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Gebrauchsanweisung: Ziprasidone

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Lateinischer Name der Substanz Ziprasidone

Ziprasidonum (Klasse. Ziprasidoni)

Chemischer Name

5-[2-[4-(1,2 Benzisothiazol 3 yl) - 1-piperazinyl] Äthyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2h-indol-2-one (als Hydrochlorid)

Grobe Formel

C21H21ClN4OS

Pharmakologische Gruppe:

Neuroleptics

CAS Code

146939-27-7

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Vorbildlicher klinisch-pharmakologischer Artikel 1

Pharmacotherapy. Antipsychotisches (antipsychotisches) Reagenz. Hat eine hohe Sympathie für dopamine D2 Empfänger und eine viel ausgesprochenere Sympathie für serotonin 5-HT2A Empfänger; auch wirkt mit serotonin 5-HT2C, 5-HT1A und 5-HT1D Empfängern aufeinander. Hat eine gemäßigte Sympathie für die neuronal Transportunternehmen von serotonin und norepinephrine, sowie für das H1-Histamin und alpha-1-adrenoreceptors (der mit der Entwicklung der Schläfrigkeit und orthostatic hypotension vereinigt wird). Eigentlich wirkt mit M holinoretseptorami nicht aufeinander. Die antipsychotische Tätigkeit des Rauschgifts ist teilweise wegen der Blockade von dopaminergic und serotonin Empfängern. Die Tätigkeit von Serotonergic von ziprasidone und seiner Wirkung auf den reuptake von neurotransmitters in Neuronen wird mit der antidepressiven Tätigkeit vereinigt. Die Blockade von 5-HT1A Empfängern verursacht anxiolytic Effekten. Ein starker Antagonismus zu 5-HT2C Empfängern bestimmt antipsychotische Tätigkeit. Der Grad der Blockade von serotonin 5-HT2A Empfängern 12 Stunden nach einer einzelnen mündlichen Aufnahme an einer Dosis von 40 Mg - 80 % und D2-Empfängern - 50 %.

Pharmacokinetics. Wenn ziprasidone mündlich während Mahlzeiten verwaltet wird, ist TCmax 6-8 Stunden mit der IM Verwaltung von 1 Stunde. Pharmacokinetics ist mit Dosen von 40 bis 80 Mg 2mal einen Tag nach Mahlzeiten geradlinig. Absolute Bioverfügbarkeit nach der Nahrungsaufnahme von 20 Mg nach Mahlzeiten - 60 %, mit der IM Einführung - 100 %. Wenn übernommen, ein leerer Magen, die Absorption wird durch 50 % reduziert. Die Einnahme des Rauschgifts führt 2mal pro Tag zu einem Gleichgewichtstaat innerhalb von 3 Tagen. Die Dauer der Retention des Gleichgewichtstaates hängt von der Dosis ab. Die Verbindung mit Proteinen ist 99 %. Abfertigung mit der iv Einspritzung - 7.5 ml / Minute / Kg, das Volumen des Vertriebs - 1.5 l / Kg. Viel metabolized mit der Bildung von 4 größeren metabolites - benzisothiazole piperazine sulfoxide, benzisothiazole piperazine sulfone, ziprasidone sulfoxide und S-methyldihydrosiprasidone. CYP3A4 katalysiert die oxidative Konvertierung von ziprasidone. S-methyldihydrosiprasidone wird infolge zwei Reaktionen gebildet, die durch den Aldehyd oxidase und thiol methyltransferase katalysiert sind. Ziprasidone, S-methyldihydroziprazidone und ziprasidone sulfoxide haben ähnliche Eigenschaften, die Verlängerung des QT Zwischenraums verursachen können. S-methyldihydrosiprasidone ist excreted hauptsächlich mit Fäkalien, und erlebt auch einen weiteren Metabolismus, der CYP3A4 einschließt. Ziprasidone sulfoxide ist excreted durch die Nieren, und ist auch metabolized mit der Teilnahme von CYP3A4. Der EndT1 / 2 ist 6.6 Stunden. Ungefähr 20 % der Dosis sind excreted im Urin und etwa 66 % - mit Fäkalien; in der unveränderten Form mit dem Urin und den Fäkalien weniger als 1 % und 4 %, beziehungsweise. Das Verhältnis von unverändertem ziprasidone von der Gesamtrauschgiftkonzentration und seinem metabolites im Serum ist ungefähr 44 %. Die Verwaltung von ketoconazole 400 Mg / Tag (Hemmstoff CYP3A4) führt zu einer Steigerung des Serums ziprasidone Konzentration durch 40 %, S-methyldihydrosiprasidone durch 55 %. Es gab keine zusätzliche Verlängerung des QT Zwischenraums. In Patienten mit der milden und gemäßigten Schwächung der Lebernfunktion (Kindermops A und B), die Serumskonzentrationen von ziprasidone nach der Nahrungsaufnahmenzunahme durch 30 % für die Zirrhose der Leber und des EndT1 / 2 für 2 h.

Anzeigen. Schizophrenie und ähnliche psychiatrische Unordnungen (Behandlung und Verhinderung von Verärgerungen), psychomotorische Aufregung in Patienten mit Schizophrenie (IM) anhaltend.

Gegenindikationen. Hyperempfindlichkeit, Verlängerung des QT Zwischenraums (einschließlich angeborenen Syndroms des verlängerten QT Zwischenraums), myocardial Infarkt (akute und subakute Bühne), decompensated CHF, arrhythmia das Verlangen antiarrhythmic Rauschgifte der Klasse I und III, Schwangerschaft, Laktation, Alter weniger als 18 Jahre.

Sorgfältig. Ältlich (mehr als 65 Jahre alt), strenge hepatische Unzulänglichkeit (keine Erfahrung des Gebrauches); Nierenmisserfolg, Beschlagnahmen in der Geschichte, bradycardia, Elektrolytunausgewogenheit, verwenden mit anderen Rauschgiften, die den QT Zwischenraum erweitern.

Dosieren. Innen, IM.

Innen, mit dem Essen. Die empfohlene Dosis ist 40 Mg zweimal täglich. Nachher wird die Dosis ausgewählt, die klinische Bedingung in Betracht ziehend, zu einer maximalen täglichen Dosis von 160 Mg (80 Mg zweimal täglich) zunehmend. Nötigenfalls kann die tägliche Dosis zum Maximum innerhalb von 3 Tagen vergrößert werden.

Beendigung der psychomotorischen Aufregung: IM, 10 Mg (alle 2 Stunden) und 20 Mg (alle 4 Stunden); die maximale tägliche Dosis von 40 Mg. Die Wirkung mit IV Einführung mehr als 3 Tage ist nicht studiert worden.

Dosisanpassungen im Ältlichen (65 Jahre und älter), mit dem Nierenmisserfolg, sind Raucher nicht erforderlich.

In Patienten mit der milden oder gemäßigten hepatischen Unzulänglichkeit wird die Dosis des Rauschgifts reduziert.

Nebenwirkung. Seitens des Verdauungssystems: Brechreiz, das Erbrechen, Verstopfung, trockener Mund, hat Speichelfluss, Verdauungsstörung vergrößert.

Vom Nervensystem: psychomotorische Aufregung, akathisia, Schwindel, dystonia, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, Beben, Konvulsionen. Mit dem anhaltenden Gebrauch: dyskinesia und andere entfernte extrapyramidal Syndrome.

Seitens des CAS: vergrößerter Blutdruck, orthostatic hypotension, tachycardia, Verlängerung des QT Zwischenraums (mit der IM Einführung).

Von den Sinnen: trübe Vision.

Von der Haut: Ausschlag.

Anderer: asthenia, Kopfweh, Gewichtszunahme (durchschnittlich, 0.5 Kg), auf dem Hintergrund der Wartungstherapie: Hyperprolactinaemia (in den meisten Fällen, die ohne Unterbrechung der Behandlung umkehrbar sind).

Lokale Reaktionen: Schmerz in der Seite der IM Einführung.

Überdosis. Symptome: Mit der mündlichen Verwaltung des Rauschgifts an der maximalen ratifizierten Dosis (3240 Mg) hat 1 Patient eine beruhigende Wirkung des Rauschgifts, ein Verlangsamen der Rede und einer vergänglichen Steigerung des Blutdrucks (200/95-Mm-Hg) gezeigt.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Im Falle der akuten Überdosis ist es notwendig, Wetterstrecke patency und entsprechende Lüftung und Oxydation der Lungen zur Verfügung zu stellen. Es ist möglich, gastrischen lavage durchzuführen (nachdem intubation, wenn der Patient unbewusst ist), und die Einführung von Aktivkohle in der Kombination mit Abführmitteln. Mögliche Krampen oder dystonic Reaktion der Muskeln des Kopfs und Halses können eine Drohung des Ehrgeizes mit dem veranlassten Erbrechen schaffen. Es ist notwendig, CAS-Funktionen einschließlich der dauernden Registrierung des EKGS zu kontrollieren, um möglichen arrhythmias zu identifizieren. Hemodialysis ist unwirksam.

Wechselwirkung. Rauschgiftia von Antiarrhythmic und Klasse von III, usw. Rauschgifte, die eine Verlängerung des QT Zwischenraums - die Gefahr der ausgesprochenen Verlängerung verursachen. Ziprasidone hat keine hemmende Wirkung auf CYP1A2, CYP2C9 oder CYP2C19. Die ziprasidone Konzentrationen, die CYP2D6 und CYP3A4 in vitro hemmen, sind mindestens 1000mal höher als die in vivo erwartete Rauschgiftkonzentration, anzeigend, dass es keine Wahrscheinlichkeit einer klinisch bedeutenden Wechselwirkung zwischen ziprasidone und Rauschgiften metabolized durch diese isoenzymes gibt.

Hat keine indirekte Wirkung durch den isoenzyme CYP2D6 auf dem Metabolismus von dextromethorphan und seinem wichtigen metabolite dextrophane.

Ändert den pharmacokinetics des Oestrogens nicht (ethinylestradiol, der das Substrat von CYP3A4 ist), oder Rauschgifte, die Progesteron enthalten.

Betrifft den pharmacokinetics von Li + nicht.

Die Möglichkeit der Wechselwirkung von Rauschgiften mit dem ziprasidone wegen der Versetzung von der Verbindung mit Plasmaproteinen ist unwahrscheinlich.

Ketoconazole (400 Mg / Tag) vergrößert um 35 % AUC und Cmax von ziprasidone.

Carbamazepine (200 Mg zweimal täglich) reduziert AUC und Cmax von ziprasidone um 36 %.

Cimetidine, Antazida, die Al3 + und Mg2 +, propranolol, lorazepam enthalten, haben keine bedeutende Wirkung auf den pharmacokinetics von ziprasidone.

Die Lösung für die IM Verwaltung ist mit anderen Rauschgiften oder Lösungsmitteln mit Ausnahme von Wasser für die Einspritzung pharmazeutisch unvereinbar.

Spezielle Instruktionen. Ziprasidone verursacht eine geringe oder gemäßigte Verlängerung des QT Zwischenraums. Wenn der QT Zwischenraum 500 Ms überschreitet, wird es empfohlen, dass die Behandlung unterbrochen wird.

Wenn es Zeichen von dyskinesia gibt, ist es ratsam, die Dosis von ziprasidone zu reduzieren oder es zu annullieren.

In klinischen Studien haben Fälle des bösartigen neuroleptic Syndroms (CNS) in Patienten mit ziprasidone behandelt sind nicht berichtet worden. Mit dem Gebrauch anderer antipsychotischer Agenten sind Fälle von ZNS beobachtet worden, der eine seltene, aber potenziell tödliche Komplikation ist. Klinische Manifestationen von CNS sind Hyperfieber, Muskelstarrheit, Änderungen im geistigen Status, arrhythmia, lability des Blutdrucks, tachycardia, des vergrößerten Schwitzens, haben CK, myoglobinuria (rhabdomyolysis), und akuten Nierenmisserfolg vergrößert. Wenn der Patient Symptome entwickelt, die Zeichen des NSH zugeschrieben werden können, oder wenn Hyperfieber plötzlich, nicht begleitet durch den Anfall anderer Symptome vom NSA scheint, sollten alle antipsychotischen Rauschgifte, einschließlich ziprasidone, sofort unterbrochen werden.

Während der Behandlung mit ziprasidone sollte Vinylalkohol vermieden werden.

Frauen des Fortpflanzungsalters in der Periode der Behandlung sollten zuverlässige Methoden der Schwangerschaftsverhütung verwenden. Wenn man ziprasidone behandelt, ist es notwendig, Stillen aufzuhören.

Die Wirkung und Sicherheit von ziprasidone für die IM Verwaltung in Patienten mit kardiovaskulärer Krankheit werden nicht gegründet: Nachdem IM Verwaltung dort Schwindel, vergrößerter Blutdruck und orthostatic hypotension sein kann.

Während der Behandlungsperiode sollte Sorge genommen werden, wenn man Arbeit durchführt, die eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktion verlangt.

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