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Gebrauchsanweisung: Astemizole

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Lateinischer Name der Substanz Astemizole

Astemizolum (Klasse. Astemizoli)

Chemischer Name

1 - [(4-Fluorophenyl) Methyl]-n-[1-[2-(4-methoxyphenyl) Äthyl] - 4-piperidinyl]-1h-benzimidazole-2-amine

Grobe Formel

C28H31FN4O

Pharmakologische Gruppe der Substanz Astemizole

H1-Antihistaminika

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

H10.1 Akute atopic Bindehautentzündung: Allergische Bindehautentzündung; allergische Augenkrankheiten; allergische Bindehautentzündung; allergische Bindehautentzündung durch chemische und physische Faktoren verursacht; allergischer rhinoconjunctivitis; allergische Entzündung der Augen; Frühling Qatar; Frühling keratitis; Frühlingsbindehautentzündung; allergische Bindehautentzündung; ganzjährige allergische Bindehautentzündung; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer keratoconjunctivitis; akute allergische Bindehautentzündung; oberflächliche Bakterieninfektion der Augen; Rhinoconjunctivitis; allergische Saisonbindehautentzündung; Saisonbindehautentzündung; SENSORISCH; chronischer allergischer keratoconjunctivitis; chronische allergische Bindehautentzündung

J30 Vasomotor und allergischer rhinitis: Allergischer rhinopathy; allergischer rhinosinusopathy; allergische Krankheiten der oberen Atemwege; allergischer rhinitis; allergisch rhinitis jahreszeitlich; Vasomotor laufende Nase; anhaltender allergischer rhinitis; das ganze Jahr hindurch allergischer rhinitis; Volljahr allergischer rhinitis; ganzjähriger oder jahreszeitlicher allergischer rhinitis; der ganze ganzjährige rhinitis einer allergischen Natur; allergischer Rhinitis vasomotor; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer rhinitis; Ödem des Nasenmucosa; Ödem des Nasenmucosa; Ödem der Schleimhaut der Nasenhöhle; Schwellung des Nasenmucosa; Schwellung des Nasenmucosa; Pollinosis; dauerhafter allergischer rhinitis; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; Heu rhinitis; chronischer allergischer rhinitis; allergische Krankheiten der Atemwege

J45 Asthma: Asthma der physischen Anstrengung; asthmatische Bedingungen; Bronchialasthma; Bronchialasthma des leichten Kurses; Bronchialasthma mit der Schwierigkeit in der Auswurfentladung; Bronchialasthma des strengen Kurses; Bronchialasthma physische Anstrengung; hypersekretorisches Asthma; die hormonabhängige Form des Bronchialasthmas; das Bändigen von Asthmaanfällen mit Bronchialasthma; nichtallergisches Bronchialasthma; Nachtasthma; Verärgerung des Bronchialasthmas; Angriff des Bronchialasthmas; endogene Formen des Asthmas; Nachtangriffe des Asthmas; Husten mit Bronchialasthma

L20 Atopic Hautentzündung: Allergische Krankheiten der Haut; allergische Hautkrankheit nichtansteckende Ätiologie; allergische Hautkrankheitsätiologie nemikrobnoy; allergische Hautkrankheiten; allergische Hautverletzungen; allergische Reaktionen auf der Haut; Atopic-Hautentzündung; allergischer dermatosis; allergische Diathese; das allergische Jucken dermatosis; allergische Hautkrankheit; allergische Hautverärgerung; allergische Hautentzündung; Atopic-Hautentzündung; allergischer dermatoses; Exudative-Diathese; juckendes atopic Ekzem Juckender allergischer dermatosis; allergische Hautkrankheit; allergische Hautreaktion zu Rauschgiften und Chemikalien; Hautreaktionen zu Medikamenten; Haut und allergische Krankheit; akutes Ekzem; allgemeiner neurodermatitis; chronische atopic Hautentzündung; Diathese von Exudative

Das L29 Jucken: Das Jucken mit dem teilweisen Hindernis der biliary Fläche; juckende Hautentzündung; Dermatosis mit dem beharrlichen Jucken; das andere Jucken dermatoses; das Jucken dermatoses; juckender allergischer dermatosis; juckende Hautentzündung; das Jucken dermatosis; juckendes Jucken; das qualvolle Jucken; das schwere Jucken; das endogene Jucken; Haut, die mit dermatosis juckt; eingeschränkte juckende Hautentzündung; das Jucken der Haut; juckende Kopfhaut; juckendes Ekzem

L50 Urticaria: Idiopathic chronischer urticarial; Verletzung Urticaria; chronischer urticarial; Bienenstöcke des Neugeborenen

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; Kehlkopfverärgerung mit angioneurotic Ödem; wiederkehrender angioedema; allergisches Ödem; wiederkehrende Schwellung von Quincy

T78.4 Unangegebene Allergie: Allergische Reaktionen zum Insulin; allergische Reaktionen zu Insektstacheln; allergische Reaktionen, die systemischem lupus erythematosus ähnlich sind; allergische Krankheiten; allergische Krankheiten von Schleimhäuten; allergische Krankheiten und Bedingungen, die sich aus vergrößerter Ausgabe des Histamins ergeben; allergische Krankheiten von Schleimhäuten; allergische Symptome; allergische Symptome in den Schleimhäuten; allergische Reaktionen; allergische Reaktionen durch Insektbissen verursacht; allergische Reaktionen; allergische Bedingungen; allergisches Kehlkopfödem; allergopathy; allergische Bedingungen; Allergie; Hausstaub-Allergie; Anaphylaxis; Hautreaktionen zu Medikamenten; Hautreaktion zu Insektstacheln; kosmetische Allergie; Arzneimittelallergie; akute allergische Reaktion; Kehlkopfödem allergische Entstehung und Hintergrundstrahlung; Essen und Arzneimittelallergie

Y40-Y59 Rauschgifte, Arzneimittel und biologische Substanzen, die nachteilige Reaktionen während des therapeutischen Gebrauches verursachen

CAS Code

68844-77-9

Eigenschaften der Substanz Astemizole

Weißes oder gebrochen weißes Puder. Unlöslich in Wasser, das in Vinylalkohol sogleich ein bisschen auflösbar ist, der in Chloroform und Methanol auflösbar ist.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antiallergisch, Antihistaminikum.

Es blockiert Histamin H1 Empfänger. Schwächen Sie bronchospasm, der durch die physische Anstrengung und Hyperventilation der Lungen verursacht ist. Die Handlung entwickelt sich innerhalb von 24 Stunden (manchmal 2-3 Tage) und erreicht ein Maximum nach 9-12 Tagen. Die Dauer der Wirkung hängt von der Dauer der vorherigen Therapie ab (die Unterdrückung von Hauttests kann seit mehreren Wochen nach der Unterbrechung andauern). Hat eine schwache Antiserotonintätigkeit. Praktisch hat keine beruhigende Wirkung (passiert den BBB nicht), erhöht die depriming Wirkung von Äthylalkohol oder anderen Rauschgiften nicht, die das Zentralnervensystem niederdrücken.

In experimentellen Studien wurden kein mutagenic und karzinogene Auswirkungen identifiziert. Wenn verwaltet, zu Ratten hat eine Dosis 100mal höher als das, das für Menschen empfohlen ist, eine toxische Wirkung auf den mütterlichen Organismus und Embryo. In Ratten und Kaninchen an Dosen 50mal, die für Menschen empfohlen haben, hat es keine teratogenic Wirkung und ändert Fruchtbarkeit in Männern und Frauen nicht.

Nach der mündlichen Verwaltung wird es schnell absorbiert. Cmax wird seit 1 Stunde registriert. Die Nahrungsmittelaufnahme durch 60 % reduziert Absorption und erweitert die Zeit, um Cmax seit 1 Stunde zu erreichen. Proteinschwergängigkeit ist 96 %. Fast völlig metabolized in der Leber (einschließlich des "ersten Passes") mit der Teilnahme des CYP3A4 isoenzyme des cytochrome P450 Systems mit der Bildung eines aktiven metabolite - desmethylastamizole, dessen Cmax im Blut nach 1 Stunde erreicht wird. Das Gleichgewicht ist Gesamtkonzentration (astemizole und sein aktiver metabolite) Im Blut 3-5 ng / ml und wird innerhalb von 4-6 Wochen geschaffen. Excreted hauptsächlich mit der Galle in der Form von metabolites (54-73 %) und teilweise mit dem Urin (5-6 %). T1 / 2 astemizole - 1 Tag, das Volumen des Vertriebs - 250 l / Kg, Cl - 11 ml / Minute / Kg. Die Ausscheidung (astemizole + hydroxylated metabolites) ist biphasic: T1 / 2 für die Vertriebsphase ist 20 Stunden, weil die Beseitigungsphase 7-11 Tage (mit der wiederholten Anwendung 7-9 Tage und 19 Tage, beziehungsweise) ist. Gemäß berechneten Daten kann metabolites im Körper seit bis zu 4 Monaten bleiben. Dringt in die Milch von Milch absondernden Hunden ein.

Allergischer rhinitis (jahreszeitlich und ganzjährig), allergische Bindehautentzündung, allergische Hautreaktionen (chronischer idiopathic urticaria, usw.), das Hautjucken, angioedema (Behandlung und Verhinderung), Bronchialasthma (Hilfstherapie).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillen, frühe Kindheit (bis zu 2 Jahre).

Beschränkungen

Die Verlängerung des QT-Zwischenraums auf dem EKG, hypokalemia, hat Verletzungen der Lebernfunktion ausgedrückt.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Kontraindiziert in Schwangerschaft.

Handlungskategorie für den Fötus durch FDA - C.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen angehalten werden.

Nebenwirkungen von Astemizole

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwäche, Kopfweh, Schläfrigkeit, in einigen Fällen - Schwindel, Nervosität, Stimmungsunordnungen, Schlaflosigkeit, Albträume, paresthesia, Beschlagnahmen, selten - Depression, Bindehautentzündung.

Vom kardiovaskulären System: hypotension, Herzklopfen, an hohen Dosen - ventrikuläre Arrhythmien, hematopoiesis (Erschöpfung oder Schwäche, Halsweh, Fieber, Blutung oder Blutsturz).

Seitens des Eingeweides: Trockener Mund, vergrößerter Appetit, Brechreiz, Unterleibsschmerz, Diarrhöe, selten - haben Tätigkeit von hepatischem transaminases, Leberentzündung vergrößert.

Allergische Reaktionen: selten - Ausschläge, das Jucken, angioedema, bronchospasm, anaphylactoid Reaktionen.

Anderer: Photosensibilismus, Gewichtszunahme (im Falle des anhaltenden Gebrauches), myalgia, arthralgia, selten - Rachenkatarrh.

Wechselwirkung

Imidazole Antipilzagenten (ketoconazole, intraconazole, miconazole, usw.), macrolides (erythromycin, clarithromycin), metronidazole, senkt Chinin, mibefradil die Rate von biotransformation. Es wird nicht empfohlen, sich mit HIV zu verbinden, ziehen Hemmstoffe und Serotonin reuptake Hemmstoffe pro-auf. Rauschgifte, die den QT-Zwischenraum (antiarrhythmics, terfenadine, tricyclic Antidepressiven, phenothiazines, Kalziumskanal blockers, usw.), potentiate cardiotoxicity erweitern. Mai maskiert die ototoxic Wirkung anderer Rauschgifte. Erhöht die Nebenwirkungen, Agenten zu photosensibilisieren.

Überdosis

Symptome: ventrikuläre Arrhythmien, Synkope, Konvulsionen, Herz- oder Atmungsverhaftung.

Behandlung: Induktion des Erbrechens, gastrischen lavage, der Aufnahme von Aktivkohle, Salzabführmitteln; EKG-Überwachung, symptomatische und unterstützende Therapie, nötigenfalls - intravenöse flüssige Verwaltung, die Ernennung von antiarrhythmic Rauschgiften, die den QT-Zwischenraum, hypertensive Rauschgifte nicht erweitern (werden Adrenalin und analeptic Verwaltung nicht empfohlen), Sauerstofftherapie. Hemodialysis ist unwirksam.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Astemizole

Es wird nicht empfohlen, Grapefruitsaft zur gleichen Zeit (Hemmungsmetabolismus und Zunahmenkonzentration im Blut) zu nehmen. Mit der Verwarnung ernennen Patienten mit Nierekrankheit, hat Elektrolytmetabolismus (hypokalemia, hypomagnesemia) verschlechtert, Diuretika "nicht Kaliumssparsamkeit" erhaltend. Patienten mit Krankheiten der niedrigeren Atemwege sollten vor dem Potenzial cholinolytic Auswirkungen (trockene Schleimhäute) gewarnt werden. Verwenden Sie mit der Verwarnung, um Patienten zu behandeln, deren Arbeit vergrößerte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von physischen und geistigen Reaktionen verlangt.

Spezielle Instruktionen

Es wird empfohlen aufzuhören, mindestens 4 Wochen vor dem Hauttest auf Allergene zu verwenden.


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