Blockers von aromatasia

Hemmstoffe oder blockers eines aromatasia sind eine Klasse von medizinischen Vorbereitungen, die für Depression der Konzentration von Oestrogen im Blut und Steigen des Niveaus von eigenem Testosteron-Depotum und gonadotrophic Hormonen verwendet werden. Blockers eines aromatasia werden auch auf die Behandlung und Prophylaxe eines gynecomastia an Männern angewandt.

Das Fallen des Niveaus von Oestradiolum nach dem Empfang von 1 Dosis von Aromazin

In Muskeltraininghemmstoffen von aromatasia werden meistenteils während eines Kurses von Anaboliken angewandt für:

• Prophylaxe von gynecomastia
• Zunahmen des Niveaus von anabolischen Hormonen in einem Blut
• Entlastungssteigen (wegen der Beseitigung des negativen Einflusses von Oestrogen)
• Verhinderung von hypertensia
• Abnahmen der estrogenic Unterdrückung einer Achse hypothalamus-pituitäre Körper-Hoden, der zu schnellerer Wiederherstellung führt.

Bei der Schaffung eines Kurses ist es notwendig zu denken, dass nicht alle Anaboliken aromatization unterworfen sind. Gebrauch wird an der Verwaltung solcher Rauschgifte wie Testosteron und seine Ableitungen, ein methandrostenolone, methyltestosteron-Depotum gerechtfertigt. Sind ein bisschen schmackhafter boldelon, khalotestin.

Forschungen

Das Erscheinen der billigen Handelsmarke Letrazola (Letroza) hat diese Medizin in die Leitung geführt. Es gibt eine ausreichende Anzahl der Forschungen, die hervorragende Leistung an Männern bestätigen. Dem Hereingehen der Medizin wurde von der ausgedrückten Aufhebung eines gonadotrophin (LG) gefolgt. Die wirksame Dosierung beginnt mit 0,02 Mg (100mal tiefer als therapeutisch) und erlaubt, Oestrogenniveau um ein Drittel zu reduzieren. Die Beseitigungshalbwertzeit von letrozole setzt 2-4 Tage ein, der erlaubt, es jeden zweiten Tag zu akzeptieren. Der Hauptfehler ist die ausgedrückte Fähigkeit, das Niveau des Oestrogens sogar in niedrigen Dosierungen zu unterdrücken.

Anastrozol wurde auch auf Männern als Mittel für die Abnahme in estradiol gut studiert und wird im Muskeltraining weit angewandt. Es wurde experimentell gezeigt, dass die Dosierung von 1-0,5 Mg erlaubt, das Niveau von estradiol ungefähr für 50 % zu senken. An Händlern kann diese Medizin fast 10mal preiswerter gekauft werden, als in einer Drogerie. In den Großstädten trifft sich billiger Anastrozol Kabi.

Ärztin Maouro G. de Pascale schreibt im Buch: "Es nimmt an, dass das Oestrogen, das im Falle aromatization des Testosterons und der anderen Anaboliken in Abteilungen eines Gehirns und hypothalamus gebildet wird, Sekretion des Hormons, und, deshalb, und Testosteronentwicklung reduziert". Gudmann und Gilmann berichten, dass der Feedbackmechanismus aktiver eher eine Konzentration des Oestrogens wird, als Testosteron". So wird die Erklärung für die Tatsache, dass Nachrichtenagenturen fähig sind, um bedeutsam den hemmenden Einfluss von anabolischen Fonds für die Sekretion von eigenen Sexualhormonen zu reduzieren, angeboten. Vergessen Sie nicht nehmen Prostalamin für bessere Ergebnisse.

Nebenwirkungen

Wie wohl bekanntes Oestrogen in gemäßigten Mengen ist, ist sogar für einen männlichen Körper nützlich. Oestrogenhormone vergrößern Empfindlichkeit von androgenic Empfängern und Zunahmenleistungsfähigkeit einer Rate, und besitzen auch an sich anabolische und Schutzhandlung. Schätzen Sie die Oestrogenempfänger in Muskeln wird in der Arbeit der These von Anna Wiik im Detail beschrieben. So, in der Praxis, können hohe Dosierungen von Hemmstoffen von aromatasia das Niveau des Oestrogens übermäßig unterdrücken und zu den folgenden Nebenwirkungen führen:

• Das Bremsen des Muskelwachstums
• Artralgiya (artikulieren Schmerzen)
• Abnahme in der Beständigkeit von Knochen
• Die Verletzung eines lipidic Profils des Bluts (nehmen in Cholesterin zu)
• Fall einer Libido und Verfalls in einer allgemeinen Bedingung
• Depression
• Subjektiv werden Arzneimittel besser übertragen als tamoxifen.

Natürliche Hemmstoffe von aromatasia

• Resveratrol
• Koffein
• Nikotin
• Zink
• Catechins
• Apigenin
• Eriodiktiol

Pharmakologische Informationen

Die ersten Hemmstoffe von aromatasia sind auf dem pharmazeutischen Markt fast zusammen mit tamoxifen erschienen. 1984 wurde es über die klinische Leistungsfähigkeit von Steroidenhemmstoffen von aromatasia der zweiten Generation berichtet; das Erscheinen der Mehrheit von modernen Arzneimitteln dieser Klasse gehört dem Ende der 1980. Jahre.

Aromatasia blockers, genauer sein inactivators und Hemmstoffe, wurden als antineoplastic Arzneimittel geschaffen und werden gewöhnlich in der Therapie des bösartigen neuen Wachstums einer Milchdrüse, hauptsächlich mit der hohen Tätigkeit die Oestrogenempfänger in tumoral Stoff angewandt. Tragen Sie zu Arzneimitteln dieser Klasse aminoglutemid (orimeten, mamomit, momomit), testololacton, anastrozol (Arimideks, "AstraZeneca", Großbritannien), letrozole (Femara, "Novartis Pharma", die Schweiz), eczemestan, formestan usw.

Die Tatsache dass, erstens, gehört ein Drittel von Fällen eines Brustkrebses hormonedependent Geschwülsten hat die Basis für die Schaffung von Arzneimitteln von Hemmstoffen von aromatasia, und zweitens an Frauen in einer Klimakteriumsintensität der Synthese von Steroiden in Eierstockabnahmen gebildet. Während dieser Periode wird Oestrogen allgemein in normalem Stoff (und Geschwülste) eine Milchdrüse, in Muskeln, Fettzellulose, einer Leber, Haut erzeugt, Stoff, Nebennieren verbindend. In diesen Stoffen dreht sich die Steroide androstendion in estron und weiter in estradiol. Die Transformation von Androgenen ins Oestrogen (aromatization) geschieht unter dem Einfluss des fermental Komplexes von aromatasia, der aus dem haemo Protein von R-450 cytochrome und flavoprotein besteht.

Im klinischen Bedingungsgebrauch von blockers von aromatasia, Anhäufung von Oestrogen verhindernd, reduziert genotoksic Wirkung und Intensität der Zellabteilung, und kann auch primäre Stufen des Tumoral-Prozesses beeinflussen.

Auf einer Struktur blockers aromatasia kann in zwei größere Gruppen geteilt werden: Steroide und Nichtsteroide.

Obwohl diese Tische 3.10 gemäß der Liste von Vertretern von blockers von aromatasia voller sind, entspricht mehr Geschichte der Schaffung dieser Rauschgifte und des dünnen Mechanismus ihrer Handlung.

Aminoglyutetimid (Synonyme: Orimeten, momomit, mamomit) in einer Dosis von 250 Mg 2 — 4mal pro Tag (Empfang zusammen mit einem Hydrokortison von 30 Mkg-Tagen "1, ein Kortisonazetat von 37,5 Mg-Tagen"' oder dexamethasone von 6 Mg-Tagen "1) hemmt die Enzyme stimulierende Transformation von Cholesterin in ï ð åãíåíîëîí. So nimmt das Niveau des Hauptvorgängers des Oestrogens eines androstenedion ab. zur gleichen Zeit wird Ausbildung glyuko-und mineralokortikoid unterdrückt. Die Notwendigkeit nach der Ersatztherapie ist einer der wesentlichsten Mängel eines aminoglutetimid das Komplizieren des Gebrauches der Medizin und eine Folge von seinem nicht Selektivität zu sein.

Außerdem blockiert peripherischen aromatization von androstendion in estron. In Kraftsportarten wird diese Medizin von der Liste der verbotenen Substanzen und Methoden von unfairen Athleten als ein blocker der Übersynthese von cortisol und zur Verhinderung der Phänomene von feminization auf dem Empfang von verschiedener Luft des Testosterons angewandt.

Medizin ist hauptsächlich metabolized in einer Leber, die durch einen SCHWACHKOPF entfernt ist. Dieser frühste Vertreter von anti-estrogenic Arzneimitteln von einer Klasse der Nichtsteroide blockers (Hemmstoffe) von aromatasia hat hohe Giftigkeit und beeinflusst negativ viele physiologische Eigenschaften eines Organismus: Vergrößert arteriellen Druck, macht Funktion einer Schilddrüse und ein Bild des peripherischen Bluts schlechter. Kann zu Erscheinen des Ausschlags und der Unzulänglichkeit führen; hat beruhigende Wirkung deshalb wir werden uns etwas wenden, wo Schärfe der Reaktion und gute Koordination von Bewegungen erforderlich sind.

Es ist notwendig zu bemerken, dass in einer modernen Pharmacotherapy von bösartigen Geschwülsten (wofür diese Rauschgifte beabsichtigt sind) die Leistungsfähigkeit der Handlung von blockers von aromatasia öfter betrachtet wird, sich auf später und angemessene Klassifikation der in der Tabelle 3.9 gegebenen Generation verlassend.

Das erste, wurde eingerahmtes 1973, Nichtsteroidenhemmstoff von aromatasia aminoglutethimide, welche chemische Struktur als 3 (4 aminophenyl) - ein 3 Aethylium 2,6 piperidine dion beschrieben wird, als ein antiepileptischer Agent ursprünglich (vor ungefähr 30 Jahren) verwendet. Jedoch wegen des toxischen Einflusses, insbesondere auf Nebennierendrüsen, sein Gebrauch wurde es beschränkt. Später wurde in aminoglutethimide wieder in die medizinische Praxis als "eine medicamental Adrenalectomy" eingegangen und ursprünglich der Platz in der Behandlung der Krankheit von Itsenko — Cushing und das Syndrom desselben Namens gefunden. Es war in der gegründeten Parallele, dass dieses Rauschgift Fähigkeit umkehrbar hat, um einen R-450-tsitokhromzavisimuyu aromatasia zu blockieren und aromatization von Androgenen in Oestrogen zu reduzieren. An normalerweise fungierenden Nebennierendrüsen von 250 Mg von aminoglutethimide ist im Stande, völlig zu blockieren, die Sekretion des adrenocorticotropic Hormons (AKTG) - dort hat 10 Jahre Passiert, und dieses Rauschgift hat begonnen, als aromatasia Hemmstoff an der Krebstherapie einer Milchdrüse zu verwenden.

Da der Prozess von aromatization mit der Transformation der androgenic Sekretion nah verbunden wird, hat testololacton auf der chemischen 4-gidroksiandrostendion Struktur synthetisiert, der aromatasia inactivators war der erste und sehr toxische Vertreter der Generationssteroide (siehe Etikett. 3.9, 3.10).

In der entsprechenden Literatur gibt es Instruktionen, dass ungefähr 40 % der Athleten, die sich mit Muskeltraining und früherer Verwendung testololacton und aminoglutimidä befassten, durch die Effekten der lethargischen Natur prüfen. Jetzt im Zusammenhang mit der hohen Giftigkeit (Unterdrückung der Funktion einer Schilddrüse, Verwirrung des Bewusstseins, ataxy, der Schlafsucht, der Diarrhöe, akhiliya, hypotonia, usw.) werden diese zwei Arzneimittel in klinischen Bedingungen und Sport praktisch nicht verwendet.

Vertreter dieser Klasse von anti-estrogenic Arzneimitteln werden durch den Handlungsmechanismus auf der konkurrenzfähigen, verursachenden vorläufigen Blockade des Enzyms geteilt und "selbstmörderisch", ist der aromatasia das Kontaktieren der aktiven Zentren irreversibel. Die letzten haben exklusiv Steroidenstruktur, und Wettbewerbshemmstoffe eines aromatasia können sowohl Steroide als auch Nichtsteroide sein. Nichtsteroidenarzneimittel können abwechselnd als auswählend besitzen (blockieren Sie nur einen aromatasia), und nicht auswählende Handlung (bedrücken Synthese anderer Hormone, außer dem Oestrogen, insbesondere glyuko-und mineralokortikoid). Als wir die obengenannten Daten in Betracht gezogen haben, haben wir das Schema (Abb. 3.8) eingesetzt.

Unterscheidungen in der Operation von blockers eines aromataza werden sie das Hemmen (aminoglutemid, orimeten, mamomit, rogletimid, fadrozol, anastrozol, arimidecs, letrozole, Femara) oder die inactivating Handlung verursacht (4-gidroksia-drostendion seu 4-OHA, kentaron, formestan, aromazin, plomestan, ekzemestan, atamestan, drei-lostan), der in der Tabelle 3.11 zur Verfügung gestellt wird.

Die zweite Generation von Hemmstoffen von aromatasia, welche Vertreter fadrozol rogletimid und formestan sind, ist weniger toxiferous und hat antiaromatasiay Wirkung mehr ausgedrückt (siehe Etikett. 3.9, 3.10).

Der Nichtsteroidenhemmstoff von aromatasia fadrozol, zum Beispiel, vor ungefähr 500mal blockiert aromatasia intensiver. Sein Gebrauch reduziert Inhalt in einem Blut des endogenic Oestrogens um 25 — 30 % zur gleichen Zeit, ohne Einflüsse auf einen Menstruationszyklus und Eisprung auszuüben. Ungefähr 1 Mg wird 2mal pro Tag akzeptiert.

Leider, gemäß randomized Forschungen ATAS und MA 17, war dieses Rauschgift für die Krebstherapie einer Milchdrüse (seit 81 Tagen vor dem Fortschritt einer Krankheit im Vergleich mit Abnahmen von Tamoxifenum) weniger wirksam. Zur gleichen Zeit hat seine toxische Handlung auf gepatobiliarny und Nervensystem, einem Knochengewebe, Immunität, gelassen und hat für 13 — um 18 % weniger ausgedrückt als, wenn man den antiaromatasia von Rauschgiften der ersten Generation verwendet, bleibt. Gemäß einigen Autoren (Falkson C., Falkson H., 1996), wenn sie einen fadrozol verwendet, macht die Frequenz von Komplikationen vom kardiovaskulären System von 5,2 bis 7,4 %.

Ungefähr ist dieselbe Reihe von Nebenwirkungen auch einem Steroidenhemmstoff von aromatasia ein formestana (lentarona) innewohnend. Es ist es irreversible Blöcke aromatasia und besitzt hohen Grad der Selektivität. Es ist ein Analogon eines androstendion, der normal physiologisches Substrat für einen aromatase ist. Potenzielle Gelegenheiten eines formestan bezüglich Depression des Niveaus von Oestrogen vor 60mal übertreffen Handlung eines aminoglutetimid. Formestan für 85-%-Hemmungsprozess von aromatization in peripheric Geweben, ein Produzieren Oestradiolum durch 65 % senkend.

Das Rauschgift wird intramusculary in einer Dosis von 250 Mg 2mal pro Woche oder 1000 Mg einmal wöchentlich verwaltet. Seine Leistungsfähigkeit für eine Hormonetherapy ist damit für Tamoxifenum vergleichbar. Die durch die Effekten davon mäßigen allgemein Ausdruck, der auf seinem Empfang — Gefühl von Zuströmen, einer Schläfrigkeit, einem Ausbruch, einem Übergangsleukopenia, Aufgeblähtheit der Person entsteht; auch aseptische Prozesse im Platz einer Einspritzung des Rauschgifts werden beschrieben.

Bezüglich plomestan ist es bekannt, dass es die lange irreversible Schwergängigkeit von aromatasia verursacht, der trotz der ziemlich schnellen Beseitigung des Rauschgifts von einem Plasma bleibt. Es ist notwendig zu betonen, dass auf dem langen Empfang sogar der modernsten Vertreter dieser Klasse von anti-estrogenic Rauschgiften aromatasia blockers Entwicklung eines osteoporosis, urogenitaler Atrophie und vasculomotor Instabilität und auch der trombotic Komplikationen, manchmal mit einem tödlichen Ergebnis (thromboembolism der Lungenarterie) möglich ist. Deshalb beim Gebrauch von blockers von aromatasia ist notwendig, um sorgfältig Regierungen ihres Gebrauches zu definieren und die entsprechende Begleittherapie vorzuschreiben. Im Allgemeinen haben Rauschgifte von blockers von aromatasia der zweiten Generation viel kleineren Vertrieb gewonnen, als das erste und dritte.

Anastrozol ("AstraZeneca") ist chemische Struktur und, und, und', und '-tetrametil-5-(1H 1,2,4 triazole 1 - Schlammmethyl) - meta-benzoilatsetonitril ist starke hoch-auswählende Nichtsteroide antiaromatasia Rauschgift der dritten Generation. In der Periode von postklimakterischen (Vertreter dieser Generation werden die antiaromatasia Rauschgifte in klinischen Bedingungen auf dem Empfang von Frauen hauptsächlich während dieser Periode berechnet), anastrozol in einer täglichen Dosis von 1 mkg verursacht Depression des Niveaus von Oestradiolum in einem Blut für 80 % in Frauen, und in Vorstudien — für 98,1 %. Dieses Rauschgift in einer Dosis zu 10 Mg-Tagen"' hat progestagen und androgenic Tätigkeit, übt Einfluss auf Sekretion eines Hydrokortisons und Aldosteronum nicht aus und fordert ersetzbare Einführung von corticosteroids nicht. Anastrozol durch 250 — übertrifft 300mal an der antiaromatasia Wirkung aminoglugetimid, und, eine lange Halbwertszeit besitzend, es ist beim Gebrauch in niedrigen Dosen effektiv fähig, um die feminization Phänomene zu warnen.

Ausgabenform: arimidecs ("AstraZeneca") 14 Tabletten auf 1 Mg; arimidecs (Griechenland) 14 und 28 Tabletten auf 1 Mg; anastrazol ("Britich Drache", Thailand) 50 Tabletten auf 1 Mg. In klinischen Bedingungen anastrazol peros auf 1 Mg von 1mal wird pro Tag angewandt. Rauschgift wird nach der Aufnahme schnell aufgesaugt. Die maximale Konzentration des Rauschgifts in einem Plasma wird überall in 2 § nach dem Empfang auf einem leeren Magen als der begleitende Gebrauch einer Nahrung ein bisschen erreicht, aber reduziert dennoch Rate der Absorption des Rauschgifts, ohne seinen Grad zu beeinflussen. Ungefähr 90 — 95 % der Gleichgewichtkonzentration des Rauschgifts werden in 7 Tagen nach dem Anfang des Empfangs erreicht. 40 % eines anastrozol werden zu Proteinen von Plasma (albumins) gebunden. Die Beseitigungshalbwertzeit macht 40 — 50 h. Weniger als 10 % einer Dosis sind excreted mit dem Urin in einer Konstante suchen nach 72 h.

Das Rauschgift mittels N-dealkilirovaniya, eines hydroxylation und zu einem Pannen-Ronirovaniya ist metabolized. Metabolites sind auch excreted mit dem Urin. Triazole, der wichtige in biologischen Flüssigkeiten eines Organismus definierte metabolite hat keine antiaromatasia Tätigkeit.

Dem Empfang eines anastrozol wird von Zuströmen in 5,2 % von Fällen, Trockenheit von mucosas einer urogenitalen Zone, einer Verdünnung des Haars, einer anomalen Lebernfunktion, Erscheinens eines Ausbruchs, einschließlich erythematic in 3,4 % und auch einer Akne gefolgt; von einem SCHWACHKOPF — eine Anorexie, Brechreiz, das Erbrechen und eine Diarrhöe. Anastrazol verursacht Änderungen von Organen der Vision nicht, und auch die teratogen Eigenschaften und die zerstörende Handlung auf der DNA zeigen sich nicht. Einzelfälle der Entwicklung nach dem Empfang von anastrozol von esophagitis, einem Nierenmisserfolg, wird eine Verärgerung eines chronischen Magengeschwürs beschrieben. 2004 durch Ergebnisse nicht blenden randomized Forschung 1TA es wird gezeigt, dass, wenn es anastrozol im Vergleich mit megestrol verwendet, sich ein Azetat, sich vom arteriellen Druck, der Atemnot, einem Schwitzen, den vaginalen Bleedings, der Körpergewichtzunahme, dem Steigen des Appetits erhebend, mehrere Male weniger häufig trifft.

Im Muskeltraining wird anastrozo auf die Prophylaxe des Erscheinens von gynecomastia und einer Verzögerung von Flüssigkeit in einem Organismus angewandt (es ist in der Kombination mit Androgenen wie Dianabolum und Testosteron oder in einer Kombination mit finasteridy häufig). Aber in diesem Fall erhält der Athlet zur gleichen Zeit ganzen Komplex von abgehaltenen Rauschgiften von der Liste der verbotenen Substanzen und Methoden außer, eigene Reihe der ausgedrückten Nebenwirkungen zu haben. Der unkontrollierbare Gebrauch von anastrozol an den Athleten, die hineingehen, insbesondere für das Muskeltraining kann zu astenisation, arthralgias und (oder) Abnahme der Beweglichkeit von Gelenken, einer Schläfrigkeit, einem Kopfweh führen. Obwohl gelegentlich es tromboembolic Episoden geben, die durch den Empfang eines anastrozol verursacht sind, und auch Schläge entwickeln kann. Die unmittelbaren und entfernten Effekten des Empfangs von anastrozol, der in der Literatur für so sehr harmlose Bodybuilder weit angekündigt wird, können am unerwartetsten sein und sehr Drama, wie der tägliche Empfang von nur einer Tablette (1 Mg) zum ausgedrückten hormonalen Spritzen mehr führt als an 80 % der Personen, die Rauschgift akzeptieren.

Vertreter der dritten Generation von blockers von aromatasia anastrozol und, später, letrozole und vorozol, wurden als Rauschgifte der ersten und zweiten Linie für die Behandlung ein Empfänger entwickelt - ein positiver verbreitet Brustkrebs.

Letrozole (Femara) gehört auch nichtspezifischen Wettbewerbshemmstoffen eines aromatase. Auf der chemischen Struktur dieser abgeleitete benzgidrintriazola 4, 4 '-[(1 N 1,2,4 triazo 1 il metilen) dibenzonitrile. Solche Hemmstoffe eines aromatase als letrozole Arbeit von der Wettbewerbsverbindung mit einem subjedinitsa dieses Enzyms ein Genom von R-450 cytochrome, Rauschgift verhindert Transformation von Androgenen zu Oestrogen im Fettgewebe, einer Leber, sceletal Muskeln und reduziert Konzentration des letzten in einem Körperblutfluss um 75 — 95 % ohne bedeutende Wirkung auf die Synthese von corticosteroids in Nebennierendrüsen, und auch Aldosteronum und Hormone einer Schilddrüse. Letrozole, gemäß verschiedenen Autoren, blockiert Oestrogenempfänger an 50 — 75 % von Patienten. Im Vergleich mit anastrozol wird (zu 98,8 %) Blocktätigkeit von R-450 cytochrome von aromatasia mehr ausgedrückt und reduziert bedeutsam das Niveau von Oestrogen (Oestradiolum, Estronum und Estronum des Sulfats) jedoch, die klinische Wichtigkeit von diesen Daten ist acritical.

Rauschgift wird in Tabletten auf 2.5 Mg erzeugt. Dosiswirkung deshalb muss das Schema des Empfangs genau berechnet werden ist für die letrozole Person gewöhnlich auf einer Tablette ohne Rücksicht auf die Mahlzeit dann charakteristisch es wird in einem SCHWACHKOPF schnell und völlig aufgesaugt wird einmal täglich angewandt. Das Ausmaß seiner Absorption hängt von Mahlzeit nicht ab. Die Gleichgewichtkonzentration in einem Plasma wird durchschnittlich in 4 (von 2 bis 6) Wochen des Gebrauches erreicht. Rauschgift hat keine kumulativen Eigenschaften. Mit Proteinen eines Plasmas, hauptsächlich mit einem Albumin, werden ungefähr 60 % von letrozole gebunden. Es kommt und in erythrocytes, wo seine Konzentration 80 % des Niveaus in einem Blut erreicht. Letrozole wird in Geweben schnell und gleichmäßig verteilt. Das Rauschgift mit der Teilnahme von isoenzymes von R-450 cytochrome mit der Bildung, die eines untätigen karbinol metabolite (4.4'))))))))))))))))))))))))) pharmakologisch ist, und sein ketone Analogon ist metabolized. Der Hauptweg der Beseitigung von letrozole von einem Organismus — durch ein Harnsystem. Nicht weniger als 75 % der eingegangenen Dosis sind excreted in der Form eines glucuronide von karbinol metabolite, und ungefähr 6 % — in der Form nicht geänderter letrozole.

An am Anfang vorhandenen ausgedrückten anomalen Lebernfunktionen (das Steigen der Tätigkeit von hepatischem transaminases) sollte Rauschgift nicht vorgeschrieben werden. Nebenwirkungen werden gewöhnlich schlecht oder gemäßigt ausgedrückt und sind denjenigen auf dem Empfang von anastrozol ähnlich. Außerdem an 0,6 — 2 % der Frauen, die Rauschgift blutige vulval Zuteilungen, an 1,7 % leukorrhea, und auch ein schwitzender (1,1 %), in einem unbedeutenden Teil von Fällen — eine Atemnot akzeptieren, werden beobachtet; der thrombophlebitis (0,6 %) kann sich entwickeln. Es ist notwendig zu bemerken, dass der unkontrollierbare Empfang von letrozole durch Körperbaumeister ganz häufig zu einem Mangel an der Koordination führt und Streuung der Aufmerksamkeit fördert.

Nichtsteroide blocker aromatasia der dritten Generation ist vorozol. Im Vergleich mit letrozole hat es fast identischen Einfluss auf dem Niveau von Oestrogen in einem Blut, aber 3 Monate später nachdem der Anfang des Empfangs zum statistisch zuverlässigen Steigen im Blutserum von Patienten mit Krebs einer Milchdrüse von Anschreibern einer Resorption von Knochen führt. Außerdem an 30 % von Frauen in einem Zwischenraum von 1 bis 6 Monaten und bis zu drei Jahren wird die wesentliche Depression der Dichte eines Knochengewebes eingeschrieben. Die nachteiligste von Nebenwirkungen dieses Rauschgifts ist das feststehende Steigen des Inhalts von Oestrogen in einem Blut, das sie Depression unter dem Einfluss des Blockierens von aromatasia überschreitet. Es ist klar geworden, dass diese Änderungen dem Steigen des Niveaus von Anschreibern der Resorption von Knochen entsprechen (Dowsett und. al. 1999). In einer kleinen Forschung über die gesunden menstruierenden weiblichen Freiwilligen wurde es das gezeigt, welcher vorozol in merklichen (mehr als 74 %) Teilen von Fällen zu Bildung von Zysten von Eierstöcken, hyper Anregung von Eierstöcken mit einem Schmerzsyndrom und der vergrößerten flüssigen Sekretion im Feld von Räumen von Duglasov führt (Goss und. al. 2004). Bis jetzt werden Randomized-Forschungen des Einflusses des langen Empfangs dieses Rauschgifts auf der Leistungsfähigkeit der Behandlung und Frequenz der Entwicklung eines osteoporosis nicht geführt. Die bekannten Daten zeigen Unzulässigkeit des Gebrauches des Rauschgifts an Frauen an. In der Sportarzneimittellehre wird es praktisch auch jetzt nicht verwendet.

Der Steroidenvertreter der dritten Generation von ingbitor von aromatasia ist eczemestan, der, covalent in Wechselwirkung mit aromatasia während des ersten Zyklus der Oxydation eingehend, zu einem wirksamen auswählenden irreversiblen inactivation des Enzyms führt und Synthese des Oestrogens in einem Organismus für 97 % reduziert. Wie ein anastrazol und letrozole wird er von Patienten eher gut gehabt. Wird für den Empfang pro os in der Form von Tabletten auf 25 Mg ausgegeben, wie eine tägliche Dosis bei der Behandlung eines verbreiten Brustkrebses an postklimakterischen Frauen macht. Ekzemestan, der in den USA genehmigt wird und in einem oncology als Rauschgift der ersten Linie der endokrinen Therapie eines Brustkrebses und nach der Verwaltung von Rauschgiften der Klasse IMRE verwendet wird, bis jetzt in klinischen Bedingungen wird ungenügend studiert. Jedoch wird es gegründet, dass in Bezug auf den Prozess von aromatization und das Ausmaß der Anhäufung von Oestrogen es Tätigkeit höher hat, als Tamoxifenum, aber weniger hoch, als anastrozol (eine vergleichende Forschung von AS CO, 2002).

Klinische Tests haben gezeigt, was an einem verbreiten Brustkrebs ekzemestan im Vergleich mit Tamoxifenum mehr ausgedrückt wird, Fortschritt einer Krankheit verlangsamt, aber praktisch Prozesse eines innidiation nicht beeinflusst. Ergebnisse des randomized Forschungs-MA 17, ATAS, hat IES gezeigt, dass auf einer Giftigkeitsreihe es sich von Nichtsteroidenhemmstoffen von aromatasia unterscheidet, jedoch wurde der therapeutische Wert dieser Daten nicht studiert. Rauschgift wird von Patienten subjektiv eher gut übertragen; die häufigsten Nebenwirkungen sind Zuströme (19 %) und Brechreiz (21 %). Auf Ausdrücken des Einflusses auf die Entwicklung eines osteoporosis und Frequenz des Erscheinens von pathologischen Brüchen an den Personen, die ekzemestan akzeptieren, gibt letrozole nicht zu. Zur gleichen Zeit wird die Gefahr der Entwicklung von pathologischen Brüchen im Vergleich mit der Kontrollgruppe (Suggestionsmittel) für ekzemestan durch 60 % vergrößert! Arthralgias begleiten Verwaltung des Rauschgifts in 4,5 % von Fällen das oben, als für Tamoxifenum (3,6 %). Jedoch sind die Gefahr der Entwicklung eines hysterocarcinoma und auch arterieller und venöser clottages für einen ekzemestan (und letrozole auch) bedeutsam niedriger, als für Tamoxifenum. Die Frequenz des Erscheinens der Trockenheit und eines Juckens im urogenitalen Bereich auf dem Empfang eines ekzemestan, ist und Zuteilungen von einer Scheide — unten höher, als, wenn sie Tamoxifenum verwendet.

Handlung von ekzemestan auf geistigen Kapazitäten im verzeichneten über der Prüfung des MA 17, ATAS, wurde IES nicht studiert. Jedoch alles, anti-estrogenic Arzneimittel akzeptierend, ist es notwendig zu denken, dass der Mangel am endogenen Oestrogen, sogar vor dem Hintergrund der Ersatztherapie, bedeutsam Gefahr der Entwicklung der Dementia in der Zukunft vergrößert.

Ergo-pharm 6-OXO ist ein Strukturanalogon von Arzneimitteln der ersten Generationsvergnügen die neuesten irreversiblen Hemmstoffe von aromatasia (der 3,6,17-androstentrion) Steroidennatur. Seine Handlung ist mit formestan ähnlich, aber der Einfluss auf die Steigerung des Niveaus des Testosterons im Blut wird zweimal stärker ausgedrückt. Die Leistungsfähigkeit für seine Klinik wird noch nicht erforscht. Die Medizin in hohen Dosen wird durch Zyklen auf 4 — 6 Wochen einmal täglich angewandt.

Die T-Bombe II Substanz, die kürzlich von der MNR-Vereinigung synthetisiert wird, die Wirkung eines sekundären Boten auch hat, gehört Hemmstoffen von aromatasia. T-Bombe II, infolge patentierten Optimone 5® Mechanismus, durch die Aktivierung der Sekretion des Hormons und das gleichzeitige Blockieren von SHBG (Sexualhormon, der Globulin Bindet) — das Proteinverbindungstestosteron — und einen irreversiblen inactivation eines aromatasia, vergrößert das Niveau des endogenen Testosterons in einem Organismus für 400 %. Die erhaltene T-Bombe II Substanz, enthält zusätzlich zu SHBG, Fettsäuren, insbesondere linoleic, linolenic, Stearin und olein. Außerdem Aminosäuren glycine und L-arginin, der Extrakt des Yakorets-Kriechens ist sein Teil (Tg. terrestris), andere Gemüsebestandteile und Mineralzusätze in der Form von Oxyd von Magnesium, aspartate Zinkes und gluconate von Kupfer. Der Mechanismus, von aromatasia, pharm dinamik und pharmacokinetics dieser Substanz zu blockieren, wird fast bis jetzt nicht studiert, und die vorklinische und klinische Prüfung vor diesem Moment wird nicht beendet.

Auf dem pharmakologischen Markt für Gewichtheber gibt es ein Produkt krizin (5.7-digidroksiflavon), den Körperbaumeister in sehr hohen Dosen verwenden. Es hat auch antiaromatasia Eigenschaften und wird in zwei Formen — MRM-Chrysin ausgegeben, der 500 Mg eines Netzes krizin auf der Kapsel und dem SciFit-Chrysin ES enthält, der zweimal weniger enthält als aktive Substanz. Beschreibungen von Nebenwirkungen geben Entwicklern nicht, aber es ist notwendig sich zu erinnern, dass alle Arzneimittel und Substanzen, die antiaromatasia Handlung besitzen, fähig sind, um wesentlichem Schaden zu einem Organismus des Athleten zuzufügen und die Liste der verbotenen Substanzen und Methoden zu behandeln.