätigt indirekt seinen Durchführungscharakter als antigipoksant: bolyusny — 2 — 3 Mg-Kg "1, täglich — 5 — 8 mg-kg-1 des Körpergewichts vor dem Hintergrund des größten Ausdrucks einer Hypoxie.

Die genaue positive inotropic Wirkung und auch Fähigkeit, Hyperkoagulation und Entwicklung eines postwirkenden thrombophilia vor dem Hintergrund des Mangels an Sauerstoff und Substraten zu stören, werden in einem amtizol gefunden. Es besitzt die ausgedrückte Membranenstabilisierenhandlung, zu welcher Fähigkeit, Intensität zu reduzieren, der FUßBODEN aussagt.

Der Einfluss eines trimetazidin auf der physischen Arbeitskapazität ohne Pathologie ist bekannt, dass einleitend (in 30 Minuten vor der körperlichen Tätigkeit in der Form des Schwimmens) innen - bryushinnoye Einführung in Ratten der Medizin in einer Dosis von 50 Mg-Kg "1 keine aktoprotektorny Handlung gezeigt hat (Moroz u. a. 2002). In der wissenschaftlichen und wissenschaftlichen und methodischen Literatur gibt es keine Daten bezüglich der Leistungsfähigkeit der Anwendung eines trimetazidin in der Praxis der Sportvorbereitung. In auch der Zeit von G. A. Makarov, der auf Ergebnissen von eigenen Beobachtungen (ò ð èìåòàçèäèí im Zusammenhang mit magneroty gestützt ist, der zu 2 — 3 Wochen in täglichen Dosen 40 und 1000 Mg Mitgliedern von Nationalmannschaften auf dem Rudern auf Kajaks und zu einem Kanu und Zyklusstraße ernannt ist, die beziehungsweise auf einer vollvorbereitenden und spetsialnopodgotovitelny Bühne der Vorbereitungsperiode eines Makrozyklus Rad fährt), nimmt an, dass Medizin Aufmerksamkeit zuallererst als Mittel verdient, das erlaubt, die negativen Änderungen zu verhindern, die auf dem Elektrokardiogramm vor dem Hintergrund von großen Volumina von Loadings eines aerobic und aerobic und anaerobic Orientierung offenbart sind.

Mildronate synthetisiert am Anfang der achtziger Jahre im letzten Jahrhundert am Institut für die organische Synthese Lettlands ist einer der stärksten Hemmstoffe an - butyrobetainehydroxylases, nimmt ab Intensität der R-Oxydation von freien Fettsäuren mittels der Verhinderung dessen quittieren sie in einem mitochondrion. Es kommt infolge der Tatsache vor, dass Medizin Einnahme in einem Käfig eines L-carnitine verlangsamt, der abwechselnd Übertragung von Fettsäuren durch eine Membran zur Verfügung stellt. Mildronat beschränkt umkehrbar die Geschwindigkeit der Biosynthese eines L-carnitine von seinem Vorgänger — an - ein butyrobetaine. Davon der carnitine - der vermittelte Transport der dlinnotsepochechnykh von Fettsäuren durch Membranen von mitochondrions ohne Einfluss auf Metabolismus wird der korotkotsepochechnykh von Fettsäuren gebrochen. Die Blockade der Oxydation von Fettsäuren schließt ein alternatives Produktionssystem der Energie — Oxydation von Traubenzucker ein, der beträchtlich (für 12 %) Sauerstoff für die ATP-Synthese effektiver verwendet. Jedoch ist die positive Wirkung eines mildronat als Strukturgegner eines carnitine noch unklar, und der L-carnitine hat die ausgedrückte cytocardioprotective Wirkung, einschließlich im Falle eines scharfen myocardial Infarkts, Ausdrucksvolles der diastolic Funktionsstörung (Colonna, Iliceto, 1999) reduzierend.

Carnitine (Vitamin W) ist endogene Verbindung und wird eines lysine und methionine in einer Leber und Nieren gebildet, Fettsäuren durch eine innere Membran von mitochondrions, während Aktivierung und Durchdringen der niedrigsten Fettsäuren ohne es geschehen, spielen eine wichtige Rolle in der Übertragung. Außerdem spielt der L-carnitine eine Schlüsselrolle in der Ausbildung und Regulierung des Niveaus atsetil-KOA. Das physiologische Konzentrationskorrelat mit der Steigerung des Niveaus, das Oxydation von Grenzen zur Verfügung stellt, sondert Produkte Milch ab. So wird seine anti-hypoxemic Handlung mit dem Transport von Fettsäuren in einem mitochondrion verbunden, wird im Falle des Zwecks hoher Dosen der Medizin gezeigt, während niedrige Dosen nur spezifische Vitaminhandlung besitzen.

Der Mechanismus des Einflusses eines mildronat auf dem physischen (einschließlich Sportarten) Arbeitskapazität ohne klinische Pathologie wird ungenügend studiert. Es ist bekannt, dass einleitend (in 30 Minuten vor der körperlichen Tätigkeit in der Form des Schwimmens) die Einführung in Ratten eines mildronat in einer Dosis von 100 Mg-Kg "1 Handlung, sowie in einem Fall mit trimetazidiny nicht offenbart hat. Bezüglich einer Möglichkeit des wirksamen Gebrauches eines mildronat in der Praxis der Sportmedizin fehlen ernste Forschungen in dieser Richtung fast. Nur Ergebnisse der wissenschaftlichen Forschung, die uns bekannt ist, gegeben in N. I. Volkov (1990) demonstriert Arbeit, dass die ehemalige mündliche Verwaltung eines mildronat durch Radfahrerrenner in einer Dosis von 1,0 g für 3 h zum Laden größeren Gebrauch von Kohlenhydratlagerbeständen in den Arbeitsmuskeln, zu etwas Steigerung des maximalen Verbrauchs von Sauerstoff und der Verbesserung von Hinweisen der aerobic Leistungsfähigkeit fördert. Jedoch können diese Daten ziemlich überzeugend kaum betrachtet werden, weil im Prinzip es unmöglich ist, von der ähnlichen Medizin im Falle der mündlichen Verwaltung der unmittelbaren Wirkung besonders zu erwarten, wenn es eine Rede über Änderungen des Hauptkriteriums der aerobic Kapazität — MT Dazu gibt. Andere Autoren (Kulinenkov, 2002) empfehlen, mildronat in der Periode von intensiven Loadings (die Vorbereitungsperiode) auf 1 — 2 Kapsel in 30 Minuten nach dem Essen 2 — 3mal pro Tag innerhalb 10 — 14 Tage zu akzeptieren, wohingegen am Anfang einer speziellen Vorbereitungsbühne und kurz vor dem Anfang die Dosierung Hälfte der angegebenen Dosis nicht überschreitet.

Tiotriazolin besitzt antioxidatic, antiradikale Handlung, verbessert Blutversorgung von Geweben eines Gehirns, Herzens, Auges; fibrinolytic, der Radioreifenschritteinfluss dieses Rauschgifts wird gebunden.

Die Verwirklichung eines cardiopatronage mittels des Gebrauches von Antioxidationsmitteln — Quercetinum und seine auflösbare Form eines korvitin, die Eigenschaften des Modulators der Tätigkeit von verschiedenen Enzymen zeigen, die an der Degradierung von phospholipids teilnehmen, verdient Aufmerksamkeit. Rauschgifte fördern Bildung von Stickstoffoxyd, 5 lipoxygenases und Synthese der Leucio-Tryenums-Bremsentätigkeit, verhindern, sich der Konzentration eines Kalziums in Blutplättchen zu erheben.

Quercetinum vertritt àãëèêîí ein flavo-noidny glycoside von Rutinum. Dieser bioflavonoid, der in Körnchen, Tabletten und Lösung für Einspritzungen veröffentlicht wird, ist fähig, um Implikationen einer Oxidative-Betonung zu verhindern oder zu liquidieren. Es hat antioxidatic, antiradikale Membranenstabilisierungseigenschaften dank eines primären ingibition der Tätigkeit eines lipoxygenase, und auch, in einem kleineren Ausmaß, phospholipases, cyclooxygenases ausgedrückt. Quercetinum verhindert, sich des Niveaus eines Kaliums in einer Zelle zu erheben, besitzt die vazoprotektorny zur Fähigkeit gebundene Handlung, Stickstoffoxyd zu veröffentlichen und ein Protein kinase zu hemmen. Das Rauschgift in einer Peroral-Form (Quercetinum) wird in einen Komplex von Handlungen für die Behandlung von stenocardia, und in einer Einspritzung (korvitin) angewandt in einer dringenden Kardiologie an einem akuten myocardial Infarkt eingeschlossen. Es wird gegründet, dass Rauschgift fähig ist, um eine Nekrosenzone (gemäß der Seriendefinition eines cardiospecific isoenzyme) zu reduzieren.

Innerhalb von Quercetinum wird in Körnchen auf 1 g durch 3 — 4mal pro Tag vorgeschrieben, zur gleichen Zeit lösen sich 0.5 Teelöffel von Körnchen von Quercetinum (1 g) in der Hälfte von Glas von Wasser auf und akzeptieren in 30 Minuten vor dem Essen.

Gute Cardiotyre-Schrittwirkung gibt Kombination von Quercetinum mit lipiny — lipoflavon, der ein Antioxidationsmittel ist, und, außerdem Fähigkeit hat, das Niveau von Makroerg wieder herzustellen, obwohl selbst lipiny genügend Cardiotyre-Schrittwirkung hat. Die Leistungsfähigkeit von lipoflavon in der komplizierten Behandlung von Patienten mit ischämischer Herzkrankheit wird gegründet. Jedoch wird der Einfluss von Quercetinum und corvitin auf der physischen Arbeitskapazität nicht studiert.

Cardioprotectors eines Pflanzenursprungs, die antioxidatic und Membranenstabilisierenhandlung besitzen, verbessern eine kranzartige Umlauftätigkeit eines myocardium, Hagedornrauschgifte — Tinktur, flüssiger Extrakt, cardioplant sind. Sie werden in eine komplizierte Pharmacotherapy der ischämischen Herzkrankheit und eines Herzversagens eingeschlossen.

Rauschgift besitzt den ausgedrückten cardiotonic, anti-anginal, anti-hypoxemic, antiagregantny Handlung, in einer Tablette von rinderartigen 0.867 g, Extrakt von Föten eines Hagedorns von stacheligen dicht — 0,043 g, Extrakt eines motherwort dichten — 0.0867 g enthaltend. Rauschgift übt den hemmenden Einfluss auf Systeme aus, verbessert Blutversorgung und Pumpenfunktion des Herzens, reduziert arteriellen Druck, normalisiert Herzrate.

Rinderartig reduziert Anzeigen der Vergiftung warmer glycosides, und auch exponentiates die Normalisierenhandlung von warmem glycosides auf Energielagerbeständen.

Medizin der cardiotone, der außer dem Hagedornextrakt, den Ionen von Magnesium, Kalium und Säure folic enthält, hat die ausgedrückte Cardiotyre-Schrittwirkung. Zusätzlich zum direkten Einfluss des Extrakts der Cardiotracks-Sperrzone eines Hagedorns normalisiert eine Medizin das Niveau der angegebenen Minerale, die myocardium Dystrophiephänomene reduzierend.

Weiter werden pharmakologische Eigenschaften von einigen Arzneimitteln dieser Gruppe, die den würdigen Platz in der Sportmedizin genommen hat, gegeben.

Mildronate nach der Aufnahme wird schnell aufgesaugt, Bioverfügbarkeit macht es 78 %, die maximale Konzentration in Plasma des Bluts wird in 1 — 2 h nach der Annahme erreicht. Die Medizin in einem Organismus mit der Bildung von zwei wichtigen metabolites, die durch Nieren entfernt werden, ist metabolized; die Beseitigungshalbwertzeit im Falle der Aufnahme setzt 3 — 6 h ein.

Schnell werden inosine (inosine), ein ritmokor, ein dibikor (rinderartig), ATP — LANGE, Äthan und andere Arzneimittel des metabolischen Typs aufgesaugt und schließen sich Austauschprozessen an.

Arzneimittel eines creatinfosfat — neotone und ritmokor — arbeiten dasselbe, obwohl auf die verschiedenen Weisen eingegangen werden. In Neotone wird nur parenterally intravenös durch die Falleinführung eingegangen. Im Falle der einzelnen intravenösen Einführung wird seine maximale Konzentration im Blut auf 1 — die 3. Minute bestimmt, und die Beseitigungshalbwertzeit in einer langsamen Phase setzt mehrere Stunden ein. Neotone ist mit Nieren bemerkenswert, die größte Zahl wächst in Skelettmuskeln, einem myocardium und einem Gehirn in einer Leber an, und das Lungenansammeln der Medizin ist unbedeutend.

Reaton, verschieden von neotone, wird subsprachlich oder Innen-angewandt. Nach der subsprachlichen Annahme wird es im Blut in 10 — 12 Minuten, schnell diffundirut in Stoff gefunden.

Meksikor, abgeleitete Bernsteinsäure, an parenteral Einführungspässen in Körper und Stoffe, sind metabolized durch den gebrachten mit dem Urin. Trimetazidin nach der Aufnahme wird schnell absorbiert, die maximale Konzentration in Plasma des Bluts wird weniger erreicht als in 2 h. Auf dem wiederholten Empfang wird die stabile Konzentration im Serum des Bluts durch 24 — 36 h definiert und wird überall im ganzen Kurs der Behandlung aufrechterhalten. Medizin kommt gut in alle Körper und Stoffe hauptsächlich mit dem Urin in nicht der geänderte Blick, Beseitigungshalbwertzeit macht ungefähr 6 h. An der mündlichen Einführung wird die stabile Konzentration in Plasma des Bluts nicht später erreicht als 60 h von einer Einleitung der Behandlung.

Retabolil wird vom Platz der intramuskulären Einführung allmählich aufgesaugt, seine Handlung entwickelt sich langsam, erreicht ein Maximum für den 7. Tag und die nicht weniger als 3 letzten Wochen. Es ist metabolized in einer Leber mit der Bildung von verschiedenen Formen von cetosteroids, ungefähr 90 % von ihnen werden mit dem Urin entfernt.

Metandiyenon wird vom Verdauungskanal schnell und völlig aufgesaugt, seine niedrige Bioverfügbarkeit wird durch die Wirkung des ersten Durchführens einer Leber verursacht. Im Blut er für 90-%-Kontakte spezifischer globulins — Transportunternehmen. In einer Leber wird biotransformation mit der Bildung von untätigem metabolites, es ekskretirutsya mit dem Urin ausgesetzt. Die Dauer der Handlung eines metandiyenon macht zu 14 h.

Die maximale Konzentration an der intravenösen Verwaltung wird bis 50 damit bemerkt, Beseitigungshalbwertzeit macht 0.73 — 0.85 Minuten.

Der Gebrauch von cardioprotectors als Aktivatoren praktisch aller Typen des Austausches wird in der Sportmedizin sowohl im vorbereitenden, als auch während der Wiederherstellungsperiode gezeigt. Rauschgifte fördern Anpassung von Organen, und Gewebe zu den erhobenen Lasten (zu einer Hypoxie, einem ischemia), und während der Wiederherstellungsperiode dank der vereinigten Wirkung auf einen Metabolismus normalisieren Funktion von lebenswichtigen Organen. Außerdem werden sie in die komplizierte Behandlung von kardiovaskulären Krankheiten, Leberentzündungen eingeschlossen. Die Rauschgifte, die ein Kalium und ein Magnesium enthalten, werden an einem hypopotassemia und einem hypomagnesiemia, Vergiftung durch Herzglycosides verwendet.

Nebenwirkungen sind unbedeutend, gehen schnell nach der Annullierung von Rauschgiften. Die Auswechselbarkeit von Rauschgiften wird durch ihren zweckmäßigen Einfluss auf diese oder jene Prozesse des Austausches in lebenswichtigen Organen und Systemen eines Organismus verursacht.

Die Arzneimittellehre der angegebenen Agenten sagt zur Zweckdienlichkeit der neuen Annäherung an das Umfassen des metabolitaykh von Rauschgiften in einem Arsenal von Sportärzten aus, die von Arzneimitteln der Cardiotyre-Schritthandlung, individuellen Ansprache in komplizierten Schemas der pharmakologischen Versorgung der Vorbereitungsperiode und Wiederherstellungsperiode während der Konkurrenzen in Betracht ziehen.

Verwenden Sie in der Sportmedizin und in der Praxis der Sportvorbereitung In Sportarten Praxis gehört Cardiotyre-Schrittrauschgiften der wichtige Platz, weil kardiovaskuläres System die Hauptrolle des kislorodtransportny Systems eines Organismus ist, der direkt zur physischen Arbeitskapazität besonders in den zur Dauerimplikation gebundenen Sportarten gebunden ist. Diese Tatsache gibt den Boden, um Gebrauch des cardioprotectors als zunehmende Funktionalität des Herzens als einer der Hauptfaktoren zu betrachten, die das Niveau der physischen Arbeitskapazität bestimmen.

Der Gebrauch von cardio Beschützern in der Sportmedizin wird durch den Ehrgeiz verursacht, Widerstand eines myocardium und anderer lebenswichtiger Organe zur körperlichen Tätigkeit zu vergrößern. Während der Wiederherstellung stellen Periode-Arzneimittel Prozesse eines Metabolismus, Tätigkeit des Immunsystems wieder her, Schadenersätze fördern.

Bezüglich des negativen Einflusses von cardio Beschützern auf dem Organismus des Athleten kann es auf dem falschen Empfang, nämlich am Übermaß an den empfohlenen Dosen, der Empfangdauer, und auch vor dem Hintergrund der Existenz von Gegenindikationen gezeigt werden.

Formen der Produktion von Arzneimitteln

• Mildronate — Kapseln auf 0,25 g
• Trimetazidin — Tabletten auf 0,02 g; Tabletten mit der modifizierten Ausgabe auf 0,035 g
• Mexicor — Kapseln auf 0,1 g; Ampullen auf 1 ml von 5 % - ãî Lösung
• ATP-LANGE — Ampullen auf 1 und 2 ml von 2 % - ãî Lösung; Tabletten auf 0,01; 0,02 g
• Natrii adenosintriphosphas — Ampullen auf 1 ml von 1 % - ãî Lösung
• Tiotriazolin — Tabletten auf 0,1 g; Ampullen auf 2 ml von 1 % - ãî und 2,5 % - ãî Lösung; Zäpfchen rektale 0,2 g; Fallauge 5 ml von 1 % - ãî Lösung
• Riboxin — Tabletten auf 0,2; 0,4 g; kmpula auf 5; 10 ml von 2 % - ãî Lösung
• Kalii orotas — Tabletten auf 0,2 g
• Magnerot — Tabletten auf 0,5 g
• Retabolil — Ampullen auf 1 ml von 5 % - ãî Lösung
• Methandienon — Tabletten auf 0,005 g
• Asparkam (Panangin) - Tabletten; Ampullen auf 5; 10; 20 ml
• Dibicor — Tabletten auf 0,5; 0,25 g
• Cratal — Tabletten