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Gebrauchsanweisung: Duloxetine

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Lateinischer Name: Duloxetinum (Klasse. Duloxetini)

Chemischer Name

(γS)-n-methyl-γ-(1-naphthyloxy) - 2-thiophenepropanamine (als Hydrochlorid)

Grobe Formel

C18H19NOS

CAS Code

116539-59-4

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Vorbildlicher klinisch-pharmakologischer Artikel 1

Pharmacotherapy. Hemmt den reuptake von Serotonin, und norepinephrine, hinauslaufend hat serotonergic und noradrenergic neurotransmission im Zentralnervensystem vergrößert. Schwach hemmt die Festnahme von Dopamin, ohne eine bedeutende Sympathie für histaminergic, dopaminergic, cholinergic und adrenergic Empfänger zu haben. Duloxetine hat einen Hauptmechanismus, für das Schmerzsyndrom zu unterdrücken, das in erster Linie durch eine Steigerung der Schmerzschwellenempfindlichkeit im Schmerzsyndrom der neuropathic Ätiologie manifestiert wird.

Pharmacokinetics. Gut absorbiert, wenn genommen, mündlich. Ansaugen beginnt 2 Stunden nach der Einnahme vom Rauschgift. Tmax - 6 h. Nahrungsmittelaufnahme betrifft den Wert von Cmax nicht, aber vergrößert TCmax zu 10 h, der indirekt den Grad der Absorption (um etwa 11 %) reduziert. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist mehr als 90 % (hauptsächlich mit Albumin und saurem Alpha 1 glycoprotein). Hepatische und Nierenunzulänglichkeit betrifft den Grad der Schwergängigkeit zu Proteinen nicht. Es ist aktiv metabolized, metabolites haben pharmakologische Tätigkeit nicht und sind hauptsächlich excreted im Urin. Sowohl CYP2D6 als auch CYP1A2 katalysieren die Bildung von zwei größeren metabolites (glucuron verbunden von 4-hydroxyduloxetine, Sulfat, das von 5 hydroxy 6 methoxyduloxetine verbunden ist). T1 / 2 - 12 h, legen Sie Abfertigung - 101 l / h nieder. Unterschiede in pharmacokinetics in Männern und Frauen (duloxetine Abfertigung tiefer in Frauen), sowie in älteren Patienten mittleren Alters (Steigerung von AUC und T1 / 2 im Ältlichen) werden offenbart, aber das verlangt keine Dosisanpassung abhängig vom Geschlecht oder Alter der Patienten. In Patienten mit endstufigem CRF auf hemodialysis, Cmax und AUC der 2-fachen Duloxetine-Zunahme. In Patienten mit klinischen Zeichen der hepatischen Unzulänglichkeit, des Metabolismus und der Beseitigung von duloxetine wird beobachtet. Nach einer einzelnen Dosis von 20 Mg von duloxetine in 6 Patienten mit Zirrhose der Leber mit der gemäßigten Schwächung der Lebernfunktion (Klasse B im Kinder-Pugh), die Abfertigung von duloxetine, der durch 15 %, AUC durch den 5-fachen, T1 / 2 durch den 3-fachen vergrößert ist, hat sich Wert von Cmax nicht geändert.

Anzeigen. Depression, diabetisches Nervenleiden (schmerzhafte Form).

Gegenindikationen. Überempfindlichkeit, Lebererkrankung, die durch die hepatische Unzulänglichkeit, den gleichzeitigen Empfang von nichtauswählenden irreversiblen MAO-Hemmstoffen, starken Hemmstoffen von CYP1A2 (fluvoxamine, ciprofloxacin, enoxacin), strenger CRF (CC weniger als 30 ml / Minute), nicht kontrollierte arterielle Hypertonie, Laktationsperiode, Alter 18 Jahre begleitet ist (fehlt die Erfahrung des Gebrauches). Für LF, der Rohrzucker (außerdem) enthält: angeborene Intoleranz zu fructose, Traubenzucker-Galactose malabsorption, Rohrzucker-Isomaltose-Unzulänglichkeit.

Sorgfältig. Manie und bipolare Störung (einschließlich der Geschichte), Konvulsionen (einschließlich der Geschichte), Intraaugenhypertonie oder das Risiko, ein akutes Winkelverschlussglaukom, selbstmörderische Gedanken und Versuche in einer Anamnese zu entwickeln, haben Risiko von hyponatremia (ältere Patienten, Zirrhosenleber, Wasserentzug, Empfang von Diuretika), Schwangerschaft erhöht.

Das Dosieren. Innen, unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme. Kapseln sollten ganz geschluckt werden, nicht kauend und vernichtend. Fügen Sie das Rauschgift zum Essen nicht hinzu oder mischen Sie es mit Flüssigkeiten. das kann den Darmüberzug von Kügelchen beschädigen.

Die empfohlene anfängliche Dosis ist 60 Mg einmal täglich. Nötigenfalls ist es möglich, die Dosis zu einer maximalen Dosis von 120 Mg pro Tag in 2 geteilten Dosen zu vergrößern.

Nebenwirkung. Frequenz: Sehr häufig (1/10 M mehr), häufig (mehr als 1/100 und weniger als 1/10), selten (1/1000 und weniger als 1/100), selten (1/10000 und weniger als 1/1000), sehr selten (weniger als 1/10000), ist die Frequenz unbekannt (kann von verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Vom Nervensystem: sehr häufig - Kopfweh, Schläfrigkeit; häufig - Schwindel, Beben, Zurückgebliebenheit, paresthesia, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, Angst, Aufregung; selten - dyskinesia, schlechte Qualität des Schlafes, hat Nervosität, myoclonus, Konzentration, Schlafstörung, Teilnahmslosigkeit, Verwirrung, bruxism verschlechtert; selten - Manie, Aggressivität, Wut; die Frequenz ist - Serotoninsyndrom, Beschlagnahmen, akathisia, psychomotorische Angst, extrapyramidal Syndrom, selbstmörderische Versuche, selbstmörderische Gedanken, Halluzinationen unbekannt.

Von der Seite des Verdauungssystems: sehr häufig - Brechreiz, Trockenheit des mündlichen mucosa; häufig - Diarrhöe, Verstopfung, das Erbrechen, die Verdauungsstörung, die Flatulenz, der Unterleibsschmerz; selten - Gastroenteritis, stomatitis, Magenkatarrh, Aufstoßen, Geschmackunordnung, hat Leberentzündung, akuter Lebernmisserfolg, Tätigkeit "der Leber" transaminases (ALT, AST, APF) vergrößert; selten - unangenehmer Gestank, wenn man, unverändertes Blut in den Fäkalien atmet; Frequenz unbekannt - Magen-Darm-Blutung, Gelbsucht, Lebernmisserfolg.

Vom genitourinary System: Häufig - erektile Funktionsstörung, verminderte Libido, eine Änderung in der Fähigkeit, die Gefühle des Orgasmus zu prüfen; seltener Urin, periodisch auftretende Urinabsonderung, dysuria, nocturia, polyuria, verminderter Urinfluss, hat sexuelle Funktion verschlechtert, hat Ejakulation, incl. verzögerte Ejakulation, gynecological Blutung verschlechtert; selten - Symptome vom Klimakterium; Frequenz unbekannt - ändert sich in den Gestank des Urins.

Vom CVS: häufig - Herzklopfen, "heiße Blitze" des Bluts; selten - tachycardia, Synkope und orthostatic hypotension (hat nur am Anfang der Behandlung berichtet), vergrößerter Blutdruck, kalte äußerste Enden; selten - supraventricular Arrhythmie, vorherrschend atrial fibrillation; Frequenz unbekannt - hypertensive Krise.

Von den Sinnen: häufig - verschmierte Vision, tinnitus; selten - hat Vision, mydriasis, Gleichgewichtsstörung, Schmerz in den Ohren verschlechtert; selten - Glaukom.

Vom Respirationsapparaten: häufig - das Gähnen; selten - epistaxis, Sensation der Kompression der Kehlröhre.

Seitens der Haut: Häufig - das überstürzte, übermäßige Schwitzen, Nachtschweiß, selten - Lichtempfindlichkeit, hat Tendenz zu subkutanem Blutsturz, Kontaktdermatitis, urticaria, kaltem Schweiß vergrößert; die Frequenz ist - angioedema, Syndrom von Stevens-Johnson unbekannt.

Vom musculoskeletal System: häufig - Muskelkonvulsion, musculoskeletal Schmerz, Muskelsteifkeit; selten - zuckender Muskel; selten - trism.

Vom endokrinen System: selten - hypothyroidism.

Von der Seite des Metabolismus: häufig - eine Abnahme im Appetit; selten - Hyperglykämie (hat hauptsächlich in Patienten mit Zuckerkrankheit mellitus berichtet); selten - Wasserentzug, Syndrom der unzulänglichen Sekretion des antidiuretischen Hormons, hyponatremia.

Infektionen: selten - Kehlkopfentzündung.

Anderer: häufig - Erschöpfung, Gewichtsabnahme; selten - Gewichtszunahme, Unbehagen, Gehweisenstörung, Empfindlichkeitsstörung, Sensation der Kälte, Sensation der Hitze, hat Durst, Kälte, CK vergrößert; selten - hypercholesterolemia; Frequenz unbekannt - Brustschmerz.

Allergische Reaktionen: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; selten Anaphylactoid-Reaktionen.

Mit der plötzlichen Annullierung, dem "Abzug"-Syndrom, dessen häufigste Symptome Schwindel, Sinnesstörungen (einschließlich paresthesia), Schlafunordnungen (einschließlich Schlaflosigkeit, intensiver Träume), Aufregung oder Angst, Brechreiz und / oder das Erbrechen, das Beben, das Kopfweh, die Gereiztheit, die Diarrhöe, hyperhidrosis, die Gleichgewichtsstörung waren.

Überdosis. Symptome: Sich erbrechend und verminderter Appetit, Beben, clonic Konvulsionen, Ataxie.

Behandlung: symptomatisch und unterstützend. Kontrolle von SSS und andere Hinweise der Lebenstätigkeit. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt.

Mehrere Fälle der Überdosis wurden mit einer Singledosis mündliche Aufnahme bis zu 1400 Mg des Rauschgifts berichtet, das tödliche Folgen nicht hatte.

Wechselwirkung. Der gleichzeitige Gebrauch von duloxetine (60 Mg zweimal täglich) hat den pharmacokinetics von theophylline metabolized durch CYP1A2 nicht bedeutsam betroffen.

Die gleichzeitige Verwaltung von duloxetine mit potenziellen Hemmstoffen von CYP1A2 kann zu einer Steigerung der Konzentration von duloxetine führen. Der CYP1A2 Hemmstoff fluvoxamine (100 Mg einmal täglich) reduziert Plasmaabfertigung von duloxetine um etwa 77 % und vergrößert AUC durch einen Faktor 6, so sollte duloxetine nicht in der Kombination mit potenziellen Hemmstoffen von CYP1A2 wie fluvoxamine verwendet werden.

Duloxetine ist ein gemäßigter Hemmstoff von CYP2D6. Wenn man duloxetine in einer Dosis von 60 Mg 2mal pro Tag, zusammen mit einer einzelnen Dosis von desipramine (Substrat CYP2D6), der AUC von 3-fachen Desipramine-Anstiegen nimmt. Die gleichzeitige Verwaltung von duloxetine (40 Mg zweimal täglich) vergrößert den tolterodine AUC (2 Mg zweimal täglich) um 71 %, aber betrifft den pharmacokinetics des 5-hydroxyl metabolite nicht. Vorsicht sollte geübt werden, wenn man duloxetine mit Rauschgiften verwendet, die metabolized in erster Linie durch das CYP2D6 System sind und einen schmalen therapeutischen Index haben.

Der gleichzeitige Gebrauch von duloxetine mit potenziellen Hemmstoffen von CYP2D6 kann zu einer Steigerung der Konzentrationen von duloxetine führen.

Paroxetine (20 Mg einmal täglich) reduziert die Abfertigung von duloxetine um etwa 37 %. Sorge sollte genommen werden, wenn man duloxetine mit CYP2D6 Hemmstoffen verwendet.

Vorsicht sollte geübt werden, wenn duloxetine concomitantly mit anderen Rauschgiften verwendet wird, die das Zentralnervensystem (einschließlich benzodiazepines, antipsychotischer Rauschgifte, Barbiturats, Antihistaminika mit der beruhigenden Wirkung, Vinylalkohols) besonders mit einem ähnlichen Mechanismus der Handlung betreffen.

Der gleichzeitige Gebrauch von duloxetine mit Rauschgiften, die zu Plasmaproteinen hoch verbindlich sind, kann zu einer Steigerung der Konzentration von freien Bruchteilen von beiden Rauschgiften führen.

In Patienten, die ein Serotonin reuptake Hemmstoff in der Kombination mit nichtauswählenden irreversiblen MAO-Hemmstoffen erhalten, hat es Fälle der Entwicklung von strengen nachteiligen Reaktionen (hyperthermia, Muskelstarrheit, myoclonus, peripherische Unordnungen mit möglichen plötzlichen Schwankungen in Lebenszeichen und Änderungen im geistigen Status, einschließlich der gekennzeichneten Erregung mit dem Übergang im Delirium und Koma) manchmal mit einem tödlichen Ergebnis gegeben. Diese Reaktionen wurden auch in Patienten beobachtet, die, kurz vor der Ernennung des MAO-Hemmstoffs, das Serotonin reuptake Hemmstoff annulliert wurde. In einigen Fällen haben Patienten Symptomeigenschaft des bösartigen neuroleptic Syndroms ausgestellt. Auswirkungen des vereinigten Gebrauches von duloxetine und MAO-Hemmstoffen sind entweder in Menschen oder in Tieren nicht bewertet worden. Deshalb mit Rücksicht auf die Tatsache, dass duloxetine ein Hemmstoff sowohl von Serotonin als auch von norepinephrine ist, sollte duloxetine nicht in der Kombination mit nichtauswählenden irreversiblen MAO-Hemmstoffen oder seit mindestens 14 Tagen genommen werden, nachdem sie unterbrochen werden. Gestützt auf der Dauer von T1 / 2 duloxetine sollte eine Brechung seit mindestens 5 Tagen nach dem Ende der duloxetine Aufnahme vor der Einnahme von MAO Hemmstoffen gemacht werden. Bezüglich auswählender umkehrbarer MAO-Hemmstoffe, wie moclobemide, ist das Risiko des sich entwickelnden Serotoninsyndroms jedoch niedrig, der gleichzeitige Gebrauch des Rauschgifts mit auswählenden umkehrbaren MAO-Hemmstoffen wird nicht empfohlen.

Antikoagulanzien und Antithrombozytrauschgifte - das Risiko der Blutung. Es gab berichtete Fälle einer Steigerung der INR-Rate, wenn verwendet, concomitantly mit warfarin.

In seltenen Fällen wurde die Entwicklung des Serotoninsyndroms mit dem Gebrauch von SSRIs (einschließlich paroxetine, fluoxetine) mit serotonergic Rauschgiften berichtet. Vorsicht sollte geübt werden, wenn man duloxetine mit serotonergic Antidepressiven, wie SSRIs, tricyclic Antidepressiven, wie clomipramine und amitriptyline, St. Johns Wert, perforiert, venlafaxine oder triptane, tramadol, pethidine und tryptophan verwendet.

Spezielle Instruktionen. Eine systematische Einschätzung der Rauschgiftaufnahme in einer Dosis außerordentliche 120 Mg wurde nicht durchgeführt.

Es hat Fälle von mydriasis gegeben, der sich mit duloxetine entwickelt, deshalb sollte Vorsicht im Vorschreiben duloxetine Patienten mit Intraaugenhypertonie oder in Personen gefährdet geübt werden, sich akut, Glaukom des geschlossenen Winkels zu entwickeln.

In Patienten mit strengem CRF (CC weniger als 30 ml / Minute) oder strenge hepatische Unzulänglichkeit wird eine Steigerung der Konzentration von duloxetine in Plasma beobachtet. Wenn duloxetine in solchen Patienten klinisch gerechtfertigt wird, sollten niedrigere anfängliche Dosen des Rauschgifts verwendet werden.

Mit Depression gibt es eine Möglichkeit von Selbstmordversuchen, die andauern können, bis eine stabile Vergebung vorkommt. Die sorgfältige Überwachung von Patienten ist gefährdet notwendig.

Die Annullierung des Rauschgifts sollte allmählich ausgeführt werden, um das Syndrom "des Abzugs" zu vermeiden.

Wegen des Mangels an der Erfahrung mit duloxetine während Schwangerschaft sollte das Rauschgift während Schwangerschaft nur verwaltet werden, wenn der potenzielle Vorteil für die Mutter bedeutsam das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet. Patienten sollten gewarnt werden, dass im Falle des Anfalls oder der Planung der Schwangerschaft während der Behandlung mit duloxetine sie ihren Arzt darüber informieren müssen.

Wegen des Mangels an der Erfahrung mit duloxetine in Frauen während der Laktation wird das Stillen während der duloxetine Therapie nicht empfohlen.

Im Laufe Studien von duloxetine gab es keine Verletzungen von psychomotorischen Reaktionen, kognitiven Funktionen und Gedächtnis. Jedoch kann Einnahme vom Rauschgift durch die Schläfrigkeit begleitet werden. In dieser Beziehung sollten Patienten, die duloxetine nehmen, umsichtig vorgehen, wenn sie sich mit potenziell gefährlichen Tätigkeiten beschäftigen, die vergrößerte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen, einschließlich verlangen. das Fahren.

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