β-adrenoblockers

β-adrenoblockers wurden eingerahmt (und werden jetzt verwendet) als Heilmittel gegen ischämische Herzkrankheit (stenocardia, ein myocardial Infarkt), tachyarrhythmias, komplizierte Behandlung von hypertensia. Beschränkungen für den Gebrauch dieser Rauschgifte im Sport haben 1984 begonnen. Für heute, wenn anderer nicht angegeben wird, werden β-adrenoblockers nur auf Konkurrenzen in den folgenden Sportarten verboten:

• Luftfahrt (FAI);
• Bogenschießen (FITA, IPC) (werden auch aus Konkurrenzen verboten);
• Autofahren (FIA);
• Billardsport (WCBS);
• Bob (FIBT);
• Wasserautosport (UIM);
• (CMSB, IPC) bowlend;
• Brücke (FMB);
• das Winden (von WCF);
• Gymnastik (FEIGE);
• Motorradsport (FIM);
• moderner Fünfkampf (UIPM) — für die Disziplinen einschließlich der Zündung;
• das Bowling des Kegels (FIQ) Version;
• die Schifffahrt (von ISAF) (nur in Matchrassen);
• (ISSF, IPC) schießend (werden ständig verboten!);
• Skisport / snowboarding (FIS) (Skispringen, Freistil, Snowboard);
• Kampf (FILA).

Zur WADA-Klassifikation, behandeln Sie β-adrenoblokator (die Liste ist nicht erschöpfend): alprenolol, atenolol, atsebutolol, betacsolol, bisoprolol, bunolol, carvediol, carteolol, labetalol, levobunolol, metypranolol, metoprolol, mildronate, nadolol, ocsprenolol, pindolol, propanolol, sotalol, timolol, tseliprolol, esmolol.

Arzneimittellehre von β-adrenoblokator denkend, ist es notwendig, kurz auf der ganzen Gruppe der Mittel — die Arzneimittel anzuhalten, die Übertragung der Aufregung blockieren. Zwei Hauptgruppen von Arzneimitteln behandeln sie: Adrenoblokator (blockieren adrenoceptors), und sympatholytics (Brechungssynthese, Absetzung und Zuteilung von catecholamines).

Adrenoblokatorami werden die Mittel genannt, die adrenoceptors blockieren. Sie stören Handlung von noradrenaline. Gemäß verschiedenen Typen von adrenoceptors werden sie auf und-adrenoblokatory (prazozin, pirroksan, doksa-zozin (kardura)) auch durch β-adrenoblokator (anaprilin, atenolol, metoprolol, tapinolol, usw.), und auch auf und - β-adrenoblokator (carvedilol, labetalol) geteilt. Anscheinend von der gegebenen Klassifikation sind carvedilol und labetalol, dem getragenen WADA zu β-adrenoblokator, wirklich and-β-adrenoblokators.

a-Adrenoblokatory teilen sich ins Mittelblockieren und, und a2 adrenoceptors und die Mittel, die nur und, - adrenoceptors blockieren. Tragen Sie phentolamine zu nicht auswählend (regitin), pirroksan (Pro-Felsen-Dignität), nitsergolin (cavinton), oksibrat (vinkamin), der dihydrogenated ergot Alkaloide (dihydroergotamine, digidroergotoksin, digidroergokristin).

Phentolamin (Regitinum) in der Ukraine wird nicht eingeschrieben. Diese Ableitung imidazoline wird kurzfristig und - adrenoceptor das Blockieren, vasodilating, hypotensive durch Handlungen charakterisiert. Ursachen tachycardia, Zunahmenmotility eines SCHWACHKOPFS, vergrößern Sekretion von Drüsen eines Magens, stimulieren ein bisschen β-cells von Inselchen von Langerhans.

Anzeigen zu verwenden: spastische Striktur von peripheric Behältern (die Krankheit von Rae sondern auch anderer), Diagnostik und Behandlung eines pheochromocytoma.

Nebenwirkungen: tachycardia, Flatterhaftigkeit, hyperemia und Jucken einer Haut, Nase mucosa Schwellung, Brechreiz, das Erbrechen, orthostatic Zusammenbruch.

Pyrroxan — und - adrenoblocker der Haupthandlung, blockiert allgemein und - adrenoreceptors in Strukturen eines Gehirns (zum Beispiel, in einem Kern eines Rückens hypothalamus), regelt Tätigkeit des simpatikoadrenalovy Systems. Rauschgift hat beruhigende Eigenschaften, beseitigt hyperemia Symptome, senkt arteriellen Druck an verschiedenen Krankheiten, die zum Steigen der Erregbarkeit von diencephalic Strukturenzunahmen Arbeitskapazität gebunden sind, beseitigt ein Kopfweh, Spannung, Gefühl der Warnung, eines Hautjuckens, Vorhallesymptome.

Anzeigen zu verwenden: arterielle Hypertonie, dientsefalichny Krise, pruritic dermatoses, aeroembolism, morphinic Abstinenz.

Nebenwirkungen: hypotension, bradycardia, das Verstärken von Schmerzen im Herzen.

Nebenwirkungen werden am Rauschgift eines butiroksan bemerkt.

Alkaloide von Digitirovanny eines ergot (dihydroergotaminum, ein dihydroergotoxin, äèãèä ð îý ð ãîê ð èñòèí) dehnen Behälter aus und senken arteriellen Druck, besitzen Sedierung, veno-tonische Handlung. Sind ein Teil des Ganzen ich freue mich der vereinigte antihypertensives (adelzin, kristepen, brinerdin, cormazen, usw.).

Zum auswählenden und, - zu adrenoblockers tragen anti-hypertensive Rauschgifte Prazozinum (Minipressum), doksazonin (cardura), terazozin (korna).

Prazozin blockiert postsynaptic und, - adrenoreceptors und besitzt myotropic spasmolytic Handlung infolge der Phosphodiesterase-Blockade. Außerdem α-adrenoreceptors blockierend, reduziert einen tonus von Muskeln eines Halses einer Blase, einer Vorsteherdrüse, eines pro-statischen Teils einer Harnröhre, die zu Zunahme der Rate des Ausflusses des Urins im Allgemeinen und zur Ausflusszunahme von einer Blase führt.

Rauschgift kann ein Senken des arteriellen Drucks, Abnahme des venösen Zustroms zum Herzen, diastolic Enddruck in Herzherzkammern, Abnahme des Drucks im Schwimmbad einer Lungenarterie, der Vereinfachung der Arbeit des Herzens, der Hemmung von glycogenolysis und der Verbesserung einer lipide Reihe eines Plasmas verursachen. Die Dauer der Wirkung ist 6 — 8 h.

Doksazozin (cardura) und Terozinin sind (korna) auf der Struktur und Handlung zu Prazozinum nah. Sind ein auswählender blocker postsynaptic und, - adrenoreceptors. Im Vergleich mit Prazozinum haben die anhaltende Wirkung zu 24 h.

Alfuzozin (dalfaz), tamsulozin (omnik), auswählend und, - adrenoblockers.

Anzeigen zu verwenden: Nutzenqualität hyperplasia einer Vorsteherdrüse, hypertensia.

Nebenwirkungen: Tachycardia, ein Kopfweh, Flatterhaftigkeit, eine Nasenverkehrsstauung (ein mucosa, der infolge vasodilatation schwillt), ein Orthostatic-Zusammenbruch, Störung eines herzlichen Rhythmus, der dispepsichesky Phänomene, einer Beschleunigung eines emiction, fatigability.

β-adrenoblockers - - - - - - - - - - Agenten, die auswählend β-adrenoreceptors von Herzen, Behältern, Bronchien und anderen Organen blockieren. Rauschgifte, die auswählend β1-àä ð åíî ð åöåïòî ð û blockieren, nennen cardioselective.

β-adrenoblockers unterscheiden sich nicht nur Fähigkeit, β1-and β2-àä ð åíî ð åöåïòî ð û, sondern auch Existenz der inneren sympathomimetic Tätigkeit und Membranenstabilisierentätigkeit zu blockieren. Die Klassifikation dieser Rauschgifte basiert auf ihrer Fähigkeit, verschiedene Subtypen von p-adrenoreceptors zu blockieren.

1. Nicht auswählender β1-, β2-adrenoblockers.

1.1. Ohne innere sympathomimetic Tätigkeit — Propranololum (anaprilin), Nadololum (Corgardum), Timololum (häufig Timololum). 1.2. Mit der sympathomimetic Tätigkeit — Pindololum (Viskenum).

2. Auswählender β1-alrenoblockers..

2.1. Ohne innere sympathomimetic Tätigkeit — metoprolol (Corvitolum), atenolol (atenobeks), betaksolol (locren), bisoprolol (konkor), nemeolol (nicht Karte).

2.2. Mit der sympathomimetic Tätigkeit — tseliprolol (tseliprol), Talinololum (cordanum), atsebutolol (sektral), espanolol (breviblok).

3. Alpha, Beta Adrenoblockers — carveolilol (coriol), labetolol (lakardit).

Besitzen Sie Membranenstabilisierenhandlung (Abnahme der Durchdringbarkeit von Membranen für Ionen von Natrium und einem Kalium) Propranololum, atsebutolol, Nadololum, Pindololum ist weniger.

Pharmakodinamika von β-adrenoblokator wird durch drei Typen der Handlung — antianginalny, antiarrhytmic und hypotensive charakterisiert.

1. Handlung von Antianginalny wird mit dem Planieren von positivem inotropny und den hronotropny Effekten von catecholamines verbunden (Abnahme in der Kraft und Herzrate), der zur Verminderung der Notwendigkeit nach einem Herzmuskel für Sauerstoff führt. Außerdem blockieren diese Arzneimittel metabolische Effekten von catecholamines (Stärkung von Prozessen eines glikogenoliz, lipoliz — der Hauptaustausch). Es fördert abwechselnd antianginalny Handlung, weil die Abnahme in Energiekosten eines myocardium und Neuverteilung des kranzartigen Blutumlaufs für den Vorteil der ischemic Zentren geschieht.

2. Handlung von Antiarrhytmic wird mit der Abnahme in der Erregbarkeit und dem Automatismus in einem Kurvenknoten des Tragensystems des Herzens, Leitvermögenverzögerung verbunden, weil Arzneimittel β-receptors eines Kurvenknotens blockieren.

3. Die hypotensive Wirkung wird mit der Verminderung der warmen Emission und Tätigkeit des reninangiotenzinovy Systems verbunden. Der Widerstand von peripherischen Behältern unter dem Einfluss von p-adrenoblokatorov kann Reflex wegen der Verminderung der warmen Emission vergrößern.

β-Adrenoblokatora beeinflussen nicht nur kardiovaskuläres System, sondern auch andere Körper im verschiedenen Grad. Also, Arzneimittel können Konzentration der Aufmerksamkeit brechen, wenn sie das Auto steuern, die Unterdrückenwirkung auf TsNS habend, um den stimulierenden Einfluss auf eine Gebärmutter und Bronchialtuben auszuüben.

Anaprilin (Propranololum, Obsidanum) blockiert sowohl β1-als auch β2-adrenoreceptors. β1-adrenoreceptors blockierend, wird anaprilin schwach und die Verminderungen des Herzens, reduziert Sauerstoffverbrauch, reduziert Automatismus des Herzens, reduziert herzliche Emission. Beim systematischen Gebrauch reduziert Rauschgift arteriellen Druck. Der tonus von Blutgefäßen anaprilin erhebt am Anfang (blockieren Sie β2-adrenoreceptors) deshalb in den ersten Tagen des Gebrauches des Rauschgifts kann sich arterieller Druck nicht ändern. Aber beim weiteren Gebrauch von anaprilin Blutgefäßen strecken sich (Reaktion von Behältern zu langer Depression der herzlichen Emission) und arterielle Druck-Abnahmen aus. Anaprilin nimmt ab Zuteilung von renin Nieren (blockieren Sie P, - adrenoreceptors), dass Sachen für die Verwirklichung der hypotensive Wirkung. Anaprilin erhebt einen tonus von Bronchien und einem Eingeweide. Rauschgift reduziert Tätigkeit eines lipolysis, Insulinsekretion, Toleranz zu Traubenzucker.

Talinolol (cordanum) verursacht keinen bronchospasm, und für den Rest sind die Effekten denjenigen von atenolol ähnlich. Es ist sorgfältig notwendig, schwangeren Frauen vorzuschreiben (der Gebrauch einer Spritzenform des Rauschgifts ist wegen einer Möglichkeit der Handlung eines dissolvent — propylene Glykol unerwünscht).

Bisoprolol besitzt hauptsächlich anti-anginal, hypotensive Handlung, beseitigt die Phänomene eines Herzversagens.

Anzeigen zu verwenden: stabiler stenocardia (Rest, eine Beanspruchung), arrhythmias (besonders Kurve tachycardia), ein idiopathic hypertensia (in einer Anfangsphase).

Metoprolol (die anhaltende Form), áèñîï ð îëîë, êà ð âåäèëîë wenden sich bei einem chronischen Herzversagen.

und \U 03B2\adreblocator carvedilol (coriol) hat auch antioxidatic Eigenschaften, hypotensive Wirkung, reduziert die Phänomene eines Herzversagens, eine Hypertrophäe einer linken Herzkammer, Einflusslipide-Reihe ändert Traubenzuckerniveau in einem Blut weniger nicht.

β-adrenoblockers verursachen eher selten Komplikationen oder Nebenwirkungen, wie hypotension, ein bradycardia, ein asystolia, ein congestive Herzversagen, Störungen in einem SCHWACHKOPF und Verzehren, Verstopfung, Brechreiz, Trockenheit in einem Mund, Spannung von Muskeln, bronchospasm, einer Impotenz, psychologischen Störungen, toxischen Psychosen, einer Halluzination, Wohlbefinden, Störungen der Konzentration der Aufmerksamkeit, eines ataxic Tors, eines Kopfwehs, Flatterhaftigkeit, Feinheit, eines flaccidity, einer Schläfrigkeit. Im seltenen Beispielempfang dieser Rauschgiftursachen ein agranulocytosis thrombocytopenic und werde ich purpura, einen Ausbruch, Hautreaktionen unterdrücken.

Atenolol — cardioselective wasserquellfähiger β1-àä ð åíîáëîêàòî ð, hat anti-anginal, hypotensive und antiarrhytmic Effekten. Reduziert Erregbarkeit eines myocardium. Übt weniger ausgedrückten Einfluss auf einen glatten musculation von Bronchien und peripheric Arterien aus als nicht auswählender r-adrenoblockers.

Metoprolol ist cardioselective β1-àä ð åíîáëîêàòî ð îì, obwohl auf der Selektivität der Handlung einem atenolol etwas zugibt, kann die Phänomene eines Herzversagens in der anhaltenden Form reduzieren. Übt unbedeutenden Einfluss β2-àä ð åíî ð åöåïòî ð û Bronchien und Behälter aus, bringt eine hematoencephalic Barriere durch.

Adrenoblockers sollte von sympatholytics (sympatholytics) bemerkenswert sein. Rauschgifte von der Gruppe von simpatiolitik blockieren einen mitfühlenden innervation am Niveau der Beendigungen von postganglionic (adrenergic) Fasern. Verschieden von adrenoblockers beeinflussen sie adrenoreceptors nicht und reduzieren Handlung der adre-nomimeticheskikh von Agenten, und sogar im Gegenteil nicht, stärken ihre Handlung. Verschiedener sympatholytics kann verschiedene Mechanismen der Blockade der Beendigungen von adrenergic Nervenfasern haben, jedoch ist das Endergebnis der Handlung dieser Agenten identisch: Sie reduzieren Zuteilung eines Vermittlers die adrenergic Nervenbeendigungen. Sympatholytics beseitigen den stimulierenden Einfluss eines mitfühlenden innervation auf dem Herzen und den Blutgefäßen — es gibt bradycardia, Kraft von herzlichen Verminderungsabnahmen, Blutgefäße strecken sich aus und arterielle Druck-Abnahmen.

Reserpin — ein Alkaloid von Rauwolfia schlangenförmig (Rauwolfia serpentaria Benth.), in Indien wachsend. Reserpinum hat Fähigkeit, sich in einer Membran von vesicles in den Beendigungen von adrenergic Fasern zu versammeln. Rauschgift fördert Zerstörung des ATP-Komplexes mit Noradrenalinum und ihm Formenkomplexe mit ATP.

Brechungsprozess von Reserpin der Absetzung von Noradrenalinum in vesicles, die Rückfestnahme von catecholamins bedrückt, und bricht auch ihre Synthese. Infolgedessen nimmt die Wartung von Noradrenalinum in den Beendigungen von adrenergic Fasern infolge ab, welche Übertragung der Erhebung in adrenergic Synapsen gebrochen wird.

Reserpin bringt leicht eine Barriere durch und reduziert die Wartung von Noradrenalinum in einem CNS. Seine beruhigende und antipsychotische Handlung wird dazu gebunden. Deshalb wird Reserpinum auch zur Gruppe von antipsychotischen (antipsychotischen) Agenten getragen. Rauschgift fördert Entwicklung eines Traums. Stärkt Wirkung von hypnotischen Rauschgiften und Narkosemitteln. Eine kleine Atmung bedrückt, reduziert Körpertemperatur.

Die Wirkung von Hypotensive von Reserpinum wird durch seinen peripheric (sympatholytic) Handlung verursacht. Der arterielle Druck an der Einführung von Reserpinum nimmt allmählich ab (die maximale Wirkung wird in mehreren Tagen beobachtet). Hypotension an der langen Einführung von Reserpinum wird zur Abnahme des allgemeinen peripheric Widerstands von Behältern und der Beklemmung von pressor Reflexen gebunden. Die Beklemmung durch Reserpinum eines adrenergic innervation - läuft auf Vorherrschen von cholinergic Effekten hinaus. Es wird durch einen bradycardia, das Steigen eines sekretorischen und die körperliche Tätigkeit eines SCHWACHKOPFS, miosis gezeigt.

Anzeigen zu verwenden: arterielle Hypertonie.

Nebenwirkungen: Flatterhaftigkeit, Schläfrigkeit, hyperemia der Person, des Einengens von Schülern, bradycardia, arrhythmias, hypotension, des Hautausbruchs, der dyspeptischen Phänomene, der Depression der sexuellen Tätigkeit.

Raunatin enthält die Summe von Alkaloiden von Wurzeln von Rauwolfia.

Pharmakologische Eigenschaften von Raunatinum werden zur Existenz darin von Reserpinum gebunden.

Anzeigen zu verwenden: arterielle Hypertonie.

Nebenwirkungen: Werden im Vergleich mit Reserpinum weniger ausgedrückt.

Methyldopa (Aldometum, dopegit) bringt eine hematoencephalic Barriere in einen CNS durch, wo infolge der Decarboxylierung vorbeikommt und - methylnoradrenalinum (ein falscher Vermittler). Das letzte ist ein aktiver Anreger zentral und - adrenoreceptors. Methyldopa bricht auch eine Biosynthese von catecholamins, reduziert Konzentration von Noradrenalinum, verdrängt es von den Nervenbeendigungen. Außerdem wird der falsche Vermittler selbst mit und, - adrenoreceptors ungestreifter Muskeln einer Gefäßwand gebunden, die pressor Wirkung von Noradrenalinum reduziert. Infolge dieser Konkurrenz vasoconstrictive Handlung nimmt ab und arterielle Druck-Abnahmen. Die hypotensive Wirkung kommt in 4 — 6 h und 2 letzte Tage vor.

Rhythmus von Methyldopa der herzlichen Verminderungen, verbessert einen Nierenblutstrom, stärkt diuresis, verursacht Sedierung, exponentiates Wirkung von hypnotischen Rauschgiften und neuroleptics. Anzeigen zu verwenden: arterielle Hypertonie.

Nebenwirkungen: eine Schläfrigkeit, ein Orthostatic-Zusammenbruch, eine Depression, eine Nasenverkehrsstauung, Trockenheit in einem Mund, dem Steigen eines motility eines SCHWACHKOPFS (spastische Strikturen eines Magens und eines Eingeweides, Diarrhöe), eine Verzögerung von Ionen von Natrium und Wasser, Hautausschlägen, agranulocytosis, thrombocytopenia, einer Impotenz.

Octadin — ein sympatholytic der peripheric Handlung, ersetzt Noradrenalinum im intraneyronalnykh vesicles, Noradrenalinum wird von vesicles zugeteilt, seine Rückfestnahme wird blockiert, Noradrenalinum ist inactivated ein catechol-au-methyltransferase, teilweise ein monoaminooxidase.

Rauschgift reduziert allmählich den arteriellen Druck, den allgemeinen peripheric Widerstand von Behältern. In hohen Dosen vielleicht Curariform-Handlung, senkt ein bisschen Intraaugendruck.

Anzeigen zu verwenden: arterielle Hypertonie.

Nebenwirkungen: ein Orthostatic-Zusammenbruch, das kurze Steigen des arteriellen Drucks, peripheric Ödeme, Trockenheit in einem Mund, Schmerz in einer Brust, einer Atemnot, einem bradycardia, einer Diarrhöe, einer Nasenverkehrsstauung, der allgemeinen Feinheit, der Flatterhaftigkeit, dem Brechreiz oder dem Erbrechen.

Eigenschaften des Gebrauches von β-adrenoblockers in der Praxis der Sportvorbereitung

β-Adrenoblokatora hat Vertrieb im Sport als die Arzneimittel gewonnen, die Tätigkeit des Zentralnervensystems und der anderen physiologischen Systeme unterdrücken. Ihre Anwendung fördert die Verminderung der Frequenz und das Senken der Kraft von warmen Abkürzungen, die Verminderung des Minutenvolumens des Bluts (warmes Platzen), und, infolgedessen — zum Senken der Notwendigkeit nach einem myocardium für Sauerstoff. Zur gleichen Zeit Erregbarkeit und Leitvermögen einer Myocardium-Abnahme.

Im Sport werden β-adrenoblokator für die Unterdrückung der übermäßigen Erregung, das Senken eines Bebens, die Frequenz von Abkürzungen des Herzens verwendet, das im Laufe Wettbewerbstätigkeiten in solchen Sportarten wie Zündung von der Pistole, Bogenschießen wirksam sein kann. Kann das nützliche und für Springer auf Skis von einem Sprungbrett, bobsledders, lugers sein. Getrennt Substanzen dieser Klasse kann auch für eine Entfernung der Annäherung verwendet werden, das Bremsen zu schützen, Schmerz überwindend.

Zur gleichen Zeit üben p-adrenoblokatory den negativen Einfluss auf Wirksamkeit in den Sportarten aus, die mit der Dauermanifestation und auch den Typen verbunden sind, die hohe Koordination, bystry Antwort usw. verlangen. Zum Beispiel bedrückt die Anwendung von p-adrenoblokatorov Funktion des kardiovaskulären Systems, reduziert den Inhalt des Hämoglobins und der freien Fettsäuren im Blut.