Best deal of the week
DR. DOPING

Instruktionen

Logo DR. DOPING

Gebrauchsanweisung: Nebivolol

Ich will das, gib mir den Preis

Handelsname des Rauschgifts-Bivotenz, Binelol, Nebivator, Nebivolol, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Stada, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Tevas, Nebivolol Chaykapharma, Nebivolol hydrochioride, Nebicor Adipharm, Nebilan Lannacher, Nebilong, Nevotens, OD-Neb

Der lateinische Name der Substanz Nebivolol

Nebivololum (Klasse. Nebivololi)

Chemisches vernünftiges Alpha des Namens: Alpha '-[Iminobis (Methylen) bis [6 fluoro 3,4 dihydro]-2H-1-benzopyran-2-methanol; racemate, der aus D- und L-enantiomers besteht

Grobe Formel C22H25F2NO4

Gruppe von Pharmacotherapeutic: Beta-Blockers

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

I20 Angina [Angina]: Krankheit von Heberden; Angina pectoris; der Angriff der Angina pectoris; wiederkehrende Angina; spontane Angina; stabile Angina pectoris; Anginarest; das Anginafortschreiten; Angina hat sich vermischt; unwillkürliche Angina; stabile Angina; chronische stabile Angina; Anginasyndrom X

CAS Code 99200-09-6

Beschreibung

Hydrochlorid von Nebivolol - weißes oder fast weißes Puder. Auflösbar im Methanol, dimethylsulfoxide und N, N-dimethylformamide; es ist in Vinylalkohol, propylene Glykol und Polyäthylenglykol auflösbar; sehr ein bisschen auflösbar in hexane, methylbenzene und dichloromethane.

Pharmakologische Eigenschaften von Nebivolol

Wirkung von Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Auswählend beta1-adrenergic Empfänger blockierend, die Synthese des endothelium-abgeleiteten sich entspannenden Faktors (NEIN) abstimmend. Den Blutdruck wegen einer Abnahme in der Herzproduktion, bcc, den PR, Ausbildung renin Hemmung, teilweiser Verlust der baroreceptor Empfindlichkeit senkend. Wirkung von Antihypertensive entwickelt sich gewöhnlich in 1-2 Wochen und stabilisiert seit 4 Wochen. Senkt die Herzrate ruhig und während der Übung, Vati verlassen Herzkammer, verbessert Diastolic-Füllung des Herzens, das Abnehmen myocardial Sauerstoffnachfrage (antianginal Tätigkeit) reduziert myocardial Masse (9.7 %) und myocardial Massenindex (5.1 %). Gemäß der täglichen Überwachung einer positiven Wirkung auf den circadian Rhythmus des Blutdrucks in Patienten sowohl mit normalem als auch mit Rhythmusstörungen. Es hat keinen negativen Einfluss lipid Metabolismus.

In experimentellen Studien in Mäusen an einer Dosis von 40 Mg / vergrößert Kg die Frequenz des Ereignisses von gütigen Geschwülsten des Hodens zwischenräumliche Zellen.

Wenn Nahrungsaufnahme schnell absorbiert wird. Bioverfügbarkeit ist 12 % in denjenigen mit "dem schnellen" Metabolismus (die Wirkung des "ersten Passes" durch die Leber) und ist fast in Patienten mit "dem langsamen" abgeschlossen. Vereinigt mit dem Plasmaprotein durch 98 %. Die Gleichgewichtkonzentration in Leuten mit "dem schnellen" Metabolismus wird innerhalb von 24 Stunden erreicht, T1 / 2 ist ungefähr 10 Stunden an einem "langsamen" - 3-5mal mehr. Umgewandelt durch hydroxylation von alicyclic und aromatisch, teilweise N-dealkylated; der resultierende hydroxy- und die amino Ableitungen haben sich mit glucuronic Säure und excreted in der Form von O- und N-glucuronides gepaart. T1 / 2 gidroksimetabolitov für Leute mit "schnellen" Metabolismusdurchschnitten 24 Stunden, mit dem "langsamen" - 2mal größer. Excreted durch die Nieren (40 %) und Eingeweide (60 %). Dringt durch den BBB ein, wird in Brustmilch verborgen.

Verwirklichung von Informationen

Effekten auf die Fortpflanzungsfunktion

Die zweijährige Studie in Mäusen nebivolol, einer statistisch bedeutenden Steigerung des Vorkommens des Hodengewebes hyperplasia und der Drüsengeschwulsteier, wenn verwaltet, an einer Dosis von 40 Mg / Kg pro Tag (5-fach höher MRDC von 40 Mg / m2).

Anwendung der Substanz Nebivolol

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in der Kombination mit anderen antihypertensive Agenten), ischämische Herzkrankheit, exertional Angina.

Gegenindikationen für Nebivolol

Überempfindlichkeit, Kurve bradycardia (schlagen weniger als 45-50 / Minute), Hypotension, cardiogenic Stoß, krankes Kurvensyndrom; AV (atrioventricular) Grad des Blocks II-III, der zur Behandlung des strengen Herzversagens widerspenstig ist; der peripherische Blutumlauf, sinoatrial Block, Lebernfunktionsabnormitäten, Asthma, bronchospasm, Schwangerschaft, Laktation, das Alter von Kindern.

Beschränkungen zur Anwendung

Die Tendenz zu bradycardia, Zuckerkrankheit, hyperthyroidism, Schuppenflechte, allergischer Geschichte, hat Alter (mehr als 75 Jahre) vorgebracht.

Schwangerschaft und Stillen

Wenn Schwangerschaft nur unter strengen Anzeigen möglich ist.

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - C.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Verwirklichung von Informationen

Zusatzinformation auf dem Gebrauch von nebivolol in Schwangerschaft: Studien in vivo Daten

In Rattenstudien wurde es gezeigt, dass nebivolol und sein metabolites im Stande sind, in die Blutbarriere einzudringen. Wenn verwaltet, nebivolol Ratten in später Schwangerschaft, während der Geburt und Laktation an Dosen von 1.25 Mg / Kg und 2.5 Mg / Kg pro Tag, die neugeborenen jungen Hunde, eine Abnahme im Körpergewicht. Wenn verwaltet, an einer Dosis von 5 Mg / wurden Kg pro Tag oder mehr anhaltende Schwangerschaft in Ratten, Verletzung der Arbeit beobachtet, und haben Sorge für die Nachkommenschaft reduziert, die durch eine Steigerung des fötalen Todes und der Totgeburt, der Geburt von Babys mit der reduzierten Körpermasse und einer Abnahme im Nachkommenschaftsüberleben begleitet wurde. Gelten Sie die Fortpflanzungskapazität der Nachkommenschaft, war wegen der ungenügenden Zahl der überlebenden Nachkommenschaft nicht möglich.

In Studien auf Ratten, wenn verwaltet, nebivolol in früher Schwangerschaft in Dosen von 20-40 Mg / Kg pro Tag waren die jungen Hunde dort eine Abnahme im Körpergewicht, der Verzögerung der Verknöcherung des Brustbeins und der Rippen, vergrößerten Knochenresorption. Wenn verwaltet, nebivolol Schwangerschaft in Kaninchen an einer Dosis von 20 Mg / Kg pro Tag, nachteilige Effekten in der Nachkommenschaft wurden beobachtet.

Zusatzinformation auf dem Gebrauch von nebivolol in der Laktation: Studien in vivo Daten

In Rattenstudien wurde es gezeigt, dass nebivolol und sein metabolites excreted in Brustmilch sein können. Jedoch ist es nicht bekannt, ob nebivolol excreted in Brustmilch in Menschen ist. Jedoch, in Anbetracht des Potenzials für nachteilige Effekten? Blockers, der im Neugeborenen, wie bradycardia, nebivolol vorkommen kann, wird für den Gebrauch in Nährfrauen nicht empfohlen.

Nebenwirkung von Nebivolol

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: 1-10 % von Fällen - Kopfweh, Schwindel, Müdigkeit (Erschöpfung), paresthesia; weniger als 1 % von Fällen - Depression, Albträume; vergängliche trübe Vision.

Vom Verdauungstrakt: 1 % von Fällen und mehr - Brechreiz, das Erbrechen, die Verstopfung; Flatulenz, Diarrhöe.

Kardiovaskuläres System und Blut (Blut, hemostasis): symptomatischer bradycardia, AV Block, hypotension, Herzversagen, Verärgerung von periodisch auftretendem claudication.

Anderer: Hautreaktionen, bronchospasm.

Verwirklichung von Informationen

Die Sicherheit von nebivolol auf klinischen Proben

In der suggestionsmittelkontrollierten klinischen Studienvergleichensicherheit von nebivolol und Suggestionsmittel wegen der nachteiligen Reaktionstherapie wurde in 2.8 % von Fällen in mit nebivolol behandelten Patienten angehalten, und 2.2 % von Fällen in Patienten haben mit dem Suggestionsmittel behandelt. Die allgemeinsten nachteiligen Ereignisse, die zur Annullierung von nebivolol geführt haben, schließen Kopfweh (0.4 %), Brechreiz (0.2 %) und bradycardia (0.2 %) ein.

Geführt hat eine 12-wöchige suggestionsmittelkontrollierte klinische Studie, die 1597 Patienten mit Hypertonie eingeschlossen hat, mit nebivolol in Dosen 5, 10, oder 20-40 Mg behandelt, und 205 Patienten, die Suggestionsmittel erhalten, haben gezeigt, dass die Frequenz von nachteiligen Ereignissen in mit nebivolol behandelten Patienten an mindestens 1 %, und viel höher ist als die Frequenz von nachteiligen Ereignissen in der Suggestionsmittelgruppe (siehe. Tisch.).

Tisch. Die Frequenz von nachteiligen Ereignissen ist in Patienten vorgekommen, die mit nebivolol behandelt sind, der sich an einer Frequenz von mindestens 1 % oder größer entwickelt hat als das in der Suggestionsmittelgruppe.

Körpersystem / Typ der VerletzungSuggestionsmittel (N = 205), %Nebivolol 5 Mg (N = 459), %Nebivolol 10 Mg (N = 461), %Nebivolol 20-40 Mg (N = 677), %
Das kardiovaskuläre System bradycardia0


0




0




1
VerdauungstraktdiarrhöeBrechreiz

2 0


2 1


23


3 2
Allgemeine Unordnungserschöpfung
RückenschmerzenPeripherisches Ödem



1 00



2 01



2 11



511
NervensystemkopfwehSchwindel

6 2


9 2


6 3


7 4
Psycho-emotionaler Bereich
Schlaflosigkeit



0



1



1



1
RespirationsapparatAtemnot



0




0




1




1
Lederausschlag

0


0


1


1

Änderungen in den Blutlaborrahmen, wenn man Nebivolol nimmt

In Nebivolol-Studien, die in Patienten mit Hypertonie geführt sind, wurden mehrere Abweichungen von normalen Laborwerten gefunden. Insbesondere die beobachtete Vereinigung zwischen nebivolol und einer Steigerung von Plasmaniveaus von Harnsäure, triglycerides, Cholesterin und verminderten Niveaus der hohen Speicherdichte lipoproteins und Thrombozytzählung.

Wechselwirkung

Kalziumskanal blockers vergrößert AV-Leitungsblockade, antiarrhythmics Klasse I, und amiodarone verlängern die Zeit, die Atrien zu steuern. Betäubende Agenten (cyclopropane, diethyl Äther, trichlorethylene), tricyclic Antidepressiven, Barbitursäurepräparat, phenothiazine Ableitungen potentiate hypotension, cimetidine und Zunahme nicardipine Plasmakonzentration verneinen sympathomimetic Tätigkeit.

Verwirklichung von Informationen

Für mehr Informationen über Rauschgiftwechselwirkungen nebivolol

Fluoxetine, als er gesunde Patienten seit 21 Tagen an einer Dosis von 20 Mg pro Tag mit nebivolol 10 Mg pro Tag empfangen hat, hat eine Steigerung von AUC und eine Steigerung von 8 Malen von Cmax von nebivolol zu 3mal verursacht.

Der Empfang cimetidine 400 Mg 2mal pro Tag nebivolol vergrößerte Plasmaniveaus durch 23 %.

Herzglycosides, wie langsamer nebivolol reduzieren atrioventricular Leitung und Herzrate, so vergrößert ihr vereinigter Gebrauch die Gefahr von bradycardia.

Überdosis

Symptome: bradycardia, hypotension, bronchospasm, akute Herzunzulänglichkeit.

Behandlung: gastrischer lavage, Aktivkohle, die Ernennung von Abführmitteln; möglicher Ventilator und atropine (bradycardia und vergrößerter vagotonia), Plasma- oder Plasmaersatz, nötigenfalls - catecholamines. Für die Erleichterung des Beta-Adrenoceptor blockierende Handlung - isoprenaline Hydrochlorid (verlangsamen mich / O, die anfängliche Dosis von 5 Mg / Minute, um die gewünschte Wirkung zu erreichen), dobutamine (an einer anfänglichen Dosis - 2.5 g / Minute), ohne Wirkung - glucagon (in / 50-100 mcg / Kg, wieder nach 1 Stunde - das 70 Uganda / Kg / Stunde-Einführung). Wenn AV - transvenous schreitend blockieren.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Nebivolol

Hören Sie auf Therapie sollte (mehr als 1-2 Wochen) allmählich sein. Das Verlangsamen der Herzrate zu 55 schlägt. / Min verlangen die Dosisverminderung. Vor dem Hintergrund der Zuckerkrankheit kann Zeichen der niedrigen Blutzuckergehalt, wenn hyperthyroidism - tachycardia verkleiden. Kann die Reaktion zum Blütenstaub oder den anderen Allergenen erhöhen. Es ist notwendig, sich 24 Stunden vor der Chirurgie mit allgemeiner Anästhesie (einschließlich der Zahnchirurgie) aufzuheben oder ein Narkosemittel mit der am wenigsten negativen inotropic Wirkung auszuwählen. Nötigenfalls wird die gleichzeitige Verwaltung von Antazida Nebivolol mit Mahlzeiten und Antazida - zwischen Mahlzeiten genommen. Seien Sie von während der Fahrer von Fahrzeugen vorsichtig, und Menschensachkenntnisse beziehen sich auf die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit. Zur Zeit der Behandlung wird empfohlen, Alkoholaufnahme auszuschließen.


Vorheriger Artikel
Gebrauchsanweisung: Nadolol
Nächster Artikel
Gebrauchsanweisung: Oxprenolol
 

Someone from the Singapore - just purchased the goods:
Cogitum 25mg/ml 30 vials