Aniracetam

Aniracetam ist ein fettauflösbares Molekül von der Klasse Racetam. Sein geworbenes als eine verbesserte Version von Piracetam, bemerkend, dass es die Meinung verbessert, stimuliert Kreativität, reduziert Angstniveaus und erleichtert Depression. Studien fehlen in Menschen.

Basisinformation über Aniracetam

Aniracetam ist chemische Zusammensetzung wegen seiner Struktur pyrrolidine (eine der allgemeinsten Strukturen von Racetamic) in Zusammenhang mit der Klasse von Racetam. Aniracetam ist in Fett auflösbar, er sollte mit Fettsäuren genommen werden. Es ist auch ein cholinergic Agent. Aniracetam äußert sich als ein positiver Modulator von excitatory Empfängern bekannt als AMPA Empfänger und reduziert das Niveau der Empfängerdesensibilisierung. Es hat befohlen und langfristige neurologische stimulierende Wirkung. Der auf dem Gehirn genommene Einfluss hängt vom Typ von AMPA-Modulatoren, wie gefunden, im Gehirn-AMPA ab die Empfänger unterscheiden sich in der Struktur. Wie man bekannt, verbessert Aniracetam das holistische Denken (verwendet zum Beispiel, wenn er Rätsel sammelt). Es verbessert auch Blutumlauf und vergrößert die Tätigkeit im assoziativen Kortex. Laborstudien sind nicht geführt worden. Aniracetam, weil AMPA Modulatoren als Antidepression und andere Krankheiten studiert haben, die mit dem Zentralnervensystem (eg Alzheimerkrankheit) verbunden sind. Aniracetam ist auch bekannt als 1 P anisole 2 pyrrolidone, Ro 13-5057, CAS 72432-10-1, 1 (3-methoxybenzene) - 2-pyrrolidone.

Aniracetam sollte, um mit Piracetam nicht verwirrt zu sein!

Sie sollten dass wissen:

• Aniracetam hat eine stimulierende Wirkung, die Koffein nicht ähnlich ist
• Aniracetam ist fettauflösbar, aber er kann auf einem leeren Magen genommen werden.
• Aniracetam in der Puderform hat einen sehr bitteren Geschmack.

Aniracetam ist:

• Racetam
• Nnootropic.

Aniracetam wird mit Cholinergic-Zusammensetzungen gut verdaut.

Tun Sie nicht verdaut mit Pillen, die Fett (auf Grund dessen, dass Fett von Aniracetam auflösbar) blockieren.
Beachten Sie! Aniracetam die Meisten Studien sind in Labortieren wie Mäuse und Affen geführt worden. In solchen Fällen, verwenden Sie Extrapolation, um die potenzielle Wirkung der Substanz auf dem menschlichen Körper vorauszusagen, seitdem menschliche Studien ausfallendes Gehirngewebe verlangt haben. Sie können auch Piracetam mögen.

Aniracetam: Gebrauchsanweisungen

Die Aniracetam Dosierung in der Grenze von 10 Mg / Kg zu 100 Mg / Kg-Körpergewicht war für Ratten im Laboratorium wirksam. Beschränkungen der Studiendaten haben gezeigt, dass eine wirksame Dosierung für Menschen 1.000-1.500 Mg (pro Tag) ist.

Die Dosierung von 400 Mg ist auch wirksam. Aniracetam wird in Höhe von 1.000-1.500 Mg genommen wird in zwei Stufen (500-750 Mg) während einer Mahlzeit während des Tages geteilt.

Puder von Aniracetam hat einen sehr bitteren Geschmack. Um das zu vermeiden, sollte es in Kapseln genommen werden.

Übersicht von Aniracetam
Struktur

Aniracetam ist Pyrrolidine-Zusammensetzung von der Klasse racetam zusätzlichen Anizole-Ring von der Gruppe von Methoxy in der Absatzposition zu haben. Die amino Gruppe wird von der Gruppe von Piracetam o-methoxy zum entferntesten Punkt des Binders ersetzt. Die Struktur von Aniracetam ist der Struktur von Oxiracetam nicht ähnlich (der Piracetam sehr ähnlich ist), und Pramiracetam (ziemlich einzigartig), aber ist der Struktur von Nifiracetam sehr ähnlich. Aniracetam ist Molekül von Piracetam, worin das Amin von Methylated mit einer phenyl Gruppe eingesetzt wird. Diese Modifizierung wurde gemacht, um seine Löslichkeit in Fetten zu verbessern, und der Gütestempel von piracetam aniracetam ist.

Molekulare Ziele von Aniracetam
Ionskanäle

Aniracetam, der eine ähnliche Struktur und Handlung von Nifiracetam an einer Dosierung von 1 mm hat, hat eine positive Wirkung auf den Kalziumsstrom in L-Typkanälen in Neuronen.

Arzneimittellehre von Aniracetam
Absorption und Bioverfügbarkeit

Die meisten Aniracetam werden durch die Eingeweide absorbiert (sogar auf einem leeren Magen), aber zuerst erlebt er bedeutenden hepatischen Metabolismus. Deshalb ändert sich seine Bioverfügbarkeit innerhalb von 8.6-11.4 %. Es ist theoretisch möglich, die Bioverfügbarkeit zu vergrößern, während der Empfang mit Fettsäuren, aber die Fallstudien wurden nicht geführt. Aniracetam ist fettauflösbar, seine Wirkung wird durch den gleichzeitigen Empfang von Fettsäuren erhöht, aber anscheinend erforderlichen gleichzeitigen Empfang von Fettsäuren nicht zu assimilieren.

Serum

Die Konzentration von Aniracetam in Plasma, wenn Empfang von 300 Mg 2.3mkg / l, an 1200 Mg - 14.1mkg / L, mit einer Halbwertzeit von 35 Minuten nach der Einnahme von Aniracetam reicht. Am Anfang erlebt Aniracetam bedeutenden hepatischen Metabolismus, die größerer metabolites von N-Anisole GABA-2-pyrrolidone und anisic Säure sind. Nach 28 Stunden das 95.8-%-Dosieren der Produktion (hauptsächlich im Urin). Die Studie, die in gesunden Freiwilligen männlichen Geschlechts, Aniracetam geführt wurde, hat eine maximale Mittelkonzentration 8.75 +/-7.82 und 8.65 +/-8.7ng / ml seit den zwei Testperioden offenbart. Maximale Konzentration wurde innerhalb 0.4 +/-0.1 Stunden (400 Mg mündlich Aniracetam) erreicht. Die Halbwertzeit in Plasma war 0.16 +/-47 und 49 +/-0.24 Stunde gleich. und die Mittelkonzentration im Urin war 4.53 +/-6.62 und 4.76 +/-6.65ng / h / ml gleich. Es ist möglich, dass solche niedrigen Stufen von Aniracetam wegen des bedeutenden Metabolismus im Anschluss an den mündlichen Empfang beobachtet wurden. Vergrößerte Dosierungen von Aniracetam (50-100mg / Kg-Körpergewicht) geben keine bedeutungsvolle Steigerung der durchschnittlichen oder maximalen Konzentration, oder zur maximalen Konzentration, aber Aniracetam verlängert die durchschnittliche Konzentration im Urin seit 1.7-2.1 Stunden. Aniracetam wird (weniger als 30 Minuten) schnell absorbiert, und ist auch schnell metabolized. Große Dosierungen betreffen die Dauer nicht, aber verlängern die Mittelkonzentration im Urin von Aniracetam, weil sie Zeitausscheidung oder Metabolismus verzögern.

Metabolismus

Aniracetam ist wichtiger menschlicher metabolite - eine Zusammensetzung bekannt als H-GABA Anisole (4.p-anisaminomaslyanaya Säure oder BRÖTCHEN). Es sind jene 70 Prozent der aniracetam Dosierung, die danach biotransformation in der Leber bleiben. Alternative Pfade führen zur Produktion von P-anisic Säure (der zu glucuronic Säure oder glycine konjugiert wird), und 2-pyrrolidone (wer, nach der Unterhaltung auf dem Zyklus von Krebs, Energie mittels eines Zwischengliedes succinate erzeugend. Eine Studie hat bestätigt, dass aniracetam gegen Amnesie wirksam sein kann (Test wurde auf der Auswahlreaktion geführt) an einer Dosierung von 10-100mg / Kg. Nachher wurden alle metabolites geprüft. P-anisic Säure und 2-pyrrolidone hat an antiamnestic Tätigkeit Mangel gehabt, wohingegen N-Anisole GABA an der Dosierung von 30 Mg / Kg dieselbe Wirkung hatte. Aniracetam metabolized zu N-Anisole und GABA-P-anisic Säure, die physiologische Tätigkeit in Menschen hat.

Neurologie
Der glutamatergic neurotransmission

AMPA Empfänger sind eine der drei Untergruppen von glutamate Empfängern, der anderen zwei Gruppen - kainate und NMDA-Empfängern (N Methyl D aspartate). Diese AMPA-Empfänger mittelbar schnell hat erregbare Aminosäurenübertragung und heterogen im Gehirn als möglicher heteromers acht Subeinheiten ausgedrückt (GluR1-R4, im öffnen, und hat Staaten geschlossen). Aniracetam ist ein Modulator des AMPA-Empfängers verbindliche Seiten untätiger AMPA-Empfänger und allosterically das Ändern der verbindlichen Seiten, von denen das Endresultat das reduzierte Niveau der Desensibilisierung in Gegenwart von positiven Stimuli ist (wie glutamate, der durch den Körper erzeugt wird). Diese Wirkung kommt wenn eine 1.5-Mm-Konzentration vor. AMPA Empfänger werden aniracetam positiv abgestimmt, der anderer Basis Zusammensetzungen von Racetamic ähnlich ist. Aniracetam ist ein positiver Modulator von kainate Empfängern. Aniracetam hemmt NMDA-Empfänger direkt nicht, aber verhindert ihre Beklemmung nicht. Mögliche vorteilhafte Wirkung auf die kainate Empfänger. Die Wechselwirkung mit NMDA-Empfängern ist sehr schwach (wahrscheinlich haben an davon Mangel).

Adrenergic neurotransmission

Aktivierung von AMPA-Empfängern von neuronal norepinephrine Ausgabe. 100um (aber nicht 10 Mikron) Aniracetam erhöhen die Wirkung von AMPA auf der Ausgabe von noradrenaline in den hippocampal Zellen. Säure von Kynurenic ist im Stande, die Fähigkeit von NMDA norepinephrine Ausgabe von Zellen zu unterdrücken, diese Hemmung wird aniracetam (EC50 in der Reihe 10-100nm und fast ganze Hemmung an 1 mm), ohne Wirkung auf dem grundlegenden Niveau des Ausflusses und der Ausgabe von norepinephrine, NMDA-veranlasst (an dieser Dosierung) reduziert. Das AMPA Empfängerblockieren hat diese blockierende Wirkung nicht zur Folge, während die kynurenic saure Hemmungsaktivierung des AMPA-Empfängers aniracetam (1-100mkm) der Wirkung von aktiven nicht entgegenwirkt (in diesem Fall war wirksamer cyclothiazide).

GABAergic neurotransmission
Aniracetam erhöht Leistungsfähigkeit cortisol GABAergic des NMDA unabhängige Hemmung.

Cholinergic neurotransmission
Aniracetam erhöht Signal transduction α4β2 nicotinic Empfänger an 0.1 nm in einer Dosierung, mit dem GS-Protein aufeinander zu wirken, ohne Protein kinases zu betreffen.

Dopaminergic neurotransmission
Auf Ratten geführte Studien haben gezeigt, dass aniracetam (an einer Dosis von 50 Mg / Kg po) reduzierte Umlaufrate von dopamine im striatum und das Niveau von dopamine im hypothalamus und striatum reduziert. Es reduziert auch das Niveau von serotonin im hypothalamus, aber es nimmt im Kortex und striatum zu, reduziert die Rate des Umlaufs im hypothalamus, und vergrößert die Geschwindigkeit tsikrulyatsii im Kortex, striatum und Gehirnstamm.

Neuroprotection
Aniracetam lindert den Schaden, der dem Gedächtnis und der Fähigkeit verursacht ist zu erfahren, wenn es durch Substanzen und Verletzungen, wie Cholinergic-Gegner, zerebraler ischemia und Stromschlag verursacht wird. Aniracetam schützt den Körper vor dem Schaden, der scopolamine verursacht ist, viel effizienter (wenn 1.5gr) als piracetam (mit 2.4gr).

Angst und Depression
Aniracetam ist im Stande, das Niveau der Angst in der Ratte, und theoretisch in Menschen zu reduzieren. Diese Wirkung ist wegen des serotonergic, dopaminergic und der cholinergic Wechselwirkungen möglich. Verbesserungen (beobachtet im Test der sozialen Wechselwirkung) waren an einer Dosis im 10-100mg / Kg-Körpergewicht offenbar. Depression von Aniracetam nimmt in alten Ratten an einer Dosierung von 100 Mg / Kg-Körpergewicht ab, aber übt antidepressive Handlung auf junge Mäuse nicht aus. Aufnahme metabolites hat eine ähnliche Wirkung gezeigt, die durch haloperidol und mecamylamine ausgeglichen wurde. Theoretisch deutet das an, dass Aniracetam Signal transduction nicotinic dopaminergic Acetyl-Cholinergic-Empfänger erhöhen kann. Es ist auch mögliche Beziehung von Aniracetam mit Depression, und folgen Sie dem Hauptmechanismus der Handlung von Aniracetam - Modulation des AMPA-Empfängers.

Gedächtnis und das Lernen
Auf Labortieren geführte Studien haben gezeigt, dass aniracetam das Niveau der Empfängerdesensibilisierung reduziert, mögliche Verbesserung memorization Prozess andeutend. Unterschiedlich, dass Aniracetam choline Niveaus in hippocampal Zellen betrifft, und die Ausgabe von Azetylcholin fördert. Aniracetam erhöht die Ausgabe von dopamine und serotonin über cholinergic Mechanismen im vorfrontalen Kortex, der in der Verbesserung eines Werturteils manifestiert wird. Teilweise erklärt das die antidepressive Wirkung von aniracetam. Mit der Hilfe davon oder Alternative (positive Modulation von AMPA) ist Mechanismus, aniracetam im Stande gewesen, Impulsivität zu reduzieren, die von Laborratten gezeigt ist. Mit dem Hauptoperationsmechanismus der Modulation von AMPA (ist es als Piracetam und Oxiracetam eigenartig), kann Ampakines verursachen verbessern gehirnabgeleiteten neurotrophic Faktor sogar nach der Konzentration Ampakines senken sich in Plasma (wegen einer langen Halbwertzeit BDNF). Die negative Regulierung dieser Wirkung ist unwahrscheinlich, da Spuren Serum von Ampakines verschwinden. BNDF ist dafür verantwortlich, neuronal Knetbarkeit des erwachsenen menschlichen Gehirns zu vergrößern.

Beziehung zu Krankheit

Alzheimerkrankheit

In verschiedenen Studien von Krankheiten, die mit kognitiven Unordnungen (wie Alzheimerkrankheit) vereinigt sind, wird aniracetam als ein Werkzeug gesehen, das neurologische Änderungen natürlich ziehen oder die Symptome von kognitiven Unordnungen erleichtern kann.

Fötales Alkoholsyndrom
In in Ratten geführten Studien ist Aniracetam im Stande gewesen, etwas von der kognitiven Schwächung im hippocampus zu erleichtern, der durch fötales Alkoholsyndrom (FAS) an einer Dosis von 50 Mg / Kg-Körpergewicht verursacht ist.