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Gebrauchsanweisung: Apixaban

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Handelsname des Rauschgifts - Eliquis

Der lateinische Name der Substanz Apixaban

Apixabanum (Klasse. Apixabani)

Chemischer Name

1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2 oxopiperidin 1 yl) phenyl] - 4,5-dihydropyrazolo [5,4-c] pyridine-3-carboxamide

Grobe Formel

C25H25N5O4

Pharmakologische Gruppe der Substanz Apixaban

Antikoagulanzien

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I82.9 Embolie und Thrombose der unangegebenen Ader: Venöse Embolie; venöse Thrombose; Krankheiten durch Blutgerinnsel in den Behältern verursacht; akute Gefäßverstopfung; akute venöse Thrombose; akute Thrombose von Adern; Thrombose; Thromboembolism; Phlebothrombosis; Embolie

Z100 * KLASSE XXII Chirurgische Praxis: Unterleibschirurgie; Adenomectomy; Amputation; Koronarthrombose angioplasty; Angioplasty der Halsschlagadern; antiseptische Hautbehandlung für Wunden; antiseptische Hand; Blinddarmoperation; Atherectomy; Ballonkoronarthrombose angioplasty; vaginale Gebärmutterentfernung; die kranzartige Umleitung; Eingreifen in der Scheide und dem Nacken; Eingreifen auf der Blase; Eingreifen im Mund; Wiederherstellung und wiederaufbauende Chirurgie; Handhygiene des medizinischen Personals; Chirurgie von Gynecologic; Eingreifen von Gynecological; Chirurgie von Gynecological; Hypovolemic erschüttern während Operationen; Desinfektion von eitrigen Wunden; Desinfektion von Wundenrändern; diagnostisches Eingreifen; diagnostische Verfahren; Halsdiathermocoagulation; lange Chirurgie; das Ersetzen der Fistelnkatheter; Infektion in der orthopädischen Chirurgie; künstliche Herzklappe; Cystectomy; ambulante Kurzzeitchirurgie; Kurzzeitoperation; kurze chirurgische Verfahren; Krikotireotomiya; Blutverlust während der Chirurgie; die Blutung während der Chirurgie und in der postwirkenden Periode; Kuldotsentez; Laserphotokoagulation; Laserkoagulation; Retinallaserkoagulation; Laparoskopie; Laparoskopie in der Gynäkologie; CSF Fistel; kleine gynecological Operationen; kleine chirurgische Verfahren; Brustamputation und nachfolgender Plastik; Mediastinotomy; mikrochirurgische Operationen auf dem Ohr; Operation von Mukogingivalnye; das Nähen; geringe Chirurgie; neurochirurgische Operation; Immobilisierung des Augapfels in der Augenchirurgie; Testectomy; Pancreatectomy; Perikardektomiya; die Periode der Rehabilitation nach der Chirurgie; die Periode der Heilung nach der Chirurgie; Koronarthrombose von Percutaneous transluminal angioplasty; pleuraler thoracentesis; Lungenentzündung postwirkend und posttraumatisch; Vorbereitung chirurgischer Verfahren; Vorbereitung der Chirurgie; Vorbereitung der Hände des Chirurgen vor der Chirurgie; Vorbereitung des Doppelpunkts für chirurgische Verfahren; Postwirkende Ehrgeizlungenentzündung in der neurochirurgischen und Thoraxchirurgie; postwirkender Brechreiz; postwirkende Blutung; postwirkender granuloma; postwirkender Stoß; die frühe postwirkende Periode; Myocardial-Revaskularisation; Radiectomy; Magenresektion; Darmresektion; Gebärmutterresektion; Lebernresektion; Enterectomy; Resektion des Teils des Magens; Reocclusion des bedienten Behälters; das Abbinden von Geweben während chirurgischer Verfahren; Eliminierung von Nähten; Bedingung nach der Augenchirurgie; Bedingung nach der Chirurgie; Bedingung nach der Chirurgie in der Nasenhöhle; Bedingung nach der Gastrektomie; Status nach der Resektion des Dünndarms; Bedingung nach der Tonsillektomie; Bedingung nach der Eliminierung des Duodenums; Bedingung nach der Phlebectomy; Gefäßchirurgie; Splenectomy; Sterilisation von chirurgischen Instrumenten; Sterilisation von chirurgischen Instrumenten; Sternotomy; Zahnchirurgie; Zahneingreifen in periodontal Geweben; Strumectomy; Tonsillektomie; Thoraxchirurgie; Thoraxchirurgie; Gesamtgastrektomie; Transdermal Intragefäßkoronarthrombose angioplasty; Resektion von Transurethral; Turbinektomiya; Eliminierung eines Zahns; Chirurgie des grauen Stars; Eliminierung von Zysten; Tonsillektomie; Eliminierung von Fibromen; das Entfernen der beweglichen primären Zähne; das Entfernen von Polypen; das Entfernen des gebrochenen Zahns; Eliminierung des Gebärmutterkörpers; Eliminierung von Nähten; Fistel likvoroprovodyaschih Wege; Frontoetmoidogaymorotomiya; chirurgische Infektion; chirurgischer Eingriff von chronischen Gliedergeschwüren; Chirurgie; die Chirurgie im analen Bereich; die Chirurgie auf dem Doppelpunkt; chirurgische Praxis; das chirurgische Verfahren; chirurgisches Eingreifen; Chirurgie auf der gastrointestinal Fläche; chirurgische Verfahren auf der Harnfläche; chirurgische Verfahren auf dem Harnsystem; chirurgisches Eingreifen des genitourinary Systems; chirurgische Verfahren auf dem Herzen; chirurgische Manipulation; Chirurgie; Chirurgie auf den Adern; chirurgisches Eingreifen; Gefäßchirurgie; chirurgischer Eingriff der Thrombose; Chirurgie; Cholecystectomy; teilweise Magenresektion; Gebärmutterentfernung; Koronarthrombose von Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; Kranzarterienumleitung; Zahnausrottung; Ausrottung von Milchzähnen; Pulpectomy; pulsative Herz-Lungenumleitung; Zahnförderung; Zahnförderung; Förderung des grauen Stars; Electrocoagulation; Endourological-Eingreifen; Episiotomy; Etmoidotomiya; Komplikationen nach der Zahnförderung

CAS Code

503612-47-3

Eigenschaften der Substanz Apixaban

Antikoagulans direkte Handlung ist ein auswählender Hemmstoff des Koagulationsfaktors Xa (FXa). Beabsichtigt für die mündliche Verwaltung.

Arzneimittellehre

Weisenhandlung - Antikoagulans.

Apixaban ist ein starker direkter Hemmstoff von FXa, umkehrbar und auswählend dem Blockieren des aktiven Zentrums des Enzyms. Um die antithrombotic Wirkung von apixaban zu begreifen, ist die Anwesenheit von antithrombin III nicht erforderlich. Apixaban hemmt freien und bestimmten FXa, sowie prothrombinase Tätigkeit. Apixaban hat keine direkte direkte Wirkung auf die Thrombozytansammlung, aber es hemmt indirekt durch thrombin veranlasste Thrombozytansammlung. Durch das Hemmen der Tätigkeit von FXa verhindert apixaban die Bildung von thrombin und thrombi.

Pharmacodynamics

Der Mechanismus der Handlung von apixaban ist die Hemmung der FXa-Tätigkeit. Infolgedessen ändert apixaban die Werte von Hinweisen des Blutkoagulationssystems: Es erweitert den PV, MHO und APTTV. Änderungen in diesen Rahmen, wenn das Rauschgift in einer therapeutischen Dosis verwendet wird, sind unbedeutend und individuell. Deshalb wird ihr Gebrauch, um die pharmacodynamic Tätigkeit von apixaban zu bewerten, nicht empfohlen. Die Hemmung der Tätigkeit von FXa durch apixaban ist mit einem Chromogenic-Testverwenden Rotachrom Heparin demonstriert worden. Die Änderung in der anti-FXa Tätigkeit ist zur Steigerung der Konzentration von apixaban im Plasma direkt proportional, während die maximalen Werte der Tätigkeit beobachtet werden, wenn Cmax apixaban im Plasma erreicht wird. Die geradlinige Beziehung zwischen der Konzentration und anti-FXa Tätigkeit von apixaban wird in einer breiten Reihe von therapeutischen Dosen des Rauschgifts registriert. Änderungen in der anti-FXa Tätigkeit mit Dosisänderungen und den apixaban Konzentrationen sind ausgesprochener und weniger Variable als Blutkoagulation. Die anti-FXa erwartete maximale und minimale Tätigkeit von apixaban im Gleichgewichtstaat, wenn verwaltet, an einer Dosis von 2.5 Mg ist zweimal täglich 1.3 IU / ml (5/95-Prozentanteil-0.67-IU / mL-2.4 IU / Ml) und 0.84 IU / ml (5/95-Prozentanteil-0.37-IU / ml-1.8 IU / ml) beziehungsweise, der den Schwankungen dieses Index im Zwischenraum zwischen der Einnahme der Dosen des Rauschgifts (weniger als 1.6mal) entspricht. Vor dem Hintergrund der apixaban Therapie ist die alltägliche Überwachung seiner Konzentration in Plasma nicht erforderlich, aber die Leistung des anti-FXa Tests der Tätigkeit von Rotachrom kann nützlich sein, um zu entscheiden, ob man Therapie fortsetzt.

Pharmacokinetics

Ansaugen. Die absolute Bioverfügbarkeit von apixaban erreicht 50 %, wenn verwaltet, in Dosen bis zu 10 Mg. Apixaban wird vom Verdauungstrakt schnell absorbiert, Cmax wird innerhalb von 3-4 Stunden nach der mündlichen Verwaltung erreicht. Nahrungsmittelaufnahme betrifft die Werte von AUC oder Cmax nicht. Der pharmacokinetics von apixaban für Dosen bis zu 10 Mg ist geradlinig. Wenn es apixaban in Dosen über 25 Mg nimmt, gibt es eine Beschränkung der Absorption des Rauschgifts, das durch eine Abnahme in seiner Bioverfügbarkeit begleitet wird. Metabolische Hinweise werden durch den niedrigen charakterisiert oder mäßigen sich zwischen - und intraindividuelle Veränderlichkeit (sind die entsprechenden Werte des Koeffizienten der Schwankung ~ 20 % und ~ 30 %, beziehungsweise).

Vertrieb. Die Schwergängigkeit zu menschlichen Plasmaproteinen ist etwa 87 %, Vss ist etwa 21 Liter.

Metabolismus und Ausscheidung. Etwa 25 % der akzeptierten Dosis sind excreted in der Form von metabolites, die meisten - durch das Eingeweide. Die Nierenausscheidung von apixaban ist etwa 27 % seiner Gesamtabfertigung. Die Gesamtabfertigung von apixaban ist etwa 3.3 Liter pro Stunde, und T1 / 2 ist ungefähr 12 Stunden. O-demethylation und hydroxylation des 3-oxo-piperidinyl Rückstands sind die Hauptpfade des biotransformation von apixaban. Apixaban ist metabolized vorherrschend mit der Teilnahme des isoenzyme CYP3A4 / 5, in einem kleineren Ausmaß - isoenzymes CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 und 2J2. Unveränderter apixaban ist die Hauptsubstanz, die in menschlichem Plasma zirkuliert, es gibt keinen aktiven metabolites, der im Blutstrom zirkuliert. Außerdem ist apixaban ein Substrat für Transportproteine, P-glycoprotein und Proteinwiderstand des Brustkrebses.

Verschlechterte Nierenfunktion. Verschlechterte Nierenfunktion betrifft Cmax apixaban nicht. Jedoch gab es eine Steigerung der Konzentration von apixaban, der dem Grad der Abnahme in der Nierenfunktion, wie gemessen, durch den Cl creatinine entsprochen hat. In Personen mit der verschlechterten Nierenfunktion des Lichtes (Cl creatinine - von 51 ml / Minute zu 80 ml / Minute), Medium (Cl creatinine - von 30 ml / Minute zu 50 ml / Minute) und strenger Grad (Cl creatinine - von 15 ml / Min zu 29 ml / Minute), haben die AUC-Werte von apixaban im Plasma um 16 %, 29 % und 44 %, beziehungsweise, im Vergleich zu denjenigen mit dem normalen Cl creatinine Werte zugenommen. Zur gleichen Zeit hatte Nierenfunktionsstörung keine offensichtliche Wirkung auf die Beziehung zwischen der Konzentration von apixaban im Plasma und seiner anti-FXa Tätigkeit.

Studien von apixaban in Patienten mit dem Cl creatinine <15 ml / Minute oder diejenigen auf der Dialyse wurden nicht durchgeführt.

Verletzung der Funktion der Leber. Studien von apixaban in der strengen hepatischen Unzulänglichkeit und aktiven Pathologie des hepatobiliary Systems wurden nicht geführt. In der Studie von pharmacokinetics und pharmacodynamics von apixaban in seiner einzelnen Dosis von 5 Mg in Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit der Lunge und mittleren Steppen (Kinder-Pugh Klassen A und B, beziehungsweise) und gesunde Freiwillige sind gezeigt worden dieser Lebernmisserfolg betrifft diese Hinweise nicht. Änderungen in der anti-FXa Tätigkeit und MHO in Patienten mit der gemäßigten hepatischen Schwächung und gesunden Freiwilligen waren vergleichbar.

Verwenden Sie in ältlichen Patienten. Ältere Patienten (mehr als 65 Jahre alt) hatten höhere Plasmakonzentrationen als jüngere Patienten: Der bösartige AUC war etwa um 32 % höher. Die Korrektur der Dosis des Rauschgifts in ältlichen Patienten ist nicht erforderlich.

Fußboden. Die Aussetzung von apixaban in Frauen war um 18 % höher als dieser von Männern. Die Korrektur der Dosis des Rauschgifts abhängig vom Geschlecht des Patienten ist nicht erforderlich.

Rasse und ethnische Herkunft. Die Ergebnisse, die in der Phase erhalten sind, die ich studiere, zeigen an, dass es keinen bedeutenden Unterschied im pharmacokinetics von apixaban zwischen Vertretern von Caucasoid, Mongoloidem und negerartigen Rassen gibt. Die Ergebnisse von pharmacokinetics analysieren in verschiedenen Bevölkerungen, die in Studien durchgeführt sind, die mit Patienten verbunden sind, die apixaban erhalten, nachdem geplanter Hüften- oder Knieersatz mit Studien der Phase I im Einklang stehend gewesen ist. Die Korrektur der Dosis des Rauschgifts abhängig von der Rasse oder ethnischen Herkunft des Patienten ist nicht erforderlich.

Körpermasse. In Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 120 Kg war die Konzentration von apicaban in Plasma etwa um 30 % niedriger als in Patienten mit einem Körpergewicht von 65 Kg bis 85 Kg; in Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 Kg war diese Zahl etwa um 30 % höher. Die Korrektur der Dosis abhängig vom Körpergewicht des Patienten ist nicht erforderlich.

Abhängigkeit von pharmacokinetics und pharmacodynamics. Die Abhängigkeit zwischen den Rahmen von pharmacokinetics und pharmacodynamics (einschließlich anti-FXa Tätigkeit, MHO, PV, APTTV) apixaban und seiner Konzentration in Plasma wurde für eine breite Reihe von Dosen (0.5 zu 50 Mg) studiert. Es wurde gezeigt, dass die Beziehung zwischen der Konzentration von apixaban und FXa-Tätigkeit am besten mit einem geradlinigen Modell beschrieben wird. Abhängigkeit von pharmacokinetics und pharmacodynamics von apixaban, der mit Patienten bewertet ist, die geplanten endoprosthetics der Hüfte oder des Kniegelenks erlebt haben, waren mit dem beobachteten in gesunden Freiwilligen im Einklang stehend.

Anwendung der Substanz Apixaban

Verhinderung von venösem thromboembolism in Patienten, nachdem geplant, endoprosthetics der Hüfte oder des Kniegelenks.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, klinisch bedeutende Blutung, Lebererkrankung, die durch Unordnungen im Blutgerinnungssystem und der klinisch bedeutenden Gefahr der Blutung, strengen Verletzungen der Leber begleitet ist, haben Nierenfunktion mit dem Cl creatinine weniger als 15 ml / Minute, sowie Gebrauch in Patienten auf der Dialyse, das Alter bis zu 18 Jahre, Schwangerschaft, Stillen verschlechtert.

Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig apixaban mit Rauschgiften zu verwenden, von denen die Wirkung mit der Entwicklung der ernsten Blutung vereinigt werden kann (siehe "Wechselwirkung").

Beschränkungen

Apixaban sollte mit der Verwarnung im Durchführen spinal, epidural oder Einstich verwendet werden (siehe "Vorsichtsmaßnahmen"), sowie in Patienten, die Körpertherapie mit starken Hemmstoffen des isoenzyme CYP3A4 und P-glycoprotein wie azole erhalten, ziehen Antipilzagenten (in besonderem ketoconazole, itraconazole, Voriconazole und posaconazole), HIV Hemmstoffe (eg ritonavir) pro-auf. Sorge sollte auch genommen werden, wenn man apixaban mit starkem inducers des isoenzyme CYP3A4 und P-glycoprotein (in besonderem rifampicin, phenytoin, carbamazepine, Barbiturat oder Vorbereitungen von Wert von St. John) verwendet.

Gefahr der Blutung

Das Rauschgift wird empfohlen, mit der Verwarnung in durch eine vergrößerte Gefahr der Blutung charakterisierten Bedingungen verwendet zu werden: angeborene oder erworbene blutende Unordnungen; Verärgerungen des gastrointestinal Geschwürs; bakterieller endocarditis; Thrombocytopenia; Thrombocytopathy; ein hemorrhagic streicht in der Anamnese; neue Chirurgie auf dem Gehirn- oder Rückenmark, sowie auf den Organen der Vision; mit strenger nicht kontrollierter arterieller Hypertonie (siehe "Vorsichtsmaßnahmen").

Außerdem sollte Vorsicht mit dem gleichzeitigen Gebrauch von apixaban mit NSAIDs geübt werden (einschließlich Azetylsalizylsäure), weil diese Rauschgifte die Gefahr der Blutung vergrößern.

Wirkendes Eingreifen hat sich auf Hüftenbruch bezogen

In klinischen Proben ist apixaban in Patienten nicht verwendet worden, die Notoperation für einen Hüftenbruch erlebt haben, so sind seine Wirkung und Sicherheit in dieser Kategorie von Patienten nicht studiert worden.

Schwangerschaft und Stillen

Es gibt nur beschränkte Informationen über den Gebrauch von apixaban während Schwangerschaft. Der Gebrauch von apixaban in Schwangerschaft wird nicht empfohlen.

Es gibt keine Informationen über die Ausscheidung von apixaban oder seinem metabolites mit menschlicher Brustmilch. Wenn es notwendig ist, apixaban während der Laktation zu verwenden, sollte Stillen unterbrochen werden.

Nebenwirkungen der Substanz Apixaban

Unerwünschte Reaktionen wurden in 11 % von Patienten bemerkt, die apixaban an einer Dosis von 2.5 Mg 2mal pro Tag erhalten. Als mit anderen Antikoagulanzien kann Blutung in Patienten mit Risikofaktoren wie organischer mit der Blutung vereinigter Schaden vorkommen. Die allgemeinsten Nebenwirkungen waren Anämie, Blutung, das Quetschen, der Brechreiz. Unerwünschte Reaktionen, die sich in Patienten entwickelt haben, die orthopädische Chirurgie erlebt haben, gegen die apyxaban Therapie werden unten präsentiert.

Weiter unter der Frequenz von nachteiligen Reaktionen wird verstanden: häufig - 1 / 100, <1/10; selten - 1 / 1000; <1/100, selten - 1 / 10000, <1/1000.

Seitens des Bluts und lymphatischen Systems: Häufig - Anämie (einschließlich des postwirkenden und posthemorrhagic, der durch passende Änderungen in den Ergebnissen von Laborstudien begleitet ist); selten - thrombocytopenia (einschließlich einer Abnahme in der Zahl von Thrombozyten).

Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit.

Von der Seite des Organs der Vision: selten - Blutsturz im Gewebe des Augapfels (einschließlich Blutsturzes in der Bindehaut).

Vom CVS: häufig - (einschließlich Hämatoms, vaginaler und urethraler Blutung) verblutend; selten - arterieller hypotension (einschließlich hypotension während des Verfahrens).

Vom Respirationsapparaten: selten - epistaxis; selten - hemoptysis.

Vom Verdauungstrakt: häufig - Brechreiz; selten - gastrointestinal (einschließlich des Erbrechens mit einer Mischung des Bluts und melena), die Anwesenheit des unveränderten Bluts im Stuhl verblutend; selten - rektale Blutung, von den Kaugummis verblutend.

Seitens der Leber und Gallenkanäle: Selten hat eine Steigerung der Tätigkeit von transaminases (einschließlich ALT, AST), eine Steigerung der GGTP-Tätigkeit, pathologische Änderungen in funktionellen Lebernproben, Tätigkeit des alkalischen phosphatase im Blut, einer Steigerung der Konzentration von bilirubin im Blut vergrößert.

Vom musculoskeletal System: selten - Muskelblutsturz.

Vom Harnsystem: selten - hematuria (einschließlich der entsprechenden Änderungen in den Ergebnissen von Laborstudien).

Anderer: häufig - geschlossenes Trauma; selten - Blutsturz und nach dem Durchführen angreifender Verfahren (einschließlich Hämatoms nach dem Verfahren verblutend, von der postwirkenden Wunde, dem Hämatom im Bereich des Gefäßeinstichs und an der Seite der Katheterinstallation verblutend), die Anwesenheit einer Entladung von der Wunde, dem Blutsturz im Einschnittbereich (einschließlich Hämatoms im Gebiet des Einschnitts), während der Chirurgie verblutend.

Wechselwirkung

Die Wirkung anderer Rauschgifte auf dem pharmacokinetics von apixaban

Hemmstoffe des isoenzyme CYP3A4 und P-glycoprotein. Die Kombination von apixaban mit ketoconazole (400 Mg einmal täglich), ein starker Hemmstoff sowohl des CYP3A4 isoenzyme als auch des P-glycoprotein, ist auf eine 2-fache Steigerung des bösartigen AUC von apixaban und eine 1.6-fache Steigerung des bösartigen C max hinausgelaufen. Die Korrektur der Dosis von apixaban mit seiner Kombination mit ketoconazole ist nicht erforderlich, aber apixaban sollte mit der Verwarnung in Patienten verwendet werden, die Körpertherapie mit azole antifungals, in besonderem ketoconazole oder anderen starken Hemmstoffen des isoenzyme CYP3A4 und P-glycoprotein erhalten.

Wie man erwartet, führen Rauschgifte, die gemäßigt die Rate der Ausscheidung von apixaban oder dem hemmenden isoenzyme CYP3A4 und / oder P-glycoprotein reduzieren, zu einer vergrößerten Konzentration von apicaban im Plasma in einem kleineren Ausmaß. Zum Beispiel, diltiazem (ein gemäßigter Hemmstoff des isoenzyme CYP3A4 und ein schwacher Hemmstoff des P-glycoprotein) an einer Dosis von 360 Mg hat einmal täglich zu einer Steigerung der durchschnittlichen Werte von AUC apixaban vor 1.4mal und den durchschnittlichen Werten von Cmax durch einen Faktor 1.3 geführt. Naproxen (P-glycoprotein Hemmstoff), wenn angewandt, an einer Dosis von 500 Mg in gesunden Freiwilligen hat eine Steigerung der Mittelwerte von AUC und Cmax apixaban vor 1.5- und 1.6mal beziehungsweise verursacht. Zur gleichen Zeit gab es eine Steigerung der Werte des Koagulationssystems. Jedoch, vor dem Hintergrund solch einer Kombination, gab es keine Wirkung von naproxen auf der Thrombozytansammlung, die mit einer Verletzung des Metabolismus von arachidonic Säure und einer klinisch bedeutenden Verlängerung der blutenden Zeit vereinigt ist. Die Korrektur der Dosis von apixaban, wenn verbunden, mit gemäßigten Hemmstoffen des isoenzyme CYP3A4 und / oder P-glycoprotein ist nicht erforderlich.

Induktoren des isoenzyme CYP3A4 und P-glycoprotein. Die Kombination von apixaban mit rifampicin (ein starker inducer des isoenzyme CYP3A4 und P-glycoprotein) hat zu einer Abnahme in den durchschnittlichen Werten von AUC und Cmax apixaban durch etwa 54 und 42 % beziehungsweise geführt. Anscheinend kann die Kombination von apixaban mit anderem starkem inducers des isoenzyme CYP3A4 und P-glycoprotein (in besonderem phenytoin, carbamazepine, Barbiturat oder Vorbereitungen von Wert von St. John) auch zu einer Abnahme in der Konzentration von apixaban im Plasma führen. Die Korrektur der Dosis von apixaban, wenn es mit den Agenten dieser Gruppe verbunden wird, ist jedoch nicht erforderlich, verbinden Sie diese Reagenzien mit der Verwarnung.

Antikoagulanzien, Hemmstoffe der Thrombozytansammlung und NSAIDs. Nach der vereinigten Verwaltung von enoxaparin (einmal in einer Dosis von 40 Mg) und apixaban (einmal in einer Dosis von 5 Mg) wurde die zusätzliche Wirkung dieser Agenten auf der FXa-Tätigkeit bemerkt.

Es gab keine Zeichen von pharmacokinetic oder pharmacodynamic Wechselwirkung von apixaban mit Azetylsalizylsäure (an einer Dosis von 325 Mg einmal täglich) in gesunden Leuten.

Die Kombination von apixaban mit clopidogrel (75 Mg einmal täglich) oder eine Kombination von clopidogrel (75 Mg) und Azetylsalizylsäure (162 Mg einmal täglich) in der Phase I der klinischen Studie haben zu keiner Zunahme in der blutenden Zeit, weiteren Hemmung der Thrombozytansammlung oder einer Zunahme der Rahmen des Blutgerinnungssystems (MF, MHO und APTTV) im Vergleich mit dem Gebrauch dieser antiaggregants in der Monotherapie geführt.

Jedoch sollte Vorsicht mit dem gleichzeitigen Gebrauch von apixaban mit NSAIDs geübt werden (einschließlich Azetylsalizylsäure), weil diese Rauschgifte die Gefahr der Blutung vergrößern.

Es wird zur gleichen Zeit nicht empfohlen, Rauschgifte zu verwenden, die mit der Entwicklung der ernsten Blutung, solcher, wie unfraktioniert, heparin oder heparin Ableitungen (einschließlich des niedrigen Molekulargewichtes heparins), oligosaccharides vereinigt werden können, FXa (eg Natrium fondaparinux), direkter thrombin II Hemmstoffe (eg, desandin), thrombolytic Rauschgifte, Glycoprotein IIb / IIIa Empfängergegner, thienopyridines (eg clopidogrel), dipyridamole, dextran, sulfinpyrazone, VitaminKgegner und andere Antikoagulanzien für die mündliche Verwaltung hemmend. Es sollte bemerkt werden, dass unfraktionierter heparin in Dosen verwendet werden kann, die notwendig sind, um den patency des venösen oder arteriellen Katheters zu unterstützen.

Kombination mit anderen Rauschgiften. Es gab keinen klinisch bedeutenden pharmacokinetic oder pharmacodynamic Wechselwirkung von apixaban mit atenolol oder famotidine. Die Kombination von apixaban (an einer Dosis von 10 Mg) mit atenolol (an einer Dosis von 100 Mg) hat zur Entwicklung klinisch bedeutender Änderungen im pharmacokinetics von apixaban nicht geführt, aber es wurde durch eine Abnahme in den Mittelwerten von AUC und Cmax apixaban durch 15 und 18 % beziehungsweise im Vergleich zur Monotherapienregierung begleitet. Die Ernennung von apixaban (10-Mg-Dosis) mit famotidine (40-Mg-Dosis) hat die Werte von AUC oder Cmax apixaban nicht betroffen.

Wirkung von apixaban auf dem pharmacokinetics anderer Rauschgifte

In Studien in vitro hat apixaban die Tätigkeit des isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 oder CYP3A4 (hemmende Konzentration (IC50)> 45 μmol / L), aber eine geringe Unterdrückung der Tätigkeit des isoenzyme CYP2C19 nicht gehemmt (IC50> 20 μmol / L) Apixaban in einer Konzentration bedeutsam höher als Cmax in Plasma für seine klinische Anwendung. Apixaban ist nicht ein inducer des isoenzymes CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4 / 5 in Konzentrationen bis zu 20 μmol / l. In dieser Beziehung wird es erwartet, dass, wenn verbunden, es die Abfertigung von Rauschgiften metabolized durch diese isoenzymes nicht betreffen wird. Außerdem hemmt apixaban P-glycoprotein Tätigkeit nicht bedeutsam.

In Studien in gesunden Freiwilligen hat apixaban den pharmacokinetics von digoxin, naproxen, oder atenolol nicht bedeutsam verändert.

Überdosis

Symptome: Eine Überdosis vergrößert die Gefahr der Blutung.

Im Fachwerk von kontrollierten klinischen Proben wurde apixaban mündlich von gesunden Freiwilligen an Dosen bis zu 50 Mg / Tag seit 3 bis 7 Tagen (25 Mg zweimal täglich seit 7 Tagen oder 50 Mg einmal täglich seit 3 Tagen), der in 10mal höher genommen als MPDH; klinisch bedeutende nachteilige Effekten wurden nicht beobachtet.

Behandlung: Im Falle einer Überdosis kann der Gebrauch von Aktivkohle betrachtet werden. Das Gegenmittel ist unbekannt.

Wege der Verwaltung

Innen.

Das Dosieren und Verwaltung. Innen, 1 Etikett. (2.5 Mg) 2mal pro Tag, unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme (der erste Empfang 12-24 Stunden nach der Chirurgie).

In Patienten, die Hüfte arthroplasty erleben, ist die empfohlene Dauer der Therapie 32 bis 38 Tage, das Kniegelenk - 10 bis 14 Tage.

Im Falle der verpassten Aufnahme sollte das Rauschgift so bald wie möglich genommen werden, dann fortsetzen, 2mal pro Tag in Übereinstimmung mit der ursprünglichen Liste zu nehmen.

Verwenden Sie in Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion. In Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion des milden, gemäßigten oder strengen Grads mit einer Abnahme im Cl creatinine zu 15 ml / Minute ist Dosisanpassung nicht erforderlich.

Daten auf dem Gebrauch des Rauschgifts in Patienten mit dem Cl creatinine <15 ml / Minute, sowie in Patienten auf der Dialyse, fehlen. Der Gebrauch von apixaban in dieser Kategorie von Patienten wird nicht empfohlen.

Verwenden Sie in Patienten mit der verschlechterten Lebernfunktion. Sorge sollte genommen werden, wenn man apixaban in Patienten mit dem milden nimmt, um hepatische Unzulänglichkeit (Kinder-Pugh Klasse A oder B) ohne erforderliche Dosisanpassung zu mäßigen. Der Gebrauch des Rauschgifts in Patienten mit der strengen hepatischen Unzulänglichkeit wird nicht empfohlen.

Verwenden Sie in ältlichen Patienten. Die Korrektur der Dosis des Rauschgifts in ältlichen Patienten ist nicht erforderlich.

Körpermasse. Die Korrektur der Dosis abhängig vom Körpergewicht des Patienten ist nicht erforderlich.

Fußboden. Die Korrektur der Dosis des Rauschgifts abhängig vom Geschlecht des Patienten ist nicht erforderlich.

Rasse und ethnische Herkunft. Die Korrektur der Dosis des Rauschgifts abhängig von der Rasse oder ethnischen Herkunft des Patienten ist nicht erforderlich.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Apixaban

Als mit dem Gebrauch anderer Antikoagulanzien sollte die sorgfältige Überwachung von Patienten, die apixaban nehmen, für die Blutung betrachtet werden. Mit der Entwicklung der strengen Blutung sollte apixaban zurückgezogen werden.

Mit der Entwicklung von hemorrhagic Komplikationen ist es notwendig, die Behandlung mit dem Rauschgift zu annullieren und eine Kontrolle für die Quelle der Blutung durchzuführen. Nötigenfalls wird angemessene Behandlung, insbesondere das chirurgische Aufhören der Blutung oder Transfusion frisch eingefrorenen Plasmas vorgeschrieben.

Das Durchführen spinal, epidural, oder Einstich in Patienten, die apixaban erhalten

Wenn es spinale oder epidurale Anästhesie oder diagnostischen Einstich dieser Bereiche in Patienten durchführt, die antithrombotic Agenten für die Verhinderung von thromboembolism erhalten, gibt es eine Gefahr, epidurale oder spinale Hämatome zu entwickeln, die abwechselnd zu beharrlicher oder irreversibler Lähmung führen können. Diese Gefahr kann weiter durch das Verwenden eines feststehenden epiduralen Katheters in der postwirkenden Periode oder mit der parallelen Anwendung anderer Rauschgifte vergrößert werden, die hemostasis betreffen. Die feststehenden epiduralen oder subarachnoid Katheter sollten mindestens 5 Stunden entfernt werden, bevor die erste Dosis von apixaban verwaltet wird. Eine ähnliche Steigerung der Gefahr kann bemerkt werden, wenn man traumatische oder vielfache Einstiche der epiduralen oder subarachnoid Räume durchführt. Die häufige Überwachung von Patienten für die Entwicklung von Manifestationen von Unordnungen des Nervensystems (insbesondere Taubheit oder Schwäche der niedrigeren Glieder, hat Darm- oder Blasenfunktion verschlechtert), ist notwendig. Mit der Entwicklung solcher Verletzungen ist es notwendig, Notabschirmung und Behandlung durchzuführen. Vor dem leistenden Eingreifen auf epiduralen oder subarachnoid Räumen in Patienten, die Antikoagulanzien, incl erhalten. Mit dem Zweck der Prophylaxe von Thrombosen ist es notwendig, das Verhältnis von potenziellen Vorteilen und Gefahren zu schätzen.

Der Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu steuern oder Arbeit durchzuführen, die eine vergrößerte Geschwindigkeit von physischen und geistigen Reaktionen verlangt

Apixaban betrifft die Fähigkeit nicht bedeutsam, Maschinerie zu steuern und zu bedienen.

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