Azathioprine

Beschreibung der Handlung von Azathioprine

6-mercaptopurine heterocyclic Ableitung, die starken immunosuppressive und cytotoxic Effekten hat. Der Mechanismus der Rauschgifthandlung wird nicht völlig verstanden, es ist durch die Alkylierung offensichtlich es blockiert sulfhydryl Gruppen wegen der Ausgabe von 6-mercaptopurine Taten als ein antimetabolite von Purine-Basen, führt zu DNA-Synthesenstörung durch das Einfügen einer DNA lassen thio Entsprechungen von purines und infolgedessen stranden, hemmen die Biosynthese von Nukleinsäuren, und verhindert Proliferation von an der geschützten Antwort beteiligten Zellen. Die überwältigende Wirkung kann nur nach ein paar Wochen oder Monaten der Behandlung vorkommen. Nach der mündlichen Verwaltung von etwa 88 % des absorbierten Rauschgifts Maximalserumskonzentrationen reicht es ungefähr 2-stündig. Das Plasmaprotein bindet zu 30 %. T1 / 2 war 4.5 Stunden. Biotransformiroetsa in der Leber und den Nieren hat schnell im Organismus am 6-mercaptopurine und Methyl nitroimidazole geklebt. 6-mercaptopurine dringen leicht in die Zellen ein, wo es in purine Thio-Entsprechungen davon umgewandelt wird, aber die Geschwindigkeit dieses Prozesses ist in verschiedenen Leuten verschieden; es wird zu einem untätigen metabolite - Thio-Harnsäure umgewandelt, die excreted im Urin ist. Urin weniger anderer metabolit-wurde 1 Methyl 4 nitro 5 tioimidazol entdeckt. Ungefähr 12 % von azathioprine haben ihren Organismus mit den Fäkalien in der unmodifizierten Form gezeigt, und weitere 20-50 % sind excreted über die Nieren in der unveränderten Form und als metabolites.

Azathioprine: Gebrauchsanweisungen

Nach Versetzung von Organen (Herz, Niere, Leber) als ein immunosuppressor, um die Gefahr der Pfropfreisverwerfung zu reduzieren. Es wird auch für Geschwürkolik verwendet, sind anderen Methoden der Behandlung, nephrotic Syndrom nicht zugänglich. Gewöhnlich wird das Rauschgift in der Kombination mit einem corticosteroid verwendet, oder andere Behandlungen haben darauf gezielt, die geschützte Antwort zu reduzieren.

Gegenindikationen für AzathioprineHypersensitivity zu jedem Bestandteil des Rauschgifts oder 6-mercaptopurine, der Schwangerschaft. Kontraindiziert für den Gebrauch in Frauen, die eine Schwangerschaft in der nahen Zukunft planen. In Patienten, die ältlich sind oder mit der verschlechterten hepatischen oder Nierenfunktion, sollte regelmäßig die Morphologie der peripherischen Blut- und Lebernfunktion kontrollieren. Im Zusammenhang mit der Verletzung des Metabolismus wird in Patienten mit dem Mangel an hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase nicht verwendet. In Patienten mit thiopurine methyltransferase Mangel an der Knochenmarkunterdrückung kann ausgesprochener sein. Während der ersten 8 Wochen der Behandlung wird mindestens ein Mal pro Woche empfohlen, um eine ausführliche Analyse des Bluts zu machen; während einer nachfolgenden Behandlung sollte Periode-Analyse mindestens alle 3 Monate getan werden. Schenken Sie bitte Aufmerksamkeit Honluten.

Rauschgiftwechselwirkungen

Es erhöht die Wirkung von myelosuppressive Medikamenten. Hemmstoffe von Xanthine oxidase (allopurinol, tiopurinol, oxipurinole), verwendet in Verbindung mit azathioprine unterdrücken biotransformation zu 6 tiomochevoy Säure. Wenn verwendet, in Verbindung mit azathioprine, allopurinol oder seinen Ableitungen, muss die Dosis von azathioprine auf 25 % der üblichen Dosis im Zusammenhang mit der Gefahr reduziert werden, myelosuppression (pancytopenia) zu entwickeln. Der gleichzeitige Gebrauch von Goldsalzen, Malariamitteln, penicillamine, olsalazine, mesalazine oder sulfasalazine kann zu Unterdrückung der Knochenmarktätigkeit führen. Verwarnung sollte im Falle des gleichzeitigen Gebrauches anderer Rauschgifte verwendet werden, die Depression der Knochenmarkfunktion verursachen. Abnormitäten von Hematologic können im Fall von der gleichzeitigen Anwendung von co-trimoxazole, captopril, cimetidine, indomethacin vorkommen. Aminosalicylates kann die Wirkung von azathioprine vergrößern. Azathioprine reduziert die Wirkung, Muskelrelaxans (eg, tubocurarine, pancuronium) zu nichtdepolarisieren, erhöht die Wirkung, Muskelrelaxans zu depolarisieren. Azathioprine kann die Antwort des Körpers auf den Impfstoff schwächen; Patienten, die azathioprine erhalten, sollten lebende Impfstoffe nicht gegeben werden. Wir beschreiben den Fall der Hemmung der Antikoagulanshandlung von warfarin, wenn verwendet, in Verbindung mit azathioprine. Im vitro Metabolismus von furosemide verletzt azathioprine; die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist unbekannt.

Azathioprine: Nebenwirkungen

Myelosuppression (leucopenia, thrombocytopenia, Anämie); in seltenen Fällen kann agranulocytosis, pancytopenia, aplastic Anämie entwickeln; es kann auch vergrößerte Empfänglichkeit für Infektionen entwickeln. Lebernfunktionsstörung, pancreatitis, Haarausfall. Selten: Unbehagen, Schwindel, Fieber, Kälte, Diarrhöe, Muskel und gemeinsamer Schmerz, Herzrhythmusunordnungen, pruritus, Ausschlag, vasculitis, Nierenmisserfolg, hypotension, cholestasis, Brechreiz, das Erbrechen, die Anorexie. Die Symptome verschwinden gewöhnlich nach der Unterbrechung des Rauschgifts, aber manchmal kann es tödlich sein. In seltenen Fällen, entwickeln Sie zwischenräumliche Lungenentzündung. Nachdem die erste Dosis Brechreiz und andere Unordnungen der gastrointestinal Fläche sein kann. Patienten nach Organversetzung, die immunosuppressive Behandlung erhält, können sich auch entwickeln: Kolik, diverticulitis, Darmperforation. In Patienten, die azathioprine für die Behandlung der Geschwürkolik erhalten, kann das Rauschgift strenge Diarrhöe mit Rückfällen entwickeln, die nach der Einnahme der folgenden Dosis vorkommen. In Patienten, die immunosuppressive Therapie nach Organversetzung erhalten, entwickeln Sie häufig Krebse. Infolge des Empfangs immunosuppressive Rauschgifte kann durch den klinischen Kurs von Windpocken und Schindeln zusammengesetzt werden. Überdosis führt zur Verminderung der Zahl von Leukozyten und Thrombozyten, der Entwicklung von myelosuppression, pancytopenia. Es kann in der symptomatischen Behandlung von hematology notwendig sein.

Schwangerschaft und Laktation
Kategorie D. hat während Schwangerschaft und Laktation kontraindiziert. Wenn einige der Partner ein cytotoxic Rauschgift nimmt, müssen Sie wirksame Methoden der Schwangerschaftsverhütung verwenden. In der Brustmilch von Frauen, die azathioprine während der Laktation, gefunden 6-mercaptopurine erhalten.

Azathioprine: Dosierung
Mündlich, intravenös. Erwachsene und Kinder nach Organversetzung - die anfängliche Dosis von 5 Mg / Kg / Tag, der von einer Wartungsdosis - 1.4 Mg / Kg / Tag gefolgt ist. Sogar danach mehrere Jahre, nachdem Vorbereitung dort eine hohe Gefahr der Verpflanzungsverwerfung seit mehreren Wochen ist. Für andere Anzeigen - Startdosis für Erwachsene und Kinder - 1.3 Mg / Kg / Tag dann wird die Dosis auf die minimale wirksame Dosis allmählich reduziert. Wenn keine Verbesserung innerhalb der ersten 3 Monate nach der Unterbrechung des Rauschgifts beobachtet wird, sollte Unterbrechung des Rauschgifts denken. In ältlichen Patienten sollte die Dosis in der niedrigeren Reihe von empfohlenen Dosen verwendet werden. In Patienten mit der verschlechterten hepatischen oder Nierenfunktion sollte die niedrigste empfohlene Dosis verwenden. Intravenös, nur angewandt werden, wenn es unmöglich ist, den mündlichen Weg zu verwenden. Fungieren Sie intramuskulär nicht als Verwalter.

Rauschgifte auf dem Markt, der azathioprine - Azathioprine Tabletten 50 Mg enthält; Imuran - 50 Mg.

Verfügbarkeit
Das Rauschgift auf der medizinischen Vorschrift verfügbarer Azathioprine.