Armodafinil

Armodafinil (Handelsname Nuvigil) ist enantiomerically reine Form einer Substanz, die Wachen oder evgeroika, modafinil (Pro-Nachtwache) fördert. Es besteht nur aus (-) - (R) enantiomer racemic modafinil. Armodafinil, der von der pharmazeutischen Gesellschaft Cephalon Inc. verfertigt ist, und ist es von der Lebensmittelsicherheits- und Rauschgiftverwaltung USA (FDA) im Juni 2007 genehmigt worden. Ungeachtet der Tatsache dass die zwei Substanzen ähnliche Halbwertzeiten haben, erreicht armodafinil seine Maximalkonzentration im Blut später als modafinil, der es wirksamer als ein Substanzenförderungswachen in Patienten mit der übermäßigen Tagesschläfrigkeit machen kann.

Systematischer (IUPAC)-Name: (-) - 2 - (der R) - (diphenylmethyl) sulfinyl) acetamide
Handelsnamen: Nuvigil
Kategorienrauschgifte in Schwangerschaft: C
Abhängigkeit: Niedrig
Methoden der Anwendung: mündlich
Rechtliche Stellung: Die Vereinigten Staaten: Liste IV;  (veröffentlicht nur auf der Vorschrift)
Metabolismus: Leber, einschließlich CYP3A4 und anderer Wege
Biologische Halbwertzeit: 12-15 Stunden
Ausscheidung: Urin (als metabolites)
Formel: C15H15NO2S
Mahlzahnmasse: 273.35 g · Mol-1

Medizinische Anwendungen von Armodafinil
Armodafinil, der zurzeit durch den FDA für die Behandlung der übermäßigen Tagesschläfrigkeit genehmigt ist, hat mit dem hemmenden Schlaf apnea, narcolepsy und der Schichtarbeit verkehrt. Es wird außer Etikett für die Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizithyperaktivitätsunordnung, des chronischen Erschöpfungssyndroms und der depressiven Hauptunordnung weit verwendet. Es ist gezeigt worden, dass es Vorsicht in den Luftverkehrkontrolleuren verbessert.

Schlafstörungen
Armodafinil, der durch den amerikanischen FDA für die Behandlung von narcolepsy und Schlafunordnungen genehmigt ist, hat mit der Schichtarbeit, sowie in der adjuvant Behandlung des hemmenden Schlafes apnea verkehrt. Für die Behandlung von narcolepsy und hemmendem Schlaf apnea, armodafinil genommen einmal täglich an einer Dosis von 150 Mg oder 250 Mg am Morgen. Für die Behandlung von mit der Schichtarbeit vereinigten Schlafunordnungen nehmen armodafinil eine Dosis von 150 Mg seit einer Stunde vor der Operation. Dosistitrieren ist erforderlich, einige der nachteiligen Effekten zu lindern. Schenken Sie bitte Aufmerksamkeit Phenazepam.

Forschung von ArmodafinilSchizophrenia

Im Juni 2010 wurde es offenbart, dass die Studie armodafinila Phase II als verbundene Therapie in Erwachsenen mit Schizophrenie den primären Endpunkt nicht entsprechen konnte, und klinisches Programm später unterbrochen wurde. Jedoch hat eine Studie veröffentlicht in demselben Jahr, gezeigt, dass Patienten mit mit armodafinil behandelter Schizophrenie weniger negative Symptome von der Schizophrenie beobachtet haben.

Jetlag
Am 30. März 2010 hat FDA abgelehnt, den Gebrauch von Nuvigil für die Behandlung der Jetlagunordnung zu genehmigen.

Nebenwirkungen von Armodafinil
In den suggestionsmittelkontrollierten Studien waren die meistens beobachteten Nebenwirkungen Kopfweh, trockener Mund, Brechreiz, Schwindel und Schlaflosigkeit. Mögliche Nebenwirkungen schließen Depression, Angst, Halluzinationen, Wohlbefinden, übermäßige Tätigkeit und Gesprächigkeit, Verlust von Appetit, Beben, Durst, überstürzten, selbstmörderischen Gedanken und Aggression ein. Symptome von der modafinil Überdosis schließen das Schwierigkeitenschlafen, die Angst, die Verwirrung, die Verwirrung, den Sinn von Aufregung, Manie, Halluzinationen, Brechreiz, Diarrhöe, starker Beschleunigung oder Verlangsamen des Herzschlags, Brustschmerzes und hohen Blutdrucks ein.

Arzneimittellehre von Armodafinil
Pharmacodynamics
Der Mechanismus der Handlung ist unbekannter Armodafinil. Armodafinil (R-modafinil) besitzt pharmakologische Eigenschaften fast identischer modafinil (eine Mischung von R- und S-modafinil). R- und S-enantiomers stellen ähnliche pharmakologische Effekten in Tieren aus. Armodafinil ist ein Rauschgift, Wachen fördernd, das sympathomimetic Substanzen, einschließlich Amphetamins und methylphenidate ähnlich ist, obwohl sein pharmakologisches Profil zu sympathomimetic Aminen nicht identisch ist. Armodafinil ist ein indirekter dopamine Empfänger agonist; es bindet in vitro zur dopamine Transportvorrichtung und hemmt dopamine reuptake. In modafinil ist diese Tätigkeit in vivo mit vergrößerten Niveaus von extracellular dopamine vereinigt worden. In Mäusen, die durch die Gentechnologie und das Ermangeln an der dopamine Transportvorrichtung (DAT) geschaffen sind, hat modafinil keine Tätigkeit gezeigt, die mit einer Zunahme in wachen Stunden vereinigt ist, darauf hinweisend, dass diese Tätigkeit ein DAT-Abhängiger ist. Jedoch wirken die stimulatory Effekten von modafinil, verschieden von Amphetamin, nicht den Effekten des dopamine Gegners haloperidol Empfänger in Ratten entgegen. Zusätzlich blockiert Alphamethyl p tyrosine, dopamine Synthesenhemmstoff, die Effekten von Amphetamin, aber blockiert die locomotor durch modafinil veranlasste Tätigkeit nicht. Zusätzlich zu den stimulierenden Effekten und der Fähigkeit, locomotor Tätigkeit in Tieren gemäß dem Flugblatt vom Rauschgift von Nuvigil zu vergrößern, erzeugt armodafinil psychoactive und euphorische Effekten, Änderungen der Stimmung, Wahrnehmung, das Denken und die Gefühle, die für andere Anreize des Zentralnervensystems (CNS) in Menschen typisch sind. Armodafinil als racemic modafinil, kann auch Verstärkungseigenschaften, wie gezeigt, durch seine Selbstverwaltung in Affen haben, die vorher gelehrt sind, Kokain zu verwenden. Armodafinil hat auch teilweise einen Anreiz gedacht. Forschungsgesellschaft Cephalon, in der Patienten modafinil, methylphenidate und Suggestionsmittel gegeben wurden, hat gezeigt, dass modafinil "psychoactive und euphorische Effekten und methylphenidate ähnliche Gefühle" erzeugt.

Pharmacokinetics
Armodafinil hat eine geradlinige zeitunabhängige Kinetik nach der einzelnen und vielfachen mündlichen Dosis. Die Steigerung der zur Dosisreihe von 50-400 Mg proportionalen Körperaussetzung. Keine zeitabhängigen Änderungen in der Kinetik wurden nach 12 Wochen des Dosierens beobachtet. Homeostasis für armodafinil wird innerhalb von 7 Tagen des Dosierens entwickelt. Am unveränderlichen Staat ist die Körperaussetzung armodafinil 1.8mal größer als die Wirkung nach einer einzelnen Dosis. Konzentrationsprofile für R-enantiomer der Zeit nach einer einzelnen Dosis der Nuvigil 50-mg- oder 100-Mg-Pro-Nachtwache (modafinil, 1: 1 Mischung von R- und S-enantiomers) werden fast ausgerichtet. Dennoch war der Durchschnitt armodafinil maximale Konzentration am unveränderlichen Staat nach der Verwaltung von 200-Mg-Nuvigil um 37 % höher, als der entsprechende Wert von modafinil nach der Verwaltung der 200-Mg-Pro-Nachtwache durch die schnellere Ausscheidung S-enantiomer.

Absorption
Armodafinil hat sogleich nach der mündlichen Verwaltung absorbiert. Die absolute mündliche Bioverfügbarkeit wurde wegen der wässrigen Unlösbarkeit armodafinil nicht bestimmt, der intravenöse Verwaltung ausgeschlossen hat. Maximalplasmakonzentration wird nach ungefähr 2 Stunden auf einem leeren Magen erreicht. Die Wirkung des Essens auf der Bioverfügbarkeit von ganzem armodafinil hat in Betracht gezogen, um minimal zu sein; jedoch kann die Zeit, um Maximalkonzentration zu erreichen, seit 2-4 Stunden, wenn genommen, mit dem Essen verzögert werden. Seit der Zeit zur maximalen Konzentration und Verzögerung, die mit vergrößerten Plasmakonzentrationen später rechtzeitig vereinigt ist, konnte Nahrungsmittelaufnahme den Anfall und Kurs der pharmakologischen Handlung eines vorläufigen armodafinil potenziell betreffen.

Warenzeichen von Armodafinil
Armodafinil hat unter einem großen Angebot an Marken weltweit verkauft.

R-Modawake - Indien
Artvigil - Indien
Waklert - Indien (hat Armod, Armod unterbrochen)
Nuvigil - die Vereinigten Staaten
Neoresotyl - Chile