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Gebrauchsanweisung: Tretinoin (Tretinoinum)

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Pharmakologische Gruppe

Vitamine und vitaminähnliche Heilmittel

Vitamine und vitaminähnliche Heilmittel

Dermotropic-Mittel

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

C92.4 Akute promyelocytic Leukämie

L70 Akne

Akne nodulocystica, Akne, Akne von Comedone, Aknenbehandlung, Papulous pustelartige Akne, Akne von Papulopustulicular, Papulo-pustelartige Akne, Akne, Aknenkrankheit, Akne, Akne vulgaris, Knötchenartig-Blasenakne, Knötchenartig-Blasenakne

L81.8.0 * Hyperpigmentation

Syndrom von Cronkheta-Kanada, Melasma, Pathologische Hyperpigmentation

L98.8 Andere angegebene Krankheiten der Haut und des subkutanen Gewebes

Favre-Canculo Krankheit, Zwischendigitalerosion, Überschallblasenhaut elastosis mit comedones, Gütiger Hautänderung

CAS 302-79-4

Eigenschaften von Tretinoin

Gelbes oder hellorange kristallenes Puder mit einem charakteristischen Blumengestank, der in dimethylsulfoxide kaum auflösbar ist, der im Polyäthylenglykol, octanol und 100-%-Vinylalkohol auflösbar ist, der in Wasser, Mineralölen und Glycerin praktisch unlöslich ist.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antigeschwulst, keratolytic, anti-seborrheic, comedonolytic, antientzündlicher Vorortszug.

Gehört einer Gruppe von Retinoiden strukturell in der Nähe vom Vitamin A, ist ein natürlicher metabolite von Retinol. Es veranlasst Unterscheidungsprozesse und hemmt die Proliferation von promyelocytes wegen einer Störung der Schwergängigkeit von tretinoin zu Kernretinsäurenempfängern. Aktiviert die anfängliche Reifung von primitivem promyelocytes, der aus dem Leukämienklon und ihrem Ersatz im Knochenmark und peripherischen Blut durch normalen polyclonal hemopoietic Zellen entsteht, d. h. führt zu Vergebung. Die Dauer der Vergebung ist auf durchschnittlichen 2-4 Monaten.

Mit der lokalen Anwendung, durch Zellmembranen eindringend, bildet einen cytoplasmic Komplex, der in die Zellkerne eingeht. Der resultierende Hormonempfängerkomplex, zur DNA bindend, stört Abschrift und stört dadurch Proteinsynthese. Dieser Mechanismus unterliegt der hypopigment Tätigkeit von tretinoin. Stimuliert den mitosis der epidermal Zellen, steigert die Zahl von glycosaminoglycans, elastischen Fasern in der papillary Schicht der Haut. Hemmungen melanogenesis, vergrößert das Wachstum und die Unterscheidung von epithelischen Zellen, hemmt das Festkleben von Zellen diese Formenakne. Wenn das Behandeln offener Akne das Glanzschleifen der Hautoberfläche ohne Zeichen der Entzündung fördert, wenn das Behandeln von geschlossenen Aalen ihnen hilft, sich zu öffnen oder in den papules mit der nachfolgenden Heilung zu gehen (ohne zu schrammen), verhindert die Bildung der neuen Akne. Hat anti-seborrheic, antientzündlich, keratolytic, immunostimulating Handlung. Die therapeutische Wirkung entwickelt sich seit 6-7 Wochen der Behandlung der Akne, das Maximum wird gewöhnlich in 8-12 Wochen der Behandlung beobachtet.

In experimentellen Studien, wenn ausgestellt, zur Haut an Dosen 50mal, die für Menschen (500 Mg des Gels pro Tag) empfohlen haben, wurde die Schwächung der Fruchtbarkeit in Ratten und Kaninchen nicht beobachtet, die Embryos haben eine Steigerung des unregelmäßigen Umreißens und der Verknöcherung des Schädels gezeigt; in Kaninchen an Dosen 100mal höher als empfohlen für Menschen in Ratten an Dosen 400mal höher als empfohlen für Menschen wurde eine fetotoxic Wirkung bemerkt; in Ratten und Kaninchen an Dosen 100 und 320mal höher als das übliche für eine Person (lokal) - die Entwicklung von hydrocephalus und anderen angeborenen Änderungen in Knochen. Mit dem aktuellen Gebrauch von tretinoin in Dosen 100 und 200mal höher als empfohlen für Menschen wurde das Wachstum von Hautgeschwülsten in Frauen, in Männern das Wachstum von Leberngeschwülsten, in Albinomäusen, dem Wachstum von durch das UV Ausstrahlen veranlassten Hautgeschwülsten bemerkt. In Laborstudien, wenn verwaltet, zu Mäusen tretinoin innen an einer Dosis von 30 Mg / Kg (2mal höher als empfohlen für Menschen), gab es eine Steigerung von Drüsengeschwülsten und Lebernkrebsgeschwür; in Mäusen, Ratten, Kaninchen, Affen, Hamstern an einer Dosis von 5 Mg / Kg / Tag (vergleichbar mit 2/3 der Dosis, die für Menschen empfohlen ist) - eine Steigerung der Frequenz der fötalen Resorption; in Hunden mit einer Dosis von 10 Mg / Kg / Tag (4mal höher als empfohlen für Menschen) gab es eine Verletzung der Prozesse von spermatogenesis. Teratogenic und embryotoxic Effekten wurden mit Dosen außerordentliche 0.7 Mg / Kg / Tag in Mäusen, 2 Mg / Kg / Tag in Ratten, 7 Mg / Kg / Tag in Hamstern, 10 Mg / Kg / Tag in Affen (gleichwertiger 1/20, 1/4, 1/2 und 4 Dosen beobachtet, die für Menschen, beziehungsweise empfohlen sind). Als man für mutagenicity geprüft hat, wurden negative Ergebnisse erhalten. Es gab eine Steigerung von Änderungen in den Schwesternchromosomen von menschlichem diploid fibroblasts und der Abwesenheit von clastogenic und aneuploid Effekten in vitro in menschlichen peripherischen Lymphozyten und in vivo während der Mikrokernprüfung in Mäusen.

Wenn aufgenommen, schnell absorbiert vom Verdauungstrakt. Cmax wird in 1-3 Stunden erreicht. Es bindet zu Plasmaproteinen (vorherrschend mit Albumin) durch 95 %. T1 / 2 ist 0.5-2 h (in Patienten mit akuter promyelocytic Leukämie). Nachdem eine einzelne Dosis der 40-Mg-Plasmakonzentration 7-12 Stunden in die Grundlinie zurückgegeben wird. Es veranlasst seinen eigenen Metabolismus - eine Abnahme in AUC und eine Abnahme in der Plasmakonzentration durch ungefähr 1/3, nachdem eine Woche der unveränderlichen Therapie beobachtet wird (Erhöhung der Dosis führt zu keiner entsprechenden Steigerung der Konzentration). Es ist excreted im Urin (60 %) in der Form von metabolites, der während der Oxydation und glucuronization, seit 72 Stunden und Fäkalien seit 3-6 Tagen gebildet ist. Mit der wiederholten Verwaltung nimmt die Konzentration wegen der Induktion von cytochrome oxidases ab, der zu vergrößerter Abfertigung und reduzierter Bioverfügbarkeit führt. Mit der Hautanwendung ist die Absorption von 1.41 % bis 31 % (je nachdem die Hautbedingung, Fläche der behandelten Oberfläche, Dauer des Gebrauches). Es ist excreted im Urin mit 4.45 % und der Galle 1.58 % der absorbierten Dosis.

Anwendung von Tretinoin

Für die mündliche Verwaltung: Induktion der Vergebung mit akuter promyelocytic Leukämie, die durch die Versetzung t (15 charakterisiert ist; 17) und / oder Anwesenheit schimärischen PML / RAR-Alphagen in Patienten vorher unfertig, incl. mit Wiederauftreten nach Chemotherapie mit der Einschließung von anthracyclines oder widerspenstig zu Standardchemotherapieregierungen.

Für die aktuelle Anwendung: Aknentrockenlegung, vulgär, incl. mit der Bildung von comedones, papules, Pusteln, Favre-Rakusho Krankheit (knötchenartige Blasenhaut elastosis mit comedones), Hyperpigmentation.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit, für die aktuelle Anwendung - akut entzündlich (einschließlich eczematous) Hautverletzungen (Hautentzündung, seborrhea, usw.), rosacea, Wunden, Hautbrandwunden, Photosensibilismus, Mastdarmkrankheiten.

Beschränkungen für den Gebrauch

Die Abwesenheit der zuverlässigen Schwangerschaftsverhütung in Frauen des Entbindungsalters, Intraschädelhypertonie (besonders in Kindern), hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, leukocytosis (mehr als 5 109 / L), hat Leber und Nierefunktion, pancreatitis, Zuckerkrankheit mellitus, chronische Vergiftung (einschließlich des Alkoholikers), Alter mehr als 50 Jahre, das Alter von Kindern (mit der Ernennung innen - bis zu 1 Jahr und bis zu 12 Jahre - mit dem lokalen Gebrauch) verschlechtert.

Schwangerschaft und Laktation

Kontraindiziert in Schwangerschaft. Die Ernennung von Retinoiden schwangeren Frauen führt zur Beendigung der Schwangerschaft und der Verletzung der Bildung des Fötus (Störung in der Bildung und Entwicklung von Strukturen des Zentralnervensystems, der Augen, des Thymus, des Muskelsystems, usw.). Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen unterbrochen werden.

Nebenwirkungen von Tretinoin

Von der Seite des kardiovaskulären Systems und Bluts (hematopoiesis, hemostasis): arrhythmia (23 %), arterieller hypotension (14 %), Hypertonie (11 %), Venenentzündung (11 %), Herzversagen (6 %), 3 % - Infarkt von Myocardial, myocarditis, pericarditis, Lungenhypertonie, cardiomyopathy; Verletzung der Blutgerinnung (Venenentzündung, DIC Syndrom, Intraschädelblutsturz), peripherisches Ödem, ascites, basophilia, hyperhistaminemia, hypercalcemia.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel (20 %), paresthesia (17 %), Angst (20 %), Schlaflosigkeit (14 %), Depression (14 %), Intraschädelblutsturz (9 %), Intraschädelhypertonie (9 %, öfter in Kindern), Anregung (9 %), Halluzinationen (6 %), Kopfweh, Schwäche, Erschöpfung, Verwirrung, Aufregung, Schläfrigkeit, konvulsives Syndrom, Dementia, Halluzinationen; 3 % - agnosia, Aphasie, Gehirnödem, Koma, dysarthria, encephalopathy, hemiplegia, hyporeflexia, Beben, Rückenmarkverletzung und andere neurologische Reaktionen; verschlechterte Vision und das Hören.

Gastrointestinal blutend (34 %), Unterleibsschmerz (31 %), Diarrhöe (23 %), Verstopfung (17 %), Verdauungsstörung (14 %), hepatosplenomegaly (9 %), Leberentzündung (3 %), Magengeschwürkrankheit (3 %), nichtspezifische Lebernunordnungen (3 %), bullous stomatitis, fehlen von Appetit, Brechreiz und Erbrechen, Gewichtänderung, Gelbsucht, pancreatitis.

Seitens des genitourinary Systems: Nierenfunktionsstörung (11 %), dysuria (9 %), akuter Nierenmisserfolg (3 %), Vorsteherdrüsenvergrößerung (3 %), röhrenförmige Nierennekrose (3 %).

Seitens des Respirationsapparaten: Obere Atemwegeninfektionen (63 %), Atemnot (60 %), Atmungsmisserfolg (26 %), Rippenfellentzündung (20 %), Lungenentzündung (14 %), (14 %), expiratory Atemnot (14 %) keuchend, senken Atemwegeninfektionen (9 %), Lungeninfiltration (6 %), Lungenödem (3 %), Bronchialasthma (3 %), Kehlkopfödem (3 %), nichtspezifische Lungenkrankheiten (3 %), Husten, Ödem des Nasenmucosa.

Von der Haut: Haarausfall, das vergrößerte Schwitzen, Cellulitis, trockene Haut und Schleimhäute, xerophthalmia, cheilitis, Hautentzündung, steht gegenüber, Ausschlag, erythema, pruritus, Intrahautblutsturz zu schwellen; mit aktueller Anwendung - brennender Sensation, hyperemia, Schwellung, Blasenbildung, Schale, vorläufigen Fokussen hyper - oder hypopigmentation, Photosensibilismus; äußerst selten - Kontakt allergisch, exfoliative, bullous Hautentzündung.

Anderer: Hypothermie, vergrößerter triglycerides, Cholesterin, transaminases, allgemeines Schmerzsyndrom (myalgia, Knochenschmerz), Azidose, "Retinsäurensyndrom" (Fieber, trockene Schleimhäute, Brechreiz / das Erbrechen, der Ausschlag, mucositis, das akute Atmungsqualensyndrom, die Atemnot, die Lungenentzündung, das Kehlkopfödem, das Lungenödem, das Bronchialasthma, die Lungeninfiltration, hyperleukocytosis, hypotension, die Rippenfellentzündung, vielfacher oder hepatischer Nierenorganmisserfolg (vielleicht tödlich), Infektion (Septikämie), Schlafsucht.

Wechselwirkung

Unvereinbar mit tetracyclines (vergrößert die Gefahr, Intraschädelhypertonie zu entwickeln), orale Empfängnisverhütungsmittel, die Progesteron enthalten (reduziert die Wirkung der Schwangerschaftsverhütung), Vitamin A (Gefahr von hypervitaminosis A), sowie photosensibilisierende Rauschgifte (Sulfonamide, thiazide Diuretika, phenothiazines, usw.), kosmetische und hygienische Agenten, die desquamation, Trockenheit und Verärgerung der Haut verursachen. Tretinoin vergrößert die Körperwirkung mit dem aktuellen Gebrauch von minoxidil. Wenn aktuelle Anwendung des Körpergebrauches von retinoidenthaltenden Substanzen, sowie der verlängerten Aussetzung von der Sonne, einem heißen Klima, UV Ausstrahlenzunahme die Gefahr von nachteiligen Reaktionen. Ketoconazole und andere Rauschgifte, die hepatischen cytochrome oxidase betreffen, vergrößern Sie die Konzentration von tretinoin im Plasma. Die therapeutische Wirkung mit der lokalen Verwaltung, wird wenn verbunden, mit benzoyl Peroxyd erhöht, und Antibiotika (sollte zur gleichen Zeit nicht vorgeschrieben werden).

Überdosis

Symptome: "Retinsäurensyndrom".

Behandlung: Einen Kurs der Behandlung mit dexamethasone (10 Mg alle 12 Stunden seit 3 Tagen) zu führen.

Wege der Verwaltung

Innen, lokal.

Vorsichtsmaßnahmen für Tretinoin

Wenn verwaltet, mündlich wird Behandlung in einem Krankenhaus durchgeführt, das unter der Aufsicht eines oncologist oder hematologist untergeht. Vor der Startbehandlung mit Leukämie ist eine Cytogenetic-Studie erforderlich, um Änderungen in Chromosomen (ohne Versetzung des Chromosoms t zu entdecken (15; 17), und / oder der entsprechende PML / RAR-Alphaabschrift werden andere Rauschgifte angezeigt). Während der Behandlung ist es notwendig, das Niveau von Cholesterin, triglycerides, der Zahl von Leukozyten, Lebernfunktion zu kontrollieren. Entsprechende Maßnahmen und Möglichkeiten sollten zur Verfügung gestellt werden, um mögliche Komplikationen zu diagnostizieren und zu behandeln. Nach der Beendigung der Behandlung nach 2-4 Wochen ist ein Rückfall der akuten Leukämie möglich. Frauen (sogar mit anamnestic Anzeigen der Unfruchtbarkeit) müssen sich an entsprechende empfängnisverhütende Maßnahmen seit einem Monat vor, während und während des Monats nach der Vollziehung des Kurses wenden. Die Anwendung beginnt am 23. Tag des normalen Menstruationszyklus. Die Abwesenheit der Schwangerschaft sollte durch Labormethoden 2 Wochen bestätigt werden, bevor der Anfang der Behandlung, solche Studien mindestens einmal monatlich geführt werden sollten. Es sollte davon Abstand genommen werden, in der pädiatrischen Praxis zu verwenden, da Sicherheit und Wirksamkeit seines Gebrauches in Kindern nicht definiert werden. Mit einer bedeutenden Steigerung der Zahl von Leukozyten im Blut für die Prävention des "Retinsäurensyndroms" sollte Behandlung mit einem Volldosischemotherapiekurs verbunden werden (es wird am Tag 5 der Behandlung - mit einer Gesamtzahl von Leukozyten 6 vorgeschrieben 109 / l, 10 Tage - mit einer Gesamtzahl von Leukozyten 10 109 / l, am Tag 15 - mit der Gesamtzahl von Leukozyten 15 109 / l und mehr, sofort - wenn Behandlung vor dem Hintergrund einer gesteigerten Zahl von Leukozyten mehr als 10 angefangen wird 109 / l).

Im Falle der Außenanwendung während der Behandlung sollten die behandelten Hautbereiche von der Aussetzung bis Sonnenlicht und künstliches UV Ausstrahlen, Wind, Kälte geschützt werden; Patienten mit dem Sonnenbrand, Behandlung sollte nach der Schwächung des Sonnenbrands beginnen. Nach dem Kontakt mit Schleimhäuten, spülen Sie mit Wasser.

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