Buspirone - aktive Substanzen. Instruktion und Anwendung, Dosierung

Name: Buspirone

Der lateinische Name der Substanz Buspirone

Buspironum (Klasse. Buspironi)

chemischer Name 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] Butyl] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (und Hydrochlorid)

Formel - C21H31N5O2

Therapeutische Agenten von Buspirone: Dopamine-mimetics, anxiolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F10.3 Abstinenz
F40.0 Agoraphobie
F41.0 Panikunordnung [episodische paroxysmal Angst]
F41.1 Verallgemeinerte Angstunordnung
F42 Zwanghaft-Zwangsunordnung
F45 Somatoform Unordnungen

CAS Code - 36505-84-7

Eigenschaftssubstanz Buspirone

Struktur von Non-benzodiazepine anxiolytic. Hydrochlorid von Buspirone - ein weißes kristallenes Puder. Es ist in Wasser auflösbar. Das Molekulargewicht 422.0.

Arzneimittellehre

Weise der Handlung - anxiolytic.

Es hat hohe Sympathie für die Transformation (agonist) und postsynaptic (teilweiser agonist) serotonin 5-HT1A Empfängersubtyp. Vermindert die Synthese und Ausgabe von serotonin, die Tätigkeit von serotonergic Neuronen, einschließlich im dorsalen raphe Kern. Auswählend (Gegner) prä- und postsynaptic dopamine D2-Empfänger blockierend (gemäßigte Sympathie habend), und Zunahmen die Rate der Erregung des midbrain dopamine Neurone. Einige Daten zeigen die Anwesenheit des Einflusses auf andere neurotransmitter Systeme an. Keine Sympathie für die benzodiazepine Empfänger hat keine Wirkung auf die Schwergängigkeit von GABA.

Die Wirkung wird nach 7-14 Tagen allmählich manifestiert, und erreicht ein Maximum nach 4 Wochen. Haben Sie keine negative Wirkung auf psychomotorische Funktionen, sie verursacht Toleranz, Abhängigkeit und Entzugserscheinungen nicht. Es tut nicht potentiate die Wirkung von Alkohol. Studien haben die Wirksamkeit von buspirone in Autismus, Zwanghaft-Zwangsunordnungen, prämenstruellem Syndrom, sexueller Funktionsstörung und Erleichterung von Symptomen während des Rauchens der Beendigung gezeigt.

Wenn die langfristige Verwaltung zu Ratten (innerhalb von 2 Jahren) an Dosen 133 MRDC oder Mäuse (für 1.5 s) an Dosen 167mal höher überschreitet als der MRDC, wurden karzinogene Effekten gefunden. Nicht mutagenic. In Ratten und Kaninchen an Dosen 30mal höher als MRDC und Einfluss auf die Fruchtbarkeit und nachteilige Effekten auf den Fötus wurde beobachtet. Buspirone und sein metabolites gehen in die Brustmilch von Ratten ein.

Einmal innen schnell und völlig absorbiert von der gastrointestinal Fläche und erlebt umfassenden Erstpassmetabolismus. Am "ersten Pass" durch die Leber und dealkylated hydroxylated (Bioverfügbarkeit - 4 %). N-dealkylated metabolite - 1 pirimidinilpiperazin ist pharmakologisch aktiv (anxiolytic Tätigkeit ist 1/4 dieser von buspirone). Nach dem Empfang der 20-Mg-Dosis hat Cmax nach 40-90 Minuten erreicht und ist 6.1 ng / ml. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen - 95 %. Das gleichzeitige Essen reduziert die Rate der Absorption, aber vergrößert den Betrag des unveränderten Rauschgifts, das den Körperumlauf (AUC und Cmax von buspirone erreicht hat, der durch 84 und 116 % beziehungsweise vergrößert ist) wegen der Hemmung der Erstpassabfertigung). Excreted durch die Nieren (29-63 %) in der Form von metabolites und unverändert (1 %) und gastrointestinal Fläche (18-38 %). T1 / 2 von buspirone - 2-3 h, T1 / 2 der aktiven metabolite - 4,8 Stunden.

Anwendung der Substanz Buspirone

Verallgemeinerte Angstunordnung, panische Unordnung, vegetatives dystonia Syndrom, Alkoholabzugsyndrom (adjuvant Therapie), Depression (adjuvant Therapie).

Gegenindikationen Buspirone

Überempfindlichkeit, strenge Verletzungen der Nieren und der Leber, des Glaukoms, myasthenia gravis, der Schwangerschaft, des Stillens.

Beschränkungen zur Anwendung Buspirone

Alter 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit sind nicht bestimmt worden).

Schwangerschaft und Stillen

Wenn Schwangerschaft, nur wenn notwendig, verwendet wird.

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - B.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen der Substanz Buspirone

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel (12 %), Schlafsucht (10 %), Kopfweh (6 %), Nervosität (5 %), Erschöpfung (4 %), Schlaflosigkeit (3 %), hat Fähigkeit vermindert, Aufmerksamkeit (2 %) zu konzentrieren; (sehr seltene) Extrapyramidal-Unordnungen; 2 % - haben Vision, Verwirrung oder Depression, Schwäche, Taubheit verschmiert; 1 % - neurologische Symptome (Muskelschwäche, das Prickeln, der Schmerz oder die Schwäche in den Händen oder Füßen, nicht kontrollierten Bewegungen des Körpers).

Kardiovaskuläres System und Blut (Blut, hemostasis): 1 % - tachycardia / Herzklopfen.

Vom Verdauungstrakt: Brechreiz (8 %), trockener Mund (3 %), Diarrhöe (2 %); 1 % - das Erbrechen, Verstopfung; Verlust des Appetits.

Anderer: 1 % - myalgia, Krampen, Konvulsionen, oder Muskelsteifkeit, Ausschlag, schwitzend.

Wechselwirkung der Substanz Buspirone

In der Kombination mit MAO-Hemmstoffen kann eine hypertensive Krise entwickeln.

Überdosis der Substanz BuspironeSymptoms: Brechreiz, das Erbrechen und die anderen gastrointestinal Unordnungen, der Schwindel, die Krampen, die Schläfrigkeit.

Behandlung: gastrischer lavage, die Ernennung von Aktivkohle, symptomatischer Therapie. Dialyse ist unwirksam.

Das Dosieren und Verwaltung von Buspirone Substanzen

Innen. Die empfohlene anfängliche Dosis - 5 Mg 3mal pro Tag, nötigenfalls, kann es durch 5 Mg alle 2-3 Tage vergrößert werden. Die durchschnittliche tägliche Dosis - 20-30 Mg. Die maximale einzelne Dosis - 30 Mg täglich - 60 Mg.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz von Buspirone

Mit der Verwarnung, die in Verbindung mit antipsychotics, Antidepressiven, Herzglycosides, antihypertensive und antidiabetischen Agenten, oralen Empfängnisverhütungsmitteln verwendet ist. Im Nieren- und Lebernmisserfolg, der mild ist, um Lebernzirrhose zu mäßigen, benennen kleinere Dosen und unter der strengen medizinischen Aufsicht. Während der Periode der Behandlung sollte gelöschter Alkohol sein. Am Anfang der Behandlung mit der Gebrauchverwarnung während der Fahrer von Fahrzeugen und Leute beziehen sich Sachkenntnisse auf die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit.

spezielle Instruktionen
Angst oder Spannung, die mit täglicher Betonung gewöhnlich vereinigt ist, verlangen Behandlung mit einem anxiolytic nicht.

Handelsnamen von Rauschgiften mit der Arbeitssubstanz Name von BuspironeTrade

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