Aktive Substanzen - Lorazepam

Name: Lorazepam

Der lateinische Name der Substanz Lorazepamum (Klasse. Lorazepami).

chemischer Name 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-3-hydroxy-2h-1,4-benzodiazepin-2-on
Formel - C15H10Cl2N2O2

Therapeutische Agenten von Lorazepam: anxiolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)
F10.3 Abstinenz
F10.5Alcoholic Psychose
F32 Depressive Episode
F40.0 Agoraphobie
F41.0 Panikunordnung [episodische paroxysmal Angst]
F41.1 Verallgemeinerte Angstunordnung
F42 Zwanghaft-Zwangsunordnung
F43.1 Posttraumatische Betonungsunordnung
F51.0 Schlaflosigkeit anorganische Ätiologie
F91 Verhaltenunordnungen
G40 Fallsucht
G44.2 Spannungskopfwehtypen
G47.0 Unordnungen des Einschlafens und Aufrechterhaltens des Schlafes [Schlaflosigkeit]
R45.0 Nervosität
R45.1 Zappelei und Aufregung
Der Staat R45.7 des emotionalen Stoßes und der Betonung, unangegeben
Z100 * KLASSE XXII Chirurgische Praxis

Eigenschaftssubstanz Lorazepam
Anxiolytic, benzodiazepine Ableitung.
Fast weißes Puder, das in Wasser sehr ein bisschen auflösbar ist.

Arzneimittellehre
Weise der Handlung - anxiolytic, beruhigend, hypnotisch, Muskelrelaxans, zentral, anticonvulsant.

Wirkt mit spezifischen Empfängern, benzodiazepine GABA-benzodiazepine Empfängerkomplex aufeinander, vergrößert die Empfindlichkeit des GABA-Empfängers für GABA. Infolgedessen, vergrößert die Frequenz der Öffnung von transmembrane Kanälen für Chlorionen, die postsynaptic Membran eines Neurons, gehemmter neuronal Tätigkeit hyperpolarisierend, und hat die Übertragung von Zwischenneuronen im CNS gehemmt. Die Effekten sind wegen des Einflusses der verschiedenen Abteilungen des Zentralnervensystems: amygdala limbic System (anxiolytic), die netzartige Bildung des Gehirnstamms und die nichtspezifischen Kerne des thalamus, der hypothalamus (ein Beruhigungsmittel und hypnotisch), Rückenmark (Muskelrelaxans), hippocampus (anticonvulsant). Reduziert die Erregbarkeit von subcortical Strukturen (das limbic System, thalamus, hypothalamus) verantwortlich für die Durchführung von emotionalen Antworten, und hemmt die Wechselwirkung dieser Strukturen mit dem Kortex. Es stabilisiert die Autonomic-Funktionen. Sie können auch Bonomarlot mögen.

Es unterdrückt Angst, Angst, reduziert Aufregung, emotionale Betonung. Es hat Antipanik und amnestic (vorherrschend mit dem Parenteral-Gebrauch) Handlung. Wirksam für Schlaflosigkeit, die durch die Angst oder anstrengende Kurzzeitsituation verursacht ist: Erleichtert Schlafanfall (verkürzt die Periode des Einschlafens), die Anzahl von Nachtawakenings, vergrößerte Dauer des Schlafes vermindernd. Hemmt die Poly-synaptic Rückgratreflexe und reduziert Skelettmuskelton.

Lorazepam hat niedrige Giftigkeit und große Breite der therapeutischen Handlung.

Die Fortpflanzungsforschung in Tieren hat gezeigt, dass die Verwaltung von lorazepam Kaninchen in Dosen von 40 Mg / Kg-Körpergewicht und 4 Mg / Kg oder mehr auf / in der resultierenden fötalen Resorption und die Frequenz des fötalen Todes vergrößert. Es verursacht Missbildungen in Kaninchen unabhängig von der Dosis. Die 18-monatige Studie in Ratten hat keine karzinogene Tätigkeit offenbart.

Wenn verwaltet, so, aber langsam absorbiert von der gastrointestinal Fläche, ist Bioverfügbarkeit 90 %. Cmax wird innerhalb von 2 Stunden erreicht und war dosisabhängig: An einer Dosis von 2-Mg-Cmax war 20 ng / ml. Ungefähr 85 % haben zu Plasmaproteinen gebunden. Die Gleichgewichtkonzentration im Blut wird gewöhnlich nach 2-3 Tagen erreicht. Es führt GEB und placental Barriere durch. Schnell metabolized in der Leber durch die Konjugation mit der Bildung des wichtigen untätigen metabolite - glucuronide lorazepam. T1 / 2 unkonjugierte lorazepam - ungefähr 12 Stunden, der größere metabolite-. 18 Stunden werden hauptsächlich Nieren hauptsächlich als der glucuronide abgeleitet.

Wenn ich / M Verwaltung Cmax nach 60-90 Minuten erreicht werde. T1 / 2 für die parenteral Verwaltung ist 16 Stunden. Wenn das Wenden seit 6 Monaten beobachtete Anhäufungsphänomene ist. Rahmen von Lorazepam Pharmacokinetic werden im Ältlichen nicht geändert.

Anwendung der Substanz Lorazepam
Neurosen, die durch die Angst, Aufregung, einschließlich verallgemeinerter Angstunordnung, posttraumatischer Betonungsunordnung, Phobien, Zwanghaft-Zwangsunordnung, psycho-reaktiver staatlicher, emotionaler reaktiver Unordnung, Angst in depressiven Staaten von verschiedenen Ursprüngen (gewöhnlich in der Kombination mit Antidepressiven), Schlaflosigkeit, psychosomatische Unordnungen (einschließlich des kardiovaskulären - Behälter, gastrointestinal und andere Krankheiten), Vormedikament vor der chirurgischen Manipulation begleitet sind und (in der Kombination mit Analgetika), Spannungskopfweh diagnostisch sind; Brechreiz und das Erbrechen verursacht durch Chemotherapie, Fallsucht (als ein Teil der Kombinationstherapie), Säuferwahnsinn und Abzugsyndrom in chronischem Alkoholismus (in der Kombinationstherapie).

Gegenindikationen
Überempfindlichkeit, einschließlich anderen benzodiazepines, myasthenia gravis, Winkelverschlussglaukoms, bedeutet akute Vergiftung bedrückendes Zentralnervensystem, Atemnot, Lebernmisserfolg, Schwangerschaft (besonders ich Vierteljahr), Stillen, Alter und 18 Jahre alt.

Beschränkungen gelten

Chronische Atmungsqual, apnea während Schlafes, Glaukoms des offenen Winkels, Rauschgifts und Alkoholhingabe, Depression (siehe. "Vorsichtsmaßnahmen"), Psychose, hat Nierenfunktionsstörung ausgesprochen.

Schwangerschaft und Stillen
Kontraindiziert während Schwangerschaft (besonders in mir Vierteljahr). Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen der Substanz Lorazepam
Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwäche, Erschöpfung, Schläfrigkeit, Verwirrung, Kopfweh, Schwindel, Depression, Ataxie, Schlafstörung, Aufregung, hat Vision und Episoden der Amnesie verschmiert.

Vom Verdauungstrakt: Trockener Mund, Brechreiz, das Erbrechen, Diarrhöe, ändert sich in den Appetit.

Für die Haut: erythema, urticaria.

Anderer: Ändern Sie die Zusammensetzung des Bluts (leukopenia), hat LDH-Tätigkeit vergrößert.

Vielleicht die Entwicklung von Hingabe, Rauschgiftabhängigkeit, Abzugsyndrom, Rückprall-A-Syndrom (siehe. "Vorsichtsmaßnahmen").

Paradoxe Reaktionen
Wenn der Empfang lorazepam paradoxe Reaktionen, einschließlich Angst, Zappelei, Aufregung, Feindschaft, Aggressivität, Wut, Schlafunordnungen, sexueller Erweckung, Halluzinationen erscheinen kann. Es kann eine geringe Abnahme im Blutdruck, aber in der Regel geben, hypotension ist nicht klinisch bedeutend.

Wechselwirkung von Lorazepam mit anderen Arzneimitteln
Lorazepam erhöht die Wirkung des bedrückenden Zentralnervensystems, einschließlich phenothiazines, Rauschgiftanalgetika, Barbitursäurepräparats, Antidepressiven, Schlafmittel, anticonvulsants, Antihistaminika mit der beruhigenden Wirkung. Potentiates die Wirkung von allgemeinen und lokalen Narkosemitteln, vergrößert die Effekten der Rauschgiftcurariform. In einer Anwendung mit Alkohol zusätzlich zur vergrößerten hemmenden Wirkung auf das Zentralnervensystem sind mögliche paradoxe Reaktionen (psychomotorische Aufregung, aggressives Verhalten, Zustand der pathologischen Vergiftung). Nikotin hemmt die Tätigkeit von lorazepam (beschleunigt den Metabolismus).

Wechselwirkung mit clozapine
Der begleitende Gebrauch von clozapine und lorazepam kann bedeutende Sedierung, Hyperspeichelfluss, hypotension, Ataxie, Delirium und Atmungsverhaftung verursachen.

Wechselwirkung mit valproate
Der begleitende Gebrauch von lorazepam mit valproate läuft auf vergrößerte Plasmakonzentrationen und reduzierte Abfertigung von lorazepam hinaus; die Wirkung von valproate auf lorazepam kann wegen der Hemmung des glucuronidation lorazepam sein. Wenn vereinigte Ernennung lorazepam Dosis durch ungefähr 50 % reduziert werden sollte.

Wechselwirkung mit probenecid
Der begleitende Gebrauch von lorazepam mit probenecid kann auf schnelleren Anfall der Handlungs- oder Verlängerungswirkung lorazepam verursacht durch eine Steigerung von T <U-Boot> 1/2 </U-Boot> hinauslaufen und hat Gesamtabfertigung vermindert (lorazepam Dosis sollte durch etwa 50 % reduziert werden). Der Einfluss von probenecid auf lorazepam kann wegen der Hemmung des glucuronidation lorazepam sein.

Wechselwirkung mit theophylline und aminophylline
Der Gebrauch von theophylline oder aminophylline kann die beruhigenden Effekten von benzodiazepines einschließlich lorazepam reduzieren.

Überdosis
Symptome: Schläfrigkeit, hypotension, Verwirrung, Depression von Reflexen, Koma.

Behandlung: Das Induktionserbrechen, Magen wäscht sich, auf / in der Einführung von norepinephrine, um Blutdruck, symptomatische Therapie zu vergrößern, Lebensfunktionen kontrollierend. Die Einführung eines spezifischen Gegenmittels - benzodiazepine Gegner flumazenil Empfänger (im Krankenhaus).

Das Dosieren und Verwaltung
Innen. Dosierung und Dauer der Behandlung gehen ausschließlich individuell unter.

In der Praxis, neurologisch - 1 Mg 2-3mal pro Tag; in der psychiatrischen Praxis - 4-6 Mg / Tag; Schlaflosigkeit - 1-2 Mg 30 Minuten vor der Schlafenszeit. Im Ältlichen und den schwachen Patienten sollte die Dosis nicht 2 Mg / Tag (in geteilten Dosen) überschreiten. In Patienten mit Lebererkrankung und / oder Nierekrankheit, und in Patienten mit Gehirnsklerose, hypotension, Herzunzulänglichkeit, wird niedriges Körpergewicht dieser Dosisanpassung empfohlen.

Vorsichtsmaßnahmen - Substanz von Lorazepam
Verwarnung in Patienten mit Depression anzuwenden, die Gefahr des Selbstmords in Betracht ziehend. Patienten mit dem Rauschgift und Alkohol verwenden unter der nahen Aufsicht eines Arztes.

Nebenwirkungen werden gewöhnlich am Anfang der Therapie beobachtet. Rücksicht sollte dem häufigeren Ereignis von Nebenwirkungen in ältlichen und geschwächten Patienten gegeben werden.

Während der Behandlung und seit 2 Tagen nachdem sollte das Ende gelöschter Empfangalkohol sein; Fahrer von Fahrzeugen und Leute, deren Arbeit schnelle geistige und physische Reaktionen verlangt, und auch mit der hohen Konzentration der Aufmerksamkeit vereinigt wird, sollten sich mit Berufstätigkeiten während dieser Periode nicht beschäftigen.

Anhaltender Gebrauch kann Hingabe und Drogenabhängigkeit (besonders an hohen Dosen) verursachen. In dieser Verbindung sollte es nicht lorazepam länger verwendet werden als 4-6 Wochen. Nötigenfalls sollte langfristige Behandlung wöchentliche Brechungen davon regelmäßig getan werden, das Rauschgift zu nehmen. In einer dramatischen Behandlung können Sie Entzugserscheinungen erfahren (Beben, Konvulsionen, Unterleibs- oder Muskelkrämpfe, das Erbrechen, schwitzend), es ist auch mögliches Ereignis von Symptomen, die den Krankheitssymptomen (Angst, Aufregung, Gereiztheit, emotionale Betonung, Schlaflosigkeit, Beschlagnahmen) ähnlich sind.

Anhaltender Gebrauch sollte regelmäßig kontrolliertes Bild peripherisches Blut, Leber und Nierefunktion sein.

Spezielle Instruktionen
Beachten Sie, dass Angst oder Spannung, die mit täglicher Betonung gewöhnlich vereinigt ist, Behandlung mit einem anxiolytic nicht verlangen.

Handelsnamen von Rauschgiften mit der Arbeitssubstanz Lorazepam
Handelsname

APO-Lorazepam
lorazepam
Loram
Lorafen
Merlit