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Gebrauchsanweisung: Neostigmine methylsulfate (Neostigmini methylsulfas)

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Chemischer Name

3 - [[(Dimethylamino) carbonyl] oxy]-N, N, N-trimethylbenzenium Methylsulfat

Pharmakologische Gruppe

M-, n-holinomimetiki, incl. Agenten von Anticholinesterase

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

G09 Folgen von entzündlichen B91 Folgen der Kinderlähmung

Kinderlähmungsfolgen, Postkinderlähmungssyndrom

G03.9 Gehirnhautentzündung, unangegeben

Arachnoiditis, Die Folge von Gehirnhautentzündung, Seröser Gehirnhautentzündung, Gehirngehirnhautentzündung, subakuter Gehirnhautentzündung

G09 Krankheiten des Zentralnervensystems

Folgen der Gehirnhautentzündung

G70 Myasthenia gravis und andere Unordnungen der neuromuscular Synapse

Syndrom von Myasthenic, Syndrome von Myasthenic, Myasthenia gravis, Syndrom von Myasthenic, Strenger myasthenia gravis (Myasthenia gravis)

G83 Andere paralytische Syndrome

Lähmung, Peripherische Lähmung, Syndrom von Brown-Sekara, Syndrom von Brown-Sekar, Syndrom von Hemiparaplegic, Syndrom der Hälfte des Schadens am Rückenmark, der Peripherischen Lähmung von gestreiften Muskeln

H40.1 Primäres Glaukom des offenen Winkels

Glaukom des offenen Winkels, Glaukom des Offenen Winkels, Primäres Glaukom, pseudoexfoliation Glaukom, Erhöhter IOP

H47.2 Atrophie des Sehnervs

Atrophie der Sehnerven, der Krankheit von Leber

K59.8.0 * Atonie des Eingeweides

Atonie des Duodenums, Atonie der gastrointestinal Fläche, Atonie des Eingeweides, Atonie des Eingeweides nach Operationen, Atonie des Eingeweides nach der Geburt, Atonie der Muskulatur der gastrointestinal Fläche, Trägen peristalsis des Dickdarms, Trägen peristalsis des Doppelpunkts, Hypotension des Duodenums, Hypotension des Eingeweides, Hypotension des Dickdarms, Hypotonia des Dickdarms, Verstopfung von verschiedenen Ätiologien, wegen hypotension der gastrointestinal Fläche und schlaffen peristalsis des Dickdarms, Verletzung der Förderung des Darminhalts, Postwirkenden Atonie des Magens, Postwirkenden Darmatonie

M79.2 Neurologie und Nervenentzündung, unangegeben

Schmerzsyndrom mit Neuralgie, Brachialgia, Hinterhaupts- und Zwischenrippenneuralgie, Neuralgie, Neuralgischem Schmerz, Neuralgie, Neuralgie von Zwischenrippennerven, Neuralgie des späteren tibial Nervs, Nervenentzündung, Nervenentzündung traumatisch, Nervenentzündung, Neurologischen Schmerzsyndromen, Neurologischen Zusammenziehungen mit Konvulsionen, Akuter Nervenentzündung, Peripherischer Nervenentzündung, Posttraumatischer Neuralgie, Strengem Schmerz einer neurogenic Natur, Chronischer Nervenentzündung, Wesentlicher Neuralgie

N31.2 neurogenic Blasenschwäche, nicht anderswohin klassifiziert

Harninkontinenz in einer anstrengenden Situation, Atonie der Blase, Atonie der Blase (der Schließmuskel) (neurogenic), Verschlechterte Funktion des Schließmuskels der Blase, Blasenunordnungen von Neurogenic, Blasenunordnung von Neurogenic, Blase von Neurogenic, Funktionellen Unzulänglichkeit des Schließmuskels der Blase, Befehlender Inkontinenz

O62.2 Andere Gebärmutterträgheit

metroparalysis; die Schwäche der Arbeitstätigkeit; verminderter Gebärmutterton; Induktion der Arbeit; Induktion der Arbeit am Begriff; Induktion der Arbeit am Begriff oder in der Nähe vom Begriff; Aktivierung der Arbeit

T90.5 Effekten der Intraschädelverletzung

Bedingung nach traumatischer Gehirnverletzung, Bedingungen nach traumatischer Gehirnverletzung, Traumatischem encephalopathy, Restlichen Effekten der traumatischen Gehirnverletzung, Wiederherstellung nach traumatischer Gehirnverletzung, Bedingungen nach traumatischer Gehirnverletzung

Y55.1 Nachteilige Reaktionen im therapeutischen Gebrauch des Muskelrelaxans [Skelettmuskel n-cholinoreceptor blockers]

Z100 * KLASSE XXII Chirurgische Praxis

Unterleibschirurgie, Adenomectomy, Amputation, Koronarthrombose angioplasty, Angioplasty der Halsschlagadern, Antiseptischen Hautbehandlung für Wunden, Antiseptische Hand, Blinddarmoperation, Atherectomy, Ballonkoronarthrombose angioplasty, Vaginale Gebärmutterentfernung, Die kranzartige Umleitung, das Eingreifen in der Scheide und dem Nacken, das Eingreifen auf der Blase, das Eingreifen im Mund, die Wiederherstellung und die wiederaufbauende Chirurgie, die Handhygiene von medizinischem Personal, Chirurgie von Gynecologic, Eingreifen von Gynecological, Chirurgie von Gynecological, erschüttern Hypovolemic während Operationen, Desinfektion von eitrigen Wunden, Desinfektion von Wundenrändern, Diagnostischen Eingreifens, Diagnostischer Verfahren, Halsdiathermocoagulation, Langer Chirurgie, die Fistelnkatheter, Infektion in orthopädischer Chirurgie, Künstlicher Herzklappe, Cystectomy, ambulanter Kurzzeitchirurgie, Kurzzeitoperation, Kurzen chirurgischen Verfahren, Krikotireotomiya, Blutverlust während der Chirurgie Ersetzend, Während der Chirurgie und in der postwirkenden Periode, Kuldotsentez, der Laserphotokoagulation, der Laserkoagulation, der Retinallaserkoagulation, der Laparoskopie, der Laparoskopie in der Gynäkologie, der CSF Fistel, den Kleinen gynecological Operationen, den Kleinen chirurgischen Verfahren, der Brustamputation und dem nachfolgenden Plastik, der Mediastinotomy, den Mikrochirurgischen Operationen auf dem Ohr, der Operation von Mukogingivalnye, dem Nähen, der Geringen Chirurgie, der neurochirurgischen Operation, der Immobilisierung des Augapfels in Augenchirurgie, Testectomy, Pancreatectomy, Perikardektomiya, Die Periode der Rehabilitation nach der Chirurgie, Die Periode, Heilung nach der Chirurgie, Koronarthrombose von Percutaneous transluminal angioplasty, Pleuraler thoracentesis, Lungenentzündung postwirkend und posttraumatisch, Vorbereitung chirurgischer Verfahren, Vorbereitung der Chirurgie, Vorbereitung der Hände des Chirurgen vor der Chirurgie, Vorbereitung des Doppelpunkts für chirurgische Verfahren, Postwirkende Ehrgeizlungenentzündung in der neurochirurgischen und Thoraxchirurgie verblutend, Postwirkender Brechreiz, Postwirkende Blutung, postwirkender granuloma, postwirkender Stoß, Die frühe postwirkende Periode, myocardial Revaskularisation, Radiectomy, Magenresektion, nehmen Resektion, Gebärmutterresektion, Lebernresektion, Enterectomy, Resektion des Teils des Magens, Reocclusion des bedienten Behälters aus, Gewebe während chirurgischer Verfahren, Eliminierung von Nähten, Bedingung nach der Augenchirurgie, Bedingung nach der Chirurgie, Bedingung nach der Chirurgie in der Nasenhöhle, Bedingung nach der Gastrektomie, Status nach der Resektion des Dünndarms, Bedingung nach der Tonsillektomie, Bedingung nach der Eliminierung des Duodenums, Bedingung nach Phlebectomy, Gefäßchirurgie, Splenectomy, Sterilisation von chirurgischen Instrumenten, Sterilisation von chirurgischen Instrumenten, Sternotomy, Zahnchirurgie, Zahneingreifen in periodontal Geweben, Strumectomy, Tonsillektomie, Thoraxchirurgie, Gesamtgastrektomie, Transdermal Intragefäßkoronarthrombose angioplasty Verpfändend, Resektion von Transurethral, Turbinektomiya, Eliminierung eines Zahns, Chirurgie des grauen Stars, Eliminierung von Zysten, Tonsillektomie, Eliminierung von Fibromen, die beweglichen primären Zähne Entfernend, Polypen Entfernend, gebrochenen Zahn, Eliminierung des Gebärmutterkörpers, Eliminierung von Nähten, Urethrotomy, Fistel likvoroprovodyaschih Wege, Frontoetmoidogaymorotomiya, Chirurgische Infektion, Chirurgischer Eingriff des chronischen Gliedes ulcersm, der Chirurgie, Der Chirurgie im analen Bereich, Der Chirurgie auf dem Doppelpunkt, der Chirurgischen Praxis, Dem chirurgischen Verfahren, dem Chirurgischen Eingreifen, der Chirurgie auf der gastrointestinal Fläche, den Chirurgischen Verfahren auf der Harnfläche, den Chirurgischen Verfahren auf dem Harnsystem, dem Chirurgischen Eingreifen des genitourinary Systems, den Chirurgischen Verfahren auf dem Herzen, der Chirurgischen Manipulation, der Chirurgie, der Chirurgie auf den Adern, dem Chirurgischen Eingreifen, der Gefäßchirurgie, dem Chirurgischen Eingriff der Thrombose, Cholecystectomy, Teilweisen Magenresektion, transabdominal Gebärmutterentfernung Entfernend, Koronarthrombose von Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, Kranzarterienumleitung, Zahnausrottung, Ausrottung von Milchzähnen, Pulpectomy, pulsative Herz-Lungenumleitung, Zahnförderung, Zahnförderung, Förderung des grauen Stars, Electrocoagulation, endourological Eingreifen, Episiotomy, Etmoidotomiya, Komplikationen nach der Zahnförderung

Code CAS

51-60-5

Eigenschaften

Das weiße kristallene Puder des bitteren Geschmacks, geruchlos, hygroskopisch, im Licht erwirbt einen rötlichen Farbton. Sehr leicht auflösbar in Wasser (1:10), leicht - in Alkohol (1: 5). Molekulargewicht 334.39.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - anticholinesterase.

Es bindet zum anionic und den esterase Zentren des Moleküls von acetylcholinesterase, umkehrbar schirmt sie vor Azetylcholin, infolge dessen seine enzymatische Hydrolyse anhält, sammelt Azetylcholin an und verstärkt die cholinergic Übertragung. Engt die Schüler ein, reduziert Intraaugendruck, Ursachenkonvulsion der Anpassung, bradycardia, des vergrößerten Tons und contractility der glatten Muskeln der Bronchien (bis zu bronchospasm), gastrointestinal Fläche und Blase (uterotonizing Wirkung), vergrößerte Sekretion von Bronchial-, verdauungsfördernden, einschließlich des Speichel-, des Schweißes und der anderen exocrine Drüsen; erleichtert neuromuscular Übertragung, aber in großen Dosen kann es hemmen (eine beharrliche Depolarisation der postsynaptic Membran der Skelettmembran, einschließlich der Atmungsmuskulatur, entwickelt sich). In therapeutischen Dosen hat es keine Hauptwirkung, weil Es schwierig ist einzudringen, der BBB (in toxischen Dosen drückt das Zentralnervensystem nieder). Hat direkte cholinomimetic Wirkung auf cholinergic Empfänger von Skelettmuskeln, vegetativem ganglia und Neuronen des Zentralnervensystems.

Es ist hydrolyzed durch cholinesterase und ist metabolized durch microsomal Enzyme in der Leber. Im Blut binden 15-25 % zu Proteinen (Albumin). Nach / wird M Einführung schnell absorbiert und beseitigt. In der Studie wurden 5 Patienten mit myasthenia gravis Cmax erreicht nach 30 Minuten war T1 / 2 51-90 Minuten. Etwa 80 % waren excreted im Urin seit 24 Stunden: 50 % - unverändert und 30 % - in der Form von metabolites. Mit IV Einspritzung von T1 / 2 vom Plasma - 47-60 Minuten (ein Durchschnitt von ungefähr 53 Minuten). Wenn verwaltet, mündlich wird es vom Verdauungstrakt schlecht absorbiert (gewöhnlich eine 15-Mg-Dosis gegeben ist innerlich zu einer 0.5-Mg-Dosis verwaltet parenterally gleichwertig). In einer Studie in Patienten mit myasthenia auf einem hungrigen Magen, die Dosis zu 30 Mg vergrößernd, hat die Absorption um nur 1-2 % vergrößert. Cmax wurde nach 1-2 h registriert; T1 / 2 - 42-60 Minuten (ein Durchschnitt von 52 Minuten). Die therapeutische Wirkung mit / M Verwaltung äußert sich gewöhnlich in 20-30 Minuten und dauert 2.5-4 Stunden; mit der Darmverwaltung entwickelt sich die Wirkung langsamer, aber dauert länger als danach parenteral.

Anzeigen

Myasthenia gravis, Motorunordnungen nach Gehirntrauma, Lähmung, Wiederherstellungsperiode nach Gehirnhautentzündung, Kinderlähmung, Gehirnentzündung, Schwäche von Arbeit (selten), Glaukom des offenen Winkels, Sehnervenatrophie, Nervenentzündung; Atonie der gastrointestinal Fläche, Atonie der Blase. Beseitigung von restlichen Unordnungen der neuromuscular Übertragung durch das Nichtdepolarisieren des Muskelrelaxans.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Fallsucht, hyperkinesis, ischemic Herzkrankheit, bradycardia, arrhythmia, stenocardia, Bronchialasthma, strenger atherosclerosis, thyrotoxicosis, gastrisches und Duodenalulcus, Bauchfellentzündung, mechanisches Hindernis der gastrointestinal Fläche und Harnfläche, pro-statischen Hypertrophäe, Periode der akuten Infektionskrankheit, Vergiftung Geschwächte Kinder.

Schwangerschaft und Laktation

Wenn Schwangerschaft möglich ist, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfweh, Schwindel, Konvulsionen, Schwäche, Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit, miosis, hat Vision, dysarthria verschlechtert.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): arrhythmia, brady - oder tachycardia, AV-Blockade, Knotenrhythmus, nichtspezifische Änderungen auf dem EKG, der Synkope, dem Herzstillstand, Blutdruck (hauptsächlich mit der parenteral Verwaltung) senkend

Seitens des Respirationsapparaten: vergrößerte Rachen- und Bronchialsekretion, Atemnot; Atemnot bis zu einem Halt, bronchospasm (hauptsächlich mit der parenteral Verwaltung).

Seitens des Verdauungstrakts: Hyperspeichelfluss, die spastische Verminderung und Stärkung von Darmperistalsis, Brechreiz, dem Erbrechen, der Flatulenz, der Diarrhöe.

Anderer: Beben, Konvulsionen und das Zucken von Skelettmuskeln, einschließlich des Zuckens der Muskeln der Zunge, arthralgia; vergrößerte Frequenz der Urinabsonderung; das reiche Schwitzen; allergische Reaktionen (stehen hyperemia, Ausschlag, dem Jucken, anaphylaxis gegenüber).

Wechselwirkung

Atropine, metocinia iodide und andere M holinoblokatory schwächen M cholinomimetic Effekten (das Einengen des Schülers, bradycardia, hat motility der gastrointestinal Fläche, des Hyperspeichelflusses, usw. vergrößert). Verlängert und verstärkt (mit der parenteral Verwaltung) die Wirkung, Muskelrelaxans (suxamethonium iodide, usw.) zu depolarisieren; schwächt oder beseitigt - das Antidepolarisieren.

Überdosis

Symptome: Cholinergic-Krise - Hyperspeichelfluss, miosis, Brechreiz, hat peristalsis, Diarrhöe, häufige Urinabsonderung, das Zucken der Muskeln der Zunge und Skelettmuskeln zugenommen, Muskelschwäche vergrößernd, sich bis zu die Atmungsmuskeln (mögliches tödliches Ergebnis) ausstreckend.

Behandlung: die Verwaltung von atropine (1 ml der 0.1-%-Lösung), methocinium iodide und andere anticholinergic Agenten (vor dem Hintergrund der Dosisverminderung oder Unterbrechung).

Vorsichtsmaßnahmen

Mit der Verwarnung ernennen mit arteriellem hypotension, neuer kranzartiger Verstopfung, vagotonia, Addisonscher Krankheit, vor dem Hintergrund von anticholinergics, in Kindern (mit myasthenia gravis) gegen neomycin, Streptomycin, kanamycin und andere Antibiotika mit dem Antidepolarisieren der Wirkung, lokal und einige allgemeine Narkosemittel, antiarrhythmic Und mehrere andere Rauschgifte, die die cholinergic Übertragung stören.

Wenn parenteral Verwaltung von großen Dosen, es (einleitend oder gleichzeitig) Verwaltung von atropine notwendig ist. Wenn ein myasthenic (mit der ungenügenden therapeutischen Dosis) oder cholinergic (wegen einer Überdosis) Krise während der Behandlung vorkommt, ist sorgfältige Differenzialdiagnose wegen der Ähnlichkeit der Symptome erforderlich.

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