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Gebrauchsanweisung: Fimasartan

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Der Handelsname von Fimasartan: Kanarb, Kalium von Phimasartan trihydrate

Lateinischer Name der Substanz Fimasartan

Fimasartanum (Klasse. Fimasartani)

Chemischer Name

2-[2 Butyl 4 Methyl 6 oxo 1 - [[4-[2-(2H tetrazol 5 yl) phenyl] phenyl] Methyl] pyrimidin-5yl]-N, N-dimethylethane ethoamide

Grobe Formel

C27H31N7OS

Pharmakologische Gruppe der Substanz Fimasartan

Empfängergegner von Angiotensin II (AT1 Subtyp)

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

CAS Code

247257-48-3

Eigenschaften der Substanz Fimasartan

Nonpeptide ARA II (AT1 Subtyp).

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - hypotensive, AT1-Empfänger von angiotensin II blockierend.

Pharmacodynamics

Angiotensin II ist eine Schlüsseleffektorzusammensetzung von RAAS, der eine wichtige Rolle in der Regulierung des Blutdrucks und dem pathogenesis der Hypertonie spielt. Angiotensin II erhebt Blutdruck wegen ausgesprochener vasoconstrictive Wirkung und vergrößerten OPSS, Aktivierung der epinephrine Produktion, Ausgabe von aldosterone, Einfluss auf die Natriumsresorption in den distal Abteilungen des Nierentubules und einer Steigerung von BCC. Seine Handlung wird spezifische angiotensin Empfänger, mit den physiologischen Hauptauswirkungen, einschließlich durchgeführt. Und nachteilig, werden durch AT1 Empfänger vermittelt. Die Wirkung von fimasartan ist wegen der auswählenden Schwergängigkeit zu AT1 Empfängern von angiotensin II, fimasartan hat keine teilweise agonistic Wirkung auf angiotensin II Empfänger, der für peptide blockers angiotensin II Empfänger (eg, saralazine) charakteristisch ist. Als sie verschiedene Modelle auf Tieren, fimasartan nachdem studiert haben, haben eine einzelne oder wiederholte mündliche und intravenöse Verwaltung effektiv und Dosisabhängiger Blutdruck vermindert.

In Menschen hat fimasartan Plasma renin Tätigkeit in der Kombination mit einer Steigerung von angiotensin I und II Konzentrationen vergrößert, der die spezifische Blockade von angiotensin II Empfänger bestätigt. So, nach einer einzelnen mündlichen Verwaltung von fimasartan an einer Dosis von 20 bis 480 Mg, hat es eine Steigerung von Plasma renin Tätigkeit, angiotensin I und angiotensin II, mit einer maximalen Zunahme gewöhnlich zwischen 6 und 8 Stunden nach dem Dosieren verursacht, das seit langem (bis zu 48 Stunden nach dem Empfang) gedauert hat. Es gab keine Änderungen in der Tätigkeit des ASSES und mit fimasartan vereinigten aldosterone. Fimasartan hat Plasma renin Tätigkeit und angiotensin II Konzentrationen nach dem wiederholten Gebrauch seit einer 7-tägigen Periode in einer Dosis von 120 und 360 Mg / Tag vergrößert. Die maximale Steigerung dieser Parameter wurde in der Regel 6-8 Stunden nach der Anwendung bemerkt und wurde (bis zu 24 Stunden nach der Verwaltung) dauerhaft bewahrt. Eine Abnahme im Plasmaniveau von aldosterone wurde mit einer längeren Dauer der Aufnahme von fimasartan (innerhalb von 28 Tagen) beobachtet. Die Wirkung von fimasartan in therapeutischen Dosen von 60 und 120 Mg in Bezug auf den abnehmenden Blutdruck wurde in vergleichenden randomisierten klinischen Proben demonstriert. Zur gleichen Zeit wurde es gefunden, dass die BP mit fimasartan innerhalb von 2 Wochen vom Anfang der Behandlung reduziert wird, wird die maximale Wirkung nach etwa 8-12 Wochen beobachtet. Fimasartan ist seit 24 Stunden wirksam, ein stabiles und glattes Profil des Blutdrucks zur Verfügung stellend, der auch durch die Einnahme fimasartan zur gleichen Zeit des Tages erleichtert wird (um Blutdruck-Schwankungen zu minimieren). Als sie fimasartan seit einem langen Zeitraum (24 Wochen) ernannt hat, hat sich Toleranz nicht entwickelt.

Pharmacokinetics

Ansaugen. Fimasartan wird nach der mündlichen Verwaltung schnell absorbiert, während Tmax in Plasma nachdem die Anwendung in gesunden Personen und Patienten mit Hypertonie 0.5-3 und 0.5-1.3 Stunden beziehungsweise war. Als man die pharmacokinetic Eigenschaften von fimasartan direkt in der Bevölkerung von russischen Patienten mit arterieller Hypertonie studiert hat, wurde Tmax auch in der Reihe von 0.5 bis 4 Stunden (mit einer einzelnen Dosis von 60 Mg) bestimmt.

Nach dem Erreichen von Cmax gab es eine zweiphasige Abnahme in der Konzentration von fimasartan im Plasma, und der Anfang der Beseitigungsphase wurde 2.5-8 h nach der Verwaltung in allen Patienten beobachtet. Quantitativ bestimmbare Konzentrationen von fimasartan in Plasma im Rahmen 1.33 zu 11.2 ng / ml wurden bis den letzten ausfallenden Zeitpunkt 24 wenige Stunden nach der Verwaltung beobachtet. Die Veränderlichkeit der Parameter zwischen Patienten (geometrisches Mittel des Koeffizienten der Schwankung, des %) war hoch, während die Werte für AUC0-tlast, auc0- und Cmax 50.1 waren; 53.9 und 86.8 % beziehungsweise.

In der russischen Studie ¹ÑÑ09042014 pharmacokinetics wurden in Patientinnen erhalten. Der Vergleich von Daten mit einer Bevölkerung von gesunden Freiwilligen männlichen Geschlechts hat gezeigt, dass nach einer einzelnen Dosis von fimasartan in einer Dosis von 60 Mg in gesunden Freiwilligen Tmax 2 Stunden später im Vergleich zu Patienten mit Hypertonie vorgekommen ist. Die Maximalsystemaussetzung (Cmax) war in Patienten mit arterieller Hypertonie 1.4mal höher. In diesem Fall war die Gesamtsystemaussetzung (auc0- und AUC0-tlast) in beiden Bevölkerungen vergleichbar.

Ein Vergleich der Daten mit der koreanischen Bevölkerung von Patienten mit Hypertonie hat gezeigt, dass nach einer einzelnen Dosis von fimasartan innen an einer Dosis von 60-Mg-Mitteltmax in Bevölkerungen von russischen und koreanischen Patienten etwa 1 Stunde mit einem individuellen Wertbereich von 0.5 bis 4 und von 0.5 bis 6 H nach der Verwaltung beziehungsweise war. Die Maximalsystemaussetzung (Cmax) und Gesamtsystemaussetzung (auc0- und AUC0-tlast) fimasartan sind in Bevölkerungen von russischen und koreanischen Patienten vergleichbar.

Die absolute Bioverfügbarkeit von fimasartan in gesunden Themen mit der mündlichen Aufnahme von 60 Mg ist etwa 19 %.

Vertrieb und zu Proteinen bindend. Vorklinische Studien haben einen beschränkten Vertrieb von fimasartan nach der mündlichen Verwaltung gezeigt.

Wenn die Konzentration von fimasartan 0.01 zu 100 μg / ml in vitro ist, ist das Binden zu einem Protein in menschlichem Plasma 95.6 % zu 97.2 % und ist unabhängige Dosis.

Metabolismus. CYP3A4 war das Hauptenzym das metabolizes fimasartan. Zur gleichen Zeit ist die Rolle des Metabolismus im Prozess, fimasartan zu entfernen, unbedeutend, da das Ausgangsmaterial> 85 % der Formen von fimasartan ist, der im menschlichen Plasma außerdem gefunden ist, wird das Niveau der Systemaussetzung von fimsartan durch spezifische Hemmstoffe von CYP3A4 ein bisschen vergrößert. Desulfophimazartan und fimasartan-S-oxide wurden als das allgemeinste Zirkulieren metabolites fimasartan in Plasma in gesunden Männern identifiziert. Fimasartan ist nicht ein inducer oder Hemmstoff anderer Enzyme der cytochrome P450 Familie.

Ausscheidung. Nach einer einzelnen Aufnahme von fimasartan in einer Dosis von 20 bis 480 Mg in gesundem T1 / sind 2 Themen von 5 bis 16 Stunden in der koreanischen Bevölkerung von Patienten mit wesentlicher Hypertonie, als Dosen von 20 bis 180 Mg von T1 / 2 innerhalb von 7 bis 10 Stunden, In der Bevölkerung von russischen Patienten mit Hypertonie - von 4.4 bis 7.9 Stunden mit einer einzelnen Dosis von 60 Mg verwaltet wurden. Die Systemwirkung wird als geradlinig in einer breiten Reihe von Dosen bewertet. Der Anhäufungsindex hat sich von 1.2 bis 1.26 in gesunden Personen und von 1.02 bis 1.08 in Personen mit arterieller Hypertonie erstreckt. In der Einschätzung von gesunden Männern und Patienten mit Hypertonie seit 24 oder 144 Stunden nach der mündlichen Verwaltung im Urin wurden etwa 3-5 % der verwalteten Dosis von fimasartan entdeckt. So ist die Beteiligung der Niere in der Ausscheidung von fimasartan unbedeutend. Der Hauptweg der Ausscheidung ist mit Fäkalien. So, nach der mündlichen Verwaltung einer einzelnen Dosis von 120 Mg von radiolabeled 14C fimasartan in einer Gruppe von 6 gesunden Männern, war die durchschnittliche Gesamtausscheidung der Radioaktivität mit Fäkalien und Urin etwa 86 % der vorgeschriebenen Dosis mit der Harnausscheidung von etwa 4.6 %.

Spezielle geduldige Gruppen

Älteres Alter. In älteren Patienten (d. h., über das Alter von 65 Jahren), ist die Systemaussetzung von fimasartan 1.69mal ausgesprochener als in Jugendlichen. Jedoch führt die Steigerung der Systemaussetzung in älteren Patienten anscheinend zu keiner bedeutenderen Abnahme im Blutdruck, Die Tätigkeit von RAAS in dieser Gruppe von Patienten ist gewöhnlich niedriger als in Jugendlichen.

Nierenunzulänglichkeit. Parameter von Pharmacokinetic von fimasartan wurden in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit studiert, Patienten auf hemodialysis wurden von der Studie ausgeschlossen. Wenn genommen, in einer Dosis von 120 Mg mit schwerer Nierenfunktionsstörung (hat GFR <30 mL / Minute / 1.73 m2 berechnet), waren die Werte von Cmax und AUC im Vergleich zu denjenigen von gesunden Freiwilligen: Cmax und AUC in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit haben in 1.87 und 1, 73mal beziehungsweise zugenommen. Als es das Sicherheitsprofil bewertet hat, gab es keine Unterschiede in den zwei Gruppen. Für Patienten mit dem strengen Nierenmisserfolg (Cl creatinine <30 mL / Minute) ist Dosisanpassung erforderlich (siehe "Beschränkungen des Gebrauches").

Lebernmisserfolg. Fimasartan an einer Dosis von 120 Mg wurde Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit (Klasse A und B auf der Kinder-Pugh Skala) gegeben. Cmax und AUC waren im Vergleich zu denselben Indizes in gesunden Freiwilligen. Die Verhältnisse des geometrischen Mittels von Cmax und AUC waren 0.77 und 1.1, beziehungsweise, als sie Indizes für Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit der Klasse A und gesunden Freiwilligen berechnet haben. Wenn man Indizes in Gruppen von Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit der Klasse B und gesunden Freiwilligen, 6.55 für Cmax und 5.2 für AUC berechnet. Es gab keine bedeutenden Unterschiede im Blutdruck und dem Sicherheitsprofil zwischen den drei Gruppen. Für Patienten mit dem milden Lebernmisserfolg ist keine anfängliche Dosisanpassung erforderlich. In Patienten mit dem gemäßigten zur strengen hepatischen Unzulänglichkeit wird fimasartan nicht empfohlen (siehe "Gegenindikationen" und "Beschränkungen des Gebrauches").

Anwendung der Substanz Fimasartan

Arterielle Hypertonie des 1. und 2. Grads.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit; Patienten auf hemodialysis (keine Erfahrung in dieser Bevölkerung); gemäßigte und strenge Lebernfunktionsunordnungen (mehr als 7 auf der Kinder-Pugh Skala); Hindernis der biliary Fläche; gleichzeitiger Gebrauch mit aliskiren und Rauschgiften, die aliskiren in Patienten mit Zuckerkrankheit mellitus und / oder gemäßigte oder schwere Nierenfunktionsstörung (GFR <60 mL / Minute / 1.73 m2) enthalten; Patienten mit diabetischem nephropathy, die HERVORRAGENDE Hemmstoffe nehmen (siehe "Wechselwirkung"); Schwangerschaft; Laktation; Frauen, die Schwangerschaft planen (siehe "Anwendung in Schwangerschaft und Laktation"); Alter zu 18 Jahren.

Beschränkungen

Spezielle Vorsichtsmaßnahmen sollten genommen werden, wenn man fimasartan in Patienten mit den folgenden Bedingungen / Bedingungen verwendet:

- vermindertes zirkulierendes flüssiges Volumen oder Salzerschöpfung - in diesen Patienten (eg, Patienten, die hohe Dosen von Diuretika erhalten) mit aktiviertem RAAS, kann symptomatischer arterieller hypotension am Anfall der fimasartan Therapie oder mit zunehmenden Dosen vorkommen. Solche Patienten brauchen sorgfältige Überwachung;

- Nierenmisserfolg - in Patienten mit der vergrößerten Empfindlichkeit zur Hemmung von RAAS können Änderungen in der Nierefunktion vorkommen. Der Gebrauch von HERVORRAGENDEN Hemmstoffen oder ARA II kann durch die Entwicklung von oliguria, progressivem uraemia und, in seltenen Fällen, akutem Nierenmisserfolg oder Tod in Patienten mit dem Nierenfunktionsabhängigen auf der RAAS-Tätigkeit (eg, Patienten mit dem chronischen Herzversagen, NYHA funktionelle Klasse IV) begleitet werden;

- Hypertonie von Renovascular - in Patienten mit einseitigem oder bilateralem stenosis der Nierenarterie gibt es ein erhöhtes Risiko, strengen arteriellen hypotension oder Nieremisserfolg zu entwickeln, wenn es Rauschgifte nimmt, die RAAS wie fimasartan betreffen (siehe "Vorsichtsmaßnahmen");

- als im Fall vom Gebrauch anderen vasodilators muss spezielle Sorge genommen werden, wenn man Patienten mit stenosis der Aorta- oder Mitralklappe, hemmenden oder hypertrophischen cardiomyopathy behandelt;

- primärer hyperaldosteronism - der Gebrauch von Rauschgiften, die das renin-angiotensin System in der Regel hemmen, ist unwirksam. Deshalb wird das Ernennen fimasartan solchen Patienten nicht empfohlen;

- Hyperkalemia;

- gleichzeitiger Gebrauch von Lithiumvorbereitungen;

- Herzischemia;

- Cerebrovascular-Krankheit;

- älteres Alter.

Anwendung der Schwangerschaft und des Stillens

Der Gebrauch von fimasartan während Schwangerschaft wird kontraindiziert.

Rauschgifte, die eine direkte Wirkung auf RAAS haben, können Krankheit und Tod des Fötus und Neugeborenen im Fall von der Therapie einer schwangeren Frau verursachen. Der Gebrauch von Rauschgiften, die eine direkte Wirkung auf RAAS in den zweiten und dritten Vierteljahren der Schwangerschaft haben, ist mit nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus und den Neugeborenen, einschließlich der Entwicklung von hypotension, Neugeborenenhypoplasia der Schädelknochen, anuria, des umkehrbaren und irreversiblen Nierenmisserfolgs und des Todes vereinigt worden. Auch beschrieben war Unterernährung vermutlich infolge der verschlechterten fötalen Nierefunktion. Die Bösartigkeit wurde mit der Entwicklung von Gliederzusammenziehungen im Fötus, der Deformierung der Knochen des Gesichtsschädels und der Lunge hypoplasia vereinigt. Außerdem gab es Fälle der Frühreife, Intragebärmutterwachstumszurückgebliebenheit des Fötus und eines offenen Schriftcharakters arteriosus, obwohl es nicht klar ist, ob diese Unordnungen durch die Aussetzung von Rauschgiften verursacht wurden.

Der Gebrauch von fimasartan wird in Frauen kontraindiziert, die Schwangerschaft planen. Im Falle Schwangerschaft sollte fimasartan so bald wie möglich annulliert werden. Solche unerwünschten Phänomene scheinen nicht, das Ergebnis der auf das erste Vierteljahr beschränkten Intragebärmutteraussetzung zu sein. Sie sollten die Frau informieren, die ARA II während des ersten Vierteljahres der Schwangerschaft empfängt. Dennoch, wenn eine Schwangerschaft vorkommt, sollte der Arzt fimasartan so bald wie möglich abschaffen. Neugeborene, die der Intragebärmutteraussetzung von ARA II ausgesetzt sind, sollten für hypotension, oliguria, und hyperkalemia nah kontrolliert werden.

Es ist nicht bekannt, ob fimasartan excreted in Frauenbrustmilch ist, aber es ist offenbart worden, dass fimasartan excreted mit der Milch von Milch absondernden Ratten ist. Deshalb werden Milch absondernde Mütter nicht empfohlen, fimasartan zu verwenden. Es ist notwendig zu entscheiden, ob man Stillen aufhört oder fimasartan in Anbetracht der Wichtigkeit von der Therapie für die Mutter zu annullieren.

Nebenwirkungen der Substanz Fimasartan

Die Sicherheit von fimasartan in der koreanischen Bevölkerung wurde in 406 der 852 Patienten mit wesentlicher Hypertonie studiert, die es an einer Dosis von 60 bis 120 Mg seit 4-12 Wochen erhalten haben und in die klinischen Studien eingeschlossen und für die Sicherheitsanalyse ausgewählt wurden (d. h., Informationen, auf Denen die Datenbank der Sicherheit war). 85 Patienten haben fimasartan seit 6 Monaten oder mehr erhalten. Die Mehrheit dieser nachteiligen Ereignisse war mild, um sich zu mäßigen, und einer vergänglichen Natur, die Vorkommenrate war der Dosis unabhängig. Die allgemeinsten nachteiligen Ereignisse waren Kopfweh und Schwindel. Die folgenden unerwünschten Reaktionen (d. h., unerwünschte betrachtete wie bestimmt verbundene Ereignisse, wahrscheinlich verbunden oder vielleicht vereinigt mit dem Gebrauch von fimasartan), gemäß der Klassifikation von nachteiligen Reaktionen an WER Vorkommen, das in klinischen Proben mit fimasartan in Korea registriert ist. Das Vorkommen wurde wie folgt geschätzt: sehr häufig (1 / 10); häufig (1 / 100, <1/10); selten (1 / 1000, <1/100); Selten (1 / 10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000); die Frequenz des Ereignisses ist unbekannt (kann von verfügbaren Informationen nicht bestimmt werden).

Vom Nervensystem: häufig - Kopfweh, Schwindel; selten, Sedierung, Migräne schwach zu werden.

Vom Verdauungstrakt: selten - Verdauungsstörung, Brechreiz, das Erbrechen, der Schmerz im oberen Abdomen.

Vom Respirationsapparaten, der Brust und mediastinum: selten - Husten.

Vom musculoskeletal System und Bindegewebe: selten - Muskel zuckend, Muskelsteifkeit.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: selten - das Hautjucken, lokalisierter urticaria.

Von der Seite der Behälter: selten - heiße Blitze, hyperemia.

Von den Geschlechtsorganen und dem Busen: selten - erektile Funktionsstörung.

Allgemeine Unordnungen und Unordnungen an der Seite der Verwaltung: selten - asthenia, Sensation des Fremdkörpers.

Instrumentale und Labordaten (Abweichungen von Laborhinweisen): Selten - vergrößerte Tätigkeit von ALT, AST, thrombocytopenia, hat Tätigkeit von CK im Blut vergrößert.

In der russischen Bevölkerung wurde die Sicherheit von fimasartan in 89 von 179 Patienten mit arterieller Hypertonie I-II Grade studiert, wer es an einer Dosis von 60 bis 120 Mg seit 12 Wochen in einer Studie mit lozaratan als ein comparator erhalten hat. In dieser Studie wurden die folgenden unerwünschten mit dem Gebrauch von fimasartan vereinigten Reaktionen beobachtet: Der Brechreiz in 4 Patienten (4.5 %), vergrößerter GESETZ-Tätigkeit in 1 Patienten (1.1 %), hat ALT Tätigkeit in 1 Patienten (1.1 %), Schwindel 1 Patient (1.1 %), Kopfweh in 4 Patienten (4.5 %), Haut vergrößert, die in 1 Patienten (1.1 %) juckt. In der russischen geduldigen Bevölkerung sind unerwünschte Phänomene identifiziert worden, dessen Beziehung mit der Verwaltung von fimasartan (Anämie, Diarrhöe, eine Steigerung vom Gesamtcholesterin und LDL-C im Blut, eine Abnahme im Cl creatinine) nicht hergestellt wird.

Wechselwirkung

Kaliumsverschonende Diuretika und Rauschgifte, die Kalium enthalten. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von fimasartan, sowie den anderen Rauschgiften, die RAAS und kaliumsverschonende Diuretika (eg spironolactone), kaliumsenthaltende Ergänzungen betreffen, Salzersatz, der Kalium und Rauschgifte enthält, die Serumskaliumsniveaus (eg heparin) vergrößern können, sind es mögliche Zunahmenserumskaliumsniveaus.

Die Verminderung des Blutdrucks, wenn man fimasartan nimmt, kann mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit anderen antihypertensive Rauschgiften einschließlich Diuretika gestärkt werden. Mit dem vorherigen Gebrauch von hohen Dosen von Diuretika kann der Anfall von fimasartan durch eine übermäßige Abnahme im Blutdruck wegen einer Abnahme im Intragefäßvolumen von zirkulierender Flüssigkeit begleitet werden (siehe "Beschränkungen um", zu verwenden).

Rauschgifte, die Lithium enthalten. Die umkehrbare Zunahme der Serumslithiumkonzentration und toxischen Manifestationen wurde mit der Ernennung von Lithium mit HERVORRAGENDEN Hemmstoffen bemerkt. Im Fall vom vereinigten Gebrauch von lithiumenthaltenden Rauschgiften mit APA II waren solche Reaktionen sehr selten. Obwohl der gleichzeitige Gebrauch von fimasartan mit lithiumenthaltenden Rauschgiften gewöhnlich nötigenfalls nicht empfohlen wird, sollte solche Therapie das Niveau von Lithium im Blut sorgfältig kontrollieren.

NSAIDs. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von NSAIDs (eg, STEUERN SIE 2 Hemmstoffe, Azetylsalizylsäure an einer Dosis> 3 g / Tag) mit APA II, die hypotensive Wirkung kann geschwächt werden. Vor dem Hintergrund des Gebrauches von ARA II in der Kombination mit einem STEUERMANN-Hemmstoff, in einigen Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit (zum Beispiel, in Patienten mit Wasserentzug und älteren Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion), wurde die Strenge der verschlechterten Excretory-Funktion (einschließlich der Entwicklung des akuten Nierenmisserfolgs, obwohl umkehrbar) bemerkt. Deshalb muss Sorge genommen werden, wenn man fimasartan mit NSAIDs besonders in älteren Patienten verwendet. In diesen Fällen, genügend Hydratation und sorgfältiger Überwachung der Nierefunktion ist notwendig.

Hydrochlorothiazide. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von fimasartan und hydrochlorothiazide wurde keine bedeutende pharmacokinetic Rauschgiftwechselwirkung beobachtet.

Amlodipine. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von fimasartan und amlodipine wurde bedeutende pharmacokinetic Rauschgiftwechselwirkung nicht beobachtet.

Ketoconazole. Das Niveau der Systemaussetzung von fimasartan, der durch AUC vor dem Hintergrund des begleitenden Gebrauches von ketoconazole bestimmt ist, hat ungefähr 2-fach zugenommen. Vorsicht sollte geübt werden, während man fimasartan und ketoconazole verwendet.

Rifampicin oder andere Hemmstoffe von Proteintransportunternehmen von organischen Anionen (OATP1B1, OAT1). Phimasartan ist nicht ein Substrat für das Proteinübertragungssystem von ABC, aber ist ein Substrat für OAT1 und OATP1B1 Transportunternehmen. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von fimasartan mit rifampicin (Hemmstoff von OATP1B1) war eine Steigerung des AUC von fimasartan ungefähr 4.6-fach. Deshalb wird der gleichzeitige Gebrauch von fimasartan mit rifampicin nicht empfohlen. Wenn verbunden, mit anderen Hemmstoffen des OATP1B1 Vektoren (eg, cyclosporine), kann es auch eine Steigerung der Systemaussetzung von fimasartan geben, so sollten diese Kombinationen mit der Verwarnung verwaltet werden.

Warfarin. Der gleichzeitige Gebrauch von fimasartan hat den pharmacokinetics und pharmacodynamics von warfarin nicht bedeutsam betroffen.

Atorvastatin. Der gleichzeitige Gebrauch von fimasartan hat den AUC von atorvastatin und seinem aktiven metabolites nicht betroffen. Der cmax von atorvastatin und seinem aktiven metabolites in Plasma hat 1.9- und 2.5mal beziehungsweise zugenommen. Es gibt keine Daten auf der klinischen Bedeutung dieser Wechselwirkung.

Digoxin. Der gleichzeitige Gebrauch von fimasartan hat den pharmacokinetics und die Abfertigung von digoxin abgesehen von einer Steigerung von Cmax digoxin durch 30 % nicht betroffen. Vereinigte Therapie kann sorgfältige Überwachung von digoxin Konzentrationen verlangen.

Andere ARA, HERVORRAGENDE Hemmstoffe oder aliskiren. Die doppelte Blockade des renin-angiotensin Systems durch angiotensin II und HERVORRAGENDEN Empfänger blockers oder aliskiren wird durch ein höheres Risiko von arteriellem hypotension begleitet, hyperkalemia und Nierenfunktionsänderungen (einschließlich des akuten Nierenmisserfolgs) schwach zu werden, als im Fall von der Monotherapie. In der Regel sollte der gemeinsame Gebrauch von Hemmstoffen des renin-angiotensin Systems vermieden werden. Verwenden Sie aliskiren und fimasartan in Patienten mit Zuckerkrankheit mellitus oder Nierenfunktionsstörung (GFR <60 mL / Minute / 1,732) nicht gleichzeitig. Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig HERVORRAGENDE Hemmstoffe und fimasartan, und in Patienten mit dem diabetischen nephropathy gleichzeitigen Gebrauch von HERVORRAGENDEN Hemmstoffen zu verwenden, und fimasartan sollte vermieden werden (siehe "Gegenindikationen").

Andere Fälle der Rauschgiftwechselwirkung. Fimasartan hemmt nicht oder veranlasst die Enzyme des CYP450 Systems.

Überdosis

Es gibt keine Beweise einer Überdosis von fimasartan in Menschen. Die wahrscheinlichsten Manifestationen einer Überdosis können arterieller hypotension und tachycardia sein. Bradycardia kann demzufolge der Anregung des paramitfühlenden Nervensystems (vagus Nerv) entstehen. Im Falle symptomatischen arteriellen hypotension ist unterstützende Therapie notwendig. Es ist nicht bekannt, ob fhimasartan excreted vom Plasma durch hemodialysis ist.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Fimasartan

Arterieller hypotension und Störung des Wasserelektrolytgleichgewichtes. In Patienten mit dem verminderten zirkulierenden flüssigen Volumen oder der Salzerschöpfung (zum Beispiel, diejenigen, die hohe Dosen von Diuretika erhalten, eine Diät mit der beschränkten Salzaufnahme, Patienten mit Diarrhöe beobachtend oder sich erbrechend), kann symptomatischer hypotension besonders vorkommen, wenn fimasartan angefangen wird, oder wenn die Dosis vergrößert wird. Die Verminderung des Intragefäßvolumens, Flüssigkeits- oder Salzerschöpfung in Umlauf zu setzen, sollte korrigiert werden vor der Einleitung der Therapie mit fimasartan, oder ist es notwendig, Therapie mit einer niedrigeren Dosis anzufangen und dann es zu vergrößern. Das verlangt sorgfältige Überwachung des Zustands der Patienten.

Wenn symptomatischer arterieller hypotension vorkommt, sollte der Patient in eine horizontale Position gelegt werden und nötigenfalls Einführungstherapie beginnen. Die Aufnahme von fimasartan kann nach der Stabilisierung des Blutdrucks fortgesetzt werden.

Hyperkalemia. Rauschgifte, die RAAS betreffen, können hyperkalemia in Patienten mit CHF oder Nierenunzulänglichkeit verursachen. Im Fall von fimsartan in diesen Patienten wird die regelmäßige Überwachung von Blutkaliumsniveaus empfohlen.

Hypertonie von Renovascular. In Patienten mit einseitiger oder bilateraler reninvascular Hypertonie hat es Fälle von vergrößerten Niveaus von creatinine und Harnstoffstickstoff im Serum vor dem Hintergrund von APA II, wie fimasartan gegeben. Obwohl fimasartan selbst in Patienten mit einseitiger oder bilateraler Renin-Gefäßhypertonie nicht verwendet worden ist, können ähnliche Auswirkungen in solch einer Anwendung vorkommen.

Doppelte Hemmung von RAAS. Wenn man Rauschgifte nimmt, die RAAS besonders hemmen, wenn sie gleichzeitig mit Rauschgiften verwendet werden, die auch RAAS betreffen können, ist es möglich, die Funktion der Nieren einschließlich der Entwicklung des akuten Nierenmisserfolgs in Patienten mit der vergrößerten Empfindlichkeit zu diesen Rauschgiften zu ändern. Deshalb wird doppelte Hemmung von RAAS, d. h. Der gleichzeitige Gebrauch von ARA II und einem HERVORRAGENDEN Hemmstoff gewöhnlich nicht empfohlen. Jedoch, nötigenfalls, kann solche Therapie in mehreren Patienten nach der Bestätigung seiner Sicherheit durchgeführt werden.

Auf dem Hintergrund der fimasartan Therapie kann vergänglicher symptomatischer arterieller hypotension (eg Stoß, Bewusstlosigkeit, Atemnot) vorkommen. Wenn diese Symptome erscheinen, sollten Sie fimasartan annullieren und die notwendige symptomatische Therapie beginnen.

Arterieller hypotension kann sich auch in Patienten entwickeln, die ARA II, während Anästhesie (Anästhesie) und chirurgisches Eingreifen durch das Hemmen von RAAS empfangen. In sehr seltenen Fällen kann strenger arterieller hypotension vorkommen, Einführungstherapie und den Gebrauch von vasopressors verlangend.

Als mit anderen antihypertensive Rauschgiften kann eine gekennzeichnete Abnahme im Blutdruck in Patienten mit ischemic Herzkrankheit oder zerebralem ischemia den Kurs der zu Grunde liegenden Krankheit schlechter machen. Wenn man diese geduldige Bevölkerung behandelt, muss spezielle Sorge genommen werden.

Es gibt keine Erfahrung, fimasartan in Patienten nach Niereversetzung zu verwenden.

In Patienten der negerartigen Rasse gibt es eine Abnahme in der antihypertensive Wirkung von ARA II.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern, arbeiten Sie mit Mechanismen. Die Wirkung von fimasartan auf der Fähigkeit, Fahrzeuge und Arbeit mit Mechanismen zu steuern, ist nicht studiert worden. Jedoch, manchmal mit dem Gebrauch von antihypertensive Rauschgiften, können Schläfrigkeit und Schwindel deshalb vorkommen Patienten, die fimasartan erhalten, sollten über die Existenz solch eines Risikos gewarnt werden.


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