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Gebrauchsanweisung: Clozapine

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Der lateinische Name der Substanz Clozapine

Clozapinum (Klasse. Clozapini)

Chemischer Name

8-chloro-11-(4 Methyl 1 piperazinyl) - 5.-dibenzo [b, e] [1,4] diazepine

Grobe Formel

C18H19ClN4

Pharmakologische Gruppe:

antipsychotics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F20 Schizophrenie: Schizophrene Bedingungen; Verärgerung der Schizophrenie; Schizophrenie; chronische Schizophrenie; Dementia praecox; die Krankheit von Bleuler; psychotisch nicht miteinander harmonierend; Dementia früh; die fiebrige Form der Schizophrenie; chronische schizophrene Unordnung; Psychose des schizophrenen Typs; akute Form der Schizophrenie; akute schizophrene Unordnung; organische Gehirnunzulänglichkeit in Schizophrenie; akuter Angriff der Schizophrenie; schizophrene Psychose; akute Schizophrenie; träge Schizophrenie; träge Schizophrenie mit apathoabulic Unordnungen; akute Bühne der Schizophrenie mit der Erregung

F30 Manische Episode: Manisch-depressive Unordnung; manische Aufregung; manischer Staat; manische Bedingungen; manisches Syndrom; akutes manisches Syndrom

F31 Bipolar affektive Unordnung: Stimmungsunordnungen bipolar; affektive bipolar Psychose; manisch-melancholische Psychose; periodisch auftretende Psychose; kreisförmige Psychose; Cyclophrenia; Unordnungen von Bipolar; Psychose von Bipolar; affektiver Wahnsinn; manisch-depressives Syndrom; manisch-depressiver Psycho; depressive Episode der bipolar Unordnung

F60.2 Dissocial Persönlichkeitsunordnung: Unsoziale Persönlichkeit; psychopathische Persönlichkeit; Psychopathy; Psychopathy eines erregbaren Typs; Psychopathy und psychopathische Bedingungen; Psychopathy eines hysterischen Typs; Psychopathy mit einem Überwiegen der Angst und Angst; das Bremsen der Persönlichkeit

F60.3 Emotional nicht stabile Persönlichkeitsunordnung: Stimmungsschwankungen; geistiger lability; emotionaler Zaun; emotionaler Abstand; Stimmungsänderung; Lability der Stimmung; Instabilität des emotionalen Hintergrunds; emotionale Mischunordnungen; der Staat der emotionalen Betonung; emotionaler lability; emotionale Spannung; emotionale Instabilität; emotionale Instabilität; Stimmungsstörung; Stimmungsunordnungen; verminderte Stimmung; Verfall der Stimmung; Stimmungsschwankungen

F91 Verhaltensunordnungen: Jugendlicher und andere Verhaltensunordnungen; zerstörendes Verhalten; Verletzung des Verhaltens; Verhaltensunordnungen; Mischverhaltensunordnungen; Verhaltensunordnung; Verhaltensunordnung in Jugendlichen mit 15 Jahren alt und Erwachsenen; Verletzungen im Verhalten; Verhaltensunordnungen in der Kindheit; Verhaltensunordnungen im Alter; Verhaltensunordnungen in Kindern; Verhaltensunordnung; Verhaltensunordnungen in Kindern

G47.0 Unordnungen des Einschlafens und Aufrechterhaltens des Schlafes [Schlaflosigkeit]: Schlaflosigkeit; Schlaflosigkeit, besonders das Schwierigkeitseinschlafen; desynchronosis; anhaltende Schlafstörung; das Schwierigkeitseinschlafen; kurzfristige und vergängliche Schlaflosigkeit; kurzfristige und chronische Schlafunordnungen; kurzer oder seichter Schlaf; Verletzung des Schlafes; gestörter Schlaf, besonders in der Phase des Einschlafens; Verstoßschlaf; Schlafstörungen; Nervenschlafstörung; seichter oberflächlicher Schlaf; seichter Schlaf; schlechte Qualität des Schlafes; das Nachterwachen; Schlafpathologie; Verletzung von Postsomnic; vergängliche Schlaflosigkeit; das Schwierigkeiteneinschlafen; früh das Erwachen; früh am Morgenerwachen; früh das Erwachen; Schlafunordnung; somnipathy; beharrliche Schlaflosigkeit; schwierig einzuschlafen; das Schwierigkeitseinschlafen; Schwierigkeit, die in Kindern einschläft; beharrliche Schlaflosigkeit; die Verschlechterung des Schlafes; chronische Schlaflosigkeit; häufige Nacht und / oder früh am Morgenerwachen; Das häufige nächtliche Erwachen und ein Sinn der Tiefe des Nichtschlafes; das Nachtwachen

R45.1 Angst und Aufregung: Aufregung; Angst; explosive Erregbarkeit; innere Anregung; Erregbarkeit; Erregung; akute Erregung; psychomotorische Aufregung; Hypererregbarkeit; Motoraufregung; Beendigung der psychomotorischen Aufregung; Nervenaufregung; Zappelei; Nachtschwierigkeiten; akute Bühne der Schizophrenie mit der Erregung; akute geistige Aufregung; Anfall der Erregung; Übererregung; vergrößerte Erregbarkeit; vergrößerte Nervenerregbarkeit; vergrößerte emotionale und Herzerregbarkeit; vergrößerte Aufregung; geistige Erweckung; psychomotorische Aufregung; psychomotorische Aufregung in Psychosen; psychomotorische Aufregung einer epileptischen Natur; psychomotorischer Anfall; psychomotorisch passend; Symptome von der Erregung; Symptome von der psychomotorischen Aufregung; der Staat der Aufregung; ein Staat der Angst; Erregungsstatus; ein Staat der erhöhten Sorge; der Staat der psychomotorischen Aufregung; Bedingungen der Angst; Erregungsbedingungen; der Staat der Aufregung in somatischen Krankheiten; Erregungsniveau; Gefühle der Angst; emotionale Erweckung

CAS Code

5786-21-0

Charakterisierung der Substanz Clozapine

Atypisch antipsychotisch. Grünliches gelbes, feines kristallenes geruchloses Puder. Fast nerastvorim in Wasser, es ist auflösbar in Vinylalkohol schwierig, der in Chloroform leicht auflösbar ist. Molekulargewicht 326.83.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antipsychotisch, myorelaxing, neuroleptic, beruhigend.

Es blockiert dopamine Empfänger des Zentralnervensystems und verhindert dopamine Übertragung im grundlegenden ganglia und im limbic Teil des forebrain. Hat eine schwache blockierende Wirkung gegen d1-, d2-, d3- und D5-Empfänger und hat - gegen D4-Empfänger ausgedrückt. Zusammen mit antidopaminovym, hat zentralen und peripherischen cholinoblocking, peripherische Alpha-Adrenolytic-Eigenschaften, ist auch ein Gegner von histaminergic und serotonergic Empfängern. Effektiv unterdrückt aufgeregte und mnestic Staatsverhaltensunordnungen, schwächt die Scharfsinnigkeit von emotionalen Erfahrungen, Aggressivität und Impulsivität von Verhaltensreaktionen. Betrifft die höheren intellektuellen Funktionen nicht, fast verursacht extrapyramidal Unordnungen nicht, hat keine cataleptogenic Wirkung.

Schnell und ziemlich völlig absorbiert nach der Nahrungsaufnahme. Die Schwergängigkeit zu Proteinen - 95 %. Tmax - 2.5 Stunden (von 1 bis 6 Stunden). Die Gleichgewichtkonzentration im Blut wird nach 8-10 Tagen und Durchschnitten 319 ng / ml (102-771 ng / ml) erreicht. Schnell verteilt im Körper, führt den BBB durch. Es ist fast völlig metabolized in der Leber, metabolites haben wenig oder keine Tätigkeit, sind excreted durch die Nieren (etwa 50 %) und Fäkalien (ungefähr 35 %). T1 / 2, ist nach der Einnahme einer einzelnen Dosis von 75-Mg-8stunden (4-12 Stunden) variabel; nach dem Erreichen der Gleichgewichtkonzentration mit der Aufnahme von 100 Mg zweimal täglich - 12 Stunden (4-66 Stunden).

Carcinogenicity, mutagenicity, Effekten auf die Fruchtbarkeit

In langfristigen Studien in Mäusen und Ratten, mit der Verwaltung von Dosen ungefähr 7-fach höher als der MPDCH, gab es keine karzinogene Wirkung. Es gab keine Wirkung auf die Fruchtbarkeit in Ratten und Kaninchen an Dosen 2-4mal höher als MPDH. Hat genotoxicity oder mutagenicity in mehreren Tests auf Bakterien und Säugetierzellen nicht ausgestellt.

Anwendung von Clozapine

Schizophrenie (einschließlich mit dem Widerstand gegen die Therapie mit anderem neuroleptics oder ihrer Intoleranz), manische Staaten, manisch-depressive Psychose, psychomotorische Aufregung in psychopathies, emotionale und Verhaltensunordnungen (einschließlich in Kindern), strenge Schlafunordnungen.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit, Krankheiten des hematopoietic Systems (einschließlich in der Anamnese), Alkoholiker und berauschende Psychosen, myasthenia gravis, Koma, Kinder weniger als 5 Jahre.

Beschränkungen des Gebrauches

Krankheiten von Decompensated des kardiovaskulären Systems, streng hepatisch und / oder Nierenmisserfolg, haben Tendenz zu Konvulsionen, Fallsucht, zakratougolnaya Glaukom, pro-statischer hyperplasia, Darmatonie, zwischenaktuelle Krankheiten mit fiebrigem Syndrom vergrößert.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Wenn Schwangerschaft möglich ist, wenn der Vorteil für die Mutter die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet (führt die Nachgeburt durch).

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist B.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen unterbrochen werden. Tierstudien weisen darauf hin, dass clozapine in Brustmilch eindringt. Kann Sedierung, verminderte Fähigkeit verursachen, Motorangst, Gereiztheit, epileptische Beschlagnahmen, Instabilität des kardiovaskulären Systems in einem Säugling zu lutschen.

Nebenwirkungen von Clozapine

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfweh, hat Hauptkörpertemperatur vergrößert, Aufregung, akathisia, Verwirrung, Störung der Anpassung schwach zu werden; selten - extrapyramidal Unordnungen (akinesia oder hypokinesia, Starrheit von Muskeln, Beben), Schlaflosigkeit, Schlafstörung, Depression, bösartiges neuroleptic Syndrom (haben Konvulsionen, Atemnot oder tachypnea, tachycardia oder arrhythmia, Hauptkörpertemperatur, nicht stabilen Blutdruck, das vergrößerte Schwitzen, die unwillkürliche Urinabsonderung, die strenge Muskelsteifkeit, die Blässe der Haut, übermäßigen Erschöpfung oder Schwäche vergrößert), epileptische Beschlagnahmen, tardive dyskinesia.

Vom genitourinary System: Harnretention, verminderte Stärke.

Seitens des Eingeweides: Hyperspeichelfluss, Brechreiz, das Erbrechen, das Sodbrennen, die Trockenheit des mündlichen mucosa.

Vom kardiovaskulären System und Blut (Blut, gemostaz): eine Abnahme im Blutdruck (einschließlich orthostatic hypotension); granulocytopenia, bis zu agranulocytosis (können die ersten Zeichen von agranulocytosis Symptome sein, die der Grippe ähneln: Kälte, Fieber, Halsweh, Entzündung der Kaugummis und Schleimhäute des Mundes, der dummen Wunden, furunculosis, der Verärgerung von chronischen oder latenten Fokussen der Infektion - Mandelentzündung, periostitis, pyoderma), leukopenia, thrombocytopenia; weniger häufig - eine Steigerung des Blutdrucks, tachycardia, eines Flachdrückens der T Welle auf dem EKG.

Anderer: das vergrößerte Schwitzen, myasthenia gravis, die Gewichtszunahme.

Wechselwirkung

Clozapine erhöht die Wirkung von Beruhigungsmitteln, Rauschgift, Analgetika und Schlafmittel, Alkohol, werden - levodopa und anderer dopaminomimetics schwach. Das Ansaugen vom Eingeweide verschlechtert sich mit dem Gebrauch von Gelstrukturantazida und colestyramine. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit Rauschgiften, die arteriellen hypotension verursachen, ist Zusatz hypotensive Wirkung, mit anticholinergic Rauschgiften - eine Steigerung der anticholinergic Handlung möglich. Wenn clozapine mit Agenten verwendet wird, die myelodepression verursachen, wird die bedrückende Wirkung auf das Knochenmark hematopoiesis erhöht. Clozapine ist mit Rauschgiften unvereinbar, die agranulocytosis verursachen: carbamazepine, co-trimoxazole, chloramphenicol, penicillamine, Sulfonamide, pyrazolone Analgetika. Wenn verwendet, gleichzeitig mit digoxin oder LS, der durch die hohe Schwergängigkeit zu Proteinen (einschließlich heparin, warfarin, phenytoin) charakterisiert ist, ist es möglich, ihre Konzentration im Plasma, sowie die Versetzung von clozapine durch diese Rauschgifte von den Seiten seiner Schwergängigkeit zu Proteinen zu vergrößern. Mit der gleichzeitigen Anwendung mit valproic Säure - eine Änderung in der Konzentration von clozapine im Plasma, während die klinischen Manifestationen der Wechselwirkung eigentlich fehlen. Mit der gleichzeitigen Anwendung mit Koffein, clozapine Konzentration in den Plasmazunahmen, ist es möglich, das Vorkommen von Nebenwirkungen zu vergrößern. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit Lithiumvorbereitungen, myoclonus, Konvulsionen, bösartigem neuroleptic Syndrom, Delirium, ist Psychose möglich. Mit der gleichzeitigen Anwendung mit risperidone ist eine Steigerung der Konzentration von clozapine im Plasma wegen der Hemmung seines Metabolismus möglich. Mit dem schnellen Ersatz von clozapine mit risperidone kann sich dystonia entwickeln. Rifampicin kann die Rate des clozapine Metabolismus durch das Verursachen des isoenzymes CYP1A2 und CYP3A vergrößern. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit fluoxetine, paroxetine, sertraline, fluvoxamine, ist eine Steigerung der Konzentration von clozapine im Plasma möglich, der in einigen Patienten durch Manifestationen der Giftigkeit begleitet wird. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit ciprofloxacin ist eine Steigerung der Konzentration von clozapine im Plasma möglich.

Überdosis

Symptome: Taubheit, Schläfrigkeit, Co-Krankhaftigkeit, Atemnot, Koma, irreredende Unordnungen, Entwicklung von großen epileptischen Beschlagnahmen, Angst, Aufregung, lability der Körpertemperatur, tachycardia, haben Blutdruck, Herzarrhythmia, Zusammenbruch, Atonie des Eingeweides vermindert.

Behandlung: Gastrischer lavage mit der Ernennung von sorbents, Wartung der kardiovaskulären und Atmungsfunktion, balanciert die Kontrolle des Elektrolyts und Säurengrundstaat; symptomatische Therapie. Seit 4 Tagen nach dem Verschwinden der Symptome von der Vergiftung wird der Patient wegen möglicher später Komplikationen kontrolliert. Dialyse von Peritoneal oder hemodialysis sind unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Clozapine

Agranulocytosis. Wegen der bedeutenden Gefahr von agranulocytosis - sollte eine potenziell lebensbedrohende Komplikation (siehe "Nebenwirkungen") - clozapine nur in Patienten mit Schizophrenie verwendet werden, die gegen die vorherige Therapie widerstandsfähig sind, d. h. die keine Wirkung vom Gebrauch von klassischem antipsychotics haben oder für ihre Intoleranz bemerkt werden. Vor dem Starten clozapine Behandlung müssen Sie sicherstellen, dass die weißen Blutzählungen normal sind. Während der Behandlungsperiode ist es notwendig, regelmäßig die Zahl von Leukozyten und, vorzugsweise, die absolute Zahl von neutrophils (wöchentlich seit den ersten 18 Wochen, dann mindestens 1mal pro Monat überall im Kurs und 1 Monat nach dem Ende der Behandlung) zu bestimmen. Wenn granulocytopenia erscheint, wird Behandlung sofort angehalten.

Epileptische Beschlagnahmen (siehe "Nebenwirkungen"). Dosisabhängiger von Clozapine reduziert Weg die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft und kann myoclonic Muskelzusammenziehungen verursachen oder hat konvulsive Beschlagnahmen verallgemeinert. Das Ereignis dieser Symptome ist mit einer Eskalation in der Dosis des Rauschgifts und in Patienten mit Fallsucht wahrscheinlicher. Reduzieren Sie in diesem Fall die Dosis und passen Sie nötigenfalls anticonvulsant Therapie an.

Myocarditis. Die Analyse der Postmarktdatenbank weist darauf hin, dass der Gebrauch von clozapine mit einer vergrößerten Gefahr von tödlichem myocarditis besonders im ersten Monat der Behandlung vereinigt wird. In Patienten mit verdächtigtem myocarditis, clozapine Behandlung sollte sofort angehalten werden.

Andere nachteilige kardiovaskuläre und Atmungseffekten (siehe "Nebenwirkungen"). In der Behandlung von clozapine orthostatic kann hypotension mit oder ohne Synkope bemerkt werden. Selten kann Zusammenbruch sehr ernst und durch ein Aufhören des Atmens und / oder Herzstillstand begleitet sein. Orthostatic hypotension wird gewöhnlich während des anfänglichen Dosistitrierens wegen seiner Eskalation bemerkt. Verwarnung ist in Patienten erforderlich, die benzodiazepines oder andere Psychopharmakonmedikamente genommen haben, weil sie Zusammenbruch, anfängliches Atmen und Herzstillstand während der anfänglichen Behandlung erfahren haben.

Die vergrößerte Sterblichkeit in ältlichen Patienten mit Psychose hat mit Dementia verkehrt. In ältlichen Patienten mit Psychose, die mit Dementia in der Behandlung von antipsychotischen Rauschgiften vereinigt ist, wird die Gefahr des Todes vergrößert. Eine Analyse von 17 suggestionsmittelkontrollierten Proben (10 Wochen dauernd), in Patienten, die atypischen antipsychotics nehmen, hat eine rauschgiftzusammenhängende Todesgefahr offenbart, die 1.65mal größer war als das in der Suggestionsmittelgruppe. Während einer typischen 10-wöchigen kontrollierten Studie war der Prozentsatz von rauschgiftzusammenhängenden Todesfällen 4.5, während in der Suggestionsmittelgruppe es 2.6 war. Obwohl die Todesursachen geändert wurden, sind die meisten Todesfälle geschienen, mit irgendeinem kardiovaskulär (Herzmisserfolg, plötzlicher Tod) oder mit dem ansteckenden (Lungenentzündung) Komplikationen vereinigt zu werden. Beobachtungsstudien zeigen, dass, als mit dem Gebrauch von atypischen antipsychotischen Rauschgiften, und wenn behandelt, mit traditionellen antipsychotischen Rauschgiften, Sterblichkeit vergrößert werden kann. Wie viel die Steigerung der Sterblichkeit in Beobachtungsstudien der Handlung von antipsychotics zugeschrieben werden kann, und wie viel zum Status der Patienten selbst unklar bleibt. Jedoch wird clozapine für die Behandlung der Psychose in Patienten mit Dementia nicht genehmigt.

Während der Behandlung sollten Sie nicht Fahrzeuge steuern oder Arbeit durchführen, die vergrößerte Aufmerksamkeit und schnelle geistige und bewegende Reaktion verlangt.


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